Camirin

Kamirin je selektiven antagonist, ki deluje na α1-adrenergične receptorje.

Indikacije Kamirena

Uporablja se za zmanjšanje povišanje krvnega tlaka. Pri mnogih bolnikih se najpogosteje uporablja droge za nadzor krvnega tlaka. Posamezniki, ki ne zmanjša pritisk na želeno raven z uporabo enega samega hipotenzivne droge, doksazosin pustimo, da se skupaj z drugimi zdravili, na primer, kalcijevimi antagonisti, tiazidnih diuretikov, zaviralcev ACE in blokatorji beta.

Poleg tega se zdravilo uporablja za odstranitev zamude uriniranja, pa tudi za manifestacije, ki jih povzroča BPH. Ljudje z BPH lahko uporabljajo zdravilo Camiren v primeru visokega krvnega tlaka in pri normalnem BP.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v obliki tablet v količini 10 kosov znotraj blisterja. V pakiranju - 2 ali 3 pretisne omote s tabletami.

Farmakodinamika

Povečan krvni tlak.

Uporaba doksazosina pri bolnikih z zvišanim krvnim tlakom povzroči znatno zmanjšanje tega indeksa, kar zmanjša periferno žilno odpornost. Ta učinek je posledica selektivne blokade α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo znotraj posod. V primeru uporabe drog enkrat na dan klinično opazen antihipertenzivni učinek traja 24 ur. V bistvu se največje zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka opazi po 2-6 urah po uporabi enkratnega odmerka.

V primerjavi z neselektivnimi α1-adrenoblockerji med podaljšanim dajanjem doksazosina ni razvoja tolerance za zdravilo.

Zaradi dolgotrajne uporabe zdravila Camirin včasih pride do povečanja aktivnosti reninove snovi v plazmi in razvoja tahikardije.

Doxazosin ima pozitiven učinek na lipide v krvi, kar bistveno poveča razmerje lipidov z visoko gostoto na splošne parametre in znatno zmanjša skupno število trigliceridov in vrednosti holesterola. Ta dejavnik je prednost drog nad β-adrenoreceptorji in diuretiki, ker negativno vplivajo na te indikatorje.

Ker je razmerje pokazala povišanega krvnega tlaka in motnje metabolizma lipidov s pojavom koronarne srčne bolezni, pozitiven učinek doksazosina na krvni tlak parametrov in vrednostmi aterogenih lipidov, s čimer se zmanjša verjetnost koronarne srčne bolezni.

Terapija z doksazosinom lahko zmanjša hipertrofijo levega prekata, počasno agregacijo trombocitov in povečuje aktivnost plazminogena v tkivih. Poleg tega zdravilo povečuje občutljivost perifernega tkiva za insulin pri ljudeh, ki imajo na tem področju nepravilnosti.

Doxazosin skoraj nima negativnih metabolnih reakcij, zato ga je dovoljeno uporabljati za ljudi s sladkorno boleznijo in bronhialno astmo ter poleg hiperkeratoze in okvarjene funkcije levega prekata.

Pri moških z povišanimi indeksi BP je prišlo do izboljšanja erektilne funkcije pri jemanju zdravila. Ti posamezniki so zabeležili zmanjšano incidenco težav z erekcijo (v primerjavi z moškimi, ki jemljejo druga antihipertenziva).

Adenoma prostate.

Uporaba doksazosina pri ljudeh z znaki atenoma prostate povzroči znatno izboljšanje urodinamike, zmanjšanje simptomov in manifestacije patologije. Podoben učinek zdravila je posledica selektivne blokade α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo znotraj stroma mišic in kapsule prostate, poleg tega pa v notranjosti vratu ureterja.

Doxazosin je močan zaviralec, ki deluje na α1-adrenergične receptorje, ki so del podskupine IA (predstavljajo približno 70% vseh podkategorij receptorjev, ki se nahajajo v prostati). To pojasnjuje vpliv zdravil na moške z adenoma prostate.

Drog je pokazal stabilno varnost in učinkovitost pri dolgotrajni terapiji pri osebah z BPH (do 4 leta).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Po peroralnem odmerjanju se zdravilo Camyrin dobro absorbira na najvišje ravni po približno 2 urah.

Izločanje iz plazme poteka v dveh stopnjah, končni razpolovni čas pa je 22 ur. To vam omogoča, da vzamete tableto enkrat dnevno. Aktivna snov je podvržena aktivni biotransformaciji - le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.

Ker je zdravilo izpostavljeno presnovi v jetrih, morajo bolniki z jetrnimi težavami previdno uporabljati doksazosin.

Približno 98% snovi je v sintezi beljakovin v krvni plazmi.

Presnova doksazosina se večinoma pojavlja s postopki hidroksilacije in O-demetilacije.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko jemlje bodisi zjutraj bodisi zvečer.

S povečanim krvnim tlakom.

Med dnem je dovoljeno jemati 1-16 mg doksazosina. V začetni fazi zdravljenja je priporočljivo piti 1 mg enkrat na dan. Podoben režim se uporablja za 1-2 tedna, da se zmanjša možnost razvoja sinkope ali posturalne hipertenzije. Po tem času je dovoljeno povečati odmerek na 2 mg na dan. Po potrebi se lahko dnevni odmerek postopoma poveča v zgoraj navedenih intervalih na 4, 8 in 16 mg. Toda hkrati je potrebno stalno spremljati terapevtski odziv bolnika, da bi dosegli potrebno znižanje ravni krvnega tlaka. Velikost standardnega odmerka na dan je 2-4 mg.

Pri adenoma prostate.

V začetni fazi je priporočljivo jemati 1 mg zdravila na dan (enkrat). Ob upoštevanju posameznih značilnosti urodinamike, pa tudi znakov patologije, je dovoljeno povečati odmerek na 2 in nato 4 mg. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 8 mg. Vrzeli, skozi katere je dovoljeno povečati odmerek, so 1-2 tedna. Pogosto je odmerek za dan v mejah 2-4 mg.

[24]

Uporaba Kamirena med nosečnostjo

Ker med nosečnostjo ali dojenjem ni ustreznih, dobro nadzorovanih testov na droge, ni mogoče določiti varnosti njegovega vnosa pri teh skupinah bolnikov. Zato je Camerin dovoljen le v primerih, ko verjetne koristi zdravljenja, po mnenju zdravnika, presegajo možnost zapletov pri dojenčku.

Čeprav zdravilo ni imelo teratogenega učinka pri preskusih na živalih, je njegova uporaba v izjemno visokih odmerkih (približno 300-kratna največja dovoljena za človeka) povzročila zmanjšanje življenjske dobe ploda.

Ker ni bilo študije o varnosti zdravila Camirin, ga med dojenjem ni mogoče uporabiti. Če je doksazosin še vedno potreben, bo treba med zdravljenjem zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost netolerance glede na zdravilno učinkovino, derivate kinazolina (npr. Prazosin ali terazosin) ali druge sestavine zdravila;
• adenoma prostate, na katero je v zgornjem delu urinskega sistema ovirajo, kot tudi kronične oblike okužb v sečnem sistemu in prisotnost konic znotraj sečnine;
• zmanjšan BP (velja samo za moške z adenomom prostate);
• zgodovina ortostatičnega kolapsa;
• Zdravilo je prepovedano za samostojno zdravljenje pri osebah s pretrganjem sečnine ali anuriji, proti kateremu je v napredovalem stadiju morda pomanjkanje ledvic;
• je to prepovedano uporabljati za otroke, ker zaradi Camirinovih testov ta kategorija pacientov ni bila zdravljena.

[16], [17], [18], [19], [20],

Stranski učinki Kamirena

Pri jemanju zdravila lahko pride do pojava takšnih neželenih učinkov:

• nalezljive ali invazivne poškodbe - pogosto pride do krvavitev v urinskem ali dihalnem sistemu;
• bolezni na področju sistemskega pretoka krvi ali limfe - obstaja ena leuko- ali trombocitopenija;
• imunske motnje - včasih se pojavijo alergični simptomi;
• prehranjevalnih motenj in težav s presnovnimi procesi - včasih se pojavi povečanje ali izginotje apetita, pa tudi razvoj protina;
• težave s psiho - včasih so občutki živčnosti, razburjenja ali tesnobe, poleg nespečnosti ali stanja depresije;
• lezije NS funkcije - pogosto glavobol, občutek dremavosti in omotičnost. Včasih pride do kapi, tremorja, sinkope ali hipoestezije. Parestezija ali vrtoglavica ortostatskega tipa se opazi posamezno;
• motnje vizualne funkcije - opazimo en sam vidni nejasnosti. Morda pojav intraoperativnega sindroma, ki se razvija na področju atonične irisa;
• motnje pri delu zvočnih organov - pogosto je vrtoglavica. Včasih so ušesni zvoki;
• lezije srčne funkcije - pogosto se razvije tahikardija ali ritem srca. Včasih pride do razvoja miokardnega infarkta ali angine pektoris. Obstaja aritmija ali bradikardija;
• bolezni v žilnem območju - pogosto zmanjšanje krvnega tlaka (tudi ortostatik). Posamično opazujte plimovanje;
• reakcije dihalnega sistema, kot tudi prsnica z mediastinumom - pogosto se pojavijo dispneja, kašelj ali izcedek iz nosu ali se razvije bronhitis. Včasih je opaziti krvavitev iz nosu. Okrepljeni so že obstoječi krči bronhijev;
• simptomi disfunkcije gastrointestinalnega trakta - pogosto so simptomi dispepsije, bolečine v trebuhu, občutek slabosti in suhost ustne sluznice. Včasih se razvije otekanje, zaprtje, driska, gastroenteritis ali bruhanje;
• lezije hepatobiliarnega sistema - včasih obstajajo odstopanja od vrednosti jetrne funkcije od norme. Obstaja zlatenica, holestaza ali hepatitis;
• reakcije subkutane plasti in kože - pogosto je srbenje. Včasih je na površini kože opazen izpuščaj. Vijolično, koprivnico ali alopecijo se razvije samostojno;
• motnje v delovanju uradne razvojne pomoči in vezivnega tkiva - pogosto je v hrbtenici mialgija ali bolečina. Včasih se razvije artralgija. Občasno je v mišicah ali krčih slabost;
• motnje v sečnem sistemu in ledvicah - pogosto kažejo inkontinenco ali cistitis. Včasih se pojavi povečanje uriniranja, disurija ali hematurije. Občasno se razvije poliurija. Pojavijo se posamezne kršitve uriniranja, povečane diureze ali nokturije;
• lezije mlečnih žlez in reproduktivnih organov - včasih se razvije impotenca. Obstaja samo priapizem ali ginekomastija. Možna je ejakulacija retrogradnega tipa;
• sistemske motnje - pogosto se pojavijo bolečine v prsnici, astenija, gripi podobni simptomi in otekanje periferne oblike. Včasih se na telo pojavijo otekline na obrazu in bolečine. Pojasnilo je stanje splošnega slabega počutja ali povečane utrujenosti;
• laboratorijski testi - včasih opazimo povečanje telesne mase.

[21], [22], [23]

Preveliko odmerjanje

Če se je kot posledica zastrupitve krvni tlak znatno zmanjšal, mora žrtev položiti na hrbet in spustiti glavo navzdol. Če je potrebno, so dovoljeni še drugi postopki zdravljenja. Glede na visoko stopnjo sinteze beljakovin v drogah bo postopek dialize neučinkovit.

Če simptomatsko vzdrževalno zdravljenje ni dovolj, da bi nadomestili šok, je treba najprej uporabiti nadomestke v plazmi. Nadalje, če je potrebno, uporabljamo vazokonstrikcijska zdravila. Potrebno je spremljati delo ledvic in izvajati podporne medicinske ukrepe, če je potrebno.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporabite skupaj z zaviralci PDE-5 (element PDE-5).

Jemanje doksazosina z zaviralci elementa PDE-5 je treba skrbno opraviti, ker pri nekaterih posameznikih obstajajo znaki zmanjšanja krvnega tlaka.

Doxazosinovi testi v terapevtskih oblikah s podaljšanim sproščanjem učinkovine niso bili izvedeni.

Druga zdravila.

Skoraj vsi doksazosin so podvrženi beljakovinski sintezi v krvni plazmi (98%). Preskusi in vitro z uporabo človeške plazme so pokazali, da zdravilo skoraj ne vpliva na sintezo beljakovin snovi, kot je varfarin z indometacinom, ter fenitoin z digoksinom.

Klinični podatki kažejo odsotnost negativnih interakcij, ko je zdravilo v kombinaciji s številnimi tiazidnih diuretikov, beta-blokatorjev, furosemid, nesteroidna protivnetna zdravila, antibiotiki, oralnih hipoglikemičnih zdravil in antikoagulanti. Vendar ni bila izvedena nobena raziskava o medsebojnem delovanju navedenih sredstev.

Doxazosin izboljša antihipertenzivne lastnosti drugih α-adrenoblockov in drugih antihipertenzivnih zdravil.

Dobljeni podatki so v kliničnih testih, ki vključujejo moških prostovoljcev je pokazala, da enkratni imenovanje Camiri v količini 1 mg na dan 4-dnevni potek oralno dajanje cimetidina (od dvakrat dnevno vnosom 400 mg zdravila) povzročil 10% povečanje povprečnih vrednosti AUC doksazosina in prav tako ni vplivala na povprečne vrednosti najvišje koncentracije in razpolovne dobe te snovi. Takšno povečanje povprečne AUC snovi v kombinaciji s cimetidinom, ki se nahajajo znotraj variabilnosti nihanja (27%) srednje vrednosti AUC zdravila v primerjavi s placebom.

[25]

Pogoji shranjevanja

Camrien je treba hraniti izven dosega otrok, ki je popolnoma zaprta od vlage in sončne svetlobe. Najvišje mejne temperature so 30 ° C.

Posebna navodila

Mnenja

Zdravilo Camyrone se običajno uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka. Prikazuje visoko učinkovitost pri odpravi te motnje, čeprav obstajajo mnenja tistih, ki jim droga ni pomagala. Pomanjkljivost je, da bolniki štejejo dovolj visok strošek zdravila, čeprav za večino njih učinkovitosti upravičujejo takšno ceno.

Rok uporabnosti

Kameje je dovoljeno uporabljati 5 let od datuma sproščanja zdravila.