Anastrozol

Anastrozol (anastrozol) je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev aromataze. Uporablja se v onkologiji, zlasti pri zdravljenju raka dojke pri ženskah v menopavzi.

Rak dojke je lahko občutljiv na estrogen, ženski spolni hormon, ki lahko spodbudi rast rakavih celic. Anastrozol deluje tako, da blokira delovanje aromatazne encimeze, ki pretvori androgene (moški spolni hormoni) v estrogen v tkivih, kot je maščobno tkivo, ki niso bili izpostavljeni hormonu. To zmanjšuje raven estrogena v ženskem telesu, kar lahko upočasni rast in širjenje rakavih celic, občutljivih na estrogen.

Anastrozol običajno jemljemo v tablični obliki enkrat na dan. Uporaba in odmerjanje določa zdravnik, odvisno od bolnikovega posebnega položaja in narave raka dojke.

Pomembno je opozoriti, da lahko anastrozol povzroči neželene učinke, vključno z bolečinami v mišicah, utrujenostjo, glavobolom, hipertenzijo, rdečico kože in drugimi. Bolniki bi morali s svojim zdravnikom razpravljati o morebitnih stranskih učinkih in med zdravljenjem zagotoviti redno zdravniško spremljanje.

Indikacije Anastrozol

1. Hormonsko občutljiv rak dojke: Anastrozol se uporablja kot del celovitega zdravljenja hormonsko odvisnega raka dojke pri ženskah v menopavzi.
2. Preprečevanje ponovitve: Po kirurški odstranitvi tumorja dojke (maminktomija) se lahko pri nekaterih bolnikih uporabi anastrozol za zmanjšanje tveganja za ponovitev raka.
3. Preprečevanje raka dojke pri ženskah z visokim tveganjem: V nekaterih primerih lahko ženskam priporočamo za ženske z velikim tveganjem, da se razvijejo rak dojke, da zmanjšajo verjetnost, da se ga razvijejo.

Obrazec za sprostitev

Obložene tablete: Anastrozol je najpogosteje na voljo kot 1 mg peroralne tablete. To je standardni odmerek, ki se uporablja za vsakodnevno dajanje kot del antihormonske terapije za raka dojke.

Farmakodinamika

1. Inhibicija aromataze: Glavno delovanje anastrozola je zaviranje encima aromataze, ki je odgovoren za pretvorbo androgenov (kot je testosteron) v estrogene. To vodi do znižanja ravni estrogena v krvi.
2. Zmanjšanje ravni estrogena: Anastrozol z zaviranjem aromatozola zmanjšuje raven krožnega estrogena v telesu. To je še posebej koristno v primerih, ko so povišane ravni estrogena lahko vzrok za nekatere bolezni ali zaplete, na primer rak dojke ali tumorji, odvisni od estrogena.
3. Uporaba v onkologiji: Anastrozol se pogosto uporablja pri zdravljenju raka dojke pri ženskah v menopavzi, zlasti pri bolnikih, katerih tumorji so estrogenreceptorski pozitivni.
4. Ginekološka uporaba: Anastrozol se včasih uporablja za zdravljenje nekaterih ginekoloških stanj, povezanih s hiperestrogenemijo ali visoko stopnjo estrogena.
5. Športna uporaba: Anastrozol se včasih uporablja v športni medicini za znižanje ravni estrogena pri moških, zlasti pri uporabi anaboličnih steroidov, kar lahko privede do povečane ravni estrogena v telesu.
6. Neželeni učinki: Čeprav se anastrozol na splošno dobro prenaša, lahko povzroči stranske učinke, kot so glavobol, hipertenzija, bolečine v mišicah, artralgija, bolečine v kosti in slabo zdravje kosti (zlasti pri ženskah po menopavzi).

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Anastrozol se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Običajno ga jemljemo vsak dan v tablični obliki.
2. Porazdelitev: Anastrozol ima visoko afiniteto do beljakovin krvne plazme (približno 40%), zlasti na albumin. Dobro prodira v telesna tkiva, vključno s tumorji dojk.
3. Metabolizem: Anastrozol se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke, vključno s hidroksianastrozolom in triazolanastrozolom. Glavna pot presnove je hidroksilacija aromatičnega obroča.
4. Izločanje: Glavni mehanizem izločanja anastrozola in njegovih presnovkov je ledvično izločanje, predvsem v obliki presnovkov. Približno 10% odmerka je v urinu izločenih nespremenjenih.
5. Half-Life: Razpolovni čas anastrozola iz plazme je približno 50 ur. To pomeni, da se njegova koncentracija v telesu zmanjša za polovico približno 50 ur po dajanju.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

Anastrozol jemljemo peroralno, ne glede na vnos hrane. Priporočljivo je, da vsak dan vzamete tableto hkrati, da ohranite stabilno koncentracijo aktivne snovi v krvi.

• Tablete je treba pogoltniti cele in piti dovolj vode.
• Ni priporočljivo žvečiti ali zdrobiti tablete.

Odmerjanje

Standardni odmerek anastrozola je 1 mg enkrat na dan. Spodaj so podana priporočila za odmerjanje za različne klinične situacije:

Zgodnji rak dojke

• Vzemite 1 mg enkrat na dan.
• Običajni potek zdravljenja traja 5 let, vendar ga je mogoče razširiti do 10 let, odvisno od zdravnikove presoje in posameznih dejavnikov tveganja.

Razširjen rak dojke

• Vzemite 1 mg enkrat na dan.
• Zdravljenje se nadaljuje, dokler obstaja pozitiven klinični odziv ali dokler ne pride do znakov napredovanja bolezni.

Preprečevanje raka dojke

• V nekaterih primerih se lahko predpiše anastrozol, da se prepreči rak dojke pri ženskah, ki imajo visoko tveganje za bolezen.
• Vzemite 1 mg enkrat na dan za obdobje, ki ga določi zdravnik.

Posebna navodila

• Pri ledvični insuficienci: Prilagoditev odmerka običajno ni potrebna.
• Pri jetrni insuficienci: previdnost je treba biti pri predpisovanju anastrozola, zlasti v hudih oblikah jetrne disfunkcije.
• Predoliranje: Primeri prevelikega odmerjanja so redki, če pa se pojavijo simptomi, je potrebno simptomatsko zdravljenje.

Uporaba Anastrozol med nosečnostjo

Namen je izključno za uporabo pri ženskah v menopavzi in lahko povzroči ogrožanje nosečnosti, če se uporablja med nosečnostjo.

Tu je nekaj potencialnih tveganj uporabe anastrozola med nosečnostjo:

1. Porodne napake: Uporaba anastrozola med nosečnostjo lahko poveča tveganje za porodne napake v plodu.
2. Zamuda ploda: Anastrozol lahko negativno vpliva na razvoj ploda in povzroči zamudo ploda.
3. Splav: Uporaba anastrozola v prvem trimesečju nosečnosti lahko poveča tveganje za splav.
4. Tveganje za materine zaplete: Anastrozol lahko negativno vpliva tudi na materino zdravje med nosečnostjo, kar povzroči številne zaplete.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo do anastrozola ali katere koli sestavine zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Nosečnost: Uporaba anastrozola je kontraindicirana pri nosečnicah, saj lahko povzroči prirojene anomalije v plodu. Pri ženskah med zdravljenjem z anastrozolom je treba uporabiti učinkovite kontracepcijske metode.
3. Dojenje: Anastrozol se tudi med dojenjem ne priporoča, ker njegovih učinkov na dojenčka niso preučevali.
4. Pediatrična starost: Varnost in učinkovitost anastrozola pri otrocih nista določena, zato ga za otroke ne priporočajo.
5. Predmeti, ki zahtevajo previdnost: Bolniki morajo biti previdni pri upravljanju strojev in sodelujejo v dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo, saj lahko anastrozol povzroči zaspanost ali utrujenost.
6. Bolezni kosti in skeletov: Pri bolnikih z osteoporozo ali drugimi boleznimi kosti je treba uporabljati anastrozol previdno, ker lahko poslabša zdravje kosti.
7. Srce in vaskularna bolezen: Anastrozol lahko poveča tudi tveganje za srčno-žilne zaplete, zato ga je treba pri bolnikih s srcem in vaskularno boleznijo uporabljati previdno.

Stranski učinki Anastrozol

1. Bolečine v mišicah in sklepih: To je eden najpogostejših stranskih učinkov anastrozola. Bolniki lahko doživijo bolečino in nelagodje v mišicah in sklepih.
2. Glavobol: Nekateri bolniki lahko med uporabo anastrozola občutijo glavobole.
3. Hipertenzija: Nekateri bolniki lahko doživijo visok krvni tlak.
4. Hiperholesterolemija: Povečana raven holesterola v krvi je lahko stranski učinek anastrozola.
5. Osteoporoza: Dolgotrajna uporaba anastrozola lahko poveča tveganje za osteoporozo in zlome kosti.
6. Hitra utrujenost: Nekateri bolniki lahko med zdravljenjem z anastrozolom doživijo utrujenost in šibkost.
7. Gynecomastia: Moški lahko doživijo širitev mlečnih žlez.
8. Povečano tveganje za srčno-žilne bolezni: Nekateri bolniki, zlasti tisti s predispozicijo, imajo lahko težave s srcem in žili.
9. Psiho-čustvene motnje: vključuje depresijo, tesnobo, motnje spanja in druge psihiatrične simptome.
10. Vaginalna krvavitev: lahko pride pri nekaterih bolnikih.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju anastrozola so omejene, saj primeri resnega prevelikega odmerjanja v literaturi običajno niso opisani zaradi nizke toksičnosti zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vplivajo na citokrom P450: Anastrozol se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimov sistema citokroma P450, predvsem CYP3A4 in CYP2D6. Zato lahko zdravila, ki inducirajo ali zavirajo te encime, spremenijo koncentracijo anastrozola v krvi. Na primer, zaviralci CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol) lahko povečajo koncentracijo anastrozola, induktorji (npr. Rifampicin, fenitoin) pa jo lahko zmanjšajo.
2. Hiperestrogena zdravila: Zdravila, ki vsebujejo estrogene (npr. Hormonska terapija ali kontraceptivi), lahko zmanjšajo učinkovitost anastrozola, ker so v nasprotju z njegovim mehanizmom delovanja.
3. Hipoestrogena zdravila: Zdravila, ki lahko povzročijo hipoestrogenizem (npr. Agonisti hormonov, ki sproščajo gonadotropin, ali zdravila endometrioze) lahko povečajo učinek anastrozola.
4. Zdravila, ki vplivajo na hematopoezo: Nekatera zdravila, kot so citostatiki ali zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka, lahko povečajo tveganje za anemijo, če se uporablja skupaj z anastrozolom.
5. Zdravilo, ki vpliva na kostno tkivo: zdravila, ki vplivajo na resorpcijo kosti ali tvorbo kosti (npr. Bisfosfonati ali raloksifen), lahko izboljšajo učinek anastrozola pri preprečevanju osteoporoze, ki jo povzroča njegovo dajanje.