Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) je zdravilo, ki se uporablja za lajšanje simptomov sindroma razdražljivega črevesja (IBS) in drugih prebavnih motenj, povezanih s hipertonusom gladkih mišic.

Mebeverin deluje tako, da blokira kalcijeve kanalčke v gladkih mišicah črevesja, zaradi česar se sprostijo. To pomaga zmanjšati krče, zmanjšati bolečino in izboljšati prepustnost črevesja.

Duspatalin se običajno jemlje peroralno v obliki tablet ali kapsul. Običajno se jemlje pred obroki ali po potrebi, kot vam je naročil zdravnik.

Indikacije Duspatalina

1. Bolečine in nelagodje v trebuhu, povezani s sindromom razdražljivega črevesja (IBS).
2. Črevesni krči in bolečine, podobne kolikam.
3. Nepopolno odvajanje blata in drugi simptomi, povezani z disfunkcijo črevesja.

Obrazec za sprostitev

Duspatalin je običajno na voljo v obliki tablet ali kapsul za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

1. Mehanizem delovanja:

   • Selektivno antispazmodično delovanje: Mebeverin selektivno sprošča gladke mišice črevesja, ne da bi bistveno vplival na normalno črevesno peristaltiko. To omogoča zmanjšanje krčev in z njimi povezane bolečine, ne da bi pri tem motilo normalno motorično delovanje.
   • Blokiranje natrijevih kanalčkov: Mebeverin blokira natrijeve kanalčke v celičnih membranah gladkih mišičnih celic, kar povzroči stabilizacijo membrane in prepreči nenadzorovan vstop natrija v celice. To preprečuje depolarizacijo in posledično krčenje gladkih mišic.
   • Antispazmodično delovanje: Zdravilo zmanjšuje povečan tonus in hipermotorično aktivnost gladkih mišic črevesja, kar pomaga lajšati simptome, kot so bolečina, krči in nelagodje v trebuhu.

2. Učinki na prebavila:

   • Zmanjšanje bolečine in nelagodja: Z sproščanjem gladkih mišic črevesja mebeverin pomaga zmanjšati bolečino in nelagodje, povezano s funkcionalnimi črevesnimi motnjami.
   • Brez vpliva na normalno gibljivost: Za razliko od nekaterih drugih antispazmodik mebeverin ne zavira normalne črevesne gibljivosti, kar preprečuje neželene učinke, kot sta zaprtje ali počasno prehajanje iz črevesja.

3. Klinični učinki:

   • Izboljšano stanje bolnika: Mebeverin je učinkovit pri zdravljenju sindroma razdražljivega črevesja (IBS) in drugih funkcionalnih prebavnih motenj. Bolniki poročajo o zmanjšani bolečini, zmanjšanih krčih in izboljšanem splošnem počutju.

4. Prednosti:

   • Minimalni sistemski učinki: Zaradi selektivnega delovanja na črevesne mišice ima mebeverin minimalne sistemske stranske učinke, zaradi česar je varen za dolgotrajno uporabo.
   • Brez antiholinergičnih učinkov: Mebeverin nima antiholinergičnih lastnosti, zato ne povzroča stranskih učinkov, kot so suha usta, zamegljen vid ali zastajanje urina, ki so značilni za nekatere druge spazmolitike.

Farmakokinetika

1. Sesanje:

   • Po peroralni uporabi se mebeverin hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Farmacevtske oblike s prirejenim sproščanjem, kot so kapsule, zagotavljajo podaljšano sproščanje zdravilne učinkovine, kar pomaga vzdrževati stabilne ravni v plazmi.

2. Distribucija:

   • Mebeverin se dobro porazdeli v tkivih, zlasti v gladkih mišicah črevesja, kjer deluje.
   • Vezava na plazemske beljakovine je približno 75 %, kar kaže na zmerno vezavo na beljakovine.

3. Presnova:

   • Mebeverin se v jetrih obsežno presnavlja s hidrolizo estrov, pri čemer nastajata veratrinska kislina in mebeverinski alkohol.
   • Glavni presnovki nimajo farmakološke aktivnosti, kar zmanjšuje tveganje za sistemske neželene učinke.

4. Umik:

   • Presnovki mebeverina se izločajo predvsem skozi ledvice. Približno 60 % presnovkov se izloči z urinom v obliki karboksilnih kislin in njihovih glukuronidov.
   • Nekateri presnovki se lahko izločijo z žolčem.

5. Razpolovna doba:

   • Razpolovni čas mebeverina in njegovih presnovkov je približno 5-6 ur, kar omogoča jemanje zdravila dvakrat na dan pri uporabi kapsul s prirejenim sproščanjem.

Posebna navodila:

• Starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter:
  • Pri starejših bolnikih ali bolnikih z okvaro ledvic ali jeter prilagajanje odmerka ni potrebno, zato je mebeverin primeren za uporabo v teh skupinah bolnikov.
• Interakcije s hrano:
  • Vnos hrane ne vpliva bistveno na absorpcijo mebeverina, vendar je za dosego najboljšega terapevtskega učinka priporočljivo jemati zdravilo 20 minut pred obroki.

Odmerjanje in dajanje

Priporočeni odmerki in načini uporabe so odvisni od oblike sproščanja.

Kapsule s podaljšanim sproščanjem (200 mg):

• Priporočeni odmerek: Ena kapsula (200 mg) dvakrat na dan.
• Navodila za uporabo: Kapsule vzemite cele, brez žvečenja, z zadostno količino vode (vsaj pol kozarca). Priporočljivo je, da kapsule vzamete 20 minut pred obroki (zjutraj in zvečer).

Tablete (135 mg):

• Priporočeni odmerek: Ena tableta (135 mg) trikrat na dan.
• Navodila za uporabo: Tablete je treba zaužiti cele z zadostno količino vode. Priporočljivo je, da tablete vzamete 20 minut pred obroki.

Splošna priporočila:

1. Trajanje zdravljenja:

   • Trajanje zdravljenja določi zdravnik individualno, odvisno od bolnikovega stanja in njegovega odziva na zdravljenje.
   • Zdravljenje se lahko nadaljuje, dokler se stanje ne izboljša, nato pa je priporočljivo postopno zmanjševanje odmerka.

2. Izpuščeni odmerek:

   • Če pozabite vzeti kapsulo ali tableto, jo vzemite čim prej. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, odmerka ne podvojite, ampak nadaljujte z jemanjem zdravila kot običajno.

3. Prekinitev zdravljenja:

   • Zdravilo je mogoče postopoma ukiniti, da se prepreči morebitna ponovitev simptomov. Priporočljivo je, da se o postopnem zmanjševanju odmerka posvetujete z zdravnikom.

Posebna navodila:

• Bolniki z okvaro ledvic ali jeter: Prilagoditev odmerka ni potrebna.
• Starejši bolniki: Prilagoditev odmerka ni potrebna.
• Nosečnice in doječe matere: Uporaba zdravila se mora dogovoriti z zdravnikom.

Približni urnik sprejema:

Kapsule s podaljšanim sproščanjem:

• Zjutraj: 1 kapsula 20 minut pred zajtrkom.
• Zvečer: 1 kapsula 20 minut pred večerjo.

Tablete:

• Zjutraj: 1 tableta 20 minut pred zajtrkom.
• Čez dan: 1 tableta 20 minut pred kosilom.
• Zvečer: 1 tableta 20 minut pred večerjo.

Uporaba Duspatalina med nosečnostjo

Vprašanje njegove varnosti pri uporabi med nosečnostjo je pomembno za preprečevanje morebitnih tveganj za mater in plod.

Učinkovitost in varnost

1. Zdravljenje funkcionalnih prebavnih motenj: Študije kažejo, da je Duspatalin učinkovit pri zdravljenju gastrointestinalnih krčev po holecistektomiji. Zmanjšuje simptome bolečin v trebuhu in dispepsije, normalizira pogostost in konsistenco blata, kar izboljša kakovost življenja bolnikov (Maev et al., 2018).
2. Vpliv na ledvice in plod: Študija na belih podganah je pokazala, da lahko mebeverin povzroči histološke spremembe v ledvicah brejih podgan in njihovih plodov, če se uporablja dolgotrajno med nosečnostjo. Te ugotovitve poudarjajo potrebo po previdnosti in posvetovanju z zdravnikom pred uporabo (Al-Essawi et al., 2022).
3. Presnova in stabilnost: Mebeverin se v telesu hitro presnavlja, zaradi česar ga v plazmi skoraj ni mogoče zaznati. Glavni presnovki mebeverina vključujejo desmetilmebeverinsko kislino (DMAC) in druge derivate, ki lahko vplivajo na farmakološki učinek zdravila (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije:

1. Preobčutljivost:

   • Preobčutljivost ali alergija na mebeverin ali katero koli drugo sestavino zdravila. Če je imel bolnik že alergijske reakcije na to zdravilo, je njegova uporaba strogo kontraindicirana.

2. Starost pod 18 let:

   • Zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj so podatki o varnosti in učinkovitosti za to starostno skupino omejeni.

Relativne kontraindikacije:

1. Nosečnost in dojenje:

   • Nosečnost: Uporaba mebeverina med nosečnostjo je možna le v skrajnih primerih in pod strogim zdravniškim nadzorom. Podatki o varnosti zdravila pri nosečnicah so omejeni.
   • Dojenje: Ni znano, ali se mebeverin izloča v materino mleko, zato njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva. Če je zdravljenje potrebno, je treba razmisliti o prekinitvi dojenja.

2. Huda disfunkcija jeter ali ledvic:

   • Bolniki s hudo okvaro jeter ali ledvic morajo mebeverin uporabljati previdno in pod zdravniškim nadzorom.

Posebna navodila:

• Bolniki s porfirijo:
  • Podatkov o uporabi mebeverina pri bolnikih s porfirijo ni, zato njegova uporaba pri teh bolnikih ni priporočljiva.

Stranski učinki Duspatalina

Možni neželeni učinki:

1. Alergijske reakcije:

   • Kožni izpuščaji
   • Srbenje
   • Koprivnica (urtikarija)
   • Angioedem (Quinckejev edem), ki povzroča otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla, kar lahko povzroči težave z dihanjem in zahteva takojšnjo zdravniško pomoč.
   • Anafilaktične reakcije (zelo redke)

2. Iz prebavil:

   • Slabost
   • Driska
   • Zaprtje
   • Bolečine v trebuhu

3. Iz živčnega sistema:

   • Glavobol
   • Omotica (redko)

4. Iz kardiovaskularnega sistema:

   • Palpitacije (hiter srčni utrip) (zelo redko)

Opombe:

• Redkost neželenih učinkov: Na splošno se mebeverin dobro prenaša in resni neželeni učinki so redki.
• Individualna reakcija: Reakcija na zdravilo je lahko individualna in nekateri bolniki lahko občutijo neželene učinke, ki niso navedeni zgoraj. Če se pojavijo nenavadni ali hudi simptomi, se posvetujte z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

1. Iz centralnega živčnega sistema:

   • Vzbujanje
   • Omotica
   • Glavobol

2. Iz kardiovaskularnega sistema:

   • Tahikardija (hiter srčni utrip)

3. Iz prebavil:

   • Slabost
   • Bruhanje
   • Driska

4. Alergijske reakcije:

   • Izpuščaj
   • Srbenje
   • Koprivnica

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravil:

1. Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem:

   • Čeprav mebeverin sam po sebi nima pomembnih centralnih učinkov, lahko njegova sočasna uporaba s sedativi, antidepresivi ali antikonvulzivi zahteva spremljanje bolnika glede morebitnih povečanih sedativnih učinkov ali drugih centralnih reakcij.

2. Antiholinergiki:

   • Mebeverin nima antiholinergičnih lastnosti, vendar lahko teoretično njegova kombinacija z drugimi antiholinergiki okrepi spazmolitični učinek na črevesje, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka in spremljanje.

3. Protiglivična zdravila (npr. ketokonazol):

   • Ni znanih pomembnih interakcij med mebeverinom in protiglivičnimi zdravili, vendar lahko ketokonazol spremeni presnovo nekaterih zdravil. Upoštevati je treba morebitne interakcije in bolnika med kombiniranim zdravljenjem spremljati.

4. Zdravila, ki vplivajo na prebavila:

   • Mebeverin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, ki vplivajo na črevesno motiliteto. To lahko vključuje prokinetike (npr. metoklopramid), ki imajo lahko nasprotne učinke na črevesno motiliteto.

Interakcije s hrano in alkoholom:

1. Hrana:

   • Hrana ne vpliva bistveno na absorpcijo in učinkovitost mebeverina. Za dosego optimalnega učinka je priporočljivo jemati zdravilo Duspatalin 20 minut pred obroki.

2. Alkohol:

   • Alkohol lahko okrepi neželene učinke mebeverina, kot sta omotica in sedacija. Med zdravljenjem z zdravilom Duspatalin se je priporočljivo izogibati uživanju alkohola.