Afobazol

Afobazol (včasih imenovan tudi fabomotizol) je zdravilo, ki spada v razred anksiolitikov ali zdravil, ki se uporabljajo za zmanjšanje simptomov tesnobe in stresa. Vsebuje učinkovino fabomotisol.

Fabomotisol se uporablja za zdravljenje različnih anksioznih stanj, vključno s splošno anksioznostjo, stanji, povezanimi z anksioznostjo (npr. Anksiozna stanja pri nevrozah, nevroze histeričnega izvora, adaptacijske motnje, somatske motnje s simptomi anksioznosti, nevrastenična stanja, anksiozna stanja v obdobju menopavze pri ženskah). Itd.).

Afobazol deluje tako, da uravnava delovanje gama-aminomaslene kisline (GABA) v možganih, kar pomaga zmanjšati anksioznost brez pomembne sedacije ali depresije centralnega živčnega sistema. Prav tako lahko izboljša razpoloženje in pomaga bolnikom zmanjšati tesnobo ter vzpostaviti psiho-čustveno ravnovesje.

Pomembno je upoštevati, da se je pred začetkom jemanja zdravila Afobazol ali katerega koli drugega zdravila pomembno posvetovati z zdravnikom o odmerjanju, kontraindikacijah in možnih stranskih učinkih.

Indikacije Pomirili so se

1. Splošna anksioznost: Afobazol se pogosto uporablja za zdravljenje različnih oblik splošne anksioznosti, kot so nemir, živčnost, tesnobne misli in fizična napetost.
2. Anksiozne motnje: zdravilo je lahko učinkovito pri zdravljenju anksioznih motenj, kot so panična motnja, socialna anksiozna motnja, generalizirana anksiozna motnja in druge.
3. Simptomi anksioznosti med menopavzo: Pri ženskah v predmenopavzi in menopavzi lahko Afobazol pomaga pri obvladovanju anksioznosti, živčnosti in drugih simptomov, povezanih z menopavzo.
4. Prilagajanje na stresne situacije: Zdravilo se lahko uporablja za izboljšanje prilagajanja na stresne situacije, kot so izpiti, selitev, menjava službe in drugi pomembni življenjski dogodki.
5. Nevrastenija: Afobazol lahko pomaga pri nevrasteniji, za katero so značilni povečana utrujenost, razdražljivost, slabo razpoloženje in drugi nevrastenični simptomi.
6. Simptomi anksioznosti pri somatskih boleznih: Pri bolnikih s somatskimi boleznimi, kot so koronarna srčna bolezen, astma, peptični ulkus in druge, lahko Afobazol pomaga pri obvladovanju tesnobe, povezane z njihovim stanjem.

Obrazec za sprostitev

Aphobazol je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje.

Farmakodinamika

1. Modulacija GABA-ergičnega sistema :

   • Afobazol okrepi delovanje GABA, glavnega inhibitornega nevrotransmiterja v osrednjem živčnem sistemu.
   • GABA zmanjša razdražljivost nevronov in zmanjša prenos živčnih impulzov, kar ima za posledico sedativne in anksiolitične učinke.

2. Povečana občutljivost receptorjev GABA-A :

   • Afobazol poveča občutljivost receptorjev GABA-A na GABA.
   • To vodi do učinkovitejšega zaviranja nevronov in zmanjšane tesnobe.

3. Medsebojno delovanje s serotoninskim sistemom :

   • Afobazol poveča serotoninergični prenos v določenih delih možganov.
   • Povečana aktivnost serotoninskega sistema je povezana z antidepresivnimi in anksiolitičnimi učinki.

4. Pomanjkanje mišične sprostitve in sedacije :

   • Za razliko od benzodiazepinov Aphobazole ne povzroča mišične sprostitve ali sedacije, zaradi česar je bolj primeren za bolnike, ki morajo zdraviti anksioznost, vendar ostajajo aktivni in pozorni.

5. Normalizacija delovanja nevronskih membran :

   • Afobazol spodbuja normalizacijo delovanja nevronske membrane in odpravo disfunkcije GABA-ergičnega prenosa, kar je pomembno za nadzor anksioznih stanj.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Afobazol se po peroralni uporabi dobro absorbira iz prebavil. Največja koncentracija (Cmax) je običajno dosežena 1-2 uri po dajanju.
2. Porazdelitev : Zdravilo ima visoko afiniteto do plazemskih beljakovin (približno 99%), kar pomeni, da se večina zdravila veže na plazemske beljakovine v krvi. Porazdeljen je v organih in tkivih telesa, vključno z možgani.
3. Presnova : Apobazol se presnavlja v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov. Glavni metabolit je 2-etil-3-hidroksipiridin.
4. Izločanje : Zdravilo se izloča predvsem skozi ledvice v obliki presnovkov. Lahko se tudi delno izloči z žolčem.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba afobazola je približno 1-2 uri.
6. Koncentracija v krvi : Vzpostavitev stabilne koncentracije zdravila v krvi je običajno dosežena po nekaj dneh rednega jemanja zdravila.
7. Farmakokinetika pri starejših bolnikih: Pri starejših bolnikih farmakokinetika afobazola ni spremenjena, zato običajno ni potrebna dodatna prilagoditev odmerka.
8. Farmakokinetika pri otrocih: Podatki o farmakokinetiki afobazola pri otrocih so omejeni, zato uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

Odmerjanje in dajanje

Aphobazol se običajno jemlje peroralno tako, da se tableta popolnoma pogoltne, z majhno količino vode, ne glede na vnos hrane. Odmerjanje in priporočila za odmerjanje običajno določi zdravnik glede na posamezne značilnosti bolnika in naravo simptomov tesnobe. Vendar so splošna priporočila glede odmerjanja lahko naslednja:

1. Za odrasle:

   • Običajno se priporoča jemanje 1 tablete (10 mg) 3-krat na dan.
   • Največji dnevni odmerek je 30 mg.

2. Za otroke in najstnike:

   • Podatki o varnosti in učinkovitosti zdravila Aphobazole pri otrocih in mladostnikih so omejeni, zato ga v tej starostni skupini na splošno ne priporočamo brez zdravniškega nasveta.

Uporaba Pomirili so se med nosečnostjo

Čeprav do danes nimamo dovolj kliničnih podatkov o varnosti uporabe Aphobazola med nosečnostjo, je treba opozoriti, da njegova uporaba v tem obdobju zahteva posebno previdnost. Vsako zdravilo, zlasti v prvem trimesečju nosečnosti, lahko vpliva na razvoj ploda.

Priporočljivo je, da se pred uporabo Aphobazola ali katerega koli drugega zdravila med nosečnostjo posvetujete z zdravnikom ali ginekologom.

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca ali alergija : Ljudje z znano individualno intoleranco na fabomotizol ali katero koli drugo sestavino zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Nosečnost in dojenje: Varnost uporabe zdravila Afobazol med nosečnostjo in dojenjem ni bila dokazana. Zato je treba njegovo uporabo uskladiti z zdravnikom, da se izognete negativnim posledicam.
3. Mlajši od 18 let : Učinkovitost in varnost zdravila Afobazol pri osebah, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato njegova uporaba v tej starostni skupini ni priporočljiva.
4. Stanje jeter in ledvic : v primeru resne bolezni jeter ali ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka ali popolna ukinitev zdravila.
5. Miastenija gravis : Afobazol je treba uporabljati previdno pri bolnikih z miastenijo gravis, ker lahko poveča mišično oslabelost.
6. Akutna zastrupitev z alkoholom ali drogami, okvarjena cerebralna cirkulacija : V teh primerih uporaba zdravila Afobazol morda ni primerna ali zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika.

Stranski učinki Pomirili so se

1. Zaspanost: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi zaspanost, zlasti na začetku zdravljenja. V takšnih primerih se je priporočljivo izogibati vožnji motornih vozil in opravljanju nalog, ki zahtevajo povečano pozornost.
2. Utrujenost: nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Aphobazol občutijo utrujenost ali občutek šibkosti.
3. Omotičnost : V redkih primerih lahko zdravilo povzroči omotico ali nestabilnost pri gibanju.
4. Zmanjšana koncentracija: nekateri bolniki imajo lahko med jemanjem afobazola težave s koncentracijo ali pomnjenjem.
5. Alergijske reakcije: V redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, otekanje ali pordelost kože.
6. Drugi redki neželeni učinki: Ti lahko vključujejo spremembe okusa, zmanjšan libido in druge.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju afobazola (fabomotisola) so omejeni, saj se to zdravilo običajno dobro prenaša in je nizko toksično. Če pa je priporočeni odmerek bistveno presežen ali če se pojavijo neželeni učinki, je treba poiskati zdravniško pomoč.

Ker Aphobazol nima izrazitega sedativnega učinka in ne povzroča mišične relaksacije, je verjetnost resnih posledic prevelikega odmerjanja majhna. Možni simptomi prevelikega odmerjanja pa lahko vključujejo povečano zaspanost, omotico, glavobol, slabost in bruhanje.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Sedativi in ​​zdravila proti anksioznosti : Afobazol ima anksiolitični učinek, zato lahko njegova kombinacija z drugimi zdravili proti anksioznosti, kot so benzodiazepini (npr. Diazepam) ali sedativni antidepresivi (npr. Mirtazapin), poveča sedativni učinek. To lahko povzroči povečano zaspanost in depresijo centralnega živčnega sistema.
2. Alkohol : Čeprav ni neposrednih podatkov o medsebojnem delovanju zdravila Afobazol in alkohola, je priporočljivo, da se med zdravljenjem z zdravilom Afobazol izogibate uživanju alkohola. To je posledica možnosti povečane sedacije in povečanega tveganja za neželene učinke.
3. Centralno delujoča zdravila : Afobazol lahko poveča učinek nekaterih centralno delujočih zdravil, kot so antidepresivi ali antipsihotiki. To lahko povzroči povečano sedacijo in tveganje neželenih učinkov.
4. Zdravila, ki vplivajo na jetra : Ni znanih podatkov o medsebojnem delovanju zdravila Afobazol z zdravili, ki lahko vplivajo na delovanje jeter. Vendar pa je ob prisotnosti jetrne patologije ali sočasne uporabe drugih zdravil, ki vplivajo na jetra, priporočljivo redno spremljanje delovanja jeter.