Afobazol

Afobazol (včasih imenovan tudi fabomotizol) je zdravilo, ki spada v razred anksiolitikov oziroma zdravil, ki se uporabljajo za zmanjšanje simptomov tesnobe in stresa. Vsebuje zdravilno učinkovino fabomotizol.

Zdravilo Fabomotisol se uporablja za zdravljenje različnih anksioznih stanj, vključno z generalizirano anksioznostjo, stanji, povezanimi z anksioznostjo (npr. anksiozna stanja pri nevrozah, nevroze histeričnega izvora, motnje prilagajanja, somatske motnje s simptomi anksioznosti, nevrastenična stanja, anksiozna stanja v menopavzi pri ženskah itd.).

Afobazol deluje tako, da modulira delovanje gama-aminomaslene kisline (GABA) v možganih, kar pomaga zmanjšati tesnobo brez znatne sedacije ali depresije osrednjega živčnega sistema. Izboljša lahko tudi razpoloženje in pomaga bolnikom zmanjšati tesnobo ter obnoviti psihočustveno ravnovesje.

Pomembno je vedeti, da se je pred začetkom jemanja zdravila Afobazol ali katerega koli drugega zdravila pomembno posvetovati z zdravnikom glede odmerjanja, kontraindikacij in morebitnih neželenih učinkov.

Indikacije Afobazol

1. Splošna anksioznost: Afobazol se pogosto uporablja za zdravljenje različnih oblik generalizirane anksioznosti, kot so nemir, živčnost, tesnobne misli in fizična napetost.
2. Anksiozne motnje: Zdravilo je lahko učinkovito pri zdravljenju anksioznih motenj, kot so panična motnja, socialna anksiozna motnja, generalizirana anksiozna motnja in druge.
3. Simptomi tesnobe med menopavzo: Pri ženskah pred menopavzo in v menopavzi lahko Afobazol pomaga pri obvladovanju tesnobe, živčnosti in drugih simptomov, povezanih z menopavzo.
4. Prilagajanje stresnim situacijam: Zdravilo se lahko uporablja za izboljšanje prilagajanja stresnim situacijam, kot so izpiti, selitev, spremembe službe in drugi pomembni življenjski dogodki.
5. Nevrastenija: Afobazol lahko pomaga pri nevrasteniji, za katero so značilni povečana utrujenost, razdražljivost, slabo razpoloženje in drugi nevrastenični simptomi.
6. Simptomi tesnobe pri somatskih boleznih: Pri bolnikih s somatskimi boleznimi, kot so koronarna srčna bolezen, astma, peptični ulkus in druge, lahko zdravilo Afobazol pomaga pri obvladovanju tesnobe, povezane z njihovim stanjem.

Obrazec za sprostitev

Aphobazol je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

1. Modulacija GABA-ergičnega sistema:

   • Afobazol okrepi delovanje GABA, glavnega zaviralnega nevrotransmiterja v centralnem živčnem sistemu.
   • GABA zmanjšuje vzdražljivost nevronov in zmanjšuje prenos živčnih impulzov, kar ima sedativne in anksiolitične učinke.

2. Povečana občutljivost receptorjev GABA-A:

   • Afobazol poveča občutljivost receptorjev GABA-A na GABA.
   • To vodi do učinkovitejše nevronske inhibicije in zmanjšane tesnobe.

3. Interakcija s serotoninskim sistemom:

   • Afobazol poveča serotoninergični prenos v določenih delih možganov.
   • Povečana aktivnost serotoninskega sistema je povezana z antidepresivnimi in anksiolitičnimi učinki.

4. Pomanjkanje mišične relaksacije in sedacije:

   • Za razliko od benzodiazepinov afobazol ne povzroča mišične relaksacije ali sedacije, zato je bolj primeren za bolnike, ki morajo zdraviti tesnobo, a hkrati ostati aktivni in budni.

5. Normalizacija delovanja nevronskih membran:

   • Afobazol spodbuja normalizacijo delovanja nevronskih membran in odpravo disfunkcije GABA-ergičnega prenosa, kar je pomembno za nadzor anksioznih stanj.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Afobazol se po peroralni uporabi dobro absorbira iz prebavil. Največja koncentracija (Cmax) je običajno dosežena 1-2 uri po zaužitju.
2. Porazdelitev: Zdravilo ima visoko afiniteto do plazemskih beljakovin (približno 99 %), kar pomeni, da se večina zdravila veže na plazemske beljakovine v krvi. Porazdeli se v organe in tkiva telesa, vključno z možgani.
3. Presnova: Afobazol se presnavlja v jetrih z nastankom neaktivnih presnovkov. Glavni presnovek je 2-etil-3-hidroksipiridin.
4. Izločanje: Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice v obliki presnovkov. Delno se lahko izloči tudi z žolčem.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba afobazola je približno 1-2 uri.
6. Koncentracija v krvi: Vzpostavitev stabilne koncentracije zdravila v krvi se običajno doseže po več dneh rednega jemanja zdravila.
7. Farmakokinetika pri starejših bolnikih: Pri starejših bolnikih se farmakokinetika afobazola ne spremeni, zato običajno ni potrebna dodatna prilagoditev odmerka.
8. Farmakokinetika pri otrocih: Podatki o farmakokinetiki afobazola pri otrocih so omejeni, zato uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

Odmerjanje in dajanje

Aphobazol se običajno jemlje peroralno tako, da se tableta pogoltne v celoti z majhno količino vode, ne glede na vnos hrane. Odmerjanje in priporočila za odmerjanje običajno določi zdravnik, odvisno od individualnih značilnosti bolnika in narave simptomov tesnobe. Vendar pa so splošna priporočila za odmerjanje lahko naslednja:

1. Za odrasle:

   • Običajno je priporočljivo jemati 1 tableto (10 mg) 3-krat na dan.
   • Največji dnevni odmerek je 30 mg.

2. Za otroke in najstnike:

   • Podatki o varnosti in učinkovitosti zdravila Aphobazole pri otrocih in mladostnikih so omejeni, zato njegova uporaba v tej starostni skupini brez zdravniškega nasveta na splošno ni priporočljiva.

Uporaba Afobazol med nosečnostjo

Čeprav do danes nimamo dovolj kliničnih podatkov o varnosti uporabe zdravila Aphobazole med nosečnostjo, je pomembno omeniti, da njegova uporaba v tem obdobju zahteva posebno previdnost. Vsako zdravilo, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti, lahko vpliva na razvoj ploda.

Pred uporabo zdravila Aphobazole ali katerega koli drugega zdravila med nosečnostjo se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom ali ginekologom.

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca ali alergija: Osebe z znano individualno intoleranco na fabomotizol ali katero koli drugo sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Nosečnost in dojenje: Varnost uporabe zdravila Afobazol med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena. Zato je treba njegovo uporabo uskladiti z zdravnikom, da se izognemo negativnim posledicam.
3. Mlajši od 18 let: Učinkovitost in varnost zdravila Afobazol pri osebah, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato njegova uporaba v tej starostni skupini ni priporočljiva.
4. Bolezni jeter in ledvic: V primeru resne bolezni jeter ali ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka ali popolna ukinitev zdravila.
5. Miastenija gravis: Pri bolnikih z miastenijo gravis je treba afobazol uporabljati previdno zaradi njegove sposobnosti povečanja mišične oslabelosti.
6. Akutna zastrupitev z alkoholom ali drogami, motena možganska cirkulacija: V teh primerih uporaba zdravila Afobazol morda ni primerna ali pa zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika.

Stranski učinki Afobazol

1. Zaspanost: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi zaspanost, zlasti na začetku zdravljenja. V takih primerih je priporočljivo, da se izogibate vožnji motornih vozil in opravljanju nalog, ki zahtevajo povečano pozornost.
2. Utrujenost: Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Aphobazole občutijo utrujenost ali šibkost.
3. Omotica: V redkih primerih lahko zdravilo povzroči omotico ali nestabilnost pri gibanju.
4. Zmanjšana koncentracija: Nekateri bolniki imajo lahko med jemanjem zdravila Aphobazole težave s koncentracijo ali spominjanjem.
5. Alergijske reakcije: V redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, otekanje ali rdečina kože.
6. Drugi redki neželeni učinki: Mednje lahko spadajo spremembe okusa, zmanjšan libido in drugi.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju afobazola (fabomotizola) so omejene, saj se to zdravilo običajno dobro prenaša in ima nizko toksičnost. Če pa je priporočeni odmerek znatno presežen ali se pojavijo neželeni učinki, je treba poiskati zdravniško pomoč.

Ker Aphobazol nima izrazitega sedativnega učinka in ne povzroča mišične relaksacije, je verjetnost resnih posledic prevelikega odmerjanja majhna. Vendar pa lahko med možne simptome prevelikega odmerjanja spadajo povečana zaspanost, omotica, glavobol, slabost in bruhanje.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Sedativi in zdravila proti anksioznosti: Afobazol ima anksiolitični učinek, zato lahko njegova kombinacija z drugimi zdravili proti anksioznosti, kot so benzodiazepini (npr. diazepam) ali sedativni antidepresivi (npr. mirtazapin), poveča sedativni učinek. To lahko povzroči povečano zaspanost in depresijo osrednjega živčnega sistema.
2. Alkohol: Čeprav ni neposrednih podatkov o interakciji med zdravilom Afobazol in alkoholom, se je med zdravljenjem z zdravilom Afobazol priporočljivo izogibati uživanju alkohola. To je posledica možnosti povečane sedacije in povečanega tveganja za neželene učinke.
3. Zdravila s centralnim delovanjem: Afobazol lahko poveča učinek nekaterih zdravil s centralnim delovanjem, kot so antidepresivi ali antipsihotiki. To lahko povzroči povečano sedacijo in tveganje za neželene učinke.
4. Zdravila, ki vplivajo na jetra: Ni znanih podatkov o medsebojnem delovanju zdravila Afobazol z zdravili, ki lahko vplivajo na delovanje jeter. Vendar pa je v primeru jetrne patologije ali sočasne uporabe drugih zdravil, ki vplivajo na jetra, priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter.