Tedenska injekcija nadomešča pogoste tablete za Parkinsonovo bolezen

Novo tedensko injicirano zdravilo bi lahko revolucionarno spremenilo življenja več kot osmih milijonov ljudi s Parkinsonovo boleznijo in bi lahko nadomestilo potrebo po jemanju več tablet vsak dan.

Znanstveniki na Univerzi v Južni Avstraliji (UniSA) so razvili injekcijsko formulacijo s podaljšanim sproščanjem, ki zagotavlja enakomerno oskrbo z levodopo in karbidopo – dvema ključnima zdraviloma pri zdravljenju Parkinsonove bolezni – cel teden. Biorazgradljiva formulacija se injicira pod kožo ali v mišično tkivo, kjer sedem dni postopoma sprošča zdravilo.

Študija z naslovom »Razvoj in situ oblikovanega implantnega sistema za levodopo in karbidopo za zdravljenje Parkinsonove bolezni« je objavljena v reviji Drug Delivery and Translational Research.

Pogosto jemanje zdravil je precejšnje breme, zlasti za starejše bolnike ali tiste s težavami pri požiranju, kar povzroča nihanja ravni zdravil v krvi, več stranskih učinkov in manjšo učinkovitost zdravljenja.

Vodilni raziskovalec, profesor Sanjay Garg iz Centra za farmacevtske inovacije na UniSA, pravi, da bi novo razvito zdravilo za injiciranje lahko znatno izboljšalo izide zdravljenja in bolnikovo upoštevanje navodil.

»Naš cilj je bil ustvariti formulacijo, ki poenostavi zdravljenje, izboljša skladnost z zdravljenjem in zagotavlja stabilno terapevtsko raven zdravila. Ta tedenska injekcija bi lahko bila pravi preboj pri zdravljenju Parkinsonove bolezni,« pravi profesor Garg.

"Levodopa ostaja zlati standard zdravljenja Parkinsonove bolezni, vendar zaradi kratkega razpolovnega časa jo je treba jemati večkrat na dan."

Doktorska študentka UniSA Deepa Nakmode dodaja, da je in situ implant zasnovan tako, da enakomerno sprošča levodopo in karbidopo v obdobju enega tedna, s čimer ohranja stabilne ravni zdravil v plazmi in zmanjšuje tveganja, povezana z nihanji koncentracije.

»Po mnogih letih predanih raziskav je neverjetno zadovoljujoče videti, da je naša inovacija na področju injekcij z dolgotrajnim delovanjem za Parkinsonovo bolezen dosegla to stopnjo. Za naš razvoj je bila že vložena avstralska patentna prijava,« pravi Nakmode.

Injekcijski gel združuje biorazgradljiv polimer PLGA, ki ga je odobrila FDA, z Eudragit L-100, pH-občutljivim polimerom, kar zagotavlja nadzorovano in podaljšano sproščanje zdravila.

Obsežno laboratorijsko testiranje je potrdilo učinkovitost in varnost sistema:

• V sedmih dneh se je sprostilo več kot 90 % odmerka levodope in več kot 81 % odmerka karbidope.

• Implantat se je v enem tednu razgradil za več kot 80 % in v testih celične viabilnosti ni pokazal pomembne toksičnosti.

• Formulo je mogoče injicirati s tanko iglo 22G, kar zmanjšuje nelagodje in odpravlja potrebo po kirurški vstavitvi vsadkov.

»Posledice te študije so pomembne,« pravi profesor Garg. »Zmanjšanje pogostosti dajanja zdravil z večkrat na dan na eno tedensko injekcijo je velik korak naprej pri zdravljenju Parkinsonove bolezni. Ne izboljšujemo le dajanja zdravil, temveč tudi življenja bolnikov.«

Profesor Garg ugotavlja, da bi tehnologijo lahko prilagodili tudi za druge kronične bolezni, kot so rak, sladkorna bolezen, nevrodegenerativne motnje, lajšanje bolečin in kronične okužbe, ki zahtevajo dolgotrajno dajanje zdravil.

Sistem je mogoče konfigurirati tako, da sprošča zdravila več dni ali več tednov, odvisno od terapevtskih potreb.

Znanstveniki UniSA upajo, da bodo v bližnji prihodnosti začeli s kliničnimi preskušanji in razmišljajo o komercializaciji tehnologije.

Parkinsonova bolezen je druga najpogostejša nevrološka motnja, ki prizadene več kot 8,5 milijona ljudi po vsem svetu. Trenutno za bolezen ni zdravila, simptomi – tremor, okorelost in upočasnjenost gibanja – pa se nadzorujejo s peroralnimi zdravili, ki se jemljejo večkrat na dan.