Fentanil

Fentanil je narkotično zdravilo proti bolečinam.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Fentanil

Uporablja se v naslednjih situacijah:

• lajšanje bolečin za kratek čas - kot anestezija med indukcijo ali premedikacijo, pa tudi kot vzdrževalni ukrep v obdobju po kirurškem posegu;
• za zagotavljanje močnega analgetičnega učinka, poleg lokalne ali splošne anestezije;
• v kombinaciji z nevroleptiki (na primer z droperidolom) med premedikacijo in tudi kot adjuvantno zdravilo med lokalno ali splošno anestezijo;
• kot anestetik pri ljudeh s povečanim tveganjem za zaplete med večjimi operacijami (na primer na področju srca).

Poleg tega se fentanil lahko uporablja med ortopedskimi ali nevrološkimi posegi – predpisan je kot adjuvantni analgetik.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Izdaja se v obliki injekcijske tekočine (v 50 ml steklenički) in v obliki transdermalnega sistema za zdravljenje - 5 posebnih vrečk v škatli.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima sedativni in analgetični učinek. Med uporabo je treba upoštevati, da so lahko spremembe v prezračevanju pljučnih alveolov in hitrosti dihanja dolgotrajnejše od analgetskega učinka.

Ko se odmerek poveča, se pljučna izmenjava oslabi. Pri uporabi prevelikih odmerkov se lahko razvije apneja.

Fentanil ima manj izrazit emetični učinek kot snovi, kot sta meperidin ali morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Čas porazdelitve snovi je 1,7 minute, čas prerazporeditve pa 13 minut. Razpolovna doba zdravila je 219 minut.

Volumen porazdelitve zdravila je 4 l/kg. Sposobnost sinteze plazemskih beljakovin se zmanjšuje z naraščajočo ionizacijo zdravila. Spremembe pH vrednosti lahko vplivajo na procese porazdelitve zdravila med osrednjim živčnim sistemom in plazmo.

Aktivna sestavina se kopiči v skeletnih mišicah in maščobnem tkivu, nato pa se z majhno hitrostjo sprošča in prodre v kri. Zdravilo se v jetrih pretvori z visoko frekvenco.

Približno 75 % intravensko danega odmerka se izloči z urinom (večinoma kot razgradni produkti). Manj kot 10 % nespremenjene snovi se izloči z urinom. Približno 9 % odmerka zdravila se izloči (kot razgradni produkti) z blatom.

Aktivni učinek fentanila se začne kazati skoraj takoj po intravenski injekciji. Vendar pa največja intenzivnost lajšanja bolečine traja največ nekaj minut. V povprečju analgetični učinek traja približno 0,5–1 uro (z intravensko injekcijo odmerka do 2 ml raztopine (100 mcg)). Z intramuskularno injekcijo zdravilo začne delovati 7–8 minut po posegu, skupno trajanje zdravilnega učinka pa je približno 2 uri.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo lahko predpišejo le zdravniki, ki imajo znanje in izkušnje z ravnanjem z močnimi opioidnimi zdravili, kadar se uporabljajo za zdravljenje kronične bolečine.

Ker obstaja možnost depresije dihanja, se zdravilo predpisuje le posameznikom, ki dobro prenašajo takšna zdravila. Med uporabo fentanila je treba uporabo drugih anestetikov zmanjšati na minimum.

Osebe, ki so predhodno 7 dni ali dlje dnevno jemale vsaj 60 mg morfina, 30 mg oksikodona, 8 mg hidromorfona ali drugih opioidnih zdravil, veljajo za odporne na učinke opioidov.

Izbira odmerkov za vsakega bolnika se izvaja individualno, pri čemer se upošteva obstoječa anamneza uporabe analgetikov med zdravljenjem, pa tudi dejavniki tveganja za razvoj odvisnosti od drog pri osebi.

Po predpisovanju katerega koli odmerka zdravila mora zdravnik skrbno spremljati bolnikovo reakcijo, na primer zaviranje dihalne aktivnosti, zlasti v prvih 24–72 urah od začetka zdravljenja, ko zdravilo doseže svoj maksimum v serumu.

Velikosti porcij za odmerjanje.

Pri pripravi odrasle osebe na kirurški poseg se 0,05–0,1 mg zdravila daje intravensko (v kombinaciji z droperidolom (2,5–5 mg)). To je treba storiti približno 15 minut pred dajanjem anestetika. Kot kirurška anestezija: 0,05–0,2 mg snovi se daje intravensko vsakih 30 minut.

V primeru priprave otroka na kirurški poseg je treba dati 0,002 mg/kg zdravila. Za kirurško anestezijo je potreben intravenski odmerek 0,01–0,15 mg/kg ali intramuskularna injekcija 0,15–0,25 mg/kg. Za vzdrževanje kirurške anestezije je potrebna intramuskularna injekcija 0,001–0,002 mg/kg zdravila.

Obliž je treba namestiti na povrhnjico (ravno območje) za 72 ur. Pomemben pogoj za postopek je minimalna količina dlak na območju zdravljenja in odsotnost opaznih znakov alergijskega draženja.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Uporaba Fentanil med nosečnostjo

Fentanila se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na opioidne droge;
• bronhialna astma;
• odvisnost od drog;
• stanja, pri katerih opazimo zaviranje delovanja dihalnega centra;
• izvajanje porodniških posegov;
• dihalna odpoved;
• obstaja sum na črevesno obstrukcijo.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Stranski učinki Fentanil

Zdravilo lahko povzroči različne negativne učinke:

• v primeru prekomerne ali dolgotrajne uporabe drog se lahko razvije odvisnost od drog;
• hude oblike dihalnih motenj;
• znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• bradikardija;
• kratkotrajna mišična togost;
• zmerna bronhokonstrikcija.

[ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Pri akutni zastrupitvi opazimo občutek zaspanosti, zaviranje dihalne aktivnosti, mišični krč, komatozno stanje ali stupor, znižan krvni tlak in bradikardijo.

Redko lahko prevelik odmerek zdravila povzroči smrt bolnika.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z antidepresivi.

Kombinacija z drugimi zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem (vključno s pomirjevali, hipnotiki ali sedativi, opioidi in splošnimi anestetiki), lahko poveča verjetnost disfunkcije dihal, razvoja globoke sedacije in kome ter celo smrti. Pri sočasni uporabi s katerim koli od zgoraj navedenih zdravil je treba zmanjšati odmerek enega od njih.

Zdravila, ki zavirajo aktivnost CYP3A4.

Ker je CYP3A4 pomemben del presnove zdravil, lahko zdravila, ki zavirajo njegovo aktivnost, zmanjšajo očistek fentanila, kar povzroči povečane plazemske koncentracije in podaljšane opioidne učinke. Ti učinki so lahko bolj izraziti v kombinaciji z zaviralci 3A4.

Snovi, ki inducirajo delovanje CYP3A4.

Elementi, ki inducirajo CYP450 3A4, lahko povzročijo proces presnove zdravil, zaradi česar se njihov očistek poveča, raven v plazmi pa se, nasprotno, zmanjša. Posledično pri ljudeh, ki pozneje postanejo odvisni od drog, pride do pomanjkanja učinkovitosti zdravil ali morebitnega pojava odtegnitvenega sindroma.

Kombinacija z zaviralci MAO.

Kombinacija zdravila z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) še ni bila dovolj raziskana, zato je sočasna uporaba teh snovi popolnoma prepovedana.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Pogoji shranjevanja

Fentanil shranjujte na suhem in temnem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 36 ]

Rok uporabnosti

Fentanil se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Vloga za otroke

Zdravilo je prepovedano predpisovati otrokom, mlajšim od 2 let.

Analogi

Analogi zdravila so Lunaldin z Dolforinom, Fentadol z Durogesic Matrix in Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ocene

Fentanil prejema precej različne ocene glede narave svojega zdravilnega učinka. Pogosto bolniki, ki so ga uporabljali, ne morejo ustrezno oceniti njegove učinkovitosti, kar je posledica resnosti patologij, za katere je zdravilo predpisano.

Toda večina strokovnjakov meni, da je zdravilo precej učinkovito, saj zelo učinkovito odpravlja hude bolečine med zdravljenjem, pa tudi po kirurških posegih.