Tranquilizers pri dostavi

Iz skupine majhnih pomirjevalnikov ob dobavi uporabite trioksazin, nosepam, fenazepam, sibazon (seduxuxen, diaeepam) itd.

Trioksazin

Ima zmeren pomirjevalni učinek, skupaj z aktivacijo, določeno povečano razpoloženje brez zaspanosti in intelektualno zaostalost, nima mišičnega relaksacijskega učinka. Trioksazin ne povzroča neželenih učinkov v obliki dremavosti, mišične oslabelosti, zmanjšane eksfuzije refleksa, vegetativnih motenj itd., Ki se pogosto nahaja v drugih pomirjevalkah. V poskusih na živalih je bilo ugotovljeno, da je bila ekstremno nizka toksičnost zdravila 2,6-krat manjša od meprobamata.

Trioksazin deluje v razmerah strahu, navdušenja; boljša od andaksina in drugih sredstev, odpravlja vegetativno-funkcijske motnje, kar vodi do razpršenega zmanjšanja vegetativne preobčutljivosti. Terapevtski učinek dokazujejo številne klinične ugotovitve. Po jemanju tablet trioksazina so bolniki z nevrotičnimi stratifikacijami zmanjšali napetost, tesnobo, strah, obnašanje normalizirali, ne da bi motili višje mentalne procese in brez manjšega zanimanja za zunanje dogodke. Večina avtorjev, ki so študirali trioksazin, niso odkrili neželenih učinkov. Sprememb v urinu, krvi, jetrih, ledvicah in drugih sistemih niso opazili niti pri dolgotrajni uporabi zdravila. Kontraindikacije niso bile najdene. Za premagovanje akutnega vzburjenja, ponavadi je dovolj 300-600 mg trioksazina v notranjosti. V povprečju odmerimo 1200-1600 mg na dan, da odstranimo nevrotične plasti.

Nasilje

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - derivat diazepina. Diaepam je sintetiziral Stembach leta 1961 in istega leta farmakološko preučil Randall in sodelavci. Diaepam je benzodiazepinski derivat. Toksičnost Cibaeona je zelo nizka. DL "za miši je 100-800 mg / kg z različnimi načini dajanja. Samo kadar so odmerek sibazona, ki se dajejo živalim, enakovreden človeškim (15-40 mg / kg) in njihovo ponovitev je bilo ponovljeno, so opazili kršitve jeter, ledvic in krvi.

Presnova in farmakokinetika zdravila Seduxen niso dobro razumljeni. 75% zdravila se izloči z urinom. Razpolovni čas je 10 ur. Pri intravenski aplikaciji (0,1 mg / kg) je sedsuksen 96,8% vezan na plazemske proteine. Naši podatki so pokazali, da je najučinkovitejši odmerek zavodov pri delu 20 mg. Študije na farmakokinetiko Relanium (diazepam) pri ljudeh po intravenskem, intramuskularno in oralno dajanje snovi so enaki, tj količina odmerka sprožitvi je 20,3 mg .. (Praktično - 20 mg) je povzročila koncentraciji od 0,4 mg / l, in povprečna efektivna koncentracija diazepama v krvi je točno 0,4 mg / l (v skladu s Klein).

Sibazon prodre skozi placentno pregrado. Njena koncentracija v krvi matere in ploda je enaka. Z ustreznimi odmerki škodljivih učinkov na mater in plod ne peleta.

Zdravilo prevleče izrazit sedativni učinek in spada v skupino pomirjevalcev-relaksantov. Njena značilnost je zmožnost zatiranja občutka strahu, tesnobe, stresa in prenehanja psihomotorične vznemirjenosti, to je blokiranja čustvenega stresa.

Visoka učinkovitost seduxena kot psiho-sedativa je bila potrjena s študijami kožno galvanskega refleksa.

Odvisno od odmerka lahko zdravilo seduksen povzroči sedacijo, amnezijo in nazadnje fiziološki spal, z ohranjenimi glavnimi refleksi, vendar z močnim zmanjšanjem odziva na bolečino. Po študijah je seduksen pritiska na možganski skorji, zmanjšuje razdražljivost talamus, hipotalamus, limbični sistem, mrežastim postavitev in polysynaptic struktur. Ti podatki potrjujejo elektrofiziološke študije. Zdravilo daje izrazit anti-somatski učinek, ki je povezan z njenim učinkom na hipokampus in časovni rež. Raziskovalci so zaključili, da seduksen zavira prenos vzbujanju v aferenta in efferent v možganskih sistemov, ki dajejo razlog za domnevo, da je droga lahko ustvarili zanesljivo avtonomno zaščito za različne vrste stresnih situacijah. Nekateri avtorji tudi pojasnjujejo stabilnost hemodinamike v pogojih analgezije.

Seduksen

Seduxen ne vpliva na kontraktilnost miokarda, parametre elektrokardiograma in osrednjo hemodinamiko. Toda Abel et al. Je ugotovil, da Seduxen rahlo poveča pogodbenost miokarda z izboljšanjem koronarnega pretoka krvi in za kratek čas zmanjša celoten periferni odpor. Ugotovljeno je, da zdravilo bistveno poveča prag miokardne ekscitabilnosti in poveča antiaritmični učinek lidokaina. Antiaritmični učinek zdravila Seduxen ima osrednjo genezo. Spremembe pljučnega prezračevanja z uvedbo seduksena ne pride, občutljivost dihalnega centra na CO ₂ se ne spremeni . Seduxenum preprečuje kopičenje mlečne kisline in odpravi enega od glavnih vzrokov za poškodbe možganov med psiksijo, tj. Povečuje odpornost možganov na hipoksijo. Seduxen ne poveča tona vagalnega živca, ne povzroča sprememb v endokrinem sistemu, občutljivost adrenoreceptorjev, ima pomemben antihistaminični učinek.

V skladu z raziskavo seduksezen zmanjša bazalni ton maternice, ki ima regulacijski učinek na kontrakcijsko aktivnost maternice. To je posledica dejstva, da je ena od točk uporabe delovanja seduksena limbična regija, ki je odgovorna za sprostitev in urejanje rojstne dejavnosti.

Seduxen zelo poveča učinek narkotičnih in analgetičnih zdravil. Še posebej izrazit potencialni učinek s kombinacijo seduxena in dipidolorja.

Seduxen ne vpliva na uteroplacentalni krvni pretok. Nobenega embriotoksičnega in teratogenega učinka zdravila ni bilo. Zdravilo povzroča depresijo čustveno-vedenjske komponente bolečinske reakcije, vendar ne vpliva na periferno občutljivost na bolečino. To kaže, da diazepam praktično ne spremeni praga občutljivosti na bolečino, ampak le povečuje strpnost do ponavljajočih se in dolgotrajnih bolečih draženja, kar je nedvomno pomembno za porodniško prakso. V tem primeru se ne glede na način uporabe diazepama pojavijo nedvoumne vedenjske reakcije. Seduxen, še posebej v kombinaciji z dipidolor, stabilizira parametre hemodinamike med začetno anestezijo.

Leta 1977 so odkrili dve skupini raziskovalcev skoraj istočasno in neodvisno drug od drugega v možganih ljudi in živali posebne receptorje veznih mest benzodiaeepinov in predlagal prisotnost v telesu endogenih ligandov teh receptorjev.

Tranquilizers serije benzodiazepina razbremenijo stanje čustvenega stresa med čakalno dobo in v času neposredne nociceptive izpostavljenosti. Večina raziskovalcev meni, da diazepam predstavlja dragoceno zdravilo v anesteziji zapletene dostave.

Veliki pomirjevalci

Trenutno najbolj razširjen zdravila pri nosečnicah tehnikami priprave na porod in lajšanje bolečin postane kombinacija psihofarmakološkega sredstev - tako imenovane "velike" in "manjše" pomirjevala s spazmolitiki in spazmoanalgetikami.

Te spojine snovi so nedvomno / obetavne, saj omogočajo selektivno vplivanje na psihosomatsko stanje mame pri delu, imajo izrazit sedativni učinek in spazmolitični učinek z malo toksičnosti. To je toliko bolj pomembno, ker smo po raziskavah vstopili v obdobje, ko ima stres odločilno vlogo pri razvoju človeških bolezni. Pelletier trdi, da je lahko do 90% vseh bolezni povezanih s stresom.

Pomembno je tudi, da nevrotropska zdravila nimajo negativnega učinka na materinstvo, krčenje maternice in ploda, kar jim omogoča, da ostanejo med najbolj obetavnimi in široko uporabljenimi snovmi v porodniški praksi.

V zadnjih letih se za preprečevanje zapletov nosečnosti in poroda vse bolj uporabljajo psihofarmakološki dejavniki, ki pomagajo odpraviti številna negativna čustva, občutke strahu in notranjo napetost. Majhni pomirjevalci (pravzaprav pomirjevalci) so izolirani v eni od štirih ločenih skupin psihofarmakoloških dejavnikov.

Različne klinične učinke pomirjevalcev se lahko upoštevajo na podlagi njihove psihotropne aktivnosti, izražene v univerzalnem učinku na čustveno ekscitabilnost in afektivno nasičenje. Glede na vrsto sedacije se pomirjevalci razlikujejo od spalnih tablet in narkotikov, saj vzdržujejo ustrezen odziv na zunanje dražljaje in kritično oceno, kaj se dogaja. Poleg pomirjujočega učinka imajo nekatere snovi v tej skupini tudi adrenolitične in antiholinergične lastnosti. Pomembno in nevrovegetično delovanje pomirjevalcev, ki je zelo pomembno za porodniško prakso.

Uporaba "velikih" pomirjevalcev iz fenotiazinske skupine (aminazin, propazin, diprazin) v postopku rojstva ni mogoče dobiti izrazitega analgetičnega učinka. Zato je za namene anestetiziranja dela priporočljivo dajati intramuskularno ali intravensko analgetiko s temi snovmi (promedol, morfij itd.).

Pri ljudeh aminazin zmanjša aktivnost retikularne tvorbe, njegovi rostralni deli pa so ga z drogo predhodno in močnejši od hudournih, pa tudi blokira sprožilni mehanizem stresnih reakcij. Fenotiazini povzročajo normalizacijo psihosomatskega stanja z bolečinsko stimulacijo, zmanjšajo intenzivnost bolečih krčev.

Tako za velike pomirjevalce spadajo snovi različnih kemičnih struktur z različnimi mehanizmi delovanja. To vključuje, poleg številnih derivatov fenotiazin (klorpromazin, propazin, Pipolphenum, prometazina), butirofenonom derivate (droperidol, haloperidol, itd). Derivati fenotiazina imajo predvsem osrednji učinek. Sedatativno delovanje v tem primeru je posledica njihovega depresivnega učinka predvsem na možgansko deblo (retikularna tvorba, hipotalamus). Ker je v tej regiji lociranih nevronov, ki reagirajo na kateholamine, seatativni učinek derivatov fenotiazina delno pripisuje njihovim adrenolitičnim lastnostim. Posledično se tok toničnih impulzov, ki prihajajo v skorjo vzdolž retikularne tvorbe prsnega koša oslabi, se ton korteksa zmanjša. Drugo območje možganov, na katerega je usmerjeno delovanje fenotiazinov, je zadnji hipotalamus. Kot pri srednjih možganih so v smislu delovanja epinephrine in norepinephrine zelo pomembni.

Aminazin (klorpromazin)

Eden od glavnih predstavnikov nevroleptičnih snovi. Farmakološki učinki, ki povzročajo aminazine, so bolj ali manj značilni za druge pripravke serije fenotiazina. Po uvedbi aminazina je splošen mir, ki ga spremlja zmanjšanje motorične aktivnosti in nekaj sprostitve skeletnih mišic. Zavest po uvedbi aminazina ostaja. Zdravilo depresira različne medsepticne reflekse, izboljšuje delovanje analgetikov, zdravil in hipnotikov in ima močan antiemetični učinek.

Enkratni odmerek aminazina pri starših ženskah z izraženim psihomotornim vznemirjenjem je 25-50 mg intramuskularno. Med dobavo odmerek aminazina ne sme presegati 75 mg. V teh primerih aminazin ne vpliva negativno na materinstvo, kardiovaskularni sistem, kontraktilno delovanje maternice ter stanje ploda in novorojenčka.

[1], [2], [3]

Propazin (Promazin)

Glede na strukturo razlikuje od klorpromazin propazin pomanjkanja klorov atom na 2-položaju serije fenotiazina, in ima zato manjšo toksičnost. Farmakološke lastnosti so blizu aminazinu. Kot slednji ima sedativni učinek, zmanjšuje motorično aktivnost, povečuje trajanje in intenzivnost delovanja narkotičnih zdravil. Vendar pa je s sedacijo propazin slabši od aminazina. Enkratni enkratni odmerek propazina pri starših ženskah - 50 mg; Med rojstvom zdravila doza propazina ne sme presegati 100 mg intramuskularno. Zdravilo je kontraindicirano pri ženskah poroda v prisotnosti sočasne bolezni izraženih: (. Ciroza, hepatitis in težka al) bolezni jeter, ledvic (nefritis, akutna pyelitis, urolitiaza) -tion dekompenzirano srčno bolezen, hudo arterijsko hipotenzijo.

Diprazin (pipfolen, promethazin)

V njegovem učinku je nevroleptični diprazin tudi blizu aminazinu, vendar se od nje razlikuje s šibkim simpatolitičnim in centralnim delovanjem z močnejšim antihistaminskim učinkom. Zdravilo ima sedative, antispazmodične, antiemetične, analgetične lastnosti, kot tudi sposobnost zaviranja medsepticnih refleksov. Diprazin v odmerku 1/5 mg / kg v poskusu na živalih je povzročil zelo močan in obstojen (do 2 h) povečan ton in povečano kontrakcijo maternice. Zdravilo ne povzroča depresije dihanja, ne spremeni krvnega tlaka. En odmerek pifolena pri delu je 50 mg intramuskularno. Med odmerki ne priporočamo odmerkov, ki presegajo 150 mg intramuskularno.

Derivati butyrofenona

Glavni pripravki skupine butirfenonov so močni antipsihotiki, se pogosto uporabljajo v medicini, dobro absorbirajo in imajo hitro zdravilni učinek.

Od derivatov butirfenona se pogosto uporabljajo dve zdravili - droperidol in haloperidol. Drog povzroča pomirjujoč učinek, značilen za psihotropna zdravila ("veliki" pomirjevalci) in znatno presežejo moč nevroleptikov iz skupine fenotiazina.

Pri parenteralni uporabi se ucinek zdravila razvije hitro in omogoca, da se akutno psihicno vzbujanje katerekoli vrste ugasne. Mehanizem pomirjevanja delovanja butyrofenonov je bil malo raziskan. Na splošno je slika sedacije butirofenonov tako v smislu lokalizacije v centralnem živčnem sistemu in podobno delovanje fenotiazini - pride stanje popolnega počitka, telesna aktivnost ni mišice, vendar je njihov ton se poveča tako, da blokira zaviralne učinke ekstrapiramidnega sistema. Zato pri delovanju, ki se rodi, ni močno zmanjšati moči poskusov v drugi fazi dela. V primerjavi s fenotiazini imajo te snovi relativno šibka obodni a-adrenolytic ukrepe, in njihova uporaba ne ogrožajo do močnega zmanjšanja krvnega tlaka. Zmerna hipotenzija se pojavi le pri posameznikih z zmanjšanim obsegom krvnega obtoka.

Zaradi svoje osrednje inhibicijo avtonomne reflekse in šibkega in adrenoliticheskoe učinkom na obodu, butirofenoni preprečijo pretirane reakcije ožilja na bolečino, se je anti-šok učinek zlasti izrazite s sposobnostjo, da poveča učinek mamil in analgetiki med anestezijo. Droge imajo izrazit antiemetični učinek, 50-krat večji od aminzina; droperidolni ekscitatorni učinek na dihalni center.

Droperidol moti impulze v talamom-hipotalamusu in retikularni tvorbi kot posledica a-adrenergične blokade in pospešuje inaktivacijo kateholaminov. Morda konkurenčno zajema GABA receptorje, ki enakomerno motijo permeabilnost receptorskih membran in izvajajo impulze do osrednjega aparata možganov.

Droge so malo strupene, ne zmanjšujejo dihanja in srčnožilnega sistema. Vendar droperidol povzroča blage adrenergično blokado razmnoževalni predvsem a-adrenergične receptorje, zato ta ukrep je osnova hemodinamičnih učinkov: vazodilatacija, zmanjša periferni upor in zmerno arterijsko hipotenzijo.

Po intravenskem dajanju 0,5 mg / kg maksimalen učinek nastopi po 20 minutah in traja do 3 ure, in po intramuskularno -. Skozi -30-40 minut do 8 ur drogo večinoma uničena v jetrih in del (do 10% ) v nespremenjeni obliki se izloča skozi ledvice.

Odmerjanje zdravila na delovnem mestu, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) v kombinaciji s fentanilom 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskularno v eno injekcijsko brizgo. Povprečni enkratni odmerek droperidola je 0,1-0,15 mg / kg telesne mase človeka, fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Izbira odmerka droperidol treba voditi stanju mater: bolečih popadkov v prisotnosti, a brez večjega odmerka mešanja droperidol se lahko zmanjša na 0,1 mg / kg telesne mase. S pomembno psihomotorično vznemirjenostjo in povečanim krvnim tlakom na 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Odmerek droperidola je treba povečati na 0,15 mg / kg.

Treba je opozoriti, da je najbolj značilna zapletenost razvoj zmerne arterijske hipotenzije zaradi adrenoblockinga. V porodniški praksi se ta lastnost droperidola uspešno uporablja pri ženskah z visokim krvnim tlakom. Glavni dejavnik predispozicijo hudi hipotenziji pod vplivom droperidola je nerešeno krvavitev. Relativno redek, a zelo poseben zaplet pri uporabi droperidola je hiperkineto-hipertonski sindrom (Kulenkampf-Tarnovov sindrom). Pogostost tega zapleta se po mnenju različnih avtorjev giblje med 0,3 in 10%.

Nevrološki simptomi, ki se odvijajo med uporabo nevroleptikov, so povezani predvsem z ekstra piramidnim sistemom. V kliničnem smislu so najbolj izraziti toniki krči mišic očesnih očes, obraza, krožnih mišic ust, mehkega okusa, jezika in vratu. S konvulzivnim izrezom jezika se pojavi otekanje in cianoza. Pogosto se zapletene motnje spremljajo resne vegetativne motnje, ki jih povzročajo reakcije intersticijskih možganov: blanširanje ali rdečica, obilno znojenje, tahikardija, zvišan krvni tlak. Patogeneza konvulzivnih stanj po uporabi droperidola je zapletena in ni povsem jasna. Predpostavlja se, da nevrološki zapleti opazili po dajanju droperidol, - posledica kompleksnih motenj holinergične in adrenergične odgovorov in mrežastim nastanek možganskega debla.

Zdravljenje nevroloških zapletov, ki jih povzroča droperidol, je priporočljivo začeti z uvajanjem atropina. V odsotnosti učinka je mogoče uporabiti sredstva, ki stimulirajo adrenergične strukture. Dobre rezultate daje ciklodol ali njegovi analogi - artan, romparkin, beta-adrenoblocker (obzidan, inderal), seduxen. Po intravenskem dajanju kofeina opazimo hitro olajšanje ekstrapiramidnih motenj. Pri hudih motnjah so učinkovite barbiturati (heksenal, natrijev tiopental).

[4], [5], [6], [7]