Analgetiki

Promedol (trimeperidinijev klorid). Promedol, kot je znano, je sintetični nadomestek za morfij in ima izrazit analgetični učinek. Zmanjšanje občutljivosti bolečine pod vplivom promedola se razvije po subkutani injekciji po 10-15 minutah. Trajanje analgezije - 3-4 h Največja dovoljena enkratni odmerek promedola intrapartum -. 40 mg (2% raztopina - 2 ml) subkutano ali intramuskularno. V kombinaciji z nevroleptičnimi zdravili se poveča učinek promedola.

Po številnih kliničnih in eksperimentalnih podatkih promedol povečuje kontrakcije maternice. V poskusu je bilo ugotovljeno, da stimulira učinek promedola na gladke mišice maternice in priporoča njeno uporabo hkrati za anestezijo in izboljšanje dela. Ima izrazito antispazmodično in rhodokacijo lastnosti.

Estozin - sintetični analgetik, skupaj s holinom in spazmolitikom, ima tudi izrazit analgetični učinek. Hkrati analgetični učinek razvije zelo hitro s katero koli metodo dajanja (peroralno, intramuskularno ali intravenozno), vendar je trajanje analgetičnega učinka ni več kot eno uro.

Analgetični učinek estocina je približno 3-krat počasnejši od promedola, vendar je manj strupen kot promedol. Estotin zmanjša dihanje, ne zvišuje tona vaginega živca; ima zmerno spazmolitično in holinolitično delovanje, zmanjša krče črevesja in bronhijev; ne povzroča zaprtja. Pri porodnišnični praksi se interno uporablja v odmerkih po 20 mg.

Pentazocin (leksir, FORTRAN) je osrednji ukrep za blaženje bolečin, katerega intenzivnost doseže skoraj deluje opioide, vendar ne povzroča depresijo dihalnega centra in drugih stranskih učinkov navajanja in zasvojenosti. Analgetični učinek se pojavi v 15-30 minutah po intramuskularno injekcijo in traja približno 3 ure. Leksir ne vpliva na motorične funkcije gastrointestinalnega trakta, organe izločanja, sympathoadrenal sistema in povzroči zmerno kratke dejanje kardiostimuliruyuschy. Teratogeni učinki niso opisani, vendar to ni priporočljivo uvesti zdravilo v trimesečju I dajemo v odmerku 0,03 g (30 mg) in z močnimi bolečinami - 0,045 g (45 mg) intramuskularno ali intravenozno.

Fentanil je derivat piperidina, vendar jakost analgetičnega učinka presega morfij v letu 200 in promedol - 500-krat. Ima izrazit depresorski učinek na dihalni center.

Fentanil povzroči selektivno blokado nekaterih adrenergičnih struktur, kar ima za posledico zmanjšanje reakcije na kateholamine po njegovi uporabi. Fentanil se uporablja v odmerku 0,001-0,003 mg na 1 kg telesne mase stenskega zdravila (0,1-0,2 mg - 2-4 ml zdravila).

Dipidolor. Sintetiziran je bil leta 1961 v laboratoriju Janssen. Na podlagi farmakoloških poskusov je bilo ugotovljeno, da je dipidolor dvakrat močnejši od morfina pri analgetični aktivnosti in 5-krat večji od pethidina (promedol).

Toksičnost dipidolorja je zelo nizka - subakutna in kronična toksičnost tega zdravila nima. Terapevtska širina dipidolorja je 1 / krat večja od morfina in trikrat večja od pethidina (promedol). Zdravilo nima negativnega vpliva na jetra, ledvice, srce in ožilje, to ne spremeni ravnovesje elektrolitov, termoregulacija, pogoj sympathoadrenal sistema.

Pri intravenski aplikaciji učinka dipidolorja ni takoj očitna, temveč z intramuskularno, subkutano in celo peroralno uporabo po 8 minutah; največji učinek se razvije po 30 minutah in traja od 3 do 5 ur. V 0,5% primerih pride do navzee, bruhanje ni bilo opaženo. Zanesljiv protistrup je nalorfin.

Ataralgesija z dipidolor in seduxen je okrepila sinergijo. Analgetična aktivnost kombinacije je večja od vsote učinkov analgezije z ločeno uporabo dipidolorja in seduksena v istih odmerkih. Stopnja nevrovegetacijske zaščite telesa se poveča s kombinacijo dipidolorja in seduksena za 25-29%, dihalna depresija pa se znatno zmanjša.

Temelj sodobnega anestetičnega orodja je kombinirana analgezija, ki ustvarja pogoje za usmerjeno regulacijo telesnih funkcij. Študije kažejo, da se problem anestezije vse bolj razvija v namensko korekcijo patofizioloških in biokemičnih sprememb.

Dipidolor se navadno injicira intramuskularno in subkutano. Intravenska uporaba ni priporočljiva zaradi tveganja za depresijo dihanja. Glede na intenzivnost bolečine, starost in splošno stanje ženske uporabljajo naslednje odmerke: 0,1-0,25 mg na 1 kg telesne teže matere - povprečna 7,5-22,5 mg (1-3 ml pripravka).

Kot vsa substanca, podobna morfini, dipidolor zavira središče dihanja. Pri intramuskularni injekciji zdravila v terapevtskih odmerkih je dihalna depresija zelo omejena. Pojavijo se običajno v izjemnih primerih le s prevelikim odmerkom ali preobčutljivostjo za pacienta. Dihalna depresija se hitro hitro ustavi po intravenskem dajanju specifičnega protistrupa, naloksona (nalorfina) v odmerku 5-10 mg. Protistrup lahko dajete intramuskularno ali subkutano, vendar pa njegov učinek pride počasneje. Kontraindikacije so enake kot pri morfinu in njegovih derivatih.

Ketamin. Zdravilo se izda v obliki stabilizirane raztopine v 10 in 2 ml vialah, ki vsebujejo 50 in 10 mg zdravila v 1 ml 5% raztopine.

Ketamin (kalipso, ketalar) je malo strupeno zdravilo; akutni toksični učinki se pojavijo le pri več kot 20-kratnem prevelikem odmerjanju; ne povzroča draženja lokalnih tkiv.

Drog je močan anestetik. Njegova uporaba povzroči globoko somatsko analgezijo, zadostno za izvajanje kavitacijskih kirurških posegov brez uporabe dodatne anestezije. Poseben pogoj, v katerem se bolnik nahaja v anesteziji, se imenuje selektivna "disociativna" anestezija, v kateri se zdi, da je bolnik "bolj odklopljen" kot pajac. Pri majhnih kirurških posegih je priporočena intravenska aplikacija subnarcotičnih doz ketamina (0,5-1,0 mg / kg). V tem primeru se kirurška anestezija v številnih primerih doseže brez deenergizacije bolnikove zavesti. Uporaba standardnih odmerkov ketamina (1,0-3,0 mg / kg) vodi k ohranjanju preostale postoperativne analgezije, kar omogoča vso popolno odpravo ali znatno zmanjšanje količine injiciranih zdravil v 2 urah.

Omeniti je treba tudi število neželenih učinkov ketamin: pojav halucinacij in vzbujanje v zgodnjem pooperativnem slabost in bruhanje, krči, motnje nastanitve, izgube orientacije v prostoru. Na splošno se takšni pojavi pojavijo pri 15 do 20% primerov, ko uporabljamo zdravilo v "čisti" obliki. Običajno so za kratek čas (nekaj minut, redko - deset minut), njihov izraz je redko pomembna, in v večini primerov ni treba imenovati posebno terapijo. Število takih zapletov se lahko skoraj zniža na nič z uvedbo zdravil za premedikacijo benzodiazepinskih serij, osrednjih nevroleptikov. Namen diazepama (npr 5-10 mg po kratkem kirurškega posega, 10-20 mg - med daljšim) in droperidol (2,5-7,5 mg) pred operacijo in / ali med omogoča odpraviti skoraj vedno "Odziv zbudi" . Pojav teh reakcij se lahko v veliki meri prepreči z omejevanjem senzoričnega aferenta tokov, kar pomeni, zaprite oči v prebujanja fazi, da bi se izognili prezgodnjemu osebni stik z bolnikom, kot tudi govori in se dotika pacienta ..; se ne zgodijo tudi s kombinirano uporabo ketamina skupaj z inhaliranimi narkotičnimi snovmi.

Ketamin se hitro in enakomerno porazdeli v telesu v skoraj vseh tkivih, njegova koncentracija v krvni plazmi pa se v povprečju zmanjša za 10 minut. Razpolovna doba zdravila v tkivih je 15 minut. Zaradi hitre inaktivacije ketamina in njegove nizke vsebnosti v zalogah maščob v telesu kumulativne lastnosti niso izražene.

Najbolj intenziven metabolizem ketamina se pojavi v jetrih. Razkrojni produkti so odstranjeni predvsem z urinom, čeprav so možni drugi načini izločanja. Zdravilo se priporoča intravensko ali intramuskularno. Pri intravenskem dajanju je začetni odmerek 1-3 mg / kg telesne mase, v 30 sekundah se v povprečju pojavi narkotični spanec. Intravenski odmerek 2 mg / kg je običajno dovolj za anestezijo v 8-15 minutah. Pri intramuskularnem dajanju je začetni odmerek 4-8 mg / kg, s kirurško bolečino dosežen v 3-7 minutah in traja od 12 do 25 minut.

Indukcija anestezije se pojavi hitro in, praviloma, brez navdušenja. V redkih primerih opazimo kratek in blag tremor okončin in tonično krčenje obraznih mišic. Vzdrževanje anestezijo izvaja ponavljajoče intravenozno ketamin v odmerku 1-3 mg / kg na 10-15 min operacijo ali ketamin intravensko dajanje tekočine infuzije s hitrostjo od 0,1 do 0,3 mg / (kg - min). Ketamin je tudi v kombinaciji z drugimi zdravili za anestezijo in se lahko uporablja z dodatkom narkotičnih analgetikov, inhalacijskih zdravil.

Samozahic na ozadju anestezije se vzdržuje na dovolj učinkoviti ravni pri uporabi kliničnih odmerkov zdravila; Le precejšen prevelik odmerek (3-7 krat) lahko povzroči depresivno dihanje. Zelo redko, z intravensko hitrim dajanjem ketamina, pride do kratkotrajne apneje (največ 30-40 sekund), ki praviloma ne potrebuje posebne terapije.

Učinek ketamina na kardiovaskularni sistem je povezan s stimulacijo adrenoreceptorjev in sproščanjem norepinefrina iz perifernih organov. Prehodni značaj sprememb v krvnem obtoku z uporabo ketamina ne zahteva posebnega zdravljenja in te spremembe so kratke (5-10 min).

Tako uporaba ketamina omogoča anestezijo v ozadju samostojnega dihanja; tveganje sindroma aspiracije je veliko nižje.

V literaturi so precej nasprotujoči podatki o učinkih ketamina na kontraktilno aktivnost maternice. To je verjetno posledica koncentracije anestetika v krvi in tona avtonomnega živčnega sistema.

Trenutno se uporablja kot indukcijsko ketamin anestezija s carskim rezom, kot mononarkoza za trebušne dostavo in "mala" porodniške operacije, kakor tudi za dela analgezije z mišico formuli pada perfuzijo.

Nekateri avtorji namen kombinacija dostave ketamin anesteziji uporabljati diazepam ali sintodiana 2 ml, 5 mg enakovredno učinkovitostjo droperidol s ketamin intramuskularno v odmerku 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) je razvil metodo za lajšanje porodnih bolečin, anestezijo, anestetika ketamin o ozadju mehanskega prezračevanja ali spontano dihanje, kakor tudi anestezije z ketamina majhne porodniške operacije. Avtorji so ugotovili, da ima ketamin relativno majhno število kontraindikacij. Ti vključujejo - prisotnosti pozno toksikoze nosečnice, pshertenzii različnih etiologij v velikih in majhnih promet, zgodovino psihiatričnih bolezni. Bertoletti et al. (1981) navajajo, da intravenozno dajanje ketamin 250 mg na 500 ml 5% glukoze v 34% raztopini porodom opazili upočasnitev krčenja maternice, ki soodvisnih oksitocin. Methfessel (1981) so preučevali učinke ketamin monoanestezii, ketamin, ketamin anestezijo in seduksenovoy monoanestezii s pripravo tocolytics (partusisten, dilatol) na indikatorjev intrauterino tlaka. Ugotovljeno je bilo, da predhodna administracija (profilaktično) partusistena znatno zmanjša učinek ketamina na intrauterini tlak. V pogojih kombinirane ketamin-seduksenske anestezije je ta neželeni učinek popolnoma blokiran. V eksperimentu na podganah, ketamin le malo spreminja reaktivnost miometrija kot bradikinin, temveč je vzrok za postopno izgubo občutljivosti miometrija za podgane prostaglandina.

Caloxto et al. Tudi pri poskusih z izolirano podgano maternico, da bi razjasnili mehanizem delovanja ketamina, je bil dokazan njegov zaviralni učinek na miometrij, očitno zaradi zaviranja transporta Ca2 ⁺. Drugi avtorji v kliniki niso odkrili zaviralnega učinka ketamina na miometrijo, pa tudi na potek dela.

Negativni učinek ketamin na ploda in novorojenčka so bile opredeljene kot lajšanje porodnih bolečin, in v operativnem izvajanju, ni imel nobenega vpliva na uspešnost ketamin kardiotokogrammy in stanje kislinsko-bazično ploda in novorojenčka.

Tako uporaba ketamina razširja arzenal sredstev za operacijo s cezarjem, anestezijo dela z uporabo različnih tehnik.

Butorfanol (moradol) - je močan analgetik za parenteralno uporabo in je blizu delovanja pentazocina. Glede moči in trajanja akcije je hitrost nastopa učinka blizu morfina, vendar je učinkovita v manjših odmerkih; Odmerek moradola 2 mg povzroči močno analgezijo. Od leta 1978 se moradol v klinični praksi pogosto uporablja. Zdravilo prodre skozi placento z minimalnim učinkom na plod.

Moradol intramuskularno ali intravensko v odmerku od 1,2 ml (0,025-0,03 mg / kg) pri pojavu kronične bolečine in vratnih dilatacije 3-4 cm. Analgetični učinek dobimo pri 94% žensk v poroda. Pri intramuskularni injekciji je bil največji učinek zdravila opazovan po 35-45 minutah in intravensko - v 20-25 minutah. Trajanje analgezije bila 2 uri. Ni bilo negativnih moradola učinka v odmerkih na plod, maternice krčenja aktivnosti in stanja novorojenčka.

Pri uporabi zdravila morate paziti pri bolnikih z visokim krvnim tlakom.

Tramadol (tramalna) - ima močno analgetično delovanje, daje hiter in trajen učinek. Vendar pa slabša aktivnost morfina. Pri intravenskem dajanju ima po 5-10 minutah analgetični učinek, po intravenski uporabi po 30-40 minutah. Učinkovito 3-5 ur. Intravensko injiciranje v odmerku 50-100 mg (1-2 ampula, do 400 mg, 0,4 g) na dan. V istem odmerku damo intramuskularno ali subkutano. Negativen učinek na materinstvo materja, kontraktilna aktivnost maternice ni razkrit. Opažena je bila povečana količina mekonijskega dodatka v amnijski tekočini, ne da bi se spremenil značaj srčnega utripa ploda.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],