Langerin

Zdravilo Langerin je antidiabetično zdravilo za peroralno uporabo.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacije Langerina

Navedeno, kdaj:

• diabetes mellitus tipa 2 (neodvisno od ravni insulina), če zdravljenje z dietami ni delovalo, zlasti pri ljudeh z debelostjo;
• monoterapijo ali kombinirano zdravljenje v kombinaciji z drugimi antidiabetičnimi zdravili za zaužitje ali z odraslimi insulinom;
• monoterapijo ali v kombinaciji z insulinom, ki se uporablja za otroke od 10. Leta starosti.

[7]

Obrazec za sprostitev

Proizveden v tabletah po 10 kosov na 1. Pretisnem omotu. V pakiranju vsebuje 3, 6 ali 9 pretisnih plošč s tabletami.

Langerin 1000. Prva tableta Langerin 1000 vsebuje 1000 mg metforminijevega klorida, kar je enako metforminskemu indeksu 780 mg.

Langerin 500. Znotraj tablete Langerin 500 vsebuje 500 mg metforminijevega klorida. Ta številka je enaka ravni 390 mg metformina.

Langerin 850. Langerin 850 tableta vsebuje 850 mg metforminijevega klorida, kar je 662,9 mg metformina.

[8]

Farmakodinamika

Metformin pomaga zmanjšati hiperglikemijo, vendar ne povzroča hipoglikemije. Od sulfonilsečnine se razlikuje po tem, da ne povzroča izločanja insulina in ne povzroča hipoglikemičnega delovanja pri zdravih ljudeh. Zmanjša začetni indeks sladkorja v plazmi in njeno raven po jedi hrane.

Dejavnost snovi se pojavi na tri načine:

• prispeva k zmanjšanju proizvodnje glukoze v jetrih, upočasnjuje glikogenolizo in glukoneogenezo;
• izboljša ujetje z odstranitvijo periferne glukoze v mišicah, povečuje občutljivost telesa glede na insulin;
• zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Metformin povzroča vezavo glikogena znotraj celic, ki vplivajo na glikogen sintetazo. Skupaj s tem poveča tudi velikost kakršne koli kapacitete transporterjev glukoze v membrani (GLUT).

Ne glede na učinek na sladkor ima metformin pozitiven učinek na metabolizem lipidov - zmanjša skupno raven holesterola in poleg tega trigliceride in lipoproteine z nizko gostoto.

Poveča občutljivost glede na insulin v perifernih okončinah in celično odstranitev glukoze. Upočasni proces hepatične glukoneogeneze. Zavira absorpcijo ogljikovih hidratov znotraj črevesja.

Farmakokinetika

Metformin po uporabi, skoraj vsa absorbirana v gastrointestinalnem traktu, medtem ko se približno 20-30% snovi izloči z blatom. Najvišji čas je 2,5 ure, raven biološke uporabnosti pa doseže približno 50-60%. Če se uporaba zdravil pojavi pri hrani, absorpcija aktivne snovi upočasni in oslabi.

S plazemskim proteinom se sintetizira zelo šibko. Majhen del metformina prehaja znotraj eritrocitov. Najvišja vrednost znotraj krvi je manjša od enake vrednosti v plazmi, pri čemer obe vrednosti dosežeta istočasno. Eritrociti so najverjetneje drugoten način distribucije zdravil. Povprečna vrednost distribucijske prostornine je ponavadi v razponu od 63 do 27 litrov.

Izločanje metformina poteka z urinom, snov se izloča nespremenjeno. Drog ne kaže nobenih produktov razpadanja.

Indeks očistka metformina v ledvicah je> 400 ml / minuto, kar nam omogoča sklepanje, da se njegovo izločanje izvaja s filtriranjem glomerul in izločanjem tubul. Razpolovni čas snovi traja približno 6,5 ure. V primeru motenj pri delovanju ledvic se nivo očistka zmanjša glede na očistek kreatinina. Zaradi tega se razpolovna doba podaljša in plazemski indeks metformina se poveča.

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle je monoterapija ali tečaj v kombinaciji z drugimi zdravili za ustno zdravljenje z antidiabetiki dan z začetnim odmerkom 500-850 mg dvakrat / trikrat na dan z ali takoj po obroku.

Po 10-15 dneh je treba velikost odmerka prilagoditi ob upoštevanju sladkorja v krvi. V tem primeru lahko počasno povečanje odmerka zmanjša pogostnost neželenih učinkov iz gastrointestinalnega trakta.

Za dan je dovoljeno uživanje ne več kot 3000 mg, s tem delom pa razdelimo na 3 sprejema.

Pri prehodu z drugega antidiabetičnega zdravila z peroralno uporabo na zdravilo Langerin je treba prenehati uporabljati predhodno zdravilo in takoj začeti s terapijo z zgoraj navedenim odmerkom metformina.

V kombinaciji z insulinom: za učinkovitejši nadzor glikemije je dovoljeno kombinirati insulin z metforminom. V tem primeru bo začetni odmerek zdravila Langerin znašal 500 ali 850 mg na dan (2-3 krat) in količino odmerka insulina prilagodite ob upoštevanju vrednosti sladkorja.

Otroci, starejši od 10 let, pri monoterapiji ali kombinaciji z insulinom: na začetku je odmerek 500 ali 850 mg enkrat na dan z ali po jedi. Po 10-15 dneh je prilagoditev odmerka ob upoštevanju vrednosti sladkorja. Za zmanjšanje pogostnosti neželenih učinkov na prebavni trakt je priporočljivo počasi povečevati odmerek.

Dnevu je dovoljeno jemati največ 2000 mg, ki je razdeljen na 2-3 uporabe.

Trajanje tečaja je določeno glede na resnost patologije. 

Uporaba Langerina med nosečnostjo

Med načrtovanjem nosečnosti in poleg tega, ko nosečnost pride med uporabo zdravil, je potrebno prekiniti uporabo in se posvetovati z zdravnikom, ki bo predpisal ustrezno zdravljenje z insulinom.

Ni podatkov o zaužitju metformina v materino mleko, zaradi česar je med laktacijo prepovedano jemati zdravilo. Če je zdravilo Langerin še vedno potrebno, je potrebno prekiniti dojenje za obdobje zdravljenja.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• prisotnost netolerance na metformin ali druge sestavine zdravila;
• stanje kome, diabetična oblika ketoacidoze, pa tudi diabetična koma;
• okvara ledvične funkcije (ocena KC <60 ml / minuto);
• akutnih stanjih, ki se razvijejo s tveganjem za motnje v delovanju ledvic, hudo stopnjo infekcijskih patologij, šok, dehidracija in uporabi zdravil med radioizotop ali radiološke testih, v katerih se pacientu dajali kontrastom komponento, ki vsebuje jod;
• akutne ali kronične oblike patologij, ki lahko povzročijo hipoksijo (med njimi pomanjkanje respiratorne ali srčne funkcije, stanje šoka in akutna oblika miokardnega infarkta);
• resne kirurške operacije;
• motnja v delovanju jeter, alkoholizem in akutna oblika zastrupitve z alkoholom;
• stanje vročine ali hipoksije (infekcijski procesi v ledvicah, bronhialnih in pljučnih boleznih, pa tudi sepse);
• prisotnost laktacidoze (tudi v zgodovini);
• otroci starosti manj kot 10 let;
• ostanejo na hipokalorični prehrani (jesti manj kot 1000 kalorij na dan).

Prav tako se ne sme imenovati ljudi, starih 60 let, ki se ukvarjajo s težkim fizičnim delom, ker to povečuje tveganje za laktacidozo.

Stranski učinki Langerina

Zaradi uporabe zdravila se lahko pojavijo ti neželeni učinki:

• organi državnega zbora: pogosto je motnja občutkov okusa;
• organi prebavnega sistema: pogosto se pojavijo motnje v prebavnem traktu (bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, slabost, izguba apetita, napihnjenost in draženje kovine v ustih). Takšne reakcije se običajno pojavijo v zgodnji fazi uporabe drog in se večinoma sami zaženejo malo kasneje. Da bi opozorili na tveganje za nastanek takšnih kršitev, je mogoče z zdravilom 2-3 krat dnevno, skupaj s hrano ali takoj po njej. Način postopnega povečevanja odmerka lahko tudi preprečuje razvoj težav s prebavili;
• hemopoetski sistem: pojavi se megaloblastna oblika anemije posamezno;
• podkožno tkivo in kožo: občasno so srbenje, alergične manifestacije, urtikarija in eritem;
• prehladne, pa tudi presnovne motnje: laktoacidoza se pojavi občasno. V primeru podaljšane uporabe metformina je absorpcija cianokobalamina oslabljena in njen indeks v plazmi zmanjša. Ta dejavnik je treba upoštevati pri zdravljenju ljudi z megaloblastno obliko anemije;
• jetra: posamezno opazimo odstopanja od normalne vrednosti delovanja jeter, pa tudi razvoj hepatitisa; ti pojavi so se zgodili z odpravo metformina.

[9]

Preveliko odmerjanje

V primeru uporabe metformina v količini 85 g ni prišlo do razvoja hipoglikemije, čeprav se je začela laktatacidoza.

Če pride do takšne kršitve, je treba takoj odpraviti uporabo zdravil, takoj bolnišnico pacienta in nato po razjasnitvi ravni laktata pojasniti diagnozo. Najbolj učinkovit način izločanja metformina z laktatom je postopek hemodialize. Poleg tega je potrebna terapija za odpravo znakov okužbe.

Interakcije z drugimi zdravili

Priporočena kombinacija je alkohol. Zlasti med zdravljenjem akutne zastrupitve z alkoholom je tveganje za razvoj laktacidoze veliko, kar je povezano z odpovedjo jeter, stradanjem ali podhranjenostjo. V času zdravljenja mora Langerin opustiti alkoholne pijače in zdravila, ki vsebujejo alkohol.

Kontrastna zdravila, ki vsebujejo jod - v kombinaciji z njimi se verjetno poveča verjetnost razvoja odpovedi jeter, kar bo povzročilo kopičenje metformina in povečanje tveganja za laktacidozo.

Uporaba metformina je treba prekiniti 48 ur pred pregledom, nato pa se ne obnovi vsaj 48 ur po koncu postopka in se začne šele po oceni ledvične funkcije.

Treba se je izogniti kombinaciji z danazolumom, da bi preprečili hiperglikemični učinek pri uporabi slednjega. Če ne želite več uporabljati danazola, morate med zdravljenjem in na koncu prilagoditi odmere metformina ter spremljati tudi glikemične parametre.

Hiperglikemični učinek ima diuretike, SCS z lokalnimi in sistemskimi učinki, kot tudi β-2-sympathomimetics. Potrebno je opozoriti bolnike o tem in čim bolj ovrednotiti glikemijo, zlasti v začetni fazi uporabe teh zdravil. V obdobju kombiniranega tečaja in tudi po zaključku je treba prilagoditi velikost odmerka zdravila Langerin, upoštevajoč vrednosti glukoze.

Zaviralci ACE lahko zmanjšajo glikemični indeks. Če je potrebno, je treba prilagoditi velikost odmerka antidiabetičnega zdravila v kombinaciji s tem zdravilom ali ob ukinitvi.

Visoki odmerki klorpromazina (100 mg na dan) povečajo indeks sladkorja, kar zmanjša sproščanje insulina. V primerih uporabe nevroleptikov in poleg tega po ukinitvi teh zdravil morate prilagoditi odmerek zdravila Langerin, ki nadzira glikemični indeks.

[10], [11]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo ne potrebuje posebnih pogojev shranjevanja. Otrokom ne bi smeli biti dostopni.

[12]

Rok uporabnosti

Zdravilo Langerin se lahko uporablja v 5 letih od datuma sproščanja zdravila.

[13]