Calumide

Kalumid je učinkovito zdravilo, namenjeno zdravljenju tumorjev.

Indikacije Calumide

Zdravilo Kalumid 50 mg se predpisuje za zdravljenje raka prostate v poznih stadijih. Je del kompleksnega zdravljenja s terapijo z analogi luteinizirajočega hormona sproščujočega faktorja ali s kirurško kastracijo.

Kalumid z volumnom 150 mg je namenjen za monoterapijo ali kot dodatno sredstvo med odstranitvijo prostate ali radioterapijo pri bolnikih z lokalno napredovalim rakom prostate s povečanim tveganjem za napredovanje patologije.

Zdravilo Kalumid 150 mg se uporablja za zdravljenje nemetastatskega lokalno napredovalega raka prostate, pri katerem kirurške kastracije ali drugih metod zdravljenja ni mogoče uporabiti.

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablet s prostornino 50 mg. En pretisni omot vsebuje 15 tablet. Eno pakiranje vsebuje 2 ali 6 pretisnih omotov. Proizvajajo se tudi tablete s prostornino 150 mg. En pretisni omot vsebuje 10 tablet, pakiranje pa 3 pretisne omote.

Farmakodinamika

Kalumid je antiandrogen, ki nima drugih učinkov na endokrini sistem. Z vezavo na androgene prevodnike oslabi učinek androgenih dražljajev, ne da bi aktiviral izražanje genov. Zaradi takšnega zatiranja se tumor, ki se je razvil v prostati, začne zmanjševati. Po prekinitvi jemanja zdravila se pri nekaterih bolnikih lahko pojavi tako imenovani odtegnitveni sindrom.

Kalumid je racemna zmes z antiandrogenimi lastnostmi. Zdravilo je skoraj izključno predstavljeno z (R)-enantiomerom.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po peroralni uporabi hitro absorbira. Ni dokazano, da bi hrana klinično pomembno vplivala na biološko uporabnost zdravila.

(S)-enantiomer se iz telesa izloči precej hitro v primerjavi z (R)-enantiomerom. Razpolovna doba slednjega iz krvne plazme je približno 1 teden.

Pri vsakodnevni uporabi zdravila se (R)-enantiomer zaradi dolge razpolovne dobe kopiči v krvni plazmi v 10-kratni koncentraciji.

Ravnotežna koncentracija (R)-enantiomera je približno 9 μg/ml pri jemanju dnevnega odmerka 50 mg zdravila in približno 22 μg/ml pri jemanju dnevnega odmerka 150 mg. V stabilni fazi je 99 % celotnega števila aktivnih enantiomerov aktivni (R)-enantiomer.

Farmakokinetične lastnosti aktivne sestavine niso odvisne od blage ali zmerne okvare jeter ali ledvic niti od bolnikove starosti. Obstajajo dokazi, da se pri bolnikih s hudo okvaro jeter izločanje (R)-enantiomera iz krvne plazme odvija počasneje.

Zdravilo ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine (96 % za racemat in več kot 99 % za (R)-enantiomer), se učinkovito presnavlja (z glukuronidacijo in oksidacijo), njegovi razgradni produkti pa se izločajo enakomerno z žolčem in urinom.

Obstajajo dokazi, da je povprečna raven (R)-bikalutamida v spermi bolnikov, ki jemljejo Calumid v odmerku 150 mg, 4,9 mcg/ml. Med spolnim odnosom lahko v žensko telo vstopi približno 0,3 mcg/ml bikalutamida. Ta raven je nižja od vrednosti, pri katerih so se pri laboratorijskih živalih pojavile spremembe pri potomcih.

Odmerjanje in dajanje

Peroralno zdravilo za odrasle moške. Pri kompleksnem zdravljenju razširjenega raka prostate v kombinaciji s kirurško kastracijo ali jemanjem analogov GnRH je odmerek 50 mg enkrat na dan. Upoštevati je treba, da je treba uporabo zdravila Kalumid začeti sočasno z zgoraj navedenimi metodami zdravljenja.

Pri lokalno napredovalem raku prostate morate jemati 150 mg zdravila enkrat na dan. Zdravljenje mora biti dolgotrajen - vsaj 2 leti.

Če se pojavijo simptomi napredovanja patologije, je treba uporabo zdravila prekiniti.

V primeru ledvičnih motenj prilagajanje odmerka ni potrebno. V primeru blage jetrne disfunkcije prilagajanje prav tako ni potrebno, v primeru hude ali zmerne oblike pa je možno povečano kopičenje zdravila.

[ 2 ]

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano za otroke in ženske. Poleg tega je prepovedano za bolnike z individualno intoleranco na aktivne sestavine ali dodatne snovi, ki jih vsebuje zdravilo.

Ne sme se uporabljati v kombinaciji z astemizolom, cisapridom ali terfenadinom.

Stranski učinki Calumide

Neželeni učinki zdravila Calumid vključujejo:

• Limfni sistem in krvni obtok – razvoj anemije;
• Imunski sistem: Quinckejev edem, preobčutljivost in urtikarija;
• Prehrana in presnovni procesi: izguba apetita;
• Duševne reakcije: depresija, zmanjšan libido;
• NS: zaspanost, pa tudi omotica;
• Srce: razvoj srčnega popuščanja, pa tudi miokardni infarkt;
• Plovila: pojav vročinskih oblivov;
• Prsni koš, mediastinum, dihalne poti: intersticijska pljučna bolezen;
• Prebavni sistem: slabost, zaprtje in bolečine v trebuhu, pa tudi napihnjenost in dispepsija;
• Hepatobiliarni sistem: opazimo zlatenico, hepatotoksičnost, poleg tega pa tudi odpoved jeter, lahko se aktivirajo jetrne transaminaze;
• Podkožno tkivo in koža: plešavost, izpuščaji in srbenje, suha koža, hirzutizem;
• Sečila in ledvice: razvoj hematurije;
• Mlečne žleze in reproduktivni sistem: bolečine v mlečnih žlezah, ginekomastija, težave z erekcijo;
• Splošne motnje: otekanje, bolečine v prsih, astenija;
• Drugo: povečanje telesne teže.

[ 1 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Bikalutamid ne interagira z analogi GnRH.

In vitro testiranje je pokazalo, da (R)-enantiomer zdravilne učinkovine zavira CYP 3A4, vendar ima le majhen vpliv na delovanje CYP 2C9, 2C19 in 2D6.

Potencialna sposobnost aktivne sestavine zdravila Calumid za interakcijo z drugimi zdravili ni bila ugotovljena, vendar se v primeru 28-dnevne uporabe bikalutamida v kombinaciji z midazolamom raven AUC tega zdravila poveča za 80 %.

Zdravilo Kalumid je treba previdno kombinirati s snovmi, kot je ciklosporin, in z zaviralci kalcija. Morda bo treba zmanjšati odmerek teh zdravil, če se je začelo potenciranje ali so se pojavili neželeni učinki.

Po začetku ali prenehanju uporabe zdravila Calumid je priporočljivo skrbno spremljati raven koncentracije ciklosporina v krvni plazmi in spremljati klinično stanje bolnika.

Pri kombiniranju zdravila Kalumid z zdravili, ki zavirajo monooksigenazno oksidacijo zdravil (kot sta ketokonazol in cimetidin), se lahko njegova koncentracija v krvni plazmi poveča, prav tako pa se lahko poveča tudi pojavnost neželenih učinkov.

Zdravilo krepi lastnosti kumarinskih antikoagulantov, kot je varfarin (pojavlja se tekmovanje za vezavo na plazemske beljakovine).

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati izven dosega otrok. Temperaturni režim – med 15 in 30 °C.

Rok uporabnosti

Kalumid se lahko uporablja 5 let (če gre za tablete po 50 mg) ali 2 leti (če gre za tablete po 150 mg).