Nitroksolin

Nitroksolin je antibakterijsko in protiglivično zdravilo, ki spada v razred kinolina. Široko se uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb sečil (UTI), ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, pa tudi za zdravljenje prostatitisa, epididimitis in okužb, ki vplivajo na ledvice in mehur. Nitroksolin je učinkovit glede na široko paleto gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, pa tudi nekaterih vrst gliv, vključno s Candido.

Mehanizem delovanja nitroksolina je inhibicija sinteze DNK v mikrobnih celicah, kar vodi v njihovo smrt. Zdravilo moti procese biosinteze v celicah mikroorganizmov na več ravneh, zato ostaja učinkovit proti širokemu razponu patogenov.

Nitroksolin je običajno predpisan kot oralne tablete. Priporočeni odmerek in trajanje zdravljenja se lahko razlikujeta glede na resnost in vrsto okužbe, pa tudi bolnikovo starost in stanje. Večina bolnikov ga dobro prenaša, a tako kot vsako medicinsko zdravilo lahko povzroči neželene učinke, kot so motnje prebavil ali alergijske reakcije.

Pomembno je, da se pred začetkom nitroksolina posvetujete s svojim zdravnikom, še posebej, če imate kronično stanje ali jemljete druga zdravila, da se izognete interakcijam in nezaželenim stranskim učinkom.

Indikacije Nitroksolin

1. Cistitis: vnetje mehurja, ki ga povzroča okužba. Nitroksolin se lahko uporablja za zdravljenje akutnih in kroničnih oblik cistitisa.
2. Uretritis: vnetje sečnice, ki jo najpogosteje povzroči okužba. Nitroksolin je lahko učinkovit pri zdravljenju sečnice različne narave.
3. Pielonefritis: vnetje ledvičnega sistema za kaliks-lohano, ki ga običajno povzroči bakterijska okužba. Za zdravljenje pielonefritisa se lahko priporoča nitroksolin.
4. Preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil: Pri nekaterih bolnikih s ponavljajočimi se sečilskimi okužbami, zlasti ponavljajočimi se cistitis, se lahko uporabi nitroksolin za preprečevanje ponavljajočih se poslabšanj.
5. Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi nanjo: nitroksolin se pogosto uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na njegovo antibakterijsko delovanje.

Obrazec za sprostitev

Tablete nitroksolina: Standardni odmerek je 50 mg ali 100 mg nitroksolina na tableto. Specifični odmerek in trajanje zdravljenja določa zdravnik, odvisno od vrste in resnosti okužbe, pa tudi posamezne značilnosti pacienta.

Farmakodinamika

1. Inhibicija sinteze DNA: nitroksolin je derivat 8-hidroksikinolina, ki lahko zavira sintezo DNA v mikroorganizmih. To vodi v oslabitev njihove rasti in razmnoževanja.
2. Penetracija v celice mikroorganizmov: nitroksolin lahko prodre v celice mikroorganizmov, kjer izvaja protimikrobno delovanje, kar preprečuje normalno delovanje in razmnoževanje mikrobov.
3. Aktivnost proti bakterijam: Nitroksolin je učinkovit proti različnim bakterijam, vključno z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. Uporablja se lahko pri zdravljenju okužb sečil, ki jih povzroča bakterijska flora.
4. Aktivnost proti glivam in protozojam: Poleg tega ima nitroksolin aktivnost proti nekaterim glivam in protozojem, zaradi česar je koristna za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo ti patogeni.

Nitroksolin ima aktivnost proti številnim bakterijam, vključno s številnimi vrstami gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov, pa tudi nekaj gliv in protozojev. Tu je nekaj bakterij, s katerimi je nitroksolin aktiven proti:

1. Gram-pozitivne bakterije:

   • Staphylococcus spp. (vključno s Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negativne bakterije:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Drugi mikroorganizmi:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

To ni popoln seznam vseh mikroorganizmov, proti katerim je aktiven nitroksolin, učinkovitost zdravila pa se lahko razlikuje glede na regijo in odpornost lokalnih sevov bakterij.

Nitroksolin je antibiotik, ki se je prvotno uporabljal za zdravljenje okužb sečil, ki jih povzročajo mikroorganizmi, kot je Escherichia coli. Njegov mehanizem delovanja vključuje kelacijske (vezavne) ione Zn2+ in Fe2+ iz matrike biofilma, ki zavira rast in razvoj bakterij. Nitroksolin ima širok spekter antibakterijske aktivnosti, vključno z aktivnostjo proti karbapenem odpornim sevom, in se lahko uporablja kot možnost zdravljenja za nezapletene okužbe sečil (Fuchs et al., 2022).

Poleg tega so nedavne študije pokazale potencial nitroksolina kot zdravljenja raka. Zlasti je bilo ugotovljeno, da inducira apoptozo in zavira rast tumorja prostate in vitro in in vivo, ki deluje z aktivacijo AMPK (AMP-aktivirana protein kinaza), kar vodi do zaviranja signalne poti MTOR-P70S6K in povzroči zaustavitev celičnega cikla (Chang et al., 2015).

Nitroksolin je pokazal tudi aktivnost proti biofilmi Pseudomonas aeruginosa, kar zavira njihovo tvorbo in spodbuja njihovo razpad s kelacijskimi ioni železov in cinkov, zaradi česar je obetavno sredstvo za nadzor nad biofilmovimi okužbami (Sobke et al., 2012).

Te študije kažejo, da nitroksolin nima samo protimikrobnih, ampak tudi potencialno protitumorskih učinkov, kar je zanimivo tarčo za nadaljnje raziskave na različnih področjih medicine.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Nitroksolin se običajno dobro absorbira iz prebavil po peroralnem dajanju. Njegova absorpcija se pojavlja v zgornjih delih črevesja.
2. Porazdelitev: Nitroksolin je dobro razporejen v telesnih tkivih, vključno z ledvicami, sečil in mehkimi tkivi. Prav tako lahko prodre v plazmo in krvno-možganske ovire.
3. Presnova: Nitroksolin je v jetrih podvržen minimalni presnovi. Večina zdravila se izloči iz telesa v nespremenjeni obliki.
4. Izločanje: Glavna pot izločanja nitroksolina iz telesa je izločanje ledvic s filtracijo v ledvicah in aktivno izločanje v proksimalnih in distalnih tubulih. Majhne količine zdravila se izločajo tudi skozi žolč.
5. Half-Life: Razpolovna doba nitroksolina je razmeroma kratka, traja približno 2-4 ure. To pomeni, da se zdravilo običajno jemlje večkrat na dan, da ohrani zadostno koncentracijo v krvi za boj proti okužbi.
6. Mehanizem delovanja: Nitroksolin je antibakterijsko zdravilo in deluje z zaviranjem sinteze bakterijske DNK. Aktiven je proti širokemu paletu bakterij, vključno z nekaterimi vrstami gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, pa tudi nekaj gliv in protozojev.

Odmerjanje in dajanje

Splošna priporočila za uporabo nitroksolina za odrasle in otroke, starejše od 12 let:

Odrasli in otroci, starejši od 12 let

• Standardni odmerek za zdravljenje nerazrešljivih okužb sečil je običajno 100 mg 4-krat na dan (vsakih 6 ur).
• Zaradi zdravljenja se lahko razlikuje od 7 do 10 dni, odvisno od nasveta zdravnika in odziva na zdravljenje. V nekaterih primerih se lahko potek zdravljenja razširi na 2 do 3 tedne ali dlje za kronične okužbe.
• Pomembno je, da redno jemljete nitroksolin in dokončati celoten potek zdravljenja, tudi če so simptomi že prej izginili, da bi popolnoma uničili okužbo in se izognili ponovitvi.

Otroci, mlajši od 12 let

• Odmerek za otroke, mlajše od 12 let, običajno temelji na telesni teži in zanje je priporočljivo nižji odmerek. Vedno se posvetujte s svojim pediatrom ali specialistom za natančen odmerek za vašega otroka.

Posebna navodila

• Nitroksolin je treba jemati z obroki ali takoj po obrokih, da se izboljša absorpcija.
• Med zdravljenjem z nitroksolinom morate piti dovolj tekočine, da zagotovite ustrezno hidracijo in za pomoč okužbi iz sečil.
• Če zamudite odmerek, ga vzemite čim prej, vendar ne podvojite naslednjega odmerka, če je čas za naslednji odmerek blizu.

Uporaba Nitroksolin med nosečnostjo

Trenutno ni dovolj študij, s katerimi bi lahko dokončno sklepali o varnosti nitroksolina med nosečnostjo. Zato se zdravniki običajno trudijo, da bi to zdravilo predpisovali nosečnicam, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi.

Če pa je potrebno zdraviti okužbo, se lahko zdravnik med nosečnostjo odloči, da bo predpisal nitroksolin, če koristi zdravljenja odtehtajo potencialna tveganja za otroka. Če je potrebno predpisovanje nitroksolina, bo zdravnik spremljal njegovo uporabo in ocenil možna tveganja.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na nitroksolin ali druge kinolone tega zdravila ne bi smeli uporabljati zaradi tveganja za alergijske reakcije.
2. Huda okvara ledvic: Uporaba nitroksolina je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo ledvično okvaro zaradi tveganja za kopičenje zdravila v telesu in njegovih strupenih učinkov.
3. Huda okvara jeter: Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je lahko uporaba nitroksolina tudi kontraindicirana zaradi tveganja za strupene učinke.
4. Pediatrična doba: Varnost in učinkovitost nitroksolina pri otrocih nista bila ugotovljena, zato je njegova uporaba v tej starostni skupini lahko omejena.
5. Nosečnost in dojenje: Uporaba nitroksolina med nosečnostjo in dojenjem zahteva previdnost in morda zahteva posvetovanje z zdravnikom.
6. Preobčutljivost za kinolone: Ljudje z znano preobčutljivostjo na kinolone, ki vključujejo nitroksolin, bi se morali izogniti tudi njeni uporabi.
7. Epilepsija: Uporaba nitroksolina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo zaradi tveganja za povečano aktivnost napadov.

Stranski učinki Nitroksolin

1. Želodčne motnje: Nitroksolin lahko včasih povzroči dispeptične motnje, kot so slabost, bruhanje, driska ali bolečine v trebuhu.
2. Alergijske reakcije: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija ali angioedem.
3. Povečana raven sečne kisline: Nitroksolin lahko poveča koncentracijo sečne kisline v krvi, kar lahko pri nekaterih ljudeh poslabša simptome protina.
4. Povečanje ravni bilirubina: Nekateri bolniki lahko med jemanjem nitroksolina začasno povečajo raven bilirubina v krvi.
5. Disurija: Nekateri bolniki lahko med jemanjem nitroksolina občutijo težave z uriniranjem ali boleče uriniranje.
6. Povečanje jetrnih encimov: Nekateri ljudje lahko med jemanjem nitroksolina začasno povečajo raven jetrnih encimov v krvi.
7. Spremembe krvi: Nekateri bolniki lahko doživijo spremembe krvi, kot sta anemija ali levkopenija.
8. Drugi neželeni učinki: lahko pride do glavobola, omotice, artralgija ali mialgije.

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerjanju nitroksolina so omejene in dokončnih podatkov o tem, kateri odmerki, ni mogoče šteti za nevarne. Če pa pride do suma prevelikega odmerjanja, je treba iskati takojšnjo zdravniško pomoč ali posvetovanje s toksikologom.

Znaki prevelikega odmerjanja lahko vključujejo akutno bolečino v trebuhu, slabost, bruhanje, omotico, omedlevino, napade, tahikardijo in druge simptome.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja vključuje simptomatsko zdravljenje in vzdrževanje vitalnih funkcij. Pomembno je pravočasno poiskati zdravniško pomoč in ne poskušate sami obravnavati prevelikega odmerjanja.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink: Antacidi, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink, lahko zmanjšajo absorpcijo nitroksolina iz prebavil. Zato je priporočljivo jemati nitroksolin in antacide nekaj ur narazen.
2. Zdravila, ki povzročajo alkalno reakcijo urina: zdravila, ki povečajo pH urina (npr. Nekateri karbonatni ali bikarbonatni pripravki), lahko zmanjšajo učinkovitost nitroksolina.
3. Zdravila, ki določajo CNS: Zdravila, ki imajo centralne učinke (npr. Nekateri barbiturati, benzodiazepini in narkotiki), lahko povečajo stranske učinke nitroksolina, kot sta omotica in zaspanost.
4. Zdravila, ki povečujejo hematološke neželene učinke: nitroksolin lahko povečajo hematološke neželene učinke zdravil, kot so hipoglikemična sredstva, antikoagulanti in antihipertenzivi.
5. Zdravila, presnova v jetrih: nitroksolin lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, presnova v jetrih, zato bo morda treba prilagoditi odmerjanje.

Pogoji shranjevanja

Nitroksolin je treba običajno shraniti pri sobni temperaturi, ki je med 15 in 25 stopinj Celzija. Zdravilo je treba zaščititi pred neposredno sončno svetlobo, vlažnostjo in toplotnim virom. Priporočljivo je shranjevati nitroksolin iz dosega otrok, da se izognete naključni uporabi.

Zdravilo je treba shraniti v originalnem paketu ali posodi, v katerem ga je zagotovil proizvajalec. Pomembno je, da se preprečite, da bi zdravilo ali shranjevali v vlažnih pogojih, da preprečite razpad ali izgubo učinkovitosti.