Enapril

Enapril kaže hipotenzivno aktivnost.

Indikacije Enapril

Uporablja se za zmanjšanje povišanega krvnega tlaka.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v obliki tablet v količini 20 kosov v škatli.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodinamika

Celovito antihipertenzivno zdravilo vsebuje v svoji sestavi 2 aktivna elementa, ki zmanjšujeta vrednosti krvnega tlaka - enalapril s hidroklorotiazidom.

Enalapril je zelo specifičen konkurentov antagonist (zavira aktivnost) komponente ACE. Njegov učinek preprečuje pretvorbo angiotenzina-1 v angiotenzin-2, kar prispeva k pomembnemu vazokonstriktorskemu delovanju s posledičnim povišanjem krvnega tlaka.

Hkrati pa enalapril zmanjša količino proizvedenega aldosterona, kar povzroči znižanje vrednosti krvi in angiotenzina-2. Ta učinek vodi do znižanja krvnega tlaka, sistemske odpornosti perifernih žil, pritiska v majhnem krvnem obtoku in desnega atrija, poleg tega pa poveča količino srčnega volumna.

Učinek enalaprila vodi v postopno zmanjševanje sistoličnega in diastoličnega tlaka, zmanjšanje hipertrofije levega prekata in stabilizacijo koronarnega pretoka krvi.

Hidroklorotiazid je diuretik, ki deluje tako, da zmanjša reabsorpcijo ioniziranih natrijevih elementov s klorom v proksimalnem tubulu. Hkrati pa zavira reabsorpcijo kalija z bikarbonati.

Diuretični učinek se razvije z alkalozo z acidozo, ki se z daljšo uporabo snovi zmanjšuje.

Kombinacija obeh komponent v sestavi enega zdravila poveča njegovo antihipertenzivno aktivnost in hkrati zmanjša otekanje tkiva in stres na miokardu.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Enalapril se dobro absorbira v gastrointestinalnem traktu (približno 60%). Podvrženi intrahepatični hidrolizi, pri kateri se izloča enalaprilat, ki je aktivni presnovni produkt. Biološka uporabnost zdravil je 40%. Raven plazemske Cmax aktivne komponente se zabeleži po 1 uri, njen aktivni presnovni produkt pa po 3-4 urah.

Sinteza beljakovin enalaprilat v plazmi je manjša od 50%. Vbrizgani del se izloči v tretjini skozi črevo (za 27% v obliki enalaprilatne komponente in še 6% v obliki enalaprila) in ledvice (za 18% kot enalaprilat in 61% kot enalapril). Razpolovna doba enalaprilata je 11 ur, vrednost očistka v ledvicah pa 150 ± 44 ml / min.

Hitra absorpcija hidroklorotiazida povzroči razvoj diuretičnega učinka po 1-2 urah. Komponenta prehaja skozi posteljico in v materino mleko. Odstranjevanje snovi je zelo hitro; približno 95% z urinom.

[12], [13], [14],

Odmerjanje in dajanje

Vzemite zdravilo mora biti peroralno, 1-krat na dan. Uporabite tablete ob pravem času za bolnika, ne da bi upoštevali vnos hrane. Trajanje zdravljenja z zdravili in velikost dnevnih obrokov se izberejo ob upoštevanju resnosti razvijajoče se patologije.

Za zmanjšanje povišanega krvnega tlaka običajno začnete jemati prvo tableto na dan. Poleg tega se lahko na podlagi klinične slike velikost odmerka poveča na 2-4 tablete. V tem primeru bolnik osebno izbere najvišji dnevni odmerek, pri čemer upošteva splošno zdravstveno stanje, resnost hipertenzije in prisotnost sočasnih bolezni. Poleg tega morate spremljati delo ledvic in kazalnike kalija v serumu.

Ko se izbere odmerek bolezni ledvic, upoštevajoč vrednosti QC. Če ta vrednost presega 30 ml / min, je treba začetni del (do pol tabletke) prepoloviti, nato pa ga postopoma povečati, slediti delu ledvic, dokler se ne doseže optimalni rezultat.

[21], [22]

Uporaba Enapril med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo ali dojenjem ni mogoča.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• angioedem v anamnezi;
• huda intoleranca, povezana s hidroklorotiazidom, enalaprilom ali dodatnimi sestavinami zdravila;
• bolezni jeter v hudi resnosti;
• huda oblika protina;
• ledvične bolezni s hudim potekom (med njimi anurija, diabetična nefropatija in akutna ledvična odpoved);
• diabetes, ki se kaže v hudih simptomih;
• stenoza, ki prizadene ledvične arterije ali aorto;
• obstruktivna kardiomiopatija hipertrofične narave.

[15], [16], [17], [18], [19]

Stranski učinki Enapril

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj neželenih učinkov:

• omotica ali glavobol;
• huda slabost (ki vodi do bruhanja ali ne);
• suhi kašelj;
• suha ustna sluznica;
• težave z jetri (povečane vrednosti transaminaz v serumu), ki jih spremljajo znaki holestaze sekundarne narave;
• mišična oslabelost, hiponatremija ali hipokalemija (pri daljši uporabi zdravila);
• zvišanje ravni sečnine in kreatinina ter razvoj proteinurije (z ledvičnimi boleznimi).

[20]

Preveliko odmerjanje

Ponavadi z zastrupitvijo z zdravilom pride do znižanja vrednosti krvnega tlaka, ki se kaže v slabosti, občutku splošne slabosti, bledici, omotici, hiperhidrozi, motnjah na ravni EBV in glavobolih.

Ko se pojavijo prvi pomembni simptomi zastrupitve, je treba opraviti izpiranje želodca in dati bolnikom adsorbente. Žrtev morate položiti tudi vodoravno, z glavo navzdol. Kasneje, da bi popravili kazalnike krvnega volumna, je treba dati intravensko (preko IV) vnos 9% NaCl in poleg tega angiotenzin-2 (če je potrebno).

Potrebno je izvajati vse aktivnosti, hkrati pa spremljati vitalne vrednosti bolnikovega splošnega stanja, poleg tega pa tudi serumske indikatorje sečnine in kalija z kreatininom.

Pri hipokalemiji morate uporabiti raztopino KCl in kalijevega asparaginata (v dnevnem odmerku ne več kot 2 g). V primeru hipokloremične alkaloze je treba uporabiti NaCl. V zelo težkih pogojih se izvaja hemodializa.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba antihipertenzivnih zdravil, etanola, barbituratov, kot tudi zdravil in derivatov fenotiazina vodi v povečanje antihipertenzivnega delovanja, zaradi česar je potrebno stalno spremljati krvni tlak in v nekaterih primerih znižati delež zdravila Enapril.

Kombinirana uporaba zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali NaCl vodi do oslabitve njegovih antihipertenzivnih lastnosti.

Uvajanje skupaj z GCS povzroča neravnovesje elektrolitskih indeksov (lahko povzroči hipokaliemijo). Kombinacija z ne-depolarizirajočimi mišičnimi relaksanti povečuje njihov učinek. Kombinacija z amini pritiska zmanjša pritisk simptomatologije.

Če zdravilo vzamemo z digitalisom, to poveča vpliv slednjega.

Zaradi negativnega vpliva hidroklorotiazida na procese izločanja litija je treba izključiti verjetnost njihove kombinirane uporabe, saj se lahko razvije zastrupitev z litijem.

Kombinacija zdravila in sredstva, ki varčuje s kalijem (spironolakton in amilorid s triamterenom) lahko poveča vrednosti kalija v plazmi.

[30], [31], [32]

Pogoji shranjevanja

Enapril je treba hraniti pri temperaturah v območju 15-25 ° C.

[33], [34], [35], [36], [37]

Rok uporabnosti

Zdravilo Enapril se lahko uporablja v 36-mesečnem obdobju od izdelave zdravila.

[38], [39]

Vloga za otroke

Imenovanje Enaprila v pediatriji je prepovedano (do 12 let).

[40], [41]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Akkuzid, Lopril, Hartil, Kaptopres in Enziks z Amprilom in Ramiprilom, poleg tega pa Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel in Quinard z lizinoprilom in tako naprej.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Ocene

Enapril prejme kar nekaj pregledov, saj le redko prodaja to zdravilo v lekarnah. Če izhajamo iz lastnosti aktivnih sestavin zdravila, ima dobro terapevtsko učinkovitost, ki pozitivno vpliva na kazalnike krvnega tlaka.