Opredelitev opioidov

Opioidi so snovi, ki povzročajo fizično in psihično odvisnost. Opij se pridobiva iz soka opijskega maka (Papaver somniferum), ki vsebuje več kot 20 različnih alkaloidov, med katerimi je najbolj znan morfin. Iz morfina se pridobivajo polsintetični alkaloidi, vključno s heroinom (diacetilmorfin), kodeinom in hidromorfinom. Sintetični opioidi vključujejo trimeperidin, metadon itd.

Od vseh vrst odvisnosti od opiatov je odvisnost od heroina najpogostejša. Heroin je veliko bolj aktiven kot morfin, je bolj topen in hitreje prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Opioidi delujejo tako, da se vežejo na specifične opioidne receptorje v možganih. Možganska področja z visoko afiniteto za eksogene opioide vsebujejo visoke koncentracije določenih endogenih peptidov z lastnostmi, podobnimi opiatom. Ti peptidi se imenujejo endorfini (ta izraz je nekoliko zmeden zaradi podobnosti z imenom enega glavnih prototipov opioidnih peptidov, β-endorfina, zato se izraz "opiopeptidi" uporablja za označevanje generične pripadnosti naravnih opioidnih peptidov, izraz "endorfin" pa za peptide, ki so tesno povezani z β-endorfinom).

Glavni učinki opioidov so povezani z njihovim delovanjem na centralni živčni sistem. Med najpomembnejše spadajo analgezija, evforija, letargija, depresija dihanja, zaspanost in zamegljenost zavesti; lahko se pojavi tudi motena presoja.

Precejšen del opioidov se pretvori v polarne presnovke, ki se nato hitro izločijo skozi ledvice. Spojine s prostimi hidroksilnimi skupinami (morfij) se zlahka konjugirajo z glukuronsko kislino in izločijo z žolčem (vendar to ni glavna pot izločanja). Heroin (diacetilmorfij) se hidrolizira v monoacetilmorfij, nato v morfin, ki se konjugira z glukuronsko kislino. Opioidi so v jetrih prav tako podvrženi N-demetilaciji. Razpolovni čas morfija je 2–4 ure, heroina 1–1,5 ure, kodeina pa 2–4 ure.

Odvisniki od morfija in heroina lahko vzamejo več sto miligramov heroina; tolerantni odvisniki vzamejo do 5000 mg morfija (pri intolerančnih osebah lahko smrt zaradi prevelikega odmerka nastopi že pri 60 mg morfija). Odtegnitveni sindrom zaradi morfija in heroina se začne 6–8 ur po zadnjem odmerku, doseže največjo intenzivnost v 2–3 dneh in traja naslednjih 7–10 dni (včasih do 6 mesecev).

Smrtonosni odmerek morfina pri peroralnem zaužitju je 0,5-1 g, pri intravenskem dajanju pa 0,2 g. Smrtonosna koncentracija v krvi je 0,1-4 mg/l. Vsi opioidi so še posebej strupeni za otroke mlajših starostnih skupin. Smrtonosni odmerek kodeina za otroke, mlajše od 3 let, je 400 mg, heroina pa 20 mg.

Diagnoza prevelikega odmerjanja opioidov je pogosto preprosta (anamneza, sledi injiciranja), v drugih primerih pa je lahko zelo težka (kot pri vsakem komatoznem stanju neznane etiologije). V takih primerih je treba urin testirati na vsebnost opiatov. Za to se uporabljajo različne metode, tako kvalitativne kot kvantitativne.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]