Nitroksolin

Nitroksolin je antibakterijsko in protiglivično zdravilo, ki spada v razred kinolinov. Široko se uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb sečil, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, pa tudi za zdravljenje prostatitisa, epididimitisa ter okužb, ki prizadenejo ledvice in mehur. Nitroksolin je učinkovit proti širokemu spektru grampozitivnih in gramnegativnih bakterij, pa tudi proti nekaterim vrstam gliv, vključno s kandido.

Mehanizem delovanja nitroksolina je zaviranje sinteze DNK v mikrobnih celicah, kar vodi v njihovo smrt. Zdravilo moti procese biosinteze v celicah mikroorganizmov na več ravneh, zato ostaja učinkovito proti širokemu spektru patogenov.

Nitroksolin se običajno predpisuje v obliki peroralnih tablet. Priporočeni odmerek in trajanje zdravljenja se lahko razlikujeta glede na resnost in vrsto okužbe ter starost in stanje bolnika. Večina bolnikov ga dobro prenaša, vendar lahko tako kot vsako zdravilo povzroči neželene učinke, kot so prebavne motnje ali alergijske reakcije.

Preden začnete jemati nitroksolin, se je pomembno posvetovati z zdravnikom, zlasti če imate kronično bolezen ali jemljete druga zdravila, da se izognete interakcijam in neželenim stranskim učinkom.

Indikacije Nitroksolin

1. Cistitis: Vnetje mehurja, ki ga povzroča okužba. Nitroksolin se lahko uporablja za zdravljenje akutnih in kroničnih oblik cistitisa.
2. Uretritis: Vnetje sečnice, najpogosteje povzročeno z okužbo. Nitroksolin je lahko učinkovit pri zdravljenju uretritisa različne narave.
3. Pielonefritis: Vnetje ledvičnega čašično-lohanoznega sistema, ki ga običajno povzroči bakterijska okužba. Za zdravljenje pielonefritisa se lahko priporoči nitroksolin.
4. Preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil: Pri nekaterih bolnikih s ponavljajočimi se okužbami sečil, zlasti s ponavljajočim se cistitisom, se lahko za preprečevanje ponavljajočih se poslabšanj uporabi nitroksolin.
5. Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi nanj: Nitroksolin se pogosto uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na njegovo antibakterijsko delovanje.

Obrazec za sprostitev

Tablete nitroksolina: Standardni odmerek je 50 mg ali 100 mg nitroksolina na tableto. Specifičen odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na vrsto in resnost okužbe ter individualne značilnosti bolnika.

Farmakodinamika

1. Zaviranje sinteze DNK: Nitroksolin je derivat 8-hidroksikinolina, ki lahko zavira sintezo DNK v mikroorganizmih. To vodi v okvaro njihove rasti in razmnoževanja.
2. Prodiranje v celice mikroorganizmov: Nitroksolin lahko prodre v celice mikroorganizmov, kjer izvaja svoje protimikrobno delovanje, ki preprečuje normalno delovanje in razmnoževanje mikrobov.
3. Delovanje proti bakterijam: Nitroksolin je učinkovit proti različnim bakterijam, vključno z grampozitivnimi in gramnegativnimi bakterijami. Uporablja se lahko pri zdravljenju okužb sečil, ki jih povzroča bakterijska flora.
4. Aktivnost proti glivam in protozoam: Poleg tega ima nitroksolin aktivnost proti nekaterim glivam in protozoam, zaradi česar je uporaben za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo ti patogeni.

Nitroksolin deluje proti različnim bakterijam, vključno s številnimi vrstami grampozitivnih in gramnegativnih mikroorganizmov, pa tudi proti nekaterim glivam in protozojem. Tukaj je nekaj bakterij, proti katerim je nitroksolin aktiven:

1. Grampozitivne bakterije:

   • Staphylococcus spp. (vključno s Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegativne bakterije:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Šigele vrste
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Drugi mikroorganizmi:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

To ni popoln seznam vseh mikroorganizmov, proti katerim je nitroksolin aktiven, učinkovitost zdravila pa se lahko razlikuje glede na regijo in odpornost lokalnih sevov bakterij.

Nitroksolin je antibiotik, ki se je prvotno uporabljal za zdravljenje okužb sečil, ki jih povzročajo mikroorganizmi, kot je Escherichia coli. Njegov mehanizem delovanja vključuje keliranje (vezavo) ionov Zn2+ in Fe2+ iz biofilmske matrice, kar zavira rast in razvoj bakterij. Nitroksolin ima širok spekter antibakterijskega delovanja, vključno z delovanjem proti sevom, odpornim na karbapenem, in se lahko uporablja kot možnost zdravljenja nezapletenih okužb sečil (Fuchs et al., 2022).

Poleg tega so nedavne študije pokazale potencial nitroksolina kot zdravila za raka. Zlasti je bilo ugotovljeno, da in vitro in in vivo povzroča apoptozo in zavira rast tumorja prostate, pri čemer deluje prek aktivacije AMPK (AMP-aktivirane proteinske kinaze), kar vodi do zaviranja signalne poti mTOR-p70S6K in povzroči zaustavitev celičnega cikla (Chang et al., 2015).

Nitroksolin je pokazal tudi aktivnost proti biofilmom Pseudomonas aeruginosa, saj zavira njihov nastanek in spodbuja njihovo razgradnjo s keliranjem železovih in cinkovih ionov, zaradi česar je obetavno sredstvo za nadzor okužb z biofilmi (Sobke et al., 2012).

Te študije kažejo, da ima nitroksolin ne le protimikrobne, temveč tudi potencialno protitumorske učinke, zaradi česar je zanimiva tarča za nadaljnje raziskave na različnih področjih medicine.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Nitroksolin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Njegova absorpcija poteka v zgornjih delih črevesja.
2. Porazdelitev: Nitroksolin se dobro porazdeli po telesnih tkivih, vključno z ledvicami, sečili in mehkimi tkivi. Lahko prodre tudi skozi plazemsko in krvno-možgansko pregrado.
3. Presnova: Nitroksolin se v jetrih minimalno presnavlja. Večina zdravila se iz telesa izloči v nespremenjeni obliki.
4. Izločanje: Glavna pot izločanja nitroksolina iz telesa je ledvično izločanje s filtracijo v ledvicah in aktivno izločanje v proksimalnih in distalnih tubulih. Majhne količine zdravila se izločajo tudi z žolčem.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba nitroksolina je relativno kratka in traja približno 2–4 ure. To pomeni, da se zdravilo običajno jemlje večkrat na dan, da se ohrani zadostna koncentracija v krvi za boj proti okužbi.
6. Mehanizem delovanja: Nitroksolin je antibakterijsko zdravilo, ki deluje tako, da zavira sintezo bakterijske DNK. Aktiven je proti širokemu spektru bakterij, vključno z nekaterimi vrstami grampozitivnih in gramnegativnih bakterij, pa tudi proti nekaterim glivam in protozojem.

Odmerjanje in dajanje

Splošna priporočila za uporabo nitroksolina za odrasle in otroke, starejše od 12 let:

Odrasli in otroci, starejši od 12 let

• Standardni odmerek za zdravljenje neprekinjenih okužb sečil je običajno 100 mg 4-krat na dan (vsakih 6 ur).
• Trajanje zdravljenja lahko traja od 7 do 10 dni, odvisno od zdravnikovega nasveta in odziva na zdravljenje. V nekaterih primerih se lahko zdravljenje podaljša na 2 do 3 tedne ali dlje pri kroničnih okužbah.
• Pomembno je, da nitroksolin jemljete redno in opravite celoten potek zdravljenja, tudi če so simptomi prej izginili, da popolnoma uničite okužbo in se izognete ponovitvam.

Otroci, mlajši od 12 let

• Odmerek za otroke, mlajše od 12 let, je običajno odvisen od telesne teže in zanje se lahko priporoči nižji odmerek. Za natančen odmerek za vašega otroka se vedno posvetujte s svojim pediatrom ali specialistom.

Posebna navodila

• Nitroksolin je treba jemati med obroki ali takoj po obroku, da se izboljša absorpcija.
• Med zdravljenjem z nitroksolinom morate piti dovolj tekočine, da zagotovite ustrezno hidracijo in pomagate pri izpiranju okužbe iz sečil.
• Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej, vendar naslednjega odmerka ne podvojite, če se bliža čas za naslednji odmerek.

Uporaba Nitroksolin med nosečnostjo

Trenutno ni dovolj študij, da bi lahko dokončno sklepali o varnosti nitroksolina med nosečnostjo. Zato se zdravniki običajno izogibajo predpisovanju tega zdravila nosečnicam, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi.

Če pa je zdravljenje okužbe potrebno, se lahko zdravnik odloči, da vam med nosečnostjo predpiše nitroksolin, če koristi zdravljenja odtehtajo morebitna tveganja za otroka. Če je predpisovanje nitroksolina potrebno, bo zdravnik spremljal njegovo uporabo in ocenil morebitna tveganja.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na nitroksolin ali druge kinolone ne smejo uporabljati tega zdravila zaradi tveganja alergijskih reakcij.
2. Huda ledvična okvara: Uporaba nitroksolina je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo ledvično okvaro zaradi tveganja kopičenja zdravila v telesu in njegovih toksičnih učinkov.
3. Huda jetrna okvara: Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro je uporaba nitroksolina lahko kontraindicirana tudi zaradi tveganja toksičnih učinkov.
4. Pediatrična starost: Varnost in učinkovitost nitroksolina pri otrocih nista bili dokazani, zato je njegova uporaba v tej starostni skupini lahko omejena.
5. Nosečnost in dojenje: Uporaba nitroksolina med nosečnostjo in dojenjem zahteva previdnost in lahko zahteva posvet z zdravnikom.
6. Preobčutljivost za kinolone: Ljudje z znano preobčutljivostjo za kinolone, vključno z nitroksolinom, se morajo izogibati njegovi uporabi.
7. Epilepsija: Uporaba nitroksolina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo zaradi tveganja za povečano aktivnost napadov.

Stranski učinki Nitroksolin

1. Želodčne motnje: Nitroksolin lahko včasih povzroči dispeptične motnje, kot so slabost, bruhanje, driska ali bolečine v trebuhu.
2. Alergijske reakcije: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija ali angioedem.
3. Zvišane ravni sečne kisline: Nitroksolin lahko zviša koncentracijo sečne kisline v krvi, kar lahko pri nekaterih ljudeh poslabša simptome protina.
4. Zvišanje ravni bilirubina: Pri nekaterih bolnikih se lahko med jemanjem nitroksolina začasno zviša raven bilirubina v krvi.
5. Dizurija: Nekateri bolniki lahko med jemanjem nitroksolina občutijo težave z uriniranjem ali boleče uriniranje.
6. Zvišanje jetrnih encimov: Pri nekaterih ljudeh se lahko med jemanjem nitroksolina začasno zviša raven jetrnih encimov v krvi.
7. Spremembe krvi: Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo spremembe krvi, kot sta anemija ali levkopenija.
8. Drugi neželeni učinki: Lahko se pojavijo glavobol, omotica, artralgija ali mialgija.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju nitroksolina so omejene in ni dokončnih podatkov o tem, kateri odmerki se lahko štejejo za nevarne. Če pa pride do suma na preveliko odmerjanje, je treba takoj poiskati zdravniško pomoč ali posvet s toksikologom.

Znaki prevelikega odmerjanja lahko vključujejo akutne bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, omotico, omedlevico, epileptične napade, tahikardijo in druge simptome.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja vključuje simptomatsko terapijo in vzdrževanje vitalnih funkcij. Pomembno je, da pravočasno poiščete zdravniško pomoč in ne poskušate sami zdraviti prevelikega odmerka.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink: Antacidi, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink, lahko zmanjšajo absorpcijo nitroksolina iz prebavil. Zato je priporočljivo jemati nitroksolin in antacide v nekajurnem presledku.
2. Zdravila, ki povzročajo alkalno reakcijo urina: Zdravila, ki zvišajo pH urina (npr. nekateri karbonatni ali bikarbonatni pripravki), lahko zmanjšajo učinkovitost nitroksolina.
3. Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem: Zdravila, ki imajo centralni učinek (npr. nekateri barbiturati, benzodiazepini in narkotiki), lahko povečajo neželene učinke nitroksolina, kot sta omotica in zaspanost.
4. Zdravila, ki povečajo hematološke neželene učinke: Nitroksolin lahko poveča hematološke neželene učinke zdravil, kot so hipoglikemična sredstva, antikoagulanti in antihipertenzivi.
5. Zdravila, ki se presnavljajo v jetrih: Nitroksolin lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih, zato bo morda treba prilagoditi njihov odmerek.

Pogoji shranjevanja

Nitroksolin je treba običajno shranjevati pri sobni temperaturi, ki je med 15 in 25 stopinjami Celzija. Zdravilo je treba zaščititi pred neposredno sončno svetlobo, vlago in viri toplote. Priporočljivo je, da nitroksolin shranjujete izven dosega otrok, da se prepreči nenamerna uporaba.

Zdravilo je treba shranjevati v originalni embalaži ali posodi, v kateri ga je dobavil proizvajalec. Pomembno je, da se izognete prepolnjevanju zdravila ali shranjevanju v vlažnih pogojih, da preprečite razgradnjo ali izgubo učinkovitosti.