Azimed

Azimed je protimikrobno zdravilo za sistemsko uporabo. Vključeno v kategorijo lincosamidov, makrolidov in streptograminov.

Indikacije Azimeda

Uporablja se za odpravo okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na snov azitromicin:

• bolezni organov ENT (kot so tonzilitis ali faringitis bakterijskega tipa, vnetje srednjega ušesa in sinusitis);
• okužbe v dihalih (kot so bronhitis bakterije in bolnišnična pljučnica);
• nalezljive bolezni v mehkih tkivih in koži: selitveni eritem (zgodnja faza boreliosis), impetigo in erizipel, kot tudi sekundarna piodermatoza;
• STD: cervicitis ali uretritis zapletenega / nezapletenega tipa.

[1]

Obrazec za sprostitev

Odpust v kapsulah, 6 ali 10 kosov znotraj pretisnega omota. V ločenem paketu - 1 pretisni omot.

Farmakodinamika

Azitromicin je azalid (nova kategorija iz skupine makrolidov) in ima velik razpon protimikrobnih učinkov. Sintetizira se z ribosomsko (70S) 50S podenoto občutljivih bakterij in zavira povezavo s proteinom, ki je odvisna od RNK. Zaradi tega procesa se razmnoževanje in rast mikrobov upočasnijo. Pri visokih koncentracijah zdravila v telesu se lahko pojavijo njegove baktericidne lastnosti.

Azitromicin ima precej velik spekter učinkov in aktivno vpliva na naslednje patogene mikroorganizme:

• nekatere po Gramu pozitivni mikroorganizmi, kot so: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus agalakcija, Streptococcus tipa C, F in G, Staphylococcus aureus in S. Viridans;
• Gram-negativne bakterije vrste: Bacillus influence, H. Parainfluenzae, Dyukreya coli, Moraxella catarrhalis, oslovski kašelj palico parakoklyusha Bacillus, gonococcus in Gardnerella vaginalis;
• občutljivi na snov anaerobi: peptostreptokoki in peptokoki, bakterije bivius in perutnino klostridije;
• učinkovito deluje na znotraj celic in drugih bakterij, vključno z: Legionella pnevmofila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum bledo Treponema in Borrelia Burgdorfera.

Ni učinka na klice s pozitivnim tipom grama, odporne na eritromicin.

[2], [3]

Farmakokinetika

Stopnja biološke uporabnosti notranjega vnosa drog je približno 37% (z učinkom "prvega jetrnega prenosa"). V serumu konična koncentracija doseže 2-3,5 ure po oralni uporabi in znaša 0,4 mg / l (po peroralnem dajanju 500 mg LS). Zdravilo hitro prodre v tkiva in organe genitourinarskega sistema (med njimi prostate), kot tudi dihalne organe, mehka tkiva in kožo. V celicah s tkivi je kazalec snovi višji kot v serumu (10-100 krat). Ravnotežni plazemski parametri segajo 5-7 dni pozneje. Snov v velikih količinah se kumulira znotraj fagocitov, prenese jo na mesto vnetja ali okužbe. Tam ga postopoma sprošča s fagocitozo.

Sinteza z beljakovinami ima ravno obratno sorazmerno vrednost snovi v krvi (7-50% zdravila). Približno 35% odmerka je izpostavljeno presnovi v jetrih (proces dimetilacije), zaradi česar snov izgubi svojo aktivnost. Približno 50% zdravila se izloci nespremenjeno z žolčem in še 4,5% - z urinom, v 72 urah.

Razpolovni čas plazme je približno 14-20 ur (interval je v 8-24 urah po porabi zdravila) in 41. Uro (interval znotraj 24-72 ur). Farmakokinetične lastnosti zdravil se znatno spremenijo, ko se jemlje s hrano.

Pri starejših moških (65-85 let starosti) ni sprememb v farmakokinetiki zdravil, vendar pri ženskah se najvišja stopnja zviša za 30-50%. Pri majhnih otrocih (1-5 let starosti) se AUC, najvišja koncentracija in razpolovna doba snovi zmanjšata.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, enkrat dnevno (pred obrokom 1 uro ali 2 uri po njem - to je potrebno, ker kombinirana uporaba s hrano vpliva na absorpcijo azitromicina). Kapsul ni mogoče odpreti ali razdeliti na polovice.

Za najstnike, ki tehtajo od 45 kg, odrasli in starejši ljudje:

• za odpravo okužbe v respiratornem kanale in otorinolaringologijo, kot tudi mehka tkiva in kože (razen erythema migrans kroničnega tipa) - dnevna doza je 500 mg (1 kapsula sprejem pijača 2). Vzemite v 3 dneh;
• za odpravo migracijskega eritema za jemanje kapsul je treba dajati enkrat na dan 5 dni. Istočasno prvega dne je velikost odmerka 1 g (pri 4 kapsulah LS), v dveh do petih dneh pa 500 mg (2 kapsuli zdravila);
• za zdravljenje SPD: en odmerek 1 g zdravila (4 kapsule).

Če zamudite uporabo zdravil, morate hitro sprejeti zamujeno kapsulo, vse nadaljnje tehnike pa je treba opraviti v intervalih 24 ur.

[8]

Uporaba Azimeda med nosečnostjo

Ker ni podatkov o varnosti sprejem Azimeda med nosečnostjo in dojenjem, je treba uporabiti le v primerih, ko je verjetni koristi njene uporabe za ženske višja od tveganja zapletov pri dojenčku ali ploda.

Kontraindikacije

Kontraindikacije so nestrpnost do aktivne komponente ali drugih sestavin zdravila, kot tudi drugih ketolidnih in makrolidnih antibiotikov. Ne dajati drog v obliki kapsul otrokom, katerih teža je manjša od 45 kg.

[4], [5], [6]

Stranski učinki Azimeda

Pogosto se vsebnost azitromicina prenaša precej dobro, vendar v nekaterih primerih, kadar se zdravilo uporablja, lahko pride do takšnih neželenih učinkov:

• reakcije CCC: pojavili so se primeri aritmij, kot so piroueta (to vključuje tudi ventrikularno tahikardijo), palpitacije, kot tudi znižanje krvnega tlaka;
• manifestacije prebavil: driska, napenjanje, slabost, spremenite jezik ton, bolečine v trebuhu, dispepsija, zaprtje in bruhanje in poleg razvoja pankreatitis, gastritis in psevdomembranskega kolitisa;
• žolčnika organov: razvoj hepatitis (tudi nekrotično in fulminantoy njene oblike), intrahepatično holestazo in ledvična insuficienca (včasih lahko povzroči smrt), in poleg motenj v jetrih;
• nevrološke motnje: pojav parestezije, napadi, glavoboli in omotičnost. Poleg tega je razvoj hipoestezije, agezije in disgevzije, parozmije, miastenije gravis in anosmije. Obstajajo omedlevica, psihomotorna vznemirjenost, občutek dremavosti ali obratno nespečnost;
• duševne motnje: občutek agresivnosti, živčnosti, tesnobe ali tesnobe;
• reakcije vestibularnega aparata in slušnih organov: strdljiva gluhost, vrtoglavica in tudi zvonjenje ušesa;
• motnje vida: vidna okvara;
• reakcija limfnega in hematopoetskega sistema: razvoj hemolitične oblike anemije ter tudi levko-, trombocitopenične ali nevtropenije;
• podkožno tkivo in kožo: srbenje, fotosenzitizacijo in izbruhe, razvoj urtikarije, Lyellov sindrom ali Stevens-Johnson, multiformni eritem ali edem Quincke;
• manifestacije vezivnega tkiva in organov OA: razvoj artralgije;
• organi sistema uriniranja: razvoj odpovedi ledvic v akutni obliki ali tubulointerstitvenega nefritisa;
• invazivne ali nalezljive bolezni: pojav kandidijeze (tudi v ustih), vaginalna okužba;
• alergijske motnje: anafilaktične manifestacije, preobčutljivost;
• splošne reakcije: razvoj anoreksije, astenija, huda utrujenost, nastanek bolečine v prsnici, slabost in edeme;
• spremeni laboratorijskih rezultatov: razvoj eozinofilijo ali limfocitopenija, zvišanje kreatinina, AST, ALT in bilirubina, znižanjem krvnega bikarbonati, podaljšanje intervala QT na kazalcev elektrokardiograma in kalijev sprememb.

[7]

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerka je mogoče po uporabi standardnih zdravilnih učinkovin razviti motnje, podobne neželenim učinkom.

Da bi odpravili motnje, je treba jemati aktivirano oglje in opraviti simptomatsko zdravljenje, ki podpira delo vitalnih organov.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri previdni uporabi je treba jemati azitromicin ob sočasni uporabi drugih zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT.

Med študijo interakcije med zdravili proti antacidu ni bilo spremembe v biološki uporabnosti, čeprav so se najvišje koncentracije v plazmi zmanjšale za približno 25%. Zato je priporočljivo uporabiti azitromicin, preden vzamete antacidna zdravila (1 uro) ali po njem (po 2 urah).

Derivati ergot v kombinaciji z azitromicinom v teoriji lahko povzročijo nastanek ergotizma.

Nekateri predstavniki povezanih makrolidov vplivajo na metabolizem ciklosporina. Ker kliničnih in farmakokinetičnih testov za morebitno medsebojno delovanje pri sočasnem prejemu zdravila Azimed s ciklosporinom ni bilo opravljeno, je treba pred imenovanjem kompleksnega recepta podatkov o zdravilih skrbno oceniti klinično sliko. Če se zdi, da je kombinirano zdravljenje utemeljeno, je treba med potekom pacientov skrbno spremljati parametre ciklosporina in prilagoditi odmerek glede na njih.

Azitromicin ne vplivajo na lastnosti antikoagulacijsko enkratnega odmerka (15 mg), varfarina, čeprav obstajajo dokazi pomnoževanje te lastnosti, medtem ko je uporaba kumarina antikoagulantov (oralno) z azitromicinom. Vzroka takega vpliva ni bilo mogoče prepoznati, vendar je treba to dejstvo upoštevati. Zato je pri osebah, ki se zdravijo s temi zdravili, priporočljivo stalno spremljati stopnjo PTV.

Pri nekaterih zdravljenih posameznih makrolidih lahko vpliva na presnovo digoksina v črevesju. Zato je treba kombinacijo azitromicina s tem zdravilom upoštevati morebitno povečanje indikatorjev digoksina in spremljati njihove spremembe med zdravljenjem.

Ni podatkov o medsebojnem delovanju azitromicina in terfenadina. Hkraten sprejem teh zdravil je treba opraviti previdno.

Kombinacija s teofilinom ne vodi do spremembe farmakokinetičnih lastnosti te snovi. Vendar kombinirana uporaba teofilina z drugimi makrolidi v določenih primerih lahko povzroči zvišanje serumskih vrednosti.

Enotna uporaba 1.000 mg AZT v kombinaciji z večkratnimi odmerki sprejem azitromicina 600 ali 1200 mg ni povzročilo spremembo plazemski farmakokinetiki zidovudinom in (skupaj z razgradni produkti glukuronid v) izločanja. Vendar pa azitromicin poveča fosforiliran zidovudin (sredstvo za razgradnjo zdravila znotraj mononuklearnih celic v toku periferne krvi).

Kombinirana uporaba zdravila z rifabutinom ne vpliva na njihovo učinkovitost plazme. Kot rezultat takih kombinacij se lahko pojavi nevtropenija (čeprav v tem primeru je najbolj verjeten vzrok je sprejem rifabutin, ker je ne more povezati razvoj te motnje pri čemer snov v kombinaciji z azitromicin).

Kot posledica jemanja nelfinavirja se raven azitromicina v serumu zviša. Pravilno odmerjanje zdravila v kombinaciji z nelfinavirjem ni potrebno, vendar je potrebno spremljati bolnikovo stanje za pojav neželenih učinkov azitromicina.

[9]

Pogoji shranjevanja

Azimed je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturne vrednosti niso večje od 25 ° C.

[10]

Rok uporabnosti

Zdravilo Azimed se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma sproščanja zdravila.