N-holinolitiki

Gangleron. Zdravilo ima ganglionske blokatorje, centralne antiholinergične, antispazmodične in anestetične učinke.

Gangleron je stabilna snov, ki se v telesu počasi hidrolizira. Širi krvne žile in povzroča hipotenzivni učinek.

Pri kardiovaskularni patologiji uporaba ganglerona v odmerku 1-3 mg/kg telesne teže znatno zavira reflekse iz srca, normalizira patološke premike v elektrokardiogramu, izboljša prehrano miokarda in zmanjša pretok vazokonstriktornih impulzov v koronarne žile. Zelo učinkovita je tudi uporaba ganglerona pri hipertenziji.

V seriji študij o vplivu ganglerona na oskrbo telesa s kisikom je bilo dokazano, da zdravilo pri odmerku 0,5–1 mg/kg postopoma poveča vsebnost kisika v arterijski krvi za 7,1 ± 1,8 % do 20.–30. minute. Hkrati pri odmerkih 2–3 mg/kg opazimo ostro, a kratkotrajno povečanje vsebnosti kisika v venski krvi (9,4 ± 1,6 %), pa tudi povečanje volumetrične hitrosti venskega pretoka krvi za 9,4 ± 3,1 %. Arterijski tlak se postopoma znižuje in se 60 minut po dajanju ganglerona v odmerku 2–3 mg/kg zmanjša za 18,0 ± 7,4 %. Pri dajanju ganglerona v odmerku 2–5 mg/kg je bilo opaženo precejšnje povečanje vsebnosti kisika v krvi – za 20–70 % začetne ravni. Uporaba ganglerona tako vodi do znatnega povečanja oksigenacije arterijske krvi, zmanjšanja dispneje in povečanja porabe kisika v tkivih. To je verjetno vzrok za njegov koristen učinek pri zdravljenju angine pektoris in drugih bolezni.

Ugotovljeno je bilo, da ima gangleron stimulativni učinek na maternico. Selektivno blokira prevajanje impulzov v parasimpatičnih ganglijih. Ugotovljeno je bilo, da ima zdravilo učinek, podoben acetilholinu. Posledično ima snov poleg ganglionskega blokiranja tudi holinergični učinek, ki se kaže na ravni postganglionskih holinergičnih sinaps.

Gangleron se uporablja 2-4 ml intramuskularno ali intravensko: enkratni odmerek (4 ml 1,5% raztopine - 60 mg), dnevno (12 ml 1,5% raztopine).

Kvateron. Zdravilo blokira prevajanje vzbujanja v parasimpatičnih in v manjši meri simpatičnih ganglijih ter ima nekaj koronarnega dilatacijskega učinka. Ima hipotenzivni učinek in, kar je zelo pomembno za porodniško prakso, normalizira arterijski tlak pri pituitrinski hipertenziji. Kvateron je še posebej indiciran za stanja, ki jih spremlja povečan tonus parasimpatičnih živcev in gladke sluznice.

Pri jemanju zdravila Kvateron so možni neželeni učinki - omotica, nagnjenost k zaprtju, zmerna tahikardija. Za uporabo zdravila Kvateron ni posebnih kontraindikacij.

V eksperimentalnih študijah, izvedenih na mačkah in kuncih, je bilo ugotovljeno, da intravensko dajanje kvaterona v odmerkih 0,02-0,05 mg/kg spodbuja motorično aktivnost maternice, kar povzroči povečanje in pogostejše valove kontrakcij materničnih mišic, ki trajajo do 2 uri. Zelo pomembno je naslednje dejstvo, ki ga je ugotovil avtor - ob sočasnem beleženju kontrakcij iz roga in materničnega vratu, skupaj s povečanjem motorične aktivnosti nevromotoričnega aparata roga, pride do sprostitve materničnega vratu. Pri določanju nekaterih biokemijskih kazalnikov so poleg povečanja kontraktilne aktivnosti maternice opazili tudi zmanjšanje aktivnosti holinesteraze v tkivih in povečanje vsebnosti acetilholina. Poleg tega je bilo dokazano, da imajo N-holinolitiki (gangleron, kvateron), kadar se uporabljajo za spodbujanje kontrakcij maternice med šibkostjo poroda, izrazit učinek spodbujanja poroda.

Odmerjanje: 30-40 mg peroralno 3-krat na dan. Višji odmerki za odrasle: peroralno enkratni - 0,05 g, dnevni - 0,2 g.

Pentamin. Najbolj značilna lastnost delovanja pentamina je njegova sposobnost blokiranja prenosa impulzov v avtonomnih ganglijih.

Indikacije so v osnovi enake kot pri drugih podobnih ganglijskih blokatorjih. Obstajajo precejšnje izkušnje z uporabo pentamina pri hipertenzivnih krizah, krčih perifernih žil, krčih črevesja in žolčnih poti, ledvičnih kolikah, bronhialni astmi (lajšanje akutnih napadov), eklampsiji, kavzalgiji, pljučnem edemu, možganskem edemu.

Antiholinergiki so našli široko uporabo za uravnavanje porodne aktivnosti. Popolno ganglijsko blokado dosežemo z uporabo pentamina v odmerku 2 mg/kg.

Zdravilo zmanjša izločanje kateholaminov s strani nadledvičnih žlez, periferni žilni tonus, spodbuja hemodinamsko stabilizacijo, izboljšuje oksidativne procese, preprečuje razvoj travmatskega šoka in pljučnega edema.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]