Aromasin

Aromasin (eksemestan) je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev aromataze. V onkologiji se uporablja za zdravljenje raka dojke pri ženskah po menopavzi. Rak dojke pri tej kategoriji bolnic je za svojo rast pogosto odvisen od estrogenov.

Aromasin zmanjša raven estrogena pri ženskah po menopavzi z blokiranjem delovanja encima aromataze, ki pretvarja androgene v estrogene v maščobnem tkivu in drugih tkivih. Ker je rak dojke lahko občutljiv na estrogen, lahko zmanjšanje ravni estrogena v telesu upočasni rast in širjenje tumorja.

Zdravilo se običajno jemlje v obliki tablet, običajno vsak dan. Režim odmerjanja in trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na bolnikovo specifično stanje in značilnosti raka dojke.

Indikacije Aromasin

• Pri ženskah po menopavzi s hormonsko odvisnim rakom dojke:

  • Kot primarno zdravljenje po operaciji (adjuvantno zdravljenje) za zmanjšanje tveganja ponovitve.
  • Kot terapija za metastatski rak dojke.

• Pri ženskah z rakom dojke, katerih bolezen napreduje po zdravljenju s tamoksifenom.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo "Aromasin" je na voljo v obliki tablet za peroralno (notranjo) uporabo. Tablete imajo običajno različne odmerke, kar zdravniku omogoča izbiro optimalnega režima zdravljenja glede na posamezne značilnosti bolnika in značilnosti bolezni.

Razpoložljivi odmerki se lahko razlikujejo glede na državo in proizvajalca, vendar so običajno 25 mg ali 50 mg.

Tablete so običajno pakirane v pretisnih omotih ali stekleničkah, kar zagotavlja priročnost in natančnost odmerjanja.

Farmakodinamika

Farmakodinamika zdravila Aromasin je povezana z njegovo sposobnostjo zaviranja encima aromataze, ki sodeluje pri pretvorbi androgenov v estrogene. Eksemestan je nesteroidni selektivni zaviralec aromataze tretje generacije.

Aromataza je encim, ki katalizira pretvorbo androgenov, kot je testosteron, v estrogene, zlasti estradiol, v maščobnem tkivu in drugih tkivih telesa, vključno s tumorskim tkivom pri bolnicah z rakom dojke.

Eksemestan deluje kot zaviralec aromataze in znižuje raven estrogena v ženskem telesu, kar vodi v zaviranje rasti od estrogena odvisnih tumorjev dojke.

Tako je glavni mehanizem delovanja zdravila Aromasin blokiranje tvorbe estrogena pri ženskah po menopavzi, kar pomaga pri zdravljenju in preprečevanju rasti na estrogen občutljivih rakavih celic ter zmanjšuje tveganje za ponovitev raka dojke. p>

Farmakokinetika

• Absorpcija: Eksemestan se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Običajno se jemlje dnevno.
• Porazdelitev: Eksemestan se dobro porazdeli po telesnih tkivih, vključno z maščobnim tkivom. Porazdelitveni volumen je približno 15 litrov.
• Presnova: eksemestan se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke. Glavni metabolit, 17-dihidroeksemestan, ima tudi lastnosti zaviranja aromataze.
• Izločanje: Glavna pot izločanja eksemestana in njegovih presnovkov iz telesa je skozi ledvice in žolč.
• Razpolovna doba: Razpolovna doba eksemestana iz telesa je približno 24 ur. Vendar pa imajo lahko njegovi aktivni metaboliti daljšo razpolovno dobo.

Odmerjanje in dajanje

Za zdravljenje raka dojke pri ženskah po menopavzi:

• Priporočeni odmerek zdravila "Aromasin" je 25 mg dnevno.
• Tableto se običajno jemlje vsak dan, po možnosti ob istem času z ali po obroku.

Uporaba Aromasin med nosečnostjo

• Strupenost za razmnoževanje:

  • Študije na podganah in kuncih so pokazale, da lahko eksemestan povzroči reproduktivno toksičnost. V študijah s peroralnim eksemestanom pri podganah so opazili povečano resorpcijo in zmanjšanje telesne teže ploda pri odmerkih, ki so bili višji od farmakološko aktivnih odmerkov (Beltrame et al., 2001).

• Mehanizem delovanja:

  • Eksemestan je steroidni zaviralec aromataze, ki nepovratno blokira pretvorbo androgenov v estrogene. To vodi do občutnega znižanja ravni estrogena v telesu, kar je pomembno za zdravljenje hormonsko odvisnega raka dojke pri ženskah po menopavzi (Geisler et al., 1998).

• Klinične študije:

  • V kliničnih preskušanjih pri ženskah po menopavzi z rakom dojke je eksemestan pokazal visoko učinkovitost pri zniževanju ravni estrogena in so ga dobro prenašale. Podatkov o uporabi med nosečnostjo pa ni, saj zdravilo ni namenjeno uporabi pri nosečnicah (Robinson, 2008).

• Priporočila za uporabo:

  • Eksemestan je med nosečnostjo in dojenjem kontraindiciran zaradi tveganja resnih neželenih učinkov na plod, vključno z možnostjo teratogenosti. Zdravilo se sme uporabljati samo pri ženskah po menopavzi za zdravljenje raka dojke (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikacije

• Nosečnost in dojenje: Zdravilo je kontraindicirano za uporabo pri nosečnicah in doječih materah, saj lahko škoduje razvoju ploda ali otroka.
• Preobčutljivost: Če ima bolnik znano preobčutljivost za eksemestan ali druge sestavine zdravila, je njegova uporaba tudi kontraindicirana.
• Premenopavza: Aromasin je namenjen samo za uporabo pri ženskah po menopavzi in ni priporočljiv za uporabo pri ženskah pred menopavzo.
• Stanja, ki zahtevajo uporabo estrogena: Če bolnik potrebuje zdravljenje z estrogenom (na primer pri zdravljenju osteoporoze), je Aromasin lahko kontraindiciran.
• Huda jetrna okvara: ker se eksemestan presnavlja v jetrih, je lahko kontraindiciran pri bolnikih s hudo jetrno okvaro.

Stranski učinki Aromasin

• Glavobol: Lahko se pojavi blag do zmeren glavobol.
• Hiperholesterolemija: povišana raven holesterola v krvi.
• Hipertenzija: povišan krvni tlak.
• Bolečine v sklepih in mišicah: lahko se pojavijo bolečine in nelagodje v sklepih in mišicah.
• Vročina: morda se počutite vroče ali zardevate.
• Zaspanost ali nespečnost: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi zaspanost, pri drugih pa nespečnost.
• Zmanjšana gostota kosti: lahko pride do zmanjšanja gostote kosti, kar poveča tveganje za osteoporozo in zlome.
• Zmanjšan apetit: pri nekaterih bolnikih se lahko zmanjša apetit.
• Depresija ali razpoloženje: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo motnje razpoloženja, vključno z depresijo ali tesnobo.
• Motnje prebavil: lahko se pojavijo driska, slabost, bruhanje, prebavne motnje ali zaprtje.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Aromasin lahko povzroči povečane prej opisane stranske učinke, kot so glavobol, hiperholesterolemija, hipertenzija, bolečine v sklepih in mišicah, zvišana telesna temperatura in drugi.

Interakcije z drugimi zdravili

• Estrogen: uporaba estrogenov skupaj z zdravilom Aromasin lahko zmanjša njegovo učinkovitost, saj lahko tekmujejo za vezavna mesta z aromatazo.
• Induktorji encima CYP3A4: zdravila, ki so induktorji encima CYP3A4 (na primer rifampicin, karbamazepin, fenitoin), lahko pospešijo presnovo zdravila Aromasin in zmanjšajo njegovo koncentracijo v krvi.
• Zaviralci encima CYP3A4: zdravila, ki so zaviralci encima CYP3A4 (na primer ketokonazol, atazanavir, klaritromicin), lahko upočasnijo presnovo zdravila Aromasin in povečajo njegovo koncentracijo v krvi.
• Varfarin in drugi antikoagulanti: Aromasin lahko poveča učinek antikoagulantov, kar lahko povzroči povečan antikoagulantni učinek in povečano tveganje za krvavitev.

Pogoji shranjevanja

• Zdravilo shranjujte pri sobni temperaturi, zaščiteno pred vlago in neposredno sončno svetlobo.
• Izogibajte se shranjevanju zdravila na mestih, ki so izpostavljena visokim temperaturam ali vlagi, kot so kopalnice.
• Aromasin shranjujte izven dosega otrok, po možnosti v zaprti embalaži.
• Preverite rok uporabnosti zdravila in ga ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.
• Če je v navodilih za uporabo navedeno, da zdravilo hranite v hladilniku, ga shranjujte pri temperaturi od 2°C do 8°C.