Dopaminergična zdravila

Levodopa. Dioksifenilalanin (DOPA ali DOPA) je biogena snov, ki v telesu nastaja iz tirozina in je predhodnik dopamina, ki se nato pretvori v norepinefrin in nato v adrenalin. Levodopa se po peroralnem jemanju dobro absorbira, največja koncentracija v krvni plazmi pa se pojavi po 1-2 urah. Izloča se predvsem preko ledvic, manj pa z blatom.

Zdravilo se jemlje peroralno med obrokom ali po njem. Začetni odmerek je običajno 0,25 g, vsakih 2-3 dni se odmerek poveča za 0,25 g do dnevnega odmerka 3 g.

Zdravilo zmanjšuje psihomotorične in čustvene reakcije.

Študije so pokazale, da levodopa z obnavljanjem aktivnosti simpatičnega živčnega sistema spodbuja hitrejše izginotje simptomov srčnega popuščanja in pospešuje reparativne procese. Po zdravljenju z levodopo se je izločanje dopamina povečalo za 3,4-krat, izločanje noradrenalina pa za 65 %, kar kaže na znatno povečanje intenzivnosti biosinteze dopamina in noradrenalina. Hkrati izločanje adrenalina ostane nespremenjeno. Razmerje med noradrenalinom in adrenalinom se v skladu s tem poveča za 1,5-krat.

Levodopa spodbuja sintezo noradrenalina in s tem prispeva k hitrejšemu izginotju simptomov srčnega popuščanja. Identični vzorci so opaženi pri številnih zapletih nosečnosti in poroda – razmerje noradrenalin/adrenalin je porušeno, zato je uporaba levodope učinkovita pri preprečevanju šibkosti poroda.

V poskusih na podganah, miših in kuncih niso ugotovili embriofetotoksičnega ali teratogenega učinka; tudi v odmerkih 75-150-300 mg/kg zdravilo, ki so ga podganam dajali od 6. do 15. dneva brejosti, ni imelo škodljivega učinka na plod.

Levodopa se uspešno uporablja v odmerkih 0,25-2 g/dan v kompleksni terapiji spontanega splava.

Pri uporabi zdravila so možni različni neželeni učinki v obliki dispeptičnih pojavov (slabost, bruhanje, izguba apetita), ortostatske hipotenzije, aritmije, glavobola, nehotnih gibov, tesnobe, tahikardije.

Oblika sproščanja: kapsule in tablete po 0,25 in 0,5 g v pakiranjih po 100 in 1000 kosov.

Metildopa (metildopa, dopegit). Predhodnik "lažnega" adrenergičnega mediatorja alfa-metilnoradrenalina, zaviralca dopa-dekarboksilaze, metildopa, tako kot klonidin, zavira sinaptične impulze in povzroča znižanje arterijskega tlaka. Hipotenzijo spremlja upočasnitev srčnih kontrakcij, zmanjšanje srčnega iztisa in perifernega upora.

Metildopa se uporablja kot hipotenzivno sredstvo, ki zmanjšuje periferni žilni upor in je učinkovito pri hipertenziji. Zdravilo nima močnejšega hipotenzivnega učinka kot simpatolitiki, vendar ga bolniki bolje prenašajo in povzroča manj stranskih učinkov. Zato se vse pogosteje uporablja pri zdravljenju arterijske hipertenzije med nosečnostjo, porodom in poporodnim obdobjem, ne da bi negativno vplivalo na materino telo, stanje ploda in novorojenčka. Zaenkrat še ni povsem jasno, ali metildopa prehaja skozi placentno pregrado, vendar njena uporaba v zadnjem trimesečju nosečnosti ni pokazala fetoembriotoksičnih ali teratogenih učinkov.

Metildopa se predpisuje peroralno v obliki tablet po 0,25 g. Običajno se začne z 0,25-0,5 g na dan, nato se odmerek poveča na 0,75-1 g, če pa učinek ni zadosten, na 1,5-2 g na dan.

Upoštevati je treba, da je učinek metildope kratkotrajen in da se po prekinitvi jemanja zdravila krvni tlak ponovno zviša.

Oblika sproščanja: tablete po 0,25 g v pakiranju po 50 kosov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]