Dietne tablete s sibutraminom: navodila in zdravljenje

Trenutno je prodaja zdravil s to aktivno sestavino začasno ukinjena na ozemlju Evropske unije, v Avstraliji, ZDA, Kanadi in Ukrajini, v Rusiji pa jih je mogoče kupiti le na recept. Vendar pa prepovedi ne morejo zadovoljiti povpraševanja potrošnikov, nakup zdravil z zdravilom Sibutramine brez zdravniškega recepta ni problem. Res je, da ni nobenega zagotovila, da ne boste prejeli ponarejenega zdravila.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacije Tablete s sibutraminom za hujšanje

Ta sredstva so predpisana v shemah terapevtskih kompleksov za zmanjšanje telesne teže v naslednjih primerih:

• primarna prehrambena debelost II-III stopinje, ko se indeks telesne mase dvigne od 30 do 35 kg / m ²  z neučinkovitostjo drugih metod zdravljenja;
• indeks telesne mase pacienta je 27 kg / m ²  in višji, če ima insulin neodvisen diabetes, hiper- ali hipoproteinemijo.

[7]

Obrazec za sprostitev

Kapsule, odmerjene na 0,005, 0,01, 0,015 g aktivne sestavine.

Imena prehranskih tablet, ki vsebujejo sibutramin

• originalna zdravila Meridia in Reductil (Abbevie Deutschland GMBH in Co. Za Abbott Laboratories, Nemčija)
• generikov - Lindaksa (Zentiva, Češka), Reduxine (Promomed, Rusija), Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indija), Obestafit, Sibutreks in Sibutrim (Indija, Velika Britanija).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina teh zdravil, ki se uporabljajo za zmanjšanje telesne mase, je osrednji akcijski anorektik Sibutramin. Deluje na naslednji način: z vplivanjem na apetitne centre v človeške možgane prispeva k hitremu zadovoljstvu lakote, aktivira občutek sitosti in s tem zmanjša količino hrane, porabljene brez napora na strani bolnika.

Začetek prenosa kemičnih signalov (npr nasičenosti med obroki) med nevroni v možganih je sproščanje nevrotransmiterjev serotonina in norepinefrina v zunajcelični prostor (sinapse) kadar signal, ki ga prejme. Molekule Sibutramina blokirajo vračanje nevrotransmiterja nazaj v presinaptično celico. Glede na to povečano sinaptične koncentracija noradrenalina in serotonina, potenciranje stimulacijo nevron prejema utrip. Signal nasičenja vstopi v postsinaptične celice bolj intenzivno, telo ne zahteva vnosa velike količine hrane. Poleg tega zdravilo povečuje proizvodnjo toplote s strani telesa, kar povečuje presnovne procese, kar prispeva k izgorevanju maščob. Oblike in monodemetil- didemetilsibutramin - aktivni metaboliti, ki lahko sami po sebi za preprečevanje ponovnega privzema sproščenih nevrotransmiterjev (serotonina in noradrenalina), in - hormon dopamin nahaja na, vendar v veliko manjšem obsegu. Na ta način si Sibutramine spodbuja hiter razvoj občutka sitosti in postane trajno. Znatno zmanjšanje vnosa hrane, kar vodi v hitro izgubo teže.

Zdravilna učinkovina in njeni aktivni metaboliti indiferrentny sproščanje encima monoaminooksidaze in njeno aktiviranje ne reagira z nevrotransmiterjev, vključno kateholaminov, serotonin, histamin, acetilholin, glutaminska kislina, in benzodiazepini. So zatreti zajem membranskih receptorjev serotonina trombocitov in se lahko spremenijo svoje funkcije.

Zmanjšanje telesne maščobe s pomočjo podatkov zdravil spremlja zvišanje stopnje lipoproteinov visoke gostote ( "dobro" holesterola) v serumu v ozadju količinskih triacilglicerid reduciranje, skupnega holesterola ob tem "slab" in sečne kisline.

Večina zdravil s Sibutraminom so mono droge. Vendar so pripravki Reductil in Reduxin zapleteni, ki poleg glavne učinkovine vsebujejo tudi mikrokristalno celulozo, ki je naravni in neprehrambni neprehrambeni proizvod. Ima lastnost bivanja v želodcu, otekanje pod vplivom tekočine, s čimer zagotavlja občutek sitosti. V kombinaciji s Sibutraminom dopolnjuje njegovo delovanje. Mikrokristalna celuloza lahko absorbira ne samo vodo, ampak tudi gnilo bakterije, čisti črevo in preprečuje zastrupitev s hrano.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Pri peroralnem sprejemu se hitro absorbira aktivna komponenta iz gastrointestinalnega trakta (približno 80%). S sečem v jetri se Sibutramin presnavlja v monodemetil in didbutilsibutramin. Ob koncu 72 minut po uporabi zdravila, ki je bila odmerjena pri 0,015 g, opazimo največjo koncentracijo aktivne sestavine in od treh do štirih ur opazimo njegove presnovke. Ob jemanju kapsule skupaj s hrano pacient zmanjša največjo koncentracijo aktivnih metabolitov za eno tretjino in se čas določitve poveča za tri ure, ne da bi se spremenila skupna koncentracija in porazdelitev. Sibutramin (skoraj povsem) in njegovi metaboliti (> 90%) se vežejo na serumske albuminije in se v tkivu telesa širijo z dobrimi hitrosti. Koncentracija aktivnih snovi v serumu doseže stanje ravnovesja štiri dni po začetku zdravljenja in dvakrat presega njihovo serumsko koncentracijo, določeno po prvem vnosu.

Izločanje neaktivnih demetiliranih metabolitov iz telesa se večinoma pojavi v urinu, manj kot 1% se izloča s kalorično maso. Razpolovni čas sibutramina je 66 minut, njegovi metaboliti (monodezmetil- in didesimetilsibutramin) pa 14 in 16 ur.

[15], [16]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje enkrat zjutraj, ne glede na vnos hrane. Zdravljenje se začne z eno kapsulo v količini 0,01 g, ki jo pogoltnemo v celoti in speremo z vodo v zadostni količini. Če izgubite manj kot dva kilograma teže v prvih štirih tednih zdravljenja in dobro prenašate, je predpisan višji dnevni odmerek 0,015 g. Če se v naslednjih štirih tednih zmanjša masa za manj kot dva kilograma, se zdravilo v tem primeru prekliče kot neučinkovito, saj večje odmerke niso priporočljive.

Zdravljenje se ustavi v naslednjih primerih:

• kadar pacient izgubi manj kot 5% začetne teže za tri mesece;
• ko je izguba teže stabilizirana pri manj kot 5% začetne teže;
• ko po že doseženem zmanjšanju telesne mase pacient spet zaposluje tri kilograme ali več.

Zdravljenje s tem zdravilom verjetno ni več kot dve leti.

[23], [24], [25]

Uporaba Tablete s sibutraminom za hujšanje med nosečnostjo

Sibutramin rezultati testov na laboratorijskih živalih kažejo, da aktivna snov ne vpliva na možnost, da zanositi, vendar pa so bili teratogenega učinka sibutramina na plod pri mladičih morskih prašičkih opazili. Ugotovljeno je bilo, da imajo fizične anomalije glede videza, kot tudi strukturo okostja.

Zdravila, ki vsebujejo Sibutramin, niso dovoljene za nosečnice in doječe ženske. V času zdravljenja in en mesec in pol po koncu zdravljenja s temi zdravili morajo ženske rodovitne starostne skupine uporabljati zanesljive kontraceptive.

Kontraindikacije

• starostne omejitve: ni dodeljena mladoletnim osebam ali osebam nad 65 let;
• sekundarna debelost, ki jo povzročajo bolezni endokrinega in osrednjega živčnega sistema, drugi ekološki vzroki;
• motnje prehranjevanja - bulimija, anoreksija (v prisotnosti ali v anamnezi);
• mentalne patologije;
• splošni klopi;
• motnje v krvi v možganih (v prisotnosti ali v anamnezi);
• strupen gobec;
• miokardialna ishemija (v prisotnosti ali v anamnezi), tahiaritmija, kronična dekompenzirana disfunkcija srčne mišice;
• motnje v krvnem obtoku v perifernih posodah;
• nenadzorovana hipertenzija (krvni tlak nad 145 mm Hg);
• hude stopnje jetrne in / ali ledvične disfunkcije;
• adenoma prostate z odloženim uriniranjem;
• feohromocitom
• zloraba substanc in / ali alkoholizem;
• glaukom zaprtega kota;
• hipolakazija, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
• znano preobčutljivost na Sibutramin in / ali druge sestavine zdravila.

S posebnim previdno predpisani pacientom z boleznijo: hipertenzije, motenj obtočil, mišični krči, nezadostnosti koronarnih arterij, epilepsije, jetrno in / ali ledvično disfunkcijo, žolčnih kamnov, glavkoma, krvavitve, tikov, kot tudi - na zdravila, ki krši strjevanja krvi.

[17], [18], [19]

Stranski učinki Tablete s sibutraminom za hujšanje

Neželeni učinki so se ponavadi pojavili v prvem mesecu zdravljenja, če pa se je nadaljevalo, so se pogostost in intenzivnost teh učinkov sčasoma zmanjšala. Negativni ukrepi so bili v glavnem reverzibilni in so se umaknili z umikom zdravila.

Zaprtje, nespečnost, suha usta: pogosteje kot v 10% primerov naslednje neželene posledice jemanja drog z sibutramina Glede na rezultate v obdobju trženja kliničnega preskušanja. Pogosteje kot 1% primerov, vendar manj kot 10% izpolnjena: tahiaritmija, hipertenzije, atrijske fibrilacije, vazodilatacija, slabost, poslabšanje hemoroidov, glavobol, omedlevice, otopelost udov, anksioznost, povečano znojenje, okusa.

Klinično pomembni neželeni učinki, ki so bili zabeleženi med preskušanjem te snovi:

• tveganje za srčni infarkt brez fatalne bolezni, kap, srčni infarkt pri bolnikih, ki jemljejo Sibutramin, se poveča za 16% v primerjavi s tistimi, ki so jemali placebo;
• reakcije preobčutljivosti iz izpuščaja v anafilaksijo;
• zmanjšanje števila trombocitov in kršitev njihovih funkcij, avtoimunska poškodba sten krvnih žil;
• psihoza, manija, samomorilne namere in misli o njej, depresija;
• konvulzije, kratkotrajne prehrane v spominu, amnezija;
• kadar se je sočasno z zdravili, ki sproščajo serotonin, razvil serotoninski sindrom;
• izguba vidnosti jasnosti;
• vznemirjen želodec, bruhanje, gastrointestinalna krvavitev;
• izpadanje las, izpuščaj, vključno s hemoragično boleznijo;
• akutni intersticijski nefritis, mezangiocapilarni glomerulonefritis, težave pri uriniranju;
• motnje ejakulacije in menstruacijski ciklus, anorgazmija, impotenca, krvavitev maternice.

V laboratorijskih analizah so bili hepatični encimi zvišani.

Ob umiku zdravila je občasno prišlo do glavobola in povečanega apetita.

[20], [21], [22]

Preveliko odmerjanje

Če odmerek zdravila Sibutramine presega priporočene, povečuje verjetnost razvijanja neželenih učinkov in povečanje njihove resnosti. Posledice prevelikega odmerjanja niso bile dovolj raziskane in
Ni specifičnega protistrupa.

V okviru prve pomoči v primeru prevelikega odmerjanja se prepreči izločanje želodca in enterosorbentov eno uro od trenutka prejema odmerka, ki presega priporočeni odmerek.

Bolnikovo stanje je treba spremljati v 24 urah po prejemu precenjene količine zdravila. Ko se razvijejo simptomi neželenih učinkov, se izvedejo ustrezni ukrepi zdravljenja. Najbolj značilne posledice prevelikega odmerka, zvišanega krvnega tlaka in hitrega srčnega utripa, se ustavite z ß-adrenoblockerji.
Uporaba zdravila "umetna ledvica" v primeru prekoračitve odmerka ni priporočljiva, saj študije kažejo, da se metabolni produkti Sibutramina praktično ne izločajo s hemodializo.

[26]

Interakcije z drugimi zdravili

Se ne uporablja v kombinaciji:

• z drugimi zdravili, ki zaustavijo duševne patologije ali so naslovljena na bolnike s prehrambeno debelostjo, ki imajo osrednji učinek;
• z zdravili, ki zavirajo encimatsko aktivnost monoamina oksidaze (med zdravili, ki vsebujejo sibutramin in zaviralce monoaminooksidaze, mora biti časovni interval vsaj dva tedna);
• z zdravili, ki spodbujajo proizvodnjo serotonina in zatiranje njegovega povratnega ujetja;
• z zdravili, ki inaktivirajo mikrosomalne encime v jetrih;
• z zdravili, ki lahko povzročijo palpitacije srca in povečajo krvni tlak ter vzbujajo simpatični živčni sistem.

Pripravki, ki vsebujejo Sibutramin, ne vplivajo na farmakodinamiko peroralnih kontraceptivov.

Prav tako je treba opozoriti, da sibutramin in alkohol niso združljivi.

[27], [28], [29]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja pripravkov, ki temeljijo na Sibutraminu, se ne razlikujejo od tistih za večino zdravil. Temperatura skladiščenja ne sme presegati 25 ° C. Pripravek ni potrebno odstraniti iz originalne embalaže in pustiti na mestih, dostopnih majhnim otrokom.

[30],

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti - do tri leta

[31]

Mnenja

Pregledi zdravil za zmanjšanje telesne mase s Sibutraminom so pogosto negativni, veliko pritožb o neželenih učinkih živčnega sistema in psihi, ki mnoge spodbujajo k prenehanju zdravljenja. In ne vsakdo se lahko znebi nezaželenih posledic sprejema. Sodeč po pregledih ti učinki niso vedno reverzibilni. Precej veliko pregledov pravi, da so ljudje zelo žal za svojo odločitev, da se zatečejo k tej drogi.

Vendar pa je veliko pregledov odkrito pozitivno, s poudarkom na visoki učinkovitosti te snovi in poleg suhih ust se ne imenujejo tudi drugi neželeni učinki.

Zdravniki govorijo o drogi, ki je precej omejena, s poudarkom na visoki učinkovitosti Sibutramina in potrebi po upoštevanju pravil o njegovi uporabi ter nevarnosti samozdravljenja, ker zdravilo povzroča resne neželene učinke.