Lamitril

Lamitril je antikonvulziv, ki se pogosto uporablja v primeru neučinkovitosti drugih zdravil, ki se uporabljajo pri številnih konvulzivnih napadih.

Indikacije Lamitril

Med indikacijami: generalizirani in osrednji tonično-klonični napadi (večinoma se uporabljajo v prisotnosti odpornosti na druge antikonvulzente).

[1]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno je v obliki tablet v volumnu 25 mg (v viali s 30 takšnimi tabletami) ali 100 in 150 mg (v viali s 60 takšnimi tabletami).

Farmakodinamika

Lamotrigin blokira potencialno odvisne natrijeve kanale, ki se nahajajo v presinaptičnih nevronskih membranah. To je posledica počasne deaktivacije in zatiranja prekinjenega sproščenega glutamata (ta aminokislina je eden glavnih dejavnikov, ki povzročajo nastanek epileptičnega napada).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo precej hitro absorbira iz prebavnega trakta in najvišja koncentracija v krvni plazmi doseže 2,5 ure kasneje.

Aktivna snov se aktivno presnavlja, glavni produkt razpada pa je N-glukoronid. Povprečni razpolovni čas je 29 ur. Izločanje nastane predvsem v obliki metabolitov, del pa se izloči nespremenjeno (večinoma skupaj z urinom). Razpolovna doba otrok je krajša kot pri odraslih bolnikih.

[9], [10], [11]

Odmerjanje in dajanje

Začetni enkratni odmerek za peroralno uporabo (otroci 12 let in odrasli) je 25-50 mg. Pri vzdrževalnem zdravljenju je 100-200 mg na dan. Včasih je treba predpisati odmerke 500-700 mg na dan.

Začetni odmerek za otroke 2-12 let je 0,2-2 mg / kg na dan in vzdrževalno zdravljenje 1-15 mg / kg na dan. Za otroke, stare od 2 do 12 let, je dovoljeno porabiti največ 200-400 mg (natančen odmerek je odvisen od uporabljene sheme zdravljenja).

Pogostost uporabe in poleg tega so razmiki med odmerki v primeru povečanja odmerka odvisni od tega, kateri režim zdravljenja se uporablja, in odziv bolnika na terapijo.

[17], [18]

Uporaba Lamitril med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo predpisovati zdravila Lamitril. Uporaba je dovoljena samo v primerih, ko možne koristi za ženske presegajo možnost negativnih posledic za plod. Med GW je treba zdravilo uporabljati previdno.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• hude motnje v delovanju jeter;
• posamezna nestrpnost do aktivne sestavine zdravila;
• otroci, mlajši od 2 let, pa tudi starejši.

[12], [13], [14], [15]

Stranski učinki Lamitril

Med stranskimi reakcijami:

• Organi CNS: omotica z glavoboli, motnje spanja ali obratno občutek zaspanosti, utrujenost, zmedenost in agresivnost;
• organi prebavnega sistema: motnje v delovanju jeter in slabost;
• organov hematopoetskega sistema: levkopenija ali trombocitopenija;
• alergije: kožni izpuščaji (ponavadi korepodobnye), edem Quincke, maligno eksudativno eritem, Lyellov sindrom in poleg tega limfadenopatijo.

[16]

Preveliko odmerjanje

Bolnik ima vrtoglavico, ki je posledica lamotriginom prevelikega odmerka, ataksija in nistagmus, in poleg tega, glavobol, zaspanost, povečanje QRS interval v EKG, bruhanje in koma. V nekaterih primerih je to povzročilo smrt.

Kot terapijo se uporablja postopek lavžiranja želodca, pa tudi uporaba aktivnega oglja. Poleg tega mora biti bolnik hospitaliziran za simptomatsko in podporno terapijo.

[19], [20], [21],

Interakcije z drugimi zdravili

Valproati (vključno z valprojsko kislino) so kompetitivni zaviralci jetrnih encimov in poleg tega zavirajo proces glukuronizacije zdravilne učinkovine. Posledično se hitrost presnove zmanjša in povprečna razpolovna doba lamotrigina se poveča (do 70 ur).

Antiepileptike induciranje jetrnih encimov za presnovo (vključno karbamazepin, fenitoin, primidon in fenobarbital, itd), drugače pa paracetamola poveča metabolizem in glukuronidacijo aktivne snovi. Pri kombinaciji z njimi se povprečni razpolovni čas lamotrigina (do 14 ur) približno prepolni.

Kombinirana tehnika s karbamazepinom lamotrigina pogosto privede do negativnih manifestacij centralnega živčnega sistema (omotica, ataksija, slabost, poleg tega pa je izguba ostrine vida in diplopije). Ti simptomi izginejo kmalu po zmanjšanju odmerka karbamazepina. Podoben učinek se razvije v primeru imenovanja zdravega okskarbazepina z zdravilom lamotrigine (ne da bi preučevali rezultate zniževanja odmerka).

Pomeni peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo v svoji sestavek etinilestradiola (30 ug) in levonorgestrela (150 g) v približno 2-krat poveča faktor čiščenja lamotrigin, pri čemer se njegova najvišja koncentracija in AUC zmanjšala - za 39 in 52 odstotkov. Za teden dni, brez uporabe OK povečevanjem koncentracije lamotrigina v serumu in postane večji kot med zdravljenjem v času prejemanja nov odmerek približno 2-krat.

Rifampicin poveča indikator faktorja čiščenja lamotrigina in tudi zmanjša njegovo razpolovno dobo (spodbuja aktivnost jetrnih encimov, vključenih v proces glukuronizacije).

[22], [23]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v prostoru, ki je zunaj sončne svetlobe, izven dosega otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C.

[24], [25]

Rok uporabnosti

Zdravilo Lamitril je dovoljeno uporabljati 5 let po izdelavi zdravila.

[26]