Zilola

Zilola je sistemsko antihistaminsko zdravilo, derivat piperazina.

Indikacije Zilola

Indiciran je za odpravo alergijskih oblik rinitisa (vključno s celoletnimi) in tudi kronične oblike idiopatske urtikarije.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah, 7 kosov v 1 pretisnem omotu. Eno pakiranje vsebuje 1 ali 4 pretisne trakove.

Farmakodinamika

Levocetirizin je stabilen aktivni R-enantiomer snovi cetirizin in spada v kategorijo selektivnih kompetitivnih antagonistov histaminskih receptorjev (H1). Hkrati je afiniteta levocetirizina za te receptorje dvakrat večja kot pri snovi cetirizin.

Zdravilo vpliva na histaminsko odvisno fazo alergijskega odziva, hkrati pa zmanjšuje gibanje eozinofilcev, krepi krvne žile in preprečuje sproščanje vnetnih prevodnikov. Poleg tega preprečuje razvoj in lajša potek alergijskih simptomov, ima antialergijske, antieksudativne in protivnetne lastnosti. Hkrati skoraj nima antiserotoninskega in holinolitičnega učinka. V terapevtskih odmerkih praktično nima sedativnega učinka.

EKG testiranje ni pokazalo nobenega pomembnega vpliva levocetirizina na interval QT.

Farmakokinetika

Farmakokinetika aktivne sestavine se spreminja linearno. Odvisna je od odmerka, ima majhno individualno variabilnost in se praktično ne razlikuje od kazalnikov cetirizina.

Levocetirizin se po peroralnem jemanju absorbira dokaj hitro. Vnos hrane ne vpliva na hitrost absorpcije, vendar jo upočasni. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena 0,9 ure po zaužitju zdravila v terapevtskem odmerku in znaša 207 ng/ml (z enkratnim odmerkom) in 308 ng/ml (z večkratno uporabo zdravila v odmerku 5 mg). Ravnotežna koncentracija v serumu je dosežena po 2 dneh.

Ni podatkov o porazdelitvi zdravila v tkivih človeškega telesa in poleg tega o prehodu snovi skozi krvno-možgansko bariero (BBB). Med testiranjem na živalih je bil najvišji kazalnik opažen v ledvicah z jetri, najnižji pa v osrednjem živčnem sistemu. Volumen porazdelitve je 0,4 l/kg, sinteza s plazemskimi beljakovinami pa doseže 90 %.

Približno 14 % aktivne sestavine sodeluje v presnovnih procesih v telesu. To vključuje oksidacijo, vezavo na tavrin in N- ter O-dealkilacijo. Slednje procese izvaja hemoprotein CYP ZA4, v oksidativne procese pa je vključenih več izooblik hemoproteinov. Aktivna snov ne vpliva na aktivnost izoencimov hemoproteinov 1A2 in 2C9, poleg tega pa še na 2C19 z 2D6 in 2E1 z ZA4 pri njihovih vrednostih, ki presegajo najvišjo raven po peroralnem odmerku 5 mg. Ker je presnovni proces nizek in zaviralni učinek ni okrepljen, je verjetnost interakcije aktivne sestavine z drugimi snovmi izjemno nizka.

Izločanje zdravila pogosto poteka z aktivno tubularno sekrecijo in glomerularno filtracijo. Razpolovni čas je 7,9 ± 1,9 ure, skupna hitrost izločanja pa je 0,63 ml/minuto/kg. Snov se ne kopiči, popolnoma se izloči v 96 urah. Približno 85,4 % odmerka zdravila se izloči z urinom (nespremenjena oblika), približno 12,9 % pa z blatom.

Pri bolnikih z okvaro ledvic (z vrednostjo CC < 40 ml/min) se očistek zdravila zmanjša, razpolovni čas pa se podaljša (pri bolnikih na hemodializi se skupna hitrost zmanjša za 80 %), zato morajo izbrati ustrezen režim odmerjanja. Med standardnim postopkom hemodialize (4 ure) se odstrani le majhen del (manj kot 10 %) aktivne sestavine.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo lahko jemljejo otroci, starejši od 6 let, in odrasli (dnevni odmerek je enkratni odmerek 5 mg zdravila). Tableto lahko vzamete na prazen želodec ali z jedjo, sperete z vodo. Ne sme se žvečiti.

Za ljudi s kronično ledvično odpovedjo se zdravilo lahko predpiše le po posvetovanju z zdravnikom. Odmerek je treba izračunati v skladu z indikatorjem CC:

• pri blagi fazi motnje (očistek je 50-79 ml/minuto) se tablete jemljejo v standardnem odmerku - 5 mg enkrat na dan;
• zmerna oblika motnje (očistek znotraj 30–49 ml/minuto) – 5 mg enkrat na dan; vsaka 2 dni;
• huda oblika motnje (očistek manj kot 30 ml/minuto) – vsake 3 dni, 5 mg enkrat na dan;
• Za posameznike s terminalno fazo patologije, ki so na hemodializi (očistek manj kot 10 ml/minuto), je jemanje zdravila popolnoma kontraindicirano.

Trajanje terapevtskega tečaja je odvisno od resnosti patologije, njene vrste in intenzivnosti manifestacije znakov bolezni (te parametre določi lečeči zdravnik). V primeru kratkotrajnega stika z alergenom (na primer s cvetnim prahom rastlin) je dovolj, da zdravilo uporabljate 1 teden. V povprečju tečaj traja 3-6 tednov.

Za odpravo kroničnih oblik alergijskega rinitisa ali urtikarije je treba zdravilo jemati 1 leto.

Uporaba Zilola med nosečnostjo

Zdravila Zilol se ne sme predpisovati nosečnicam.

Aktivna sestavina lahko prehaja v materino mleko, zato je treba v primeru potrebe po uporabi zdravila med dojenjem dojenje za nekaj časa prekiniti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• intoleranca na levocetirizin, kot tudi druge derivate piperazina ali katere koli druge sestavine zdravila;
• huda oblika ledvične odpovedi, pri kateri je CC manjši od 10 ml/minuto;
• dedna oblika intolerance za galaktozo (huda), pomanjkanje encima laktaze (β-galaktozidaze) ali težave z absorpcijo galaktoze z glukozo v telesu;
• otroci, mlajši od 6 let.

Stranski učinki Zilola

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• organi živčnega sistema: pojav glavobolov, parestezij, konvulzij, omotice, disgevzije ali tremorja, pa tudi omedlevice, hude utrujenosti, občutka zaspanosti in astenije;
• vidni organi: zamegljen vid ali okvara vida;
• kardiovaskularni sistem: pojav tahikardije ali sprememb srčnega ritma;
• dihala: pojav dispneje;
• prebavila: bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje ali driska, skupaj s tem pa slabost in suha usta;
• organi prebavnega sistema: razvoj hepatitisa;
• podkožno tkivo s kožo: izpuščaj, odporen na zdravila, Quinckejev edem, urtikarija in poleg tega še drugi izpuščaji in srbenje;
• mišično-skeletni sistem: razvoj mišičnih bolečin;
• organi imunskega sistema: manifestacije preobčutljivosti, vključno z anafilaksijo;
• organi sečil in ledvice: zastajanje urina, razvoj disurije;
• presnovne motnje: povečan apetit;
• splošne motnje: pojav otekline;
• laboratorijski izvidi: spremembe v testih delovanja jeter in poleg tega povečanje telesne mase.

Če se pojavi katera od zgoraj navedenih reakcij, je treba uporabo zdravila prekiniti, po tem pa se je treba posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerjanja drog se lahko zastrupitev kaže v obliki občutka zaspanosti. Pri otrocih pa se včasih kaže v obliki nemira in močnega vznemirjenja, ki se nato spremenita v zaspanost.

Če se pri bolniku pojavijo znaki prevelikega odmerjanja (zlasti pri otrocih), je treba zdravilo prekiniti. Nato je treba čim prej poklicati zdravnika, osebi izprati želodec in ji dati aktivno oglje. V nasprotnem primeru je zdravljenje simptomatsko. Specifičnega protistrupa ni in hemodializa bo neučinkovita.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi v kombinaciji s cimetidinom, azitromicinom in psevdoefedrinom ter z eritromicinom, diazepamom, ketokonazolom in glipizidom ni pomembnih negativnih interakcij z zdravili.

V kombinaciji s teofilinom (v dnevnem odmerku 400 mg) se skupna hitrost izločanja levocetirizina zmanjša (-16 %), vendar farmakokinetične lastnosti teofilina ostanejo nespremenjene.

Levocetirizin ne poveča učinkov alkoholnih pijač, vendar se pri ljudeh z visoko občutljivostjo pri kombiniranju zdravila z alkoholom ali drugimi zdravili, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema, lahko takšen učinek razvije.

Med zdravljenjem z zdravilom Zilola je treba prenehati uporabljati pomirjevala.

[ 1 ]

Pogoji shranjevanja

To zdravilo ne zahteva posebnih pogojev shranjevanja ali temperaturnih pogojev. Shranjevati ga je treba nedosegljivo otrokom.

[ 2 ], [ 3 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Zilola se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje zdravila.