Cesta

Zylol je antihistaminsko zdravilo sistemskega delovanja, je derivat piperazina.

Indikacije Cesta

Izkazalo se je, da odpravlja alergijske oblike prehlada (med njimi so celo leto) in s tem kronično obliko idiopatske urtikarije.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v tabletah, 7 kosov v 1 pretisnem omotu. V enem svežnju vsebuje 1 ali 4 pretisne plošče.

Farmakodinamika

Levocetirizin je stabilen aktivni R-enantiomer cetirizinske snovi in je vključen v kategorijo selektivnih konkurenčnih antagonistov histaminskega receptorja (H1). Afiniteto za te receptorje v levocetirizinu je dvakrat večje kot pri cetirizinu.

Zdravilo deluje na stopnji alergijskega odziva, ki je odvisna od histamina in hkrati zmanjšuje gibanje eozinofilov, krepi posodo in preprečuje sproščanje vnetnih vodnikov. Poleg tega preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih simptomov, ima anti-alergijske, anti-eksudativne in protivnetne lastnosti. V tem primeru skoraj ni antiserotoninovogo in holinolitični učinek. Pri terapevtskih odmerkih praktično nima sedativnega učinka.

EKG testi niso pokazali ustreznega delovanja levocetirizina glede na interval QT.

Farmakokinetika

Farmakokinetika učinkovine se linearno spremeni. Odvisno je od odmerka, ima šibko individualno variabilnost in se praktično ne razlikuje od indeksov cetirizina.

Levocetirizin se dovolj hitro absorbira z oralnim dajanjem zdravil. Na stopnji absorpcije prehranjevanje ne vpliva, hkrati pa zmanjša njegovo hitrost. Peak indikatorji znotraj plazmi so opazili po 0,9 ure po zaužitju zdravila v odmerku od drog in enaka 207 ng / ml (v enotnem sprejem) in 308 ng / ml (kadar ponovne uporabe droge v količini 5 mg). Ravnoteške vrednosti v serumu segajo 2 dni kasneje.

Ni podatkov o porazdelitvi drog v tkivih človeškega telesa in nad tem na prehodu snovi skozi BBB. V postopku testiranja na živalih je bil najvišji indeks opazovan v ledvicah z jetri, najnižji pa je bil znotraj osrednjega živčnega sistema. Obseg porazdelitve je 0,4 l / kg, sinteza s plazemsko beljakovino pa doseže 90%.

V procesu metabolizma je približno 14% aktivne komponente vključenih v telo. Izvedemo oksidacijo, vezavo s tavrinom in N- skupaj z O-dealkilacijo. Zadnje procesi se izvajajo z hemoprotein CYP ZA4, in sodeluje v oksidacijskih procesih gemoproteinovyh več izoencimi. Aktivna snov ne vpliva na aktivnost gemoproteinovyh izoencima 1A2 in 2C9, 2C19 in poleg z 2D6 in 2E1 ko ZA4 s kazalce, ki so višje od ravni najvišje koncentracije po peroralni s hitrostjo uporabi 5 mg. Ker ima metaboličnega procesa šibek, medtem zaviralni učinek ne poveča verjetnost interakcije učinkovine z drugimi snovmi je zelo nizka.

Izločanje zdravil se pogosto izvaja s pomočjo aktivne tubularne sekrecije in poleg tega glomerularne filtracije. Razpolovni čas je 7,9 + 1,9 ure, celotna stopnja čiščenja pa je 0,63 ml / min / kg. Snov se ne kopiči, popolnoma izloča 96 ur. Izločanje približno 85,4% odmerka zdravil poteka z urinom (nespremenjena oblika), približno 12,9% pa izloča z blatom.

Pri osebah z motnjami delovanja ledvic (izbito eksponent <40 ml / min) reduciramo faktor čiščenja PM in razpolovno dobo povečanje (v hemodializnih pacientih, je skupna stopnja zmanjša za 80%), pri čemer je treba izbrati ustrezen režim odmerjanja. Med standardnim postopkom hemodialize (4 ure) se izloči samo majhen del (manj kot 10%) aktivne komponente.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo lahko jemljejo otroci, starejši od 6 let, in odrasli (dnevni odmerek - enkratni odmerek 5 mg LS). Lahko pijete tableto bodisi na prazen želodec bodisi z obrokom, spranim z vodo. Ne moreš ga žvečiti.

Pri ljudeh s kronično odpovedjo ledvic se lahko zdravilo predpisuje šele po posvetovanju z zdravnikom. Izračunajte velikost odmerka, ki se zahteva po indeksu KK:

• na enostavni stopnji motnje (očistek je 50-79 ml / minuto), tablete vzamemo v standardnem odmerku - 5 mg enkrat na dan;
• zmerna oblika motnje (očistek v 30-49 ml / minuto) - 5 mg enkrat na dan; vsakih 2 dni;
• huda oblika okvare (očistek manj kot 30 ml / minuto) - vsake 3 dni po 5 mg enkrat na dan;
• Osebe s končnim stadijem patologije, ki so na hemodializi (očistek manj kot 10 ml / minuto), so popolnoma kontraindicirani.

Trajanje terapevtskega poteka je odvisno od resnosti patologije, njegove vrste in moči izražanja znakov bolezni (te parametre določi zdravnik, ki se je udeležil). V primeru krajšega stika z alergenom (na primer s pelodom rastlin) je treba zdravilo uporabiti prvi teden. V povprečju traja 3-6 tednov.

Za odpravo kroničnih oblik alergijskega rinitisa ali urtikarije je treba zdravilo vzeti v prvem letu zdravljenja.

Uporaba Cesta med nosečnostjo

Zeolola ni mogoče dati nosečnicam.

Aktivna sestavina lahko prehaja v materino mleko, zato je treba, če je treba v obdobju laktacije uporabljati zdravila, začasno prekiniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• nestrpnost do levocetirizina, kot tudi druge derivate piperazina ali katerekoli druge sestavine zdravila;
• hudo obliko odpovedi ledvic, pri kateri je CC manj kot 10 ml / minuto;
• dedna oblika intolerance za galaktozo (hudo), pomanjkanje encima laktaze (β-galaktozidaza) ali težave s prebavo galaktoze z glukozo v telesu;
• otroci, mlajši od 6 let.

Stranski učinki Cesta

Uporaba zdravila lahko povzroči nastanek naslednjih neželenih učinkov:

• organi državnega zbora: pojav glavobolov, parestezije, napadi, vrtoglavica, disgevzija ali tresenje, pa tudi omedlevica, huda utrujenost, občutek dremavosti in astenije;
• vizualni organi: zamegljen vid ali poslabšanje vida;
• CAS organi: pojav tahikardije ali spremembe srčnega utripa;
• dihalne organe: pojav dispneja;
• Gastrointestinalni organi: bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje ali driska ter s tem slabost in suha ustna sluznica;
• organe prebavnega sistema: razvoj hepatitisa;
• podkožno tkivo s kožo: izpuščaj, ki ga povzroča zdravilo (stabilna vrsta), edin Quincke, urtikarija in poleg drugih izpuščaj in srbenje;
• organi uradne razvojne pomoči: razvoj mišične bolečine;
• organi imunskega sistema: manifestacije preobčutljivosti, med katerimi je tudi anafilaksa;
• organov urinskega sistema in ledvic: zadrževanje uriniranja, razvoj disurije;
• presnovne motnje: povečan apetit;
• splošne motnje: pojav edemov;
• laboratorijski testi: sprememba vrednosti jetrnih testov, poleg tega pa povečanje telesne mase.

Če se katerakoli od zgornjih reakcij razvije in se posvetujte z zdravnikom, je treba prekiniti uporabo zdravil.

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerka drog se lahko tromotnost manifestira kot občutek dremavosti. In pri otrocih je včasih izražena v obliki nemira in močnega vzburjenja, ki se nato spremeni v zaspanost.

Če ima bolnik znake prevelikega odmerka (zlasti otrok), morate prekiniti uporabo zdravila. Nato čimprej pokličite zdravnika, operite želodec in dajte aktivno oglje. V drugih je zdravljenje simptomatično. Specifičnega protistrupa ni, postopek hemodialize pa neučinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z uporabo cimetidin, azitromicin in psevdoefedrin, in poleg tega s eritromicin, diazepam, ketokonazola in glipezidom ni nobenih pomembnih neželenih interakcij z zdravili.

V kombinaciji z teofilinom (v dnevnem odmerku 400 mg) levocetirizin znižuje celotni očistek (-16%), medtem ko farmakokinetične lastnosti teofilina ostanejo nespremenjene.

Levocetirizin ne povečuje učinka alkoholnih pijač, temveč pri ljudeh z visoko občutljivostjo, če je kombiniran z alkoholom ali drugimi zdravili, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema, je mogoč razvoj takega učinka.

Med zdravljenjem z zdravilom Zilola morate prenehati uporabljati sedativ.

[1]

Pogoji shranjevanja

Shranjevanje tega zdravila ne zahteva posebnih pogojev in temperaturnega režima. Hranite izven dosega otrok.

[2], [3]

Rok uporabnosti

Zeolol se lahko uporablja 2 leti od datuma sproščanja.