Bromokriptin-KB

Bromokriptin je zdravilo, ki spada v skupino derivatov ergolina. To zdravilo deluje kot agonist dopaminskih receptorjev in posnema učinke dopamina v možganih. Bromokriptin se pogosto uporablja za zdravljenje različnih zdravstvenih stanj, povezanih z endokrinim in živčnim sistemom.

Bromokriptin stimulira dopaminske receptorje v možganih, kar povzroči zmanjšanje proizvodnje prolaktina v hipofizi. Zaradi tega je učinkovit pri zdravljenju stanj, povezanih s čezmernim izločanjem prolaktina.

Indikacije Bromokriptin

1. Hiperprolaktinemija: bromokriptin se pogosto uporablja za zdravljenje hiperprolaktinemije, za katero so značilne čezmerne ravni prolaktina v krvi. To stanje je lahko povezano z menstrualnimi nepravilnostmi, neplodnostjo, hipogonadizmom, ginekomastijo in drugimi simptomi.
2. Prolaktinom: Bromokriptin se lahko uporablja za zdravljenje prolaktinoma, tumorja hipofize, ki povzroča prekomerno sproščanje prolaktina.
3. Parkinsonova bolezen: bromokriptin se včasih uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni kot dodatek ali alternativa drugim zdravilom.
4. Sindrom prazne vranične fose: to je redko stanje, pri katerem tekočina ali tkivo napolni prostor pod hipofizo. Bromokriptin se lahko uporablja za zdravljenje simptomov, povezanih s temi stanji.
5. Zaviranje laktacije: Če ženska po porodu ne namerava dojiti, se lahko uporabi bromokriptin za zaviranje laktacije.

Obrazec za sprostitev

Bromokriptin je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Tablete imajo lahko različne odmerke, odvisno od zdravstvenih potreb pacienta in zdravniškega recepta.

Farmakodinamika

1. Agonist dopamina: bromokriptin je agonist dopaminskih receptorjev, zlasti dopaminskih receptorjev D2. To vodi do stimulacije dopaminergičnih poti v možganih.
2. Zmanjšanje izločanja prolaktina: bromokriptin pomaga zmanjšati izločanje prolaktina, hormona, ki je odgovoren za uravnavanje številnih fizioloških procesov, kot so reproduktivna funkcija, mlečna žleza in drugi.
3. Zdravljenje hiperprolaktinemije: Bromokriptin se uporablja pri zdravljenju hiperprolaktinemije, ko je raven prolaktina v krvi čezmerno povišana. To lahko privede do menstrualnih nepravilnosti, galaktoreje, neplodnosti in drugih težav.
4. Izboljšanje simptomov Parkinsonove bolezni: bromokriptin se uporablja tudi pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, saj lahko njegovi dopaminergični učinki pomagajo zmanjšati simptome te nevrološke bolezni, kot so tresenje, okorelost in diskinezija.
5. Uravnavanje prolaktinoma: V primeru prolaktinoma, tumorjev hipofize, ki proizvajajo prolaktin, lahko bromokriptin uporabimo za zmanjšanje velikosti tumorja in zmanjšanje izločanja prolaktina.
6. Drugi endokrini in nevrološki učinki: bromokriptin lahko vpliva tudi na druge endokrine sisteme in nevrološke funkcije v telesu, kar je lahko koristno pri zdravljenju drugih bolezni in stanj.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: bromokriptin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev: široko je porazdeljena po telesnih tkivih, vključno s hipofizo in hipotalamusom.
3. Presnova: Bromokriptin se presnavlja v jetrih.
4. Izločanje: Bromokriptin se izloča predvsem z žolčem, pa tudi z urinom v obliki metabolitov.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba bromokriptina je približno 15 ur.

Odmerjanje in dajanje

1. Hiperprolaktinemija:

   • Začetni odmerek je običajno 1,25 do 2,5 mg enkrat ali dvakrat na dan.
   • Odmerek se lahko postopoma povečuje pod zdravniškim nadzorom, odvisno od odziva na zdravljenje.
   • Največji priporočeni dnevni odmerek je običajno 15 mg.

2. Parkinsonova bolezen:

   • Začetni odmerek je lahko 1,25 do 2,5 mg enkrat ali dvakrat na dan.
   • Odmerek se lahko pod zdravniškim nadzorom postopoma povečuje do vzdrževalnega odmerka.
   • Običajni vzdrževalni odmerek za večino bolnikov je 10 do 40 mg na dan v deljenih odmerkih.

3. Amenoreja in anovulatorni ciklus:

   • Odmerek se lahko razlikuje glede na bolnikov odziv na zdravljenje in cilje zdravljenja.
   • Običajni začetni odmerek je 1,25 do 2,5 mg, vzet enkrat ali dvakrat na dan.
   • Odmerek se lahko poveča ali zmanjša pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba Bromokriptin med nosečnostjo

1. Prolaktinom:

   • Bromokriptin se pogosto predpisuje za zmanjšanje velikosti prolaktinomov, tumorjev hipofize, ki proizvajajo prolaktin. Pri nosečnicah s prolaktinomi se lahko uporablja bromokriptin za preprečevanje njihove rasti, ki jo lahko med nosečnostjo spodbudijo visoke ravni estrogena.
   • Vendar pa nekatere študije in klinični podatki kažejo, da se prolaktinom po spočetju pogosto ne poveča, kar nekaterim ženskam omogoča, da prekinejo zdravljenje z bromokriptinom med nosečnostjo.

2. Tveganja in varnost:

   • Čeprav se bromokriptin pogosto uporablja med nosečnostjo pri ženskah s prolaktinomi, je pomembno upoštevati, da njegova varnost za plod ni zagotovljena. Študije na živalih so pokazale nekatera tveganja, vendar so podatki o učinkih pri ljudeh omejeni.

3. Priporočila zdravnikov:

   • Če so noseče med zdravljenjem z bromokriptinom, se ženskam pogosto svetuje, naj prenehajo jemati zdravilo, razen če obstaja stroga indikacija za nadaljevanje, kot so veliki ali hitro rastoči tumorji.
   • Zdravniki lahko med nosečnostjo redno spremljajo ravni prolaktina in velikost prolaktinoma, da ocenijo potrebo po ponovnem začetku zdravljenja z bromokriptinom.

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca ali alergijska reakcija: Ljudje z znano individualno intoleranco na bromokriptin ali katero koli drugo sestavino zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Kardiovaskularna bolezen: uporaba bromokriptina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z resno srčno-žilno boleznijo, kot je nestabilna angina pektoris, akutni miokardni infarkt ali srčno popuščanje.
3. Hipotenzija (nizek krvni tlak): bolniki z nizkim krvnim tlakom ali nagnjenostjo k hipotenziji morajo uporabljati bromokriptin previdno, saj lahko povzroči znižanje krvnega tlaka.
4. Žilne bolezni: uporaba bromokriptina je lahko kontraindicirana ob prisotnosti žilnih bolezni, kot je ishemična kap ali huda žilna bolezen, zaradi možnosti povečanja žilnih učinkov zdravila.
5. Nosečnost in dojenje: o uporabi bromokriptina med nosečnostjo in dojenjem se morate posvetovati z zdravnikom, saj je varnost njegove uporabe v tem obdobju lahko omejena.
6. Okvarjeno delovanje jeter: Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter bodo morda potrebovali prilagoditev odmerka bromokriptina ali prekinitev zdravljenja.
7. Okvaro delovanja ledvic: če je delovanje ledvic okvarjeno, bo morda treba prilagoditi odmerek bromokriptina ali ga popolnoma prekiniti.
8. Oslabljeno delovanje ščitnice: Bromokriptin lahko vpliva na delovanje ščitnice, zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z motnjami v delovanju ščitnice.

Stranski učinki Bromokriptin

1. Zaspanost in omotica: to sta nekaj najpogostejših stranskih učinkov bromokriptina. Lahko vplivajo na vašo sposobnost koncentracije in vožnje.
2. Duševne motnje: Pojavijo se lahko psihiatrični neželeni učinki, kot so anksioznost, depresija, agresija, halucinacije in zaspanost.
3. Glavobol: Nekateri bolniki lahko občutijo glavobole ali poslabšanje obstoječih glavobolov.
4. Slabost in bruhanje: te želodčne motnje se lahko pojavijo pri nekaterih bolnikih med jemanjem bromokriptina.
5. Hipotenzija: bromokriptin lahko povzroči znižanje krvnega tlaka, kar lahko povzroči omotico ali omedlevico.
6. Motnje srčnega ritma: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo motnje srčnega ritma, kot sta tahikardija ali aritmija.
7. Kožne reakcije: Lahko se pojavijo alergijske kožne reakcije, kot so srbenje, rdečina, izpuščaj ali koprivnica.
8. Okvare prebavnega sistema: Pojavijo se lahko driska, zaprtje ali druge gastrointestinalne motnje.
9. Težave z vidom: Nekateri bolniki imajo lahko težave z vidom, kot so zamegljen vid ali spremembe barvnega vida.
10. Drugi neželeni učinki: vključujejo zmanjšan libido, povečano izločanje mleka, dehidracijo itd.

Preveliko odmerjanje

1. Hipotenzija: eden najpogostejših simptomov prevelikega odmerjanja je močan padec krvnega tlaka, ki lahko povzroči omotico, šibkost, omedlevico ali celo izgubo zavesti.
2. Tahikardija: Preveliko odmerjanje lahko povzroči hitro bitje srca in srčne aritmije.
3. Hiperprolaktinemija: Ker se bromokriptin uporablja za zniževanje ravni prolaktina, lahko presežek bromokriptina pri prevelikem odmerjanju povzroči hiperprolaktinemijo, ki lahko povzroči neželene učinke, povezane s tem hormonom.
4. Nevrološki simptomi: Pojavijo se lahko tudi nevrološki simptomi, kot so glavobol, omotica, zaspanost, vznemirjenost, epileptični napadi, zmedenost ali halucinacije.
5. Toksičen učinek na jetra: V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do zvišanja ravni jetrnih encimov in razvoja hepatotoksičnosti.
6. Drugi sistemski učinki: Možni so različni drugi sistemski zapleti, vključno z gastrointestinalnimi motnjami, alergijskimi reakcijami, motnjami spanja in drugimi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Dopaminergična zdravila: bromokriptin lahko poveča dopaminergične učinke drugih zdravil, kot so levodopa, dopamin in agonisti dopamina, kar lahko povzroči povečano tveganje za neželene učinke.
2. Antihipertenzivna zdravila: bromokriptin lahko poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, zlasti zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACEI) in zaviralcev beta.
3. Protiepileptična zdravila: Bromokriptin lahko medsebojno deluje z nekaterimi antiepileptičnimi zdravili, kot sta karbamazepin in valprojska kislina, zaradi njihovih učinkov na presnovo v jetrih.
4. Zdravila, ki povečajo jetrno presnovo: zdravila, ki lahko povečajo jetrno presnovo, kot sta rifampicin ali fenitoin, lahko zmanjšajo koncentracijo bromokriptina v telesu.
5. Zdravila, ki zmanjšajo presnovo v jetrih: zdravila, ki lahko zmanjšajo presnovo v jetrih, kot so zaviralci citokroma P450 (npr. Ketokonazol), lahko povečajo koncentracijo bromokriptina in povečajo tveganje za neželene učinke bromokriptina.