Anabolični steroidni pripravki: osnovni koncepti

Da bi razumeli, kako anabolne steroidne droge delujejo na našem telesu, je treba uvesti več konceptov. Ne bojte se - od vas ne bo potrebno posebno znanje.

Snov se imenuje endogena, če jo proizvaja telo (endogeni testosteron - testosteron, ki ga proizvaja telo), in eksogeni, če ga zaužijete od zunaj. Vse obstoječe načine pridobivanja zdravil v telesu je mogoče razdeliti na dve veliki skupini enteralnih (skozi prebavni trakt) in parenteralno (obhodi prebavnega trakta). Prva vključujejo: peroralno dajanje (oralno), resorpcija pod jezikom (sublingualno), uvod v dvanajsternik in rektum (rektalno); na drugo - uvajanje drog s pomočjo injekcij, ponavadi v mišici, pod kožo ali v veno. Kar se tiče anaboličnih steroidnih zdravil, ki nas zanimajo, se jih da oralno ali z intramuskularno injekcijo; le redko je smiselno, da jih dajamo podjezično. Taka zdravila kot insulin ali rastni hormon se injicirajo s podkožnimi injekcijami.

Zdravila, ki se dajejo skozi prebavni trakt, morajo pred vstopom v splošni krvni obtok prehajati jetra. Jetra je vedno na straže, zaščita našega telesa pred zaužitjem tujih snovi, od katerih je veliko lahko strupeno. Jetra bo, kolikor je to mogoče, uničila vsako snov, za katero meni, da je tuja. Tako običajno manjša količina aktivne snovi vstopi v skupni krvni obtok, kot je bil vbrizgan v telo. Razmerje med prvo in drugo številko imenujemo biološka uporabnost zdravila. Preprosto povedano, biološka razpoložljivost nakazuje, kateri odstotek odmerjene količine zdravila bo dejansko deloval.

Večina zdravil v telesu je izpostavljena biotransformaciji, tj. Različne transformacije. Obstajata dve glavni vrsti pretvorbe drog: metabolična transformacija in konjugacija. Prva pomeni pretvorbo snovi zaradi oksidacije, druga pa je biosintetični proces, ki ga spremlja dodajanje številnih kemičnih skupin ali molekul endogenih spojin v zdravilo ali njegove presnovke. Anabolični steroidi prehajajo v telo tako metabolično transformacijo kot posledično konjugacijo.

Skoraj vse preobrazbe, ki potekajo v človeškem telesu, potrebujejo nekakšno zunanjo pomoč. Če niste povsem pozabili tečaja šolske kemije, je preprosto zapomniti, da se snovi, ki pospešujejo potek kemijskih reakcij, imenujejo katalizatorji. Katalizatorji istih kemijskih reakcij, ki se pojavljajo v katerem koli živem organizmu, imenujemo encimi. Toda poleg katalizatorjev obstajajo tudi druge snovi, ki upočasnjujejo kemične reakcije. Ime mu je zaviralec.

Učinek zdravil je v veliki meri odvisen od njihovega odmerka: večji je, hitreje se razvije učinek zdravila, odvisno od odmerka, resnosti, trajanja in včasih tudi narave učinka. Odmerek se imenuje enkratna količina zdravila - to je enkratni odmerek. Odmerki so razdeljeni na prag, povprečni terapevtski, višji terapevtski, toksični in smrtonosni.

• Prag je odmerek, pri katerem zdravilo povzroči začetni biološki učinek.
• Povprečni terapevtski odmerek je odmerek, pri katerem zdravila pri večini bolnikov povzročajo potreben farmakoterapevtski učinek.
• Višji terapevtski odmerki se uporabljajo, kadar zahtevani učinek ni dosežen s pomočjo povprečnih terapevtskih odmerkov; je treba opozoriti, da se v primeru višjih terapevtskih odmerkov neželeni učinki zdravila še vedno ne izražajo.
• V toksičnih odmerkih zdravila začnejo povzročati toksične učinke na telo.
• No, vam ni treba pojasniti, kaj so smrtonosni odmerki.

Razlika med pragom in toksičnimi odmerki zdravila se imenuje širina terapevtskega učinka.

Z večkratno uporabo drog se pogosto zmanjša njihova učinkovitost. Ta pojav se imenuje toleranca (odvisnost) in se lahko poveže z zmanjšanjem absorpcije snovi, povečanjem stopnje njegove inaktivacije ali povečanjem intenzivnosti izločanja. Prilagajanje številnim snovem je lahko posledica zmanjšanja njihove občutljivosti na receptorske formacije ali zmanjšanja njihove gostote v tkivih.

Da se presodi očistek snovi iz telesa, s pomočjo parametra, kot je razpolovna doba (odprave pol ali nekoga, kot je udobno). Razpolovni čas je čas, po katerem se koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi zmanjša natančno za polovico. Treba je tudi opozoriti, da je razpolovna doba določena ne samo vzrejo snovi iz telesa, ampak tudi njegovo biološko transformacijo in odlaganje. Zdaj o receptorjih, služijo kot eden od "ciljev" za zdravila. Receptorji so aktivna skupina molekul substratov, s katerimi snov deluje. Receptorji kot druge molekule imajo določeno razpolovno dobo: zmanjšanje tokrat vodi v zmanjšanje števila receptorjev v telesu, in raztezek, seveda, povečanje tega števila. Mi Zastraniti od vseh drugih receptorjev, vendar receptorjev nas bo zanimalo v nadaljnjem hormonski, posebna pozornost pa bo namenjena androgene receptorje. Vsi hormonski receptorji lahko razdelimo v dve splošni kategoriji: receptorje v celici (vključujejo receptorje steroidnih in ščitničnih hormonov) in receptorje na površini celic (vseh drugih, vključno z receptorji rastnega hormona, insulinu podobnega rastnega faktorja, inzulina in adrenergične receptorje). Treba je reči, da se število receptorjev na površini celic lahko zmanjša (ta pojav se imenuje downregulation), zato se lahko zmanjša občutljivost za ustrezno zdravilo. Receptorji znotraj celic nižje regulacije niso predmet (v vsakem primeru ni nobenega dokumentarnega dokaza).

Androgeni receptorji (AP) seveda spadajo tudi pod splošno opredelitev receptorjev. Če rečemo preprosto, so androgeni receptorji tako zelo velike proteinske molekule, ki jih sestavlja približno 1000 aminokislin in se nahajajo znotraj celic. Različne, moram reči, celice, ne samo mišična vlakna. Prej smo verjeli, da obstaja več vrst androgenih receptorjev; Zdaj vsi vedo, da je sam.

Treba je opozoriti, da se molekule različnih snovi lahko vežejo na isti receptor. Ukrep, ki ga povzročijo v tem primeru, se prav tako močno razlikuje. Snovi, katere molekule se vežejo na receptorje, so razdeljene v dve veliki skupini - agonisti in antagonisti. Agonisti so tiste snovi, katerih molekule, vezane na receptorje, povzročajo biološki učinek. Če govorimo o hormonskih receptorjih, potem njihovi agonisti kopičijo delovanje endogenih hormonov bolj ali manj uspešno. Tudi endogeni hormoni so seveda tudi agonisti. Antagonisti se tudi vežejo na receptorje, vendar ne naredijo ničesar. Antagonisti - takšen "pes v jasli": ne morejo aktivirati, receptor, hkrati ne dovolijo, da se pridružijo agonisti receptorjev in naredijo nekaj "koristnega". Uporaba antagonistov na prvi pogled se zdi nesmiselna, vendar le na prvi pogled. Za to skupino snovi so na primer nekatere antiestrogenske droge; blokirajo estrogenske receptorje, zmanjšujejo tveganje za neželene učinke, povezane z aromatizacijo AAS, skoraj znoj.

Tukaj, morda, in vse osnovne koncepte, ki jih moramo razumeti, kako deluje anabolni steroidna zdravila.

[1], [2], [3], [4]