Felodipin

Felodipin je medicinski izdelek, ki spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalov.

[1], [2], [3]

Indikacije Felodipin

Prisotnost patologije za uporabo zdravil:
Felodipin je indiciran za sprejem v primeru, če bolnik:

• arterijska hipertenzija;
• angina (stabilna vrsta ali Prinzmetal, če obstaja posamezna intoleranca za beta blokatorje ali nitrate);
• patologija Reynaud.

[4], [5]

Obrazec za sprostitev

Felodipin se sprosti na farmacevtski trg v obliki dolgodelujočih tablet z različnimi količinami zdravilne učinkovine: dva in pol, pet in deset miligramov.
Tablica je lahko deset, petnajst ali trideset tablet. S prisotnostjo v paketu:

• eno, dve, tri ali šest celičnih plošč (če deset tablet);
• eno, dve ali štiri celične plošče (če je na petnajstih tablicah);
• eno ali dve celični plošči (če je na tridesetih tabletah).

V vsakem paketu je uradno navodilo o uporabi zdravila.

[6], [7], [8]

Farmakodinamika

Zdravilo ima zmanjšan pritisk in antianginalni učinek. Spada v blokatorje skupine dihidropiridina "neužikov" kalcijevih prehodov. Zmanjšanje krvnega tlaka se pojavi kot posledica zmanjšanja nasprotja daljših plovil. Anti-ishemični učinek Felodipina je odvisen od odmerka. Prevodni sistem srčne mišice praktično nima učinka. Ne razlikuje se tudi z negativnim inotropnim učinkom, ščiti pred zapleti nadaljevanja krvnega pretoka in zmanjša velikost miokardnega infarkta.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Zaradi dejstva, da so Felodipin tablete izolirani z dodatnim premazom, pride do zapoznelega sproščanja. To prispeva k povečanju obdobja adsorpcije, zato se kopičenje zdravila pojavi enakomerno skozi ves dan. Absorpcija je praktično brez ostankov v prebavnem traktu. Biološka uporabnost ni odvisna od odmerka in je približno petnajst odstotkov. Z beljakovinami, večinoma z albumini, se zdravilo veže za skoraj sto odstotkov.
Proizvodnja neaktivnih metabolitov presnavlja v celoti v jetrih. Razpolovni čas je približno petindvajset ur. Kopičenje zdravila celo z dolgotrajnim sprejemom ne pride.
Posebne skupine bolnikov
Pri ljudeh, ki pripadajo starejšemu prebivalstvu v primerjavi z mladimi, je večja gostota Felodipina v serumu.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in tistimi, ki se zdravijo s hemodializo, farmakokinetika ni drugačna.
Sedemdeset odstotkov zdravila se izloči z urinom, preostanek pa je v obliki metabolitov, z blatom. Hkrati je pol odstotka v nespremenjeni obliki z urinom.
Obstajajo podatki o penetraciji Felodipina skozi posteljico in v materino mleko.

[13], [14], [15], [16], [17]

Odmerjanje in dajanje

Priporočljivo je, da zdravilo uporabljate zjutraj pred jedjo ali po malem zajtrku. Tablete ni treba žvečiti, razpokati, deliti ali mleto.
Priporočila za uporabo zdravila se razlikujejo glede na patološki proces:
zvišani tlak
Pri odraslih in starejših se odmerek izbere osebno. Primarni odmerek je pet miligramov enkrat na dan. Če takšno zdravljenje ne doseže želenega učinka, lahko postopoma povečate odmerek na deset miligramov. Pri bolnikih z oslabljeno jetrno funkcijo in starostno skupino je treba zdravljenje začeti z dvema in pol miligrama.
Stenokardija stabilne vrste
Odmerek se izbere tudi osebno. Začetni odmerek ne sme preseči pet miligramov na dan, po potrebi pa se lahko počasi poveča na deset miligramov. Največji dnevni odmerek je dvajset miligramov.
Zdravilo se lahko uporablja kot kombinirano zdravljenje, skupaj z zaviralci beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) ali diuretiki. Vendar je treba upoštevati, da lahko tako zdravljenje okrepi hipotenzivni učinek Felodipina, zato je potrebno spremljati morebitni razvoj hipotenzije.
Priporočeni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter je treba zmanjšati.
Farmakokinetika pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ostaja nespremenjena.

[19], [20], [21], [22], [23]

Uporaba Felodipin med nosečnostjo

Podatki o opravljenih preskusih na živalih dokazujejo, da v času brejosti in laktacije ni mogoče uporabljati zdravila.

Kontraindikacije

Pri takih patoloških stanjih ne smete uporabljati Felodipina:
1. Individualna preobčutljivost za zdravilo ali katerokoli njeno sestavino;
2. Stenokardija nestabilnega tipa;
3. Infarkt miokarda in tudi trajanje en mesec po njem;
4. Kardiogeni šok;
5. Klinično pomembna zožitev aorte;
6. Obdobja brejosti in dojenja;
7. Srčno popuščanje kronične narave v fazi dekompenzacije;
8. Nizek tlak;
9. Če bolnik še ni star 18 let.

Stranski učinki Felodipin

Tako kot druga podobna zdravila ima lahko tudi Felodipin takšne neželene učinke, kot so srčne palpitacije, eritem obraza, povečana utrujenost. Ta učinek se lahko pojavi na začetku zdravljenja ali z zvišanjem odmerka in ima reverzibilen značaj. Zaradi predhodne kapilarne vazodilatacije ima pacient lahko oddaljene otekline. Če pacient trpi za periodontitisom, ima lahko majhen oteklost dlesni. Da bi se temu izognili, morate skrbno spremljati ustno higieno.
Možni neželeni učinki na sistem:

• kardiovaskularni: pretok krvi na kožo obraza in izrazito hiperemijo, hiter srčni utrip, blotch, izrazito zmanjšanje arterijskega pritiska, levkocitični vaskulitis;
• živčni sistem: parestezija;
• Gastrointestinalni trakt, navzea, bolečine v želodcu, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih encimov, vnetje dlesni;
• mišično-skeletni sistem: bolečine v sklepih, bolečine v mišicah;
• alergija: kožni izpuščaj, napad, povečana občutljivost na ultravijolično sevanje;
• urinski sistem: povečana pogostnost uriniranja.

[18],

Preveliko odmerjanje

Če je priporočeni odmerek zdravila Felodipin znatno presegel, lahko bolnik doživi takšne simptome: izrazito zmanjšanje krvnega tlaka in bradikardijo.
Če želite ustaviti ta pogoj, morate izvesti terapijo s simptomi.
Z močno zmanjšanim pritiskom mora bolnik ležati na hrbtu in dvigniti noge. In z bradikardijo - takoj je treba intravensko voditi 0,5 - 1,0 mg atropina.
V primeru, da teh dejavnosti ni dovolj, morate povečati količino krvi z intravensko injekcijo zdravila Dextrose, NaCl ali Dextran. Poleg tega je treba zdravljenje usmeriti s skupino zdravil, usmerjenih proti alfa adrenoreptorjem.

[24], [25], [26]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila Felopin z določenimi zdravili je treba upoštevati:

• povečuje gostoto Digoksina v serumu v krvi, vendar ne zahteva spremembe priporočenega odmerka Felodipina;
• Zdravila, kot so eritromicin, ketokonazol, cimetidina in itrakonazola, pride do povečanja v interakciji gostote felodipina seruma, pri enotnem upočasnjuje presnovo;
• pri interakciji z zdravili, kot so: karbamazepin, fenitoin, rifampicin in barbiturati, se raven gostote Felodipina v krvi zmanjšuje;
• zdravila, ki spadajo v nesteroidna protivnetna zdravila, ne vplivajo na njen hipotenzivni učinek;
• o povezavi prostega združevanja določenega zdravstvenega osebja (na primer, Warfarin) na noben način ne vpliva na visoko stopnjo vezave Felodipina z blebetami;
• To drogo ne morete kombinirati s sokom grenivke;
• Povečal se bo hipotenzivni učinek zdravila Felodipine, če se uporablja skupaj z zaviralci beta, diuretiki in verapamilom;
• Treba je nadzorovati raven tesnjenja takrolimusa v krvnem serumu in verjetno bo treba prilagoditi odmerek, če se uporablja skupaj s Felodipinom;
• Felodipin, kadar se uporablja skupaj, skoraj ne vpliva na farmakokinetiko ciklosporina. Ciklosporin poveča svojo največjo gostoto (za 150%) in AUC (za 60%).
• Cimetidin poveča Cmax in AUC Fedodipina za petdeset odstotkov.

[27], [28], [29], [30], [31]

Pogoji shranjevanja

Felodipin se nanaša na močno zdravilo. Varno je, da je varna pred svetlobo in otroki.

[32], [33], [34]

Posebna navodila

Mnenja
Zaradi različnih reakcij pacientov na uporabo zdravila Felodipin so mnenja o njem, kot pri drugih in skoraj vseh zdravilih, ki zmanjšujejo krvni tlak, dvoumne.
Nobenega negativnega mnenja o dejanju in nezaželenih ukrepih ni, če je zdravilo primerno za bolnika. Če pa se zdravilo ni približalo, lahko v informacijskem prostoru najdete veliko informacij o njenih različnih neželenih učinkih.
Zato je treba presoditi, ali je treba zdravilo uporabiti ali ne, po branju pregledov o Felodinu, ni vredno. Če pacient potrebuje zdravila, ki zmanjšujejo krvni tlak, se mora vsekakor posvetovati z zdravnikom. To je potrebno za predpisovanje bolnika potrebnega režima odmerjanja in zdravljenja glede na njegovo anamnezo in resnost simptomov.

[35], [36], [37], [38]

Rok uporabnosti

Zdravilo se lahko shranjuje dve leti.

[39], [40], [41], [42],