Felodipin

Felodipin je zdravilo, ki spada v skupino zaviralcev kalcijevih kanalčkov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Felodipin

Prisotnost patologij za jemanje zdravila:
Felodipin je indiciran za uporabo, če ima bolnik:

• arterijska hipertenzija;
• angina pektoris (stabilnega tipa ali Prinzmetalova, če obstaja individualna intoleranca na zaviralce beta ali nitrate);
• Raynaudova patologija.

[ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Felodipin se na farmacevtski trg sprošča v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem z različnimi količinami aktivne snovi: dva in pol, pet in deset miligramov.
Tableta lahko vsebuje deset, petnajst ali trideset tablet. V pakiranju so prisotni:

• ena, dve, tri ali šest celičnih plošč (če je deset tablet);
• ena, dve ali štiri celične plošče (če je petnajst tablet);
• ena ali dve celični plošči (če je trideset tablet).

Vsak paket vsebuje uradna navodila za uporabo zdravila.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima učinek zniževanja krvnega tlaka in antianginalne funkcije. Spada v skupino dihidropiridinov, ki zavirajo "počasni" prehod kalcija. Krvni tlak se zniža zaradi zmanjšanja upornosti oddaljenih žil. Felodipin ima od odmerka odvisen antiishemični učinek. Praktično nima vpliva na prevodni sistem srca. Prav tako nima negativnega inotropnega učinka, ščiti pred zapleti pri obnovi pretoka krvi in zmanjšuje velikost miokardnega infarkta.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Ker so tablete felodipina izolirane z dodatno lupino, pride do njegovega počasnega sproščanja. To pomaga povečati obdobje adsorpcije, zato se zdravilo enakomerno kopiči čez dan. Absorpcija se v prebavilih pojavi skoraj brez ostankov. Biološka uporabnost ni odvisna od odmerka in znaša približno petnajst odstotkov. Zdravilo se veže na beljakovine, predvsem na albumine, skoraj stoodstotno.
Presnova poteka v jetrih, pri čemer nastajajo neaktivni presnovki. Razpolovni čas je približno petindvajset ur. Zdravilo se ne kopiči niti pri dolgotrajni uporabi.
Posebne skupine bolnikov
Pri ljudeh, ki spadajo v starejšo kategorijo prebivalstva, je gostota felodipina v krvnem serumu višja v primerjavi z mladimi.
Pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic in tistih, ki se zdravijo s hemodializo, se farmakokinetika ne razlikuje.
Sedemdeset odstotkov zdravila se izloči z urinom, preostanek pa v obliki presnovkov z blatom. Pol odstotka se izloči nespremenjenega z urinom.
Obstajajo podatki o prodiranju felodipina skozi posteljico in v materino mleko.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je priporočljivo jemati peroralno zjutraj, pred jedjo ali po lahkem zajtrku. Tablet ni treba žvečiti, drobiti, deliti ali drobiti.
Priporočila za jemanje zdravila se razlikujejo glede na patološki proces:
Visok krvni tlak
Za odrasle in starejše se odmerek izbere individualno. Začetni odmerek je pet miligramov enkrat na dan. Če takšno zdravljenje ne prinese želenega učinka, se lahko odmerek postopoma poveča na deset miligramov. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in starejših se mora zdravljenje začeti z dvema miligramoma in pol.
Stabilna angina pektoris
Odmerek se prav tako izbere individualno. Začetni odmerek ne sme presegati petih miligramov na dan, po potrebi pa se lahko počasi poveča na deset miligramov. Največji dnevni odmerek je dvajset miligramov.
Zdravilo se lahko uporablja kot kombinirano zdravljenje skupaj z zaviralci beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) ali diuretiki. Vendar je treba upoštevati, da lahko takšno zdravljenje okrepi hipotenzivni učinek felodipina, zato je treba spremljati morebiten razvoj hipotenzije.
Priporočeni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem jeter je treba zmanjšati.
Farmakokinetika za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic ostane nespremenjena.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Uporaba Felodipin med nosečnostjo

Podatki iz poskusov na živalih kažejo, da zdravila ni mogoče uporabljati med brejostjo in dojenjem.

Kontraindikacije

Felodipina se ne sme uporabljati v primeru naslednjih patoloških stanj:
1. Individualna preobčutljivost na zdravilo ali katero koli njegovo sestavino;
2. Nestabilna angina pektoris;
3. Miokardni infarkt in obdobje, ki traja en mesec po njem;
4. Kardiogeni šok;
5. Klinično pomembna aortna stenoza;
6. Obdobje nosečnosti in dojenja;
7. Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
8. Nizek krvni tlak;
9. Če je bolnik mlajši od osemnajst let.

Stranski učinki Felodipin

Tako kot druga podobna zdravila ima lahko tudi felodipin neželene učinke, kot so: pospešen srčni utrip, eritem obraza, povečana utrujenost. Ta učinek se lahko pojavi na začetku zdravljenja ali s povečanjem odmerka in je reverzibilen. Zaradi prekapilarne vazodilatacije se lahko pri bolniku pojavi oddaljen edem. Če bolnik trpi za parodontitisom, se lahko pojavi rahlo otekanje dlesni. Da bi to preprečili, morate skrbno spremljati ustno higieno.
Možni sistemski neželeni učinki:

• kardiovaskularni: povečan pretok krvi v kožo obraza in njena izrazita hiperemija, povečan srčni utrip, omedlevica, močno znižanje krvnega tlaka, levkocitni vaskulitis;
• živčni sistem: parestezija;
• Prebavila - slabost, bolečine v želodcu, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih encimov, vnetje dlesni;
• mišično-skeletni sistem: bolečine v sklepih, bolečine v mišicah;
• alergija: kožni izpuščaj, srbenje, povečana občutljivost na ultravijolično sevanje;
• sečil: povečana pogostost uriniranja.

[ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Če je priporočeni odmerek felodipina znatno presežen, se lahko pri bolniku pojavijo naslednji simptomi: močno znižanje krvnega tlaka in bradikardija.
Za lajšanje tega stanja je potrebno izvesti terapijo, usmerjeno v simptome.
Pri močno znižanem tlaku mora bolnik ležati na hrbtu in dvigniti noge. Pri bradikardiji pa je treba takoj intravensko aplicirati 0,5–1,0 mg atropina.
Če ti ukrepi niso dovolj, je treba povečati količino krvi z intravenskim dajanjem dekstroze, NaCl ali dekstrana. Prav tako je potrebno zdravljenje s skupino zdravil, ki delujejo na alfa-adrenoreceptorje.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila Felopin z določenimi zdravili je treba upoštevati, da:

• poveča gostoto digoksina v krvnem serumu, vendar to ne zahteva spremembe priporočenega odmerka felodipina;
• z zdravili, kot so: eritromicin, ketokonazol, cimetidin in itrakonazol, se pri medsebojnem delovanju poveča gostota felodipina v serumu, hkrati pa se njegov metabolizem upočasni;
• pri interakciji z zdravili, kot so: karbamazepin, fenitoin, rifampicin in barbiturati, se raven gostote felodipina v krvi zmanjša;
• zdravila, ki so razvrščena kot nesteroidna protivnetna zdravila, ne vplivajo na njegov hipotenzivni učinek;
• Visoka stopnja vezave felodipina na zdravila ne vpliva na vezavo proste spojine nekaterih zdravil (na primer varfarina);
• Tega zdravila se ne sme jemati z grenivkinim sokom;
• Hipotenzivni učinek felodipina se bo povečal, če se uporablja skupaj z zaviralci beta, diuretiki in verapamilom;
• Spremljati je treba raven takrolimusa v serumu in prilagoditi odmerek, če se uporablja s felodipinom;
• Felodipin, kadar se uporablja skupaj, praktično nima vpliva na farmakokinetiko ciklosporina. Ciklosporin pa poveča njegovo največjo gostoto (za 150 %) in AUC (za 60 %).
• Cimetidin poveča Cmax in AUC fedodipina za petinpetdeset odstotkov.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Pogoji shranjevanja

Felodipin je močno zdravilo. Hraniti ga je treba na mestu, zaščitenem pred svetlobo in otroki.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Posebna navodila

Mnenja
Zaradi različnih reakcij bolnikov na uporabo felodipina so mnenja o njem, pa tudi o skoraj vseh zdravilih, ki znižujejo krvni tlak, dvoumna.
Ni negativnih ocen o delovanju in neželenih učinkih, če je zdravilo primerno za bolnika. Če pa zdravilo ni primerno, lahko v informacijskem prostoru najdete veliko informacij o njegovih različnih stranskih učinkih.
Zato ne smete soditi o tem, ali morate zdravilo uporabljati ali ne, na podlagi branja ocen o felodipinu. Če mora bolnik uporabljati zdravila, ki znižujejo krvni tlak, se mora vsekakor posvetovati z zdravnikom. To je potrebno za predpisovanje potrebnega odmerka in režima zdravljenja za bolnika glede na njegovo zdravstveno anamnezo in resnost simptomov.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo se lahko shranjuje dve leti.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]