Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) je zdravilo, ki spada v razred zaviralcev aromataze. Uporablja se v onkologiji, predvsem pri zdravljenju raka dojke pri ženskah po menopavzi.

Rak dojke je lahko občutljiv na estrogen, ženski spolni hormon, ki lahko spodbudi rast rakavih celic. Anastrozol deluje tako, da zavira delovanje encimaze aromataze, ki pretvarja androgene (moške spolne hormone) v estrogen v tkivih, kot je maščobno tkivo, ki niso bila izpostavljena hormonu. To zmanjša raven estrogena v ženskem telesu, kar lahko upočasni rast in širjenje rakavih celic, občutljivih na estrogen.

Anastrozol se običajno jemlje v obliki tablet enkrat na dan. Uporabo in odmerjanje določi zdravnik glede na bolnikovo specifično stanje in naravo raka dojke.

Pomembno je vedeti, da lahko anastrozol povzroči neželene učinke, vključno z bolečino v mišicah, utrujenostjo, glavobolom, hipertenzijo, pordelostjo kože in drugimi. Bolniki se morajo o kakršnih koli neželenih učinkih pogovoriti s svojim zdravnikom in zagotoviti redno zdravniško spremljanje med zdravljenjem.

Indikacije Anastrozol

1. Hormonsko občutljivi rak dojke: Anastrozol se uporablja kot del celovitega zdravljenja hormonsko odvisnega raka dojke pri ženskah po menopavzi.
2. Preprečevanje ponovitve: Po kirurški odstranitvi tumorja dojke (mamektomija) se lahko pri nekaterih bolnicah uporablja anastrozol za zmanjšanje tveganja ponovitve raka.
3. Preprečevanje raka na dojki pri ženskah z visokim tveganjem: V nekaterih primerih se lahko anastrozol priporoča ženskam z velikim tveganjem za nastanek raka na dojki, da se zmanjša verjetnost za njegov nastanek.

Obrazec za sprostitev

Obložene tablete: Anastrozol je najpogosteje na voljo v obliki 1 mg peroralnih tablet. To je standardni odmerek, ki se uporablja za dnevno uporabo kot del antihormonskega zdravljenja raka dojke.

Farmakodinamika

1. Zaviranje aromataze : glavno delovanje anastrozola je zaviranje encima aromataze, ki je odgovoren za pretvorbo androgenov (kot je testosteron) v estrogene. To vodi do zmanjšanja ravni estrogena v krvi.
2. Zmanjšanje ravni estrogena : Anastrozol z zaviranjem aromataze zmanjša raven krožečega estrogena v telesu. To je še posebej uporabno v primerih, ko so povišane ravni estrogena lahko vzrok za nekatere bolezni ali zaplete, kot je rak dojke ali od estrogena odvisni tumorji.
3. Uporaba v onkologiji : Anastrozol se pogosto uporablja pri zdravljenju raka dojke pri ženskah po menopavzi, zlasti pri tistih bolnicah, katerih tumorji so pozitivni na estrogenske receptorje.
4. Ginekološka uporaba : Anastrozol se včasih uporablja za zdravljenje nekaterih ginekoloških stanj, povezanih s hiperestrogenemijo ali visokimi ravnmi estrogena.
5. Uporaba pri športu : anastrozol se včasih uporablja v športni medicini za znižanje ravni estrogena pri moških, zlasti pri uporabi anaboličnih steroidov, kar lahko vodi do povečanja ravni estrogena v telesu.
6. Neželeni učinki : Čeprav se anastrozol na splošno dobro prenaša, lahko povzroči neželene učinke, kot so glavobol, hipertenzija, bolečine v mišicah, artralgija, bolečine v kosteh in slabo zdravje kosti (zlasti pri ženskah po menopavzi).

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Anastrozol se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Običajno se jemlje dnevno v obliki tablet.
2. Porazdelitev : Anastrozol ima visoko afiniteto do beljakovin v krvni plazmi (približno 40 %), zlasti do albumina. Dobro prodira v telesna tkiva, vključno s tumorji dojke.
3. Presnova : Anastrozol se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke, vključno s hidroksianastrozolom in triazolanastrozolom. Glavna pot presnove je hidroksilacija aromatičnega obroča.
4. Izločanje : Glavni mehanizem izločanja anastrozola in njegovih presnovkov je izločanje skozi ledvice, predvsem v obliki presnovkov. Približno 10 % odmerka se nespremenjenega izloči z urinom.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba anastrozola iz plazme je približno 50 ur. To pomeni, da se njegova koncentracija v telesu približno 50 ur po zaužitju zmanjša za polovico.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe

Anastrozol se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane. Priporočljivo je, da tableto vzamete vsak dan ob istem času, da ohranite stabilno koncentracijo zdravilne učinkovine v krvi.

• Tablete je treba pogoltniti cele in piti dovolj vode.
• Tablete ni priporočljivo žvečiti ali zdrobiti.

Odmerjanje

Standardni odmerek anastrozola je 1 mg enkrat na dan. Priporočila za odmerjanje za različne klinične situacije so podana spodaj:

Zgodnji rak dojke

• Vzemite 1 mg enkrat na dan.
• Običajno zdravljenje traja 5 let, lahko pa se glede na zdravniško presojo in posamezne dejavnike tveganja podaljša do 10 let.

Razširjeni rak dojke

• Vzemite 1 mg enkrat na dan.
• Zdravljenje se nadaljuje, dokler obstaja pozitiven klinični odziv ali dokler se ne pojavijo znaki napredovanja bolezni.

Preprečevanje raka dojke

• V nekaterih primerih se lahko anastrozol predpiše za preprečevanje raka dojke pri ženskah z velikim tveganjem za to bolezen.
• Vzemite 1 mg enkrat na dan v obdobju, ki vam ga določi zdravnik.

Posebna navodila

• Pri ledvični insuficienci: prilagoditev odmerka običajno ni potrebna.
• Pri jetrni insuficienci: Pri predpisovanju anastrozola je potrebna previdnost, zlasti pri hudih oblikah jetrne disfunkcije.
• Preveliko odmerjanje: Primeri prevelikega odmerjanja so redki, če pa se pojavijo simptomi, je potrebno simptomatsko zdravljenje.

Uporaba Anastrozol med nosečnostjo

Namenjen je izključno za uporabo pri ženskah po menopavzi in lahko povzroči ogrožanje nosečnosti, če se uporablja med nosečnostjo.

Tukaj je nekaj možnih tveganj uporabe anastrozola med nosečnostjo:

1. Prirojene napake: uporaba anastrozola med nosečnostjo lahko poveča tveganje za prirojene napake pri plodu.
2. Zakasnitev ploda: Anastrozol lahko negativno vpliva na razvoj ploda in povzroči zamudo pri plodu.
3. Splav: uporaba anastrozola v prvem trimesečju nosečnosti lahko poveča tveganje za splav.
4. Tveganje zapletov pri materi: Anastrozol lahko negativno vpliva tudi na zdravje matere med nosečnostjo in povzroči številne zaplete.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo za anastrozol ali katero koli sestavino zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Nosečnost : uporaba anastrozola je kontraindicirana pri nosečnicah, saj lahko povzroči prirojene anomalije pri plodu. Pri ženskah med zdravljenjem z anastrozolom je treba uporabljati učinkovite kontracepcijske metode.
3. Dojenje : anastrozol tudi ni priporočljiv med dojenjem, ker njegovi učinki na dojenčka niso bili raziskani.
4. Pediatrična starost : Varnost in učinkovitost anastrozola pri otrocih nista bili dokazani, zato ga otrokom ne priporočamo.
5. Stvari, ki zahtevajo previdnost : Bolniki morajo biti previdni pri upravljanju strojev in dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo, saj lahko anastrozol povzroči zaspanost ali utrujenost.
6. Bolezni kosti in okostja : pri bolnikih z osteoporozo ali drugimi boleznimi kosti je treba anastrozol uporabljati previdno, ker lahko poslabša zdravje kosti.
7. Bolezni srca in ožilja : anastrozol lahko poveča tudi tveganje za srčno-žilne zaplete, zato ga je treba pri bolnikih z boleznimi srca in ožilja uporabljati previdno.

Stranski učinki Anastrozol

1. Bolečine v mišicah in sklepih: To je eden najpogostejših neželenih učinkov anastrozola. Bolniki lahko občutijo bolečino in nelagodje v mišicah in sklepih.
2. Glavobol: Nekateri bolniki lahko med uporabo anastrozola občutijo glavobole.
3. Hipertenzija: Nekateri bolniki imajo lahko visok krvni tlak.
4. Hiperholesterolemija: povišana raven holesterola v krvi je lahko stranski učinek anastrozola.
5. Osteoporoza: Dolgotrajna uporaba anastrozola lahko poveča tveganje za osteoporozo in zlome kosti.
6. Hitra utrujenost: nekateri bolniki lahko med zdravljenjem z anastrozolom občutijo utrujenost in šibkost.
7. Ginekomastija: Pri moških se lahko pojavijo povečane mlečne žleze.
8. Povečano tveganje za srčno-žilne bolezni: nekateri bolniki, zlasti tisti z nagnjenostjo, imajo lahko težave s srcem in ožiljem.
9. Psiho-čustvene motnje: Vključuje depresijo, anksioznost, motnje spanja in druge psihiatrične simptome.
10. Krvavitev iz nožnice: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju anastrozola so omejeni, saj primeri resnega prevelikega odmerjanja v literaturi običajno niso opisani zaradi nizke toksičnosti zdravila.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vplivajo na citokrom P450 : Anastrozol se presnavlja v jetrih s sodelovanjem encimov sistema citokroma P450, predvsem CYP3A4 in CYP2D6. Zato lahko zdravila, ki inducirajo ali zavirajo te encime, spremenijo koncentracijo anastrozola v krvi. Na primer, zaviralci CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol) lahko povečajo koncentracijo anastrozola, induktorji (npr. Rifampicin, fenitoin) pa jo lahko zmanjšajo.
2. Hiperestrogena zdravila: zdravila, ki vsebujejo estrogene (npr. Hormonsko zdravljenje ali kontracepcijska sredstva), lahko zmanjšajo učinkovitost anastrozola, ker so v nasprotju z njegovim mehanizmom delovanja.
3. Hipoestrogena zdravila : zdravila, ki lahko povzročijo hipoestrogenizem (npr. Agonisti gonadotropin-sproščujočega hormona ali zdravila za endometriozo), lahko povečajo učinek anastrozola.
4. Zdravila, ki vplivajo na hematopoezo : nekatera zdravila, kot so citostatiki ali zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju raka, lahko povečajo tveganje za anemijo, če se uporabljajo skupaj z anastrozolom.
5. Zdravila , ki vplivajo na kostno tkivo : Zdravila, ki vplivajo na resorpcijo ali tvorbo kosti (npr. Bisfosfonati ali raloksifen), lahko izboljšajo učinek anastrozola pri preprečevanju osteoporoze, ki jo povzroča njegova uporaba.