Armadin 50

Armadin 50 (etilmetilhidroksipiridin sukcinat) je zdravilo, ki spada v razred antioksidantov in antihipoksantov. Ima nevroprotektivne in antihipoksične lastnosti ter se uporablja za zdravljenje različnih bolezni, povezanih z oslabljenim krvnim obtokom in presnovo kisika v tkivih.

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat izkazuje antioksidativni učinek, saj zmanjšuje raven prostih radikalov v telesu. Izboljšuje tudi presnovne procese v celicah, povečuje odpornost tkiv na hipoksijo (pomanjkanje kisika) in deluje protistresno. Zdravilo stabilizira celične membrane in izboljša krvni obtok v možganih.

Indikacije Armadine 50

• Akutni cerebrovaskularni dogodki (možganska kap):

  • Kot del kompleksne terapije za ishemično možgansko kap.
  • Za izboljšanje možganske cirkulacije in obnovitev delovanja možganov.

• Travmatska poškodba možganov:

  • Kot del kompleksnega zdravljenja za zmanjšanje nevroloških simptomov in izboljšanje bolnikovega stanja.

• Discirkulacijska encefalopatija:

  • Zdravljenje kroničnih cerebrovaskularnih dogodkov, vključno z aterosklerozo, hipertenzijo in žilnimi boleznimi.

• Vegetativna distonija:

  • Zmanjšanje simptomov vegetativnih disfunkcij, povezanih z različnimi boleznimi.

• Alkoholni odtegnitveni sindrom (alkoholni odtegnitveni sindrom):

  • Zmanjšanje odtegnitvenih simptomov, izboljšanje duševnega stanja in zmanjšanje tveganja zapletov.

• Ishemična bolezen srca (kot del kompleksne terapije):

  • Izboljšanje koronarne cirkulacije, zmanjšanje ishemičnih simptomov.

• Akutna miokardna ishemija (miokardni infarkt):

  • Kot del kompleksne terapije za zmanjšanje ishemične cone in izboljšanje splošnega stanja bolnika.

• Stanja, ki jih spremlja povečana anksioznost:

  • Zmanjšanje anksioznosti, izboljšanje splošnega počutja bolnika.

• Akutni vnetni procesi v trebušni votlini (nekrotični pankreatitis, peritonitis):

  • Kot del kompleksne terapije za zmanjšanje vnetja in izboljšanje prognoze bolezni.

• Preprečevanje stresnih stanj in izboljšanje prilagajanja telesa na ekstremne razmere:

  • Izboljšanje splošnega stanja in povečanje odpornosti na stresne dejavnike.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje:

• Ampule z raztopino za injiciranje, ki vsebuje 50 mg/ml učinkovine. Ampule imajo lahko prostornino 2 ml ali 5 ml.

Farmakodinamika

• Antioksidativni učinek:

  • Armadin 50 zavira procese lipidne peroksidacije (LPO), kar preprečuje poškodbe celičnih membran in pomaga ohranjati njihovo strukturno celovitost. Ta učinek je posledica sposobnosti zdravila, da aktivira antioksidativne encime, kot je superoksid dismutaza.

• Antihipoksični učinek:

  • Zdravilo izboljša uporabo kisika v tkivih, poveča odpornost telesa na hipoksijo (pomanjkanje kisika) in izboljša energetske procese v celicah.

• Nevroprotektivni učinek:

  • Armadin 50 ščiti možganske nevrone pred poškodbami v pogojih ishemije in hipoksije, zmanjšuje toksične učinke glutamata in kalcija, stabilizira membrane živčnih celic in izboljšuje prenos živčnih impulzov.

• Protistresni učinek:

  • Zdravilo poveča odpornost telesa na stresne dejavnike, izboljša vedenjske in čustvene reakcije, zmanjša stopnjo anksioznosti in depresije.

• Učinek stabilizacije membrane:

  • Armadin 50 izboljšuje reološke lastnosti krvi, zmanjšuje viskoznost krvi, preprečuje agregacijo trombocitov in rdečih krvničk, izboljšuje mikrocirkulacijo in prekrvavitev organov in tkiv.

• Učinek na presnovo:

  • Zdravilo aktivira aerobno glikolizo, poveča vsebnost ATP in kreatin fosfata, normalizira metabolizem v pogojih ishemije in hipoksije.

Farmakokinetika

• Absorpcija:

  • Po intramuskularnem dajanju se Armadin hitro absorbira v sistemski obtok. Največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena 0,3-0,58 ure po dajanju.

• Distribucija:

  • Zdravilo se dobro porazdeli po organih in tkivih. Najvišje koncentracije so opažene v jetrih in ledvicah. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado in zagotavlja zaščitni učinek na ravni centralnega živčnega sistema.

• Metabolizem:

  • Armadin se presnavlja v jetrih z glukuronidacijo. Glavni metaboliti so glukuronidi, ki se nato izločijo iz telesa.

• Dvig:

  • Zdravilo in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom. Razpolovni čas je približno 4–5 ur. V prvih 12 urah po dajanju se izloči približno 50% zdravila, v 24 urah pa približno 80%.

Odmerjanje in dajanje

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje:

1. Intravenozno dajanje:

   • Zdravilo se daje kapalno ali s curkom.
   • Za kapalno dajanje se zdravilo razredči v fiziološki raztopini natrijevega klorida.
   • Povprečni odmerek je 50-300 mg na dan, ki se daje 1-3-krat na dan.
   • Hitrost dajanja je 40-60 kapljic na minuto.

2. Intramuskularno dajanje:

   • Zdravilo se daje počasi.
   • Povprečni odmerek je 50-300 mg na dan, ki se daje 1-3-krat na dan.
   • Potek zdravljenja običajno traja od 5 do 14 dni, odvisno od indikacij in klinične slike bolezni.

Posebna navodila:

• Odmerjanje in trajanje zdravljenja lahko prilagodi zdravnik glede na bolnikovo stanje in odziv na terapijo.
• Priporočljivo je, da zdravljenje začnete z minimalnimi učinkovitimi odmerki in postopoma povečujete odmerek, dokler ne dosežete želenega terapevtskega učinka.
• Če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, se lahko zdravilo uporablja več mesecev pod nadzorom zdravnika.

Uporaba Armadine 50 med nosečnostjo

1. Uporaba pri srčnem popuščanju:

   • Študije kažejo, da lahko etilmetilhidroksipiridin sukcinat izboljša kontraktilno funkcijo miokarda in zmanjša pojavnost zapletov pri kroničnem srčnem popuščanju. Zdravilo ima tudi antioksidativne in protivnetne lastnosti (Sidorenko et al., 2011).

2. Terapija možganske poškodbe:

   • Pri uporabi v kompleksni intenzivni terapiji akutne faze travmatske možganske poškodbe etilmetilhidroksipiridin sukcinat prispeva k pomembnejšemu zmanjšanju oksidativnega stresa in normalizaciji možganskega krvnega pretoka, kar prispeva k hitrejšemu okrevanju zavesti (Nikonov et al., 2018).

3. Študije na živalih:

   • V študiji na podganah je bilo dokazano, da ima etilmetilhidroksipiridin sukcinat kardioprotektivni učinek proti miokardni ishemiji in reperfuzijski poškodbi zaradi svojih antihipoksičnih in antioksidativnih lastnosti (Galagudza et al., 2009).

4. Nevroprotekcija pri multipli sklerozi:

   • Etilmetilhidroksipiridin sukcinat lahko prepreči napredovanje nevrodegenerativnih procesov pri multipli sklerozi. Vendar so za potrditev teh rezultatov potrebne nadaljnje klinične študije (Prakhova et al., 2016).

Uporabo etilmetilhidroksipiridin sukcinata med nosečnostjo je treba skrbno pretehtati. O njegovi varnosti pri uporabi pri nosečnicah ni dovolj podatkov. Pred uporabo tega zdravila naj se nosečnice posvetujejo s svojim zdravnikom, da oceni možna tveganja in koristi.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za sestavine zdravila.
• Akutna odpoved jeter.
• Akutna odpoved ledvic.
• Nosečnost in dojenje - uporaba zdravila v teh primerih ni priporočljiva zaradi pomanjkanja zadostnih podatkov o varnosti.
• Otroci – uporaba pri otrocih prav tako ni priporočljiva zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti.
• Akutne alergijske reakcije ali njihova anamneza.

Stranski učinki Armadine 50

1. S strani živčnega sistema:

   • Glavobol
   • Omotičnost
   • Nespečnost ali zaspanost
   • Tesnoba, vznemirjenje

2. Prebavni sistem:

   • Slabost
   • Suha usta
   • Prebavne motnje

3. Alergijske reakcije:

   • Kožni izpuščaj
   • Srbenje
   • Koprivnica

4. Srčno-žilni sistem:

   • Povečan krvni tlak
   • Občutek srčnega utripa

5. Drugi:

   • Potenje
   • Občutek vročine
   • Motena motorična koordinacija

V redkih primerih se lahko pojavijo resnejši neželeni učinki, kot so:

• Akutne alergijske reakcije (anafilaktični šok)
• Konvulzije

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja etofilina lahko vključujejo:

1. Tahikardija (hiter utrip).
2. Srčne aritmije.
3. Tremor (tresenje).
4. Živčne motnje - anksioznost, nespečnost, živčnost.
5. Slabost, bruhanje.
6. Glavobol.
7. Presnovne motnje, vključno s hipokalemijo (nizka raven kalija v krvi) in hiperglikemija (visoka raven glukoze v krvi).

Interakcije z drugimi zdravili

• Antidepresivi in anksiolitiki (vključno z benzodiazepini):

  • Armadin lahko okrepi učinek antidepresivov in anksiolitikov, kar lahko privede do povečane sedacije in povečanega antidepresivnega učinka.

• Nevroleptiki:

  • Zdravilo lahko okrepi učinek antipsihotikov, kar zahteva prilagoditev odmerka slednjih za preprečitev razvoja stranskih učinkov.

• Antikonvulzivi:

  • Armadin lahko poveča učinek antikonvulzivov, kar zahteva spremljanje odmerjanja in bolnikovega stanja.

• Antihipertenzivna zdravila:

  • Armadin lahko poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, kar lahko zahteva prilagoditev njihovega odmerjanja.

• Etanol in zdravila, ki vsebujejo alkohol:

  • Zdravilo lahko zmanjša toksični učinek etanola na centralni živčni sistem.

• Antikoagulanti in zdravila proti trombocitom:

  • Interakcije s temi zdravili lahko povečajo tveganje za krvavitev, zato je potrebno skrbno spremljanje bolnikovega stanja.

• Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem (vključno s pomirjevali):

  • Sedativni učinek se lahko poveča, kar zahteva previdnost pri njuni sočasni uporabi.

• Kortikosteroidi:

  • Armadin lahko zmanjša tveganje za neželene učinke, povezane z uporabo kortikosteroidov.

• Zaviralci MAO in druga psihotropna zdravila:

  • Sočasna uporaba lahko okrepi učinke teh zdravil, kar zahteva skrbno spremljanje bolnikovega stanja in prilagoditev odmerjanja.