Centralni in periferni holinolitiki (antispazmodiki)

Stimulacija muskarinskih holinergične receptorje miometrija vzrokov izboljšano fosfoinozitidnih hidrolize, aktivacija fosfolipaze ₂ aktivacija protein kinaze C, zmanjšana. Okrepitev fosfoinozitidnih hidrolizo selektivno blokirana 4-DANIDA, vendar ne pirenzepin in AF-DX116. Sposobnost muskarinskih antagonistov za zmanjšanje myometrial kontrakcijo, ki ga predlaga agonista in podatkov o interakcijah M-antagonist P-holinergične receptorje povzročene miometrija pridobljeni s funkcionalnimi študije in vezavnih poskusih, sovpadata. Menimo, da je težko meniti, da v miometriju obstajajo različni podtipi muskarinskih holinergičnih receptorjev. Predlaga se, da muskarinski holinergični receptorji morskega prašičjega miometrija spadajo pod podtip M1. Muskarinskih odzivi so bolj raznolike ionskih mehanizmov kot nikotinsko, muskarinske, očitno, v vseh primerih povezana z ionskimi kanali, ki niso neposredno, temveč prek sistema biokemične reakcije. Obstajata dva glavna načina - povečana metabolizem fosfoinozitidov in zaviranje aktivnosti adenilat ciklaze. Obe kaskadni reakciji lahko privedeta do povečanja intracelularne koncentracije Ca2 ^{+, ki je} potrebna za številne muskarinske odzive. To se izvede tako, da poveča prepustnost membrane, ki omogoča kalcijevi ioni, da vstopijo v celico iz zunanjega okolja, bodisi prek sproščanja Ca ²⁺ iz znotrajceličnih trgovinah.

Uporaba antiholinergikov v rodovih, t.j., snovi, ki blokirajo holinoreaktivne biokemijske strukture s preferencialnim osrednjim ali perifernim delovanjem, se zdijo obetavne. Zaradi uporabe nekaterih antiholinergikov lahko zdravnik selektivno vpliva na prenos holinergičnih impulzov v različnih delih možganov ali na periferijo - v gangliji. Če upoštevamo, da so holinergični mehanizmi, ki sodelujejo pri urejanju generičnega delovanja, močno nagnjeni med porodom, potem postane očitna nevarnost prekomerne oslabitve tega zelo občutljivega sistema. Farmakologa globina razvoj vprašanj, je pokazala, da je osrednji učinek nekaterih antiholinergikov vodi do omejevanja osrednjih impulzov toka in s tem pripomore k normalizaciji odnosov med večjimi središči živčnega sistema in notranjih organov. To zagotavlja slednjemu potreben fiziološki počitek in obnovitev okvarjenih funkcij.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) se nanaša na skupino osrednjih antiholinergična sredstva, saj ima izrazit učinek na centralni holinergičnih sinaps. Srednja antiholinergično poveča učinek nevrotrofne in analgetična sredstva in v nasprotju M-antiholinergiki, imajo pospeševalno vplival na višje živčne dejavnosti v obliki krepitve ekscitatornih in inhibitorne procesov, racionalizacijo višje živčne dejavnosti.

Spasmolitin ima relativno majhno atropiopodobno aktivnost (j4) aktivnost atropin). V terapevtskih odmerkih nima vpliva na velikost učenca, izločanje sluznice in srčni utrip. Za babiško prakso je pomembno, da pomembno vlogo pri protispazmodičnih ucinkih zdravila igra miotropno delovanje, ki se ne izraža slabše kot pri papaverinu. V zvezi s tem se v kliniki uporablja spasmolitin kot univerzalni antispazmodični. Spasmolitin ima blokirajoči učinek na vegetativne ganglije, nadledvično mehuro in hipofizialni sistem.

Menimo, da so za klinično uporabo najbolj obetavni spazmolitin in aprofen. V nasprotju z M-holinolitikom imajo H-holinolitiki manj neželenih učinkov (dilatirani zenice, suhe sluznice, zastrupitev, zaspanost itd.).

Spazmolitin v odmerku 100 mg je peroralno izboljšana refleksno aktivnost pri ljudeh, z delovanjem na holinergične H-subkortikalno strukture in vpliva na povečano gibalne aktivnosti, kar je pomembno pri ženskah s hudo psihomotorične agitacije. Tako je v 54,5% primerov izražena ekspresija motorja v vrstah.

Antiholinergiki centralne skozi blokado cholinoreactive sistemov v možganih, predvsem oblikovanju mrežastim in možganske skorje, in preprečiti Prenaprezanje izčrpavanje centralnega živčnega sistema in s tem preprečili šok države.

Odmerjanje spazmolitika med nosečnostjo in porodu: enkratni enkratni odmerek 100 mg peroralno; skupni odmerek spazmolitina med dobavo je 400 mg. Neželeni učinki in kontraindikacije za uporabo spazmolitične pri nosečnicah in neučinkovitih ženskah niso bili opaženi.

Aprofen. Zdravilo ima periferno in osrednjo M- in H-holinolitično delovanje. Periferni holi-nolitični učinek je bolj aktiven kot spazmolitični. Ima tudi antispazmodični učinek. Povzroča povečan ton in povečane kontrakcije maternice.

V porodniške praksi, ki se uporablja za indukcijo dela: hkrati krepi tudi krčenje maternice aprofen zmanjšuje krč v grlu in spodbuja hitrejši materničnega vratu dilatacijo v fazi I dela.

Določite notranjost po jesti v odmerku 0,025 g 2-4 krat na dan; pod kožo ali intramuskularno injicirali 0,5-1 ml 1% raztopine.

Metacin. Zdravilo je zelo aktivno M-holinolitično sredstvo. Je selektivno delujoča periferna antiholinergična. Na perifernih holinergičnih receptorjih metacin deluje bolj močno kot atropin in spazmolitični. Metacin se uporablja kot holinolitični in antispazmodni učinek pri boleznih, ki jih spremljajo krči gladkih mišičnih organov. Metacin se lahko uporablja za zmanjšanje povečane razdražljivosti maternice v primeru grožnje predčasnega poroda in poznih splavov, za premedikacijo pri delovanju carskega reza. Uporaba zdravila zmanjša amplitudo, trajanje in pogostost kontrakcij maternice.

Metacin je predpisan v notranjosti pred obroki na 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 krat na dan. Pod kožo, v mišicah in v vinu injicirajte 0,5-2 ml 1% raztopine.

Halidor (benzciklan) je zdravilo, veliko večje od učinkovitosti papaverina za periferni, spazmolitični in vazodilatacijski učinek. Poleg tega ima zdravilo pomirjujoči in lokalni anestetični učinek. Halidor - spojina je nizko toksična in povzroča le manjše neželene učinke.

Dokazano je bilo, da je halogen manj strupen kot papaverin pri vseh načinih uporabe. Teratogeni učinek smo proučevali pri velikem številu živali - miših, kuncih, podganah (100-300). Po študijah, ko je bil halogenid dan pri 10-50-100 mg / kg podganah in miših ter 5-10 mg / kg - kunci niso bili odkriti že od samega začetka nosečnosti kljub izjemno visokim odmerkom.

Galidor ima izrazito direktno miotropno delovanje: pri koncentraciji 2-6 krat nižji od papaverina, odpravlja spazmodične kontrakcije miometrija, ki jih povzroča oksitacin. Drog ima tudi jasen lokalni anestetični učinek.

Pri preučevanju ukrepa Halidorum na krvni obtok v preizkusu pri anesteziranih psov in mačk intravenozno dajanje v odmerku 1-10 mg / kg telesne teže povzročil začasno zmanjšanje krvnega tlaka, vendar v manjši meri in manj podaljšan kot papaverin. Zdravilo poveča koronarna prekrvavitev in zmanjša odpornost koronarnih arterij in dajanje pripravka vnutrikarotidnoe povzroči znatno vendar prehodno povečanje prekrvavitve možganov (v poskusa mačkah).

Z močjo in trajanjem delovanja na cerebralni cirkulaciji halideor odlikuje no-shpa in papaverin, ne da bi ustvarili nesorazmerje med dovajanjem krvi v možgane in porabo kisika v možganskem tkivu.

V kliničnih pogojih je bil ugotovljen pomemben periferni vazodilatacijski učinek halidorja. Zdravilo se uporablja tudi za odstranjevanje perifernih krčev v anesteziji in operaciji. Halidorum pogosto uporabljajo pri zdravljenju srčnih motenj krvnega obtoka, kot tudi močno poveča razmerje izkoriščenosti miokardnega kisika in premakne koncentracijo oksidirani in reducirani obliki v smeri kopičenja v srčni mišici slednjega.

V zadnjem času smo pridobili nove podatke o učinkih halidona na srce. Njegov "klasičen", razširjen učinek koronarnih posod je ugoden za različne oblike anginalnih bolečin, ker zdravilo ni preveč močan vazodilatator - ima antiserotoninski učinek. Razkrit je bil vagolitični učinek na srce, pa tudi specifična inhibicija določenih metabolnih procesov, ki delujejo na presnovo srca.

Za porodniško prakso je najbolj značilno visceralno spazmolitično delovanje halidora. Opaženo je bilo prekinitev bolečin pri dismenorji. Zaradi pomirjevalnega učinka zdravilo zmanjša duševni stres v predmenstrualnem obdobju. V poskusu, so nekateri avtorji razvili metodologijo za ocenjevanje in vivo aktivnost spazmolitičnimi zdravil pri podganah z merjenjem gladke mišice v odgovor na lokalni uporabi acetilholina. Predlagana shema razporeditve eksperimentov omogoča hitro oceniti morebitno selektivnost spazmolitiki, da ločimo notranje organe - je določena z relativno aktivnostjo spazmolitiki glede na zatiranje votlega telesa kontrakcije (maternice, mehurja, debelega črevesa in danke), z lokalno aplikacijo acetilholina povzročajo.

Galidor se uspešno imenuje v obdobju razkritja materničnega vratu in izgona ploda. V primerih spastičnega izlivanja maternice pod vplivom zdravila se trajanje obdobja rojstva I in II zmanjša. V študijah je bil spazmolitični učinek halidorja raziskan pri koordiniranem delu, distociji materničnega vratu. Opazili smo skrajšanje začetnega obdobja in gladko gibanje glave po generičnih poteh.

V primerjavi z zdravilom no-shpa in papaverinom ima halogen bolj izrazit antispazmodični učinek v odsotnosti sprememb stopnje pulza in krvnega tlaka. Zdravilo dobro prenašajo ženske, ki rodijo v odmerku 50-100 mg znotraj, intramuskularno in intravensko v mešanici z 20 ml 40% raztopine glukoze.

Absolutne kontraindikacije na uporabo halidora. Neželeni učinki so izredno redki in neškodljivi. Obstajajo poročila o slabosti, omotici, glavobolu, suhih ust, grlu, dremavosti, pa tudi alergijskih kožnih izpuščajih.

Pri parenteralni uporabi zdravila v izredno redkih primerih obstajajo lokalne reakcije.

Oblika obraza: tablete (tablete) do 0,1 g (100 mg); 2,5% raztopina v ampulah 2 ml (0,05 g ali 50 mg zdravila).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]