Aromasin

"Aromasin" (eksemestan) je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev aromataze. Uporablja se v onkologiji za zdravljenje raka dojke pri ženskah po menopavzi. Rak dojke pri tej kategoriji bolnic je za svojo rast pogosto odvisen od estrogenov.

Aromasin znižuje raven estrogena pri ženskah po menopavzi tako, da blokira delovanje encima aromataze, ki pretvarja androgene v estrogene v maščobnem in drugih tkivih. Ker je rak dojke lahko občutljiv na estrogen, lahko zmanjšanje ravni estrogena v telesu upočasni rast in širjenje tumorja.

Zdravilo se običajno jemlje v obliki tablete, običajno dnevno. Odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na specifično stanje bolnice in značilnosti raka dojke.

Indikacije Aromasin

• Pri ženskah po menopavzi s hormonsko odvisnim rakom dojke:

  • Kot primarna terapija po operaciji (adjuvantna terapija) za zmanjšanje tveganja ponovitve.
  • Kot terapija za metastatski rak dojke.

• Pri ženskah z rakom dojke, pri katerih bolezen napreduje po zdravljenju s tamoksifenom.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo "Aromasin" se proizvaja v obliki tablet za peroralno (notranjo) uporabo. Tablete imajo običajno različne odmerke, kar zdravniku omogoča, da izbere optimalen režim zdravljenja glede na individualne značilnosti bolnika in značilnosti bolezni.

Razpoložljivi odmerki se lahko razlikujejo glede na državo in proizvajalca, običajno pa so 25 mg ali 50 mg.

Tablete so običajno pakirane v pretisne omote ali stekleničke, kar zagotavlja udobje in natančnost odmerjanja zdravila.

Farmakodinamika

Farmakodinamika zdravila "Aromasin" je povezana z njegovo sposobnostjo zaviranja encima aromataze, ki sodeluje pri pretvorbi androgenov v estrogene. Eksemestan je nesteroidni selektivni zaviralec aromataze tretje generacije.

Aromataza je encim, ki katalizira pretvorbo androgenov, kot je testosteron, v estrogene, zlasti estradiol, v maščobnem tkivu in drugih tkivih telesa, vključno s tumorskim tkivom pri bolnicah z rakom dojke.

Z delovanjem kot zaviralec aromataze eksemestan znižuje raven estrogenov v ženskem telesu, kar vodi do zaviranja rasti estrogeno odvisnih tumorjev dojk.

Glavni mehanizem delovanja zdravila Aromasin je torej blokiranje nastajanja estrogenov pri ženskah po menopavzi, kar pomaga pri zdravljenju in preprečevanju rasti rakavih celic, občutljivih na estrogene, in zmanjšuje tveganje za ponovitev raka dojke.

Farmakokinetika

• Absorpcija: Eksemestan se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Običajno se jemlje dnevno.
• Porazdelitev: Eksemestan se dobro porazdeli po telesnih tkivih, vključno z maščobnim tkivom. Volumen porazdelitve je približno 15 litrov.
• Presnova: Eksemestan se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke. Glavni presnovek, 17-dehidroeksemestan, ima tudi zaviralne lastnosti aromataze.
• Izločanje: Glavna pot izločanja eksemestana in njegovih presnovkov iz telesa je skozi ledvice in žolč.
• Razpolovni čas izločanja: Razpolovni čas izločanja eksemestana je približno 24 ur. Vendar pa imajo lahko njegovi aktivni presnovki daljši razpolovni čas.

Odmerjanje in dajanje

Za zdravljenje raka dojke pri ženskah po menopavzi:

• Priporočeni odmerek zdravila Aromasin je 25 mg na dan.
• Tableta se običajno jemlje dnevno, po možnosti hkrati z obrokom ali po njem.

Uporaba Aromasin med nosečnostjo

• Reproduktivna toksičnost:

  • Študije na podganah in kuncih so pokazale, da lahko eksemestan povzroči reproduktivno toksičnost. V študijah s peroralno uporabo eksemestana pri podganah so pri odmerkih, ki so presegali farmakološko aktivni odmerek, opazili povečanje resorpcije in zmanjšanje telesne teže ploda (Beltrame et al., 2001).

• Mehanizem delovanja:

  • Eksemestan je steroidni zaviralec aromataze, ki nepovratno blokira pretvorbo androgenov v estrogene. To povzroči znatno zmanjšanje ravni estrogena v telesu, kar je pomembno za zdravljenje hormonsko odvisnega raka dojke pri ženskah po menopavzi (Geisler et al., 1998).

• Klinične študije:

  • V kliničnih preskušanjih pri ženskah po menopavzi z rakom dojke je bil eksemestan zelo učinkovit pri zniževanju ravni estrogena in je bil dobro prenašan. Vendar pa ni podatkov o njegovi uporabi med nosečnostjo, saj zdravilo ni namenjeno uporabi pri nosečnicah (Robinson, 2008).

• Priporočila za uporabo:

  • Eksemestan je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem zaradi tveganja resnih neželenih učinkov na plod, vključno s potencialno teratogenostjo. Zdravilo se sme uporabljati le pri ženskah po menopavzi za zdravljenje raka dojke (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikacije

• Nosečnost in dojenje: Zdravilo je kontraindicirano za uporabo pri nosečnicah in doječih materah, saj lahko škoduje razvoju ploda ali otroka.
• Preobčutljivost: Če ima bolnik znano preobčutljivost za eksemestan ali druge sestavine zdravila, je njegova uporaba prav tako kontraindicirana.
• Predmenopavzna stanja: Zdravilo Aromasin je namenjeno samo ženskam po menopavzi in ni priporočljivo za uporabo pri ženskah pred menopavzo.
• Stanja, ki zahtevajo zdravljenje z estrogenom: Če bolnica potrebuje zdravljenje z estrogenom (na primer za zdravljenje osteoporoze), je zdravilo Aromasin lahko kontraindicirano.
• Huda jetrna disfunkcija: Ker se eksemestan presnavlja v jetrih, je lahko kontraindiciran pri bolnicah s hudo jetrno disfunkcijo.

Stranski učinki Aromasin

• Glavobol: Lahko se pojavi blag do zmeren glavobol.
• Hiperholesterolemija: Povišane ravni holesterola v krvi.
• Hipertenzija: Zvišan krvni tlak.
• Bolečine v sklepih in mišicah: Pojavijo se lahko bolečine in nelagodje v sklepih in mišicah.
• Vročina: Lahko se pojavi občutek vročine ali vročinskih oblivov.
• Zaspanost ali nespečnost: Nekateri bolniki lahko občutijo zaspanost, drugi pa nespečnost.
• Zmanjšana gostota kosti: Lahko se pojavi zmanjšana gostota kosti, kar poveča tveganje za osteoporozo in zlome.
• Zmanjšan apetit: Nekateri bolniki lahko občutijo zmanjšan apetit.
• Depresija ali motnje razpoloženja: Nekateri bolniki lahko občutijo motnje razpoloženja, vključno z depresijo ali anksioznostjo.
• Bolezni prebavil: Lahko se pojavijo driska, slabost, bruhanje, dispepsija ali zaprtje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila "Aromasin" lahko povzroči povečanje prej opisanih neželenih učinkov, kot so glavobol, hiperholesterolemija, hipertenzija, bolečine v sklepih in mišicah, vročina in drugi.

Interakcije z drugimi zdravili

• Estrogeni: Uporaba estrogenov z zdravilom Aromasin lahko zmanjša njegovo učinkovitost, ker lahko tekmujejo za vezavna mesta aromataze.
• Induktorji encima CYP3A4: Zdravila, ki so induktorji encima CYP3A4 (npr. rifampicin, karbamazepin, fenitoin), lahko pospešijo presnovo zdravila Aromasin in zmanjšajo njegovo koncentracijo v krvi.
• Zaviralci encima CYP3A4: Zdravila, ki zavirajo encim CYP3A4 (npr. ketokonazol, atazanavir, klaritromicin), lahko upočasnijo presnovo zdravila Aromasin in povečajo njegovo koncentracijo v krvi.
• Varfarin in drugi antikoagulanti: Aromasin lahko poveča učinek antikoagulantov, kar lahko povzroči povečan antikoagulantni učinek in povečano tveganje za krvavitev.

Pogoji shranjevanja

• Zdravilo shranjujte pri sobni temperaturi, zaščiteno pred vlago in neposredno sončno svetlobo.
• Zdravila ne shranjujte na mestih, ki so izpostavljena visokim temperaturam ali vlagi, na primer v kopalnicah.
• Aromasin shranjujte izven dosega otrok, po možnosti v zaprti embalaži.
• Preverite rok uporabnosti zdravila in ga ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.
• Če navodila za uporabo kažejo, da je treba zdravilo shranjevati v hladilniku, ga je treba shranjevati pri temperaturi od 2 °C do 8 °C.