Lamitril

Lamitril je antikonvulziv, ki se pogosto uporablja, kadar druga zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje različnih napadov, niso bila učinkovita.

Indikacije Lamitril

Indikacije vključujejo: generalizirane in fokalne tonično-klonične napade (uporabljajo se predvsem v primeru odpornosti na druge antikonvulzive).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo je v obliki tablet po 25 mg (30 tablet v steklenički) ali 100 in 150 mg (60 tablet v steklenički).

Farmakodinamika

Lamotrigin blokira potencialno odvisne natrijeve kanale, ki se nahajajo v presinaptičnih nevronskih membranah. To se zgodi s počasno deaktivacijo in zaviranjem presežka sproščenega glutamata (ta aminokislina je eden glavnih dejavnikov, ki izzovejo razvoj epileptičnega napada).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo precej hitro absorbira iz prebavil in doseže najvišjo koncentracijo v krvni plazmi po 2,5 urah.

Zdravilna učinkovina se aktivno presnavlja, glavni produkt razpada je N-glukuronid. Povprečni razpolovni čas je 29 ur. Izločanje poteka predvsem v obliki presnovkov, del pa se izloči nespremenjen (predvsem z urinom). Razpolovni čas pri otrocih je krajši kot pri odraslih bolnikih.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Odmerjanje in dajanje

Začetni enkratni odmerek za peroralno uporabo (za otroke, stare 12 let in več, in odrasle) je 25–50 mg. Za vzdrževalno zdravljenje – 100–200 mg na dan. Redko je treba predpisati odmerke 500–700 mg na dan.

Začetni odmerek za otroke, stare od 2 do 12 let, je 0,2–2 mg/kg na dan, za vzdrževalno zdravljenje pa 1–15 mg/kg na dan. Otroci, stari od 2 do 12 let, ne smejo zaužiti več kot 200–400 mg na dan (natančen odmerek je odvisen od uporabljenega režima zdravljenja).

Pogostost uporabe, kot tudi intervali med odmerki v primeru povečanja odmerka, so odvisni od uporabljenega režima zdravljenja in bolnikovega odziva na terapijo.

[ 17 ], [ 18 ]

Uporaba Lamitril med nosečnostjo

Med nosečnostjo ni priporočljivo predpisovati zdravila Lamitril. Uporablja se lahko le v primerih, ko možna korist za žensko presega možnost negativnih posledic za plod. Med dojenjem je treba zdravilo uporabljati previdno.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda disfunkcija jeter;
• individualna intoleranca na aktivno sestavino zdravila;
• otroci, mlajši od 2 let, pa tudi starejši ljudje.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Lamitril

Neželeni učinki vključujejo:

• Organi centralnega živčnega sistema: omotica z glavoboli, motnje spanja ali, nasprotno, občutek zaspanosti, utrujenost, zmedenost in tudi agresivnost;
• prebavni organi: disfunkcija jeter in slabost;
• organi hematopoetskega sistema: levkopenija ali trombocitopenija;
• alergija: kožni izpuščaji (običajno podobni ošpicam), Quinckejev edem, maligni eksudativni eritem, Lyellov sindrom in poleg tega limfadenopatija.

[ 16 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lamotrigina povzroči omotico, ataksijo in nistagmus, pa tudi glavobole, zaspanost, razširitev intervala QRS na EKG-ju, bruhanje in komo. V nekaterih primerih je to povzročilo smrt.

Terapija vključuje izpiranje želodca in aktivno oglje. Poleg tega je hospitalizacija bolnika obvezna za simptomatsko in podporno zdravljenje.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Valproati (vključno z valprojsko kislino) so kompetitivni zaviralci jetrnih encimov, poleg tega pa zavirajo proces glukuronidacije zdravilne učinkovine. Posledično se hitrost presnove zmanjša in povprečni razpolovni čas lamotrigina se poveča (do 70 ur).

Antikonvulzivi, ki inducirajo presnovne jetrne encime (vključno s karbamazepinom s fenitoinom, pa tudi primidonom s fenobarbitalom itd.), in tudi paracetamol povečajo hitrost presnove in glukuronidacije aktivne snovi. V kombinaciji z njimi se povprečni razpolovni čas lamotrigina skrajša za približno 2-krat (na 14 ur).

Kombinirana uporaba karbamazepina z lamotriginom pogosto povzroči negativne učinke na osrednji živčni sistem (omotica, ataksija, slabost, poleg tega pa še izguba ostrine vida in diplopija). Ti simptomi izginejo kmalu po zmanjšanju odmerka karbamazepina. Podoben učinek se razvije v primeru predpisovanja okskarbazepina z lamotriginom zdravi osebi (brez preučevanja rezultatov zmanjšanja odmerka).

Peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo etinilestradiol (30 mcg) in levonorgestrel (150 mcg), približno podvojijo hitrost očistka lamotrigina, zaradi česar se njegova najvišja koncentracija in AUC zmanjšata za 39 oziroma 52 odstotkov. V tednu brez jemanja peroralnih kontraceptivov se koncentracija lamotrigina v serumu poveča in ob jemanju novega odmerka postane približno 2-krat višja kot med zdravljenjem.

Rifampicin poveča hitrost izločanja lamotrigina in tudi skrajša njegov razpolovni čas (spodbuja aktivnost jetrnih encimov, ki sodelujejo v procesu glukuronidacije).

[ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in nedostopnem otrokom. Temperaturni režim – ne več kot 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Lamitril se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.

[ 26 ]