Calmid

Kalumid je učinkovito zdravilo za zdravljenje tumorjev.

Indikacije Calmid

Calumid z volumnom 50 mg je predpisan za zdravljenje raka prostate v kasnejših fazah. Je del kompleksnega zdravljenja s terapijo s pomočjo analogov sproščevalnega faktorja luteinizirajočega hormona ali s kirurško kastracijo.

Calumid s prostornino 150 mg je namenjen monoterapiji ali kot dodatnem sredstvu za odstranitev prostate ali radioterapijo - pri bolnikih z lokalno napredovalno obliko raka prostate z večjim tveganjem za napredovanje patologije.

Calumid s prostornino 150 mg se uporablja pri zdravljenju nemetastatične oblike lokalno napredovalega raka prostate, pri kateri ni mogoče uporabiti kirurške kastracije ali drugih načinov zdravljenja.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki tablet, 50 mg. V enem blistru 15 zavihka. En paket vsebuje 2 ali 6 pretisnih plošč. Prav tako se proizvajajo tablete s prostornino 150 mg. Ena pretisna plošča vsebuje 10 tablet, v pakiranju pa 3 blistri.

Farmakodinamika

Kalumid je antiandrogen, ki nima nobenega učinka na endokrine sisteme. Povezuje se z androgenim vodnikom, oslabi učinek androgenih dražljajev, ne da bi aktiviral izražanje genov. Zaradi tega zatiranja se tumor, ki se razvije v prostati, začne regresirati. Po ukinitvi uporabe zdravila pri posameznih bolnikih, tako imenovani. Odtegnitveni sindrom.

Kalumid je racemna mešanica z antiandrogenskimi lastnostmi. Zdravilo je skoraj izključno (R) -enantiomer.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po interni uporabi hitro absorbira. Ni dokazano, da prehranjevanje klinično pomembno vpliva na biološko uporabnost zdravila.

(S) -enantiomera v primerjavi z (R) -enantiomom hitro odstrani iz telesa. Razpolovni čas iz krvne plazme je približno 1 teden.

Pri dnevnem zdravilu se (R) -enantiomer kopiči v krvni plazmi v 10-kratni koncentraciji zaradi podaljšanega razpolovnega časa.

Ravnotežne koncentracije (R) -enantiomer v območju od približno 9 ug opazili pri uporabi dnevni dozi 50 mg zdravila, in približno 22 ug / ml pri sprejemu dnevnega odmerka 150 mg / ml. V stabilni fazi je 99% celotnega števila enantiomer aktivno (R) -enantiomer.

Na farmakokinetične lastnosti aktivne sestavine ne vplivajo blage ali zmerne motnje v jetrih, pa tudi ledvice in s tem starost pacienta. Obstajajo dokazi, da je pri bolnikih, ki imajo hude motnje v jetrih, odstranitev (R) enantiomera iz krvne plazme počasnejša.

Na vezave kazalnikov na plazemske proteine visoke drog (racemat, številka je 96%, medtem ko je (R) -enantiomer - 99%), se učinkovito presnovi (preko glukuronidacije in oksidacije), in njegovi razgradni produkti so prikazani skupaj z ekvivalentom žolč in urin.

Obstajajo dokazi, da je povprečna vrednost (R) -bikalutamida, vsebovana v semenu bolnikov, ki so jemali zdravilo Calumid v odmerku 150 mg, znašala 4,9 μg / ml. V procesu spolnega odnosa lahko približno 0,3 μg / ml bikalutamida potencialno vstopi v žensko telo. Ta raven je nižja od indeksov, pri katerih se je pri laboratorijskih živalih spremenilo potomstvo.

Odmerjanje in dajanje

Zdravila za peroralno uporabo, odrasli moški. Pri kompleksnem zdravljenju skupne oblike raka prostate v povezavi s kirurško kastracijo ali sprejemom analogov GnRH je odmerek 50 mg 1 r./day. Upoštevati je treba, da je treba uporabo Kalumida začeti sočasno z zgoraj navedenimi načini zdravljenja.

Z lokalno napredovalno obliko raka prostate morate piti 150 mg zdravila 1 p / dan. Zdravljenje mora biti dolgo - vsaj 2 leti.

V primeru simptomov napredovanja patologije je treba uporabo zdravila prekiniti.

Pri motnjah pri delovanju ledvic vam ni treba prilagajati odmerka. Z blago obliko motenj delovanja jeter popravka ni potrebna, vendar je v primeru hude ali zmerne oblike mogoče povečati kumulacijo zdravila.

[2]

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano za otroke, pa tudi za ženske. Poleg tega je prepovedano uporabljati bolnike s posameznimi netolerancnimi učinkovinami ali dodatnimi snovmi, ki jih vsebujejo zdravila.

Ne uporabljajte v kombinaciji z astemizolom, cisapridom in terfenadinom.

Stranski učinki Calmid

Med neželenimi učinki na zdravilo Kalumid:

• Limfni sistem in cirkulacija - razvoj anemije;
• Imunski sistem: Quinckejev edem, preobčutljivost in urtikarija;
• Prehrana in metabolni procesi: poslabšanje apetita;
• Mentalne reakcije: depresija, zmanjšan libido;
• NS: dremavost, pa tudi vrtoglavica;
• Srce: razvoj srčnega popuščanja, kot tudi miokardni infarkt;
• Plovila: videz plimovanja;
• Grudni koš, medijstinum, dihalni trakt: intersticijska patologija pljuč;
• Sistem za prebavo: slabost, zaprtje in bolečine v trebuhu ter oteklina in prebavne motnje;
• Sistem hepatobiliarije: zlatenica, hepatotoksičnost, poleg tega pa jetrna transaminaza postane bolj aktivna;
• Podkožna maščoba in koža: alopecija, izpuščaj in srbenje kože, suha koža, hirsutizem;
• Sečil in ledvic: razvoj hematurije;
• Žleze žleze in reproduktivni sistem: bolečina v mlečnih žlezah, ginekomastija, težave z erekcijo;
• Splošne težave: otekanje, bolečine v prsnem košu in astenija;
• Drugo: povečanje telesne mase.

[1]

Interakcije z drugimi zdravili

Bikalutamid ne deluje z analogi GnRH.

Testna in vitro so pokazali, da (R) -enantiomer aktivne snovi zavira SYP ZA4, vendar slabo vpliva na delovanje CYP 2C9, 2C19 in 2D6.

Ugotovljeno je bilo, da nobena potencialna učinkovina aktivne komponente zdravila Kalumid ne vpliva na druga zdravila, ampak v primeru bikalutamida 28 dni. V kombinaciji z midazolamom se vrednosti AUC tega zdravila povečajo za 80%.

Potrebno je skrbno kombinirati zdravilo Kalumid s snovmi, kot je ciklosporin, pa tudi z zdravili proti kalcijevim antagonistom. Morda boste morali zmanjšati odmerek takšnih zdravil, če se začne potenciranje ali če se pojavijo neželeni učinki.

Po začetku uporabe ali ukinitvi uporabe zdravila Kalumid je priporočljivo skrbno spremljati koncentracijo v krvni plazmi ciklosporina in spremljati klinično stanje bolnika.

V kombinaciji Kalumida z zdravili, ki zavirajo monooksigenaznih oksidacijo PM (na primer ketokonazol in cimetidin) lahko povečajo njegovo koncentracijo v krvni plazmi, kot tudi možna pospešek stranskih reakcij.

Zdravilo izboljšuje lastnosti kumarinskih antikoagulantov - na primer, warfarin (obstaja konkurenca za vezavo na plazemske beljakovine).

[3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v prostoru, ki ni dostopen otrokom. Temperaturni pogoji - v 15-30 ° C

Rok uporabnosti

Kalumid se lahko uporablja 5 let (če je tableta 50 mg) ali 2 leti (če je tableta 150 mg).