Nitroksolin

Nitroksolin je antibakterijsko in protiglivično zdravilo, ki spada v skupino kinolinov. Široko se uporablja za zdravljenje in preprečevanje okužb sečil (UTI), ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi, pa tudi za zdravljenje prostatitisa, epididimitisa in okužb, ki prizadenejo ledvice in mehur. Nitroksolin je učinkovit proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, pa tudi proti nekaterim vrstam gliv, vključno s Candido.

Mehanizem delovanja nitroksolina je zaviranje sinteze DNA v mikrobnih celicah, kar vodi v njihovo smrt. Zdravilo moti procese biosinteze v celicah mikroorganizmov na več ravneh, zato ostaja učinkovito proti širokemu spektru patogenov.

Nitroksolin se običajno predpisuje v obliki peroralnih tablet. Priporočeni odmerek in trajanje zdravljenja se lahko razlikujeta glede na resnost in vrsto okužbe ter bolnikovo starost in stanje. Večina bolnikov ga dobro prenaša, vendar kot vsako zdravilo lahko povzroči stranske učinke, kot so prebavne motnje ali alergijske reakcije.

Pomembno je, da se pred začetkom jemanja nitroksolina posvetujete s svojim zdravnikom, še posebej, če imate kronično bolezen ali jemljete druga zdravila, da se izognete interakcijam in neželenim stranskim učinkom.

Indikacije Nitroksolin

1. Cistitis : vnetje mehurja, ki ga povzroča okužba. Nitroksolin se lahko uporablja za zdravljenje akutnih in kroničnih oblik cistitisa.
2. Uretritis : vnetje sečnice, ki ga najpogosteje povzroči okužba. Nitroksolin je lahko učinkovit pri zdravljenju uretritisa različne narave.
3. Pielonefritis : vnetje lohanoznega sistema ledvične čaše, ki ga običajno povzroči bakterijska okužba. Nitroksolin se lahko priporoča za zdravljenje pielonefritisa.
4. Preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil : pri nekaterih bolnikih s ponavljajočimi se okužbami sečil, zlasti s ponavljajočim se cistitisom, se lahko uporablja nitroksolin za preprečevanje ponavljajočih se poslabšanj.
5. Zdravljenje okužb, ki jih povzročajo nanj občutljivi mikroorganizmi : nitroksolin se pogosto uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na njegovo antibakterijsko delovanje.

Obrazec za sprostitev

Tablete nitroksolina: standardni odmerek je 50 mg ali 100 mg nitroksolina na tableto. Odmerjanje in trajanje zdravljenja določi zdravnik glede na vrsto in resnost okužbe ter individualne značilnosti bolnika.

Farmakodinamika

1. Zaviranje sinteze DNK : nitroksolin je derivat 8-hidroksikinolina, ki lahko zavira sintezo DNK v mikroorganizmih. To vodi do motenj v njihovi rasti in razmnoževanju.
2. Prodiranje v celice mikroorganizmov : nitroksolin lahko prodre v celice mikroorganizmov, kjer izvaja svoje protimikrobno delovanje, preprečuje normalno delovanje in razmnoževanje mikrobov.
3. Delovanje proti bakterijam : nitroksolin je učinkovit proti vrsti bakterij, vključno z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. Lahko se uporablja pri zdravljenju okužb sečil, ki jih povzroča bakterijska flora.
4. Delovanje proti glivam in praživalim : Poleg tega nitroksolin deluje proti nekaterim glivam in praživalim, zaradi česar je uporaben za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo ti patogeni.

Nitroksolin deluje proti številnim bakterijam, vključno z mnogimi vrstami gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov, pa tudi proti nekaterim glivam in praživalim. Tukaj je nekaj bakterij, proti katerim nitroksolin deluje:

1. Gram-pozitivne bakterije :

   • Staphylococcus spp. (vključno s Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negativne bakterije :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Drugi mikroorganizmi :

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

To ni popoln seznam vseh mikroorganizmov, proti katerim je aktiven nitroksolin, in učinkovitost zdravila se lahko razlikuje glede na regijo in odpornost lokalnih sevov bakterij.

Nitroksolin je antibiotik, ki se je prvotno uporabljal za zdravljenje okužb sečil, ki jih povzročajo mikroorganizmi, kot je Escherichia coli. Njegov mehanizem delovanja vključuje keliranje (vezavo) ionov Zn2+ in Fe2+ iz matriksa biofilma, kar zavira rast in razvoj bakterij. Nitroksolin ima širok spekter protibakterijskega delovanja, vključno z delovanjem proti sevom, odpornim na karbapenem, in se lahko uporablja kot možnost zdravljenja nezapletenih okužb sečil (Fuchs et al., 2022).

Poleg tega so nedavne študije pokazale potencial nitroksolina pri zdravljenju raka. Zlasti je bilo ugotovljeno, da inducira apoptozo in zavira rast tumorja prostate in vitro in in vivo, pri čemer deluje prek aktivacije AMPK (proteinske kinaze, aktivirane z AMP), kar vodi do zaviranja signalne poti mTOR-p70S6K in povzroči zaustavitev celičnega cikla ( Chang et al., 2015).

Nitroksolin je pokazal tudi aktivnost proti biofilmom Pseudomonas aeruginosa, zavira njihovo tvorbo in spodbuja njihovo razgradnjo s keliranjem železovih in cinkovih ionov, zaradi česar je obetavno sredstvo za nadzor okužb z biofilmom (Sobke et al., 2012).

Te študije kažejo, da nitroksolin nima le protimikrobnih, ampak tudi potencialno protitumorskih učinkov, zaradi česar je zanimiva tarča za nadaljnje raziskave na različnih področjih medicine.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Nitroksolin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Njegova absorpcija se pojavi v zgornjih delih črevesja.
2. Porazdelitev : Nitroksolin se dobro porazdeli v telesnih tkivih, vključno z ledvicami, sečili in mehkimi tkivi. Prav tako lahko prodre skozi plazemsko in krvno-možgansko pregrado.
3. Presnova : nitroksolin se v jetrih presnavlja minimalno. Večina zdravila se iz telesa izloči v nespremenjeni obliki.
4. Izločanje : Glavna pot izločanja nitroksolina iz telesa je izločanje skozi ledvice s filtracijo v ledvicah in aktivno izločanje v proksimalnih in distalnih tubulih. Majhne količine zdravila se izločajo tudi z žolčem.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba nitroksolina je relativno kratka in traja približno 2-4 ure. To pomeni, da se zdravilo običajno jemlje večkrat na dan, da se ohrani zadostna koncentracija v krvi za boj proti okužbi.
6. Mehanizem delovanja : nitroksolin je antibakterijsko zdravilo in deluje tako, da zavira sintezo bakterijske DNA. Aktiven je proti širokemu spektru bakterij, vključno z nekaterimi vrstami gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, pa tudi proti nekaterim glivam in praživalim.

Odmerjanje in dajanje

Splošna priporočila za uporabo nitroksolina za odrasle in otroke, starejše od 12 let:

Odrasli in otroci nad 12 let

• Standardni odmerek za zdravljenje neprekinjenih okužb sečil je običajno 100 mg 4-krat na dan (vsakih 6 ur).
• Trajanje zdravljenja lahko traja od 7 do 10 dni, odvisno od nasveta zdravnika in odziva na zdravljenje. V nekaterih primerih se lahko potek zdravljenja podaljša na 2 do 3 tedne ali dlje pri kroničnih okužbah.
• Pomembno je, da redno jemljete nitroksolin in dokončate celoten potek zdravljenja, tudi če so simptomi izginili prej, da popolnoma uničite okužbo in preprečite ponovitve.

Otroci, mlajši od 12 let

• Odmerjanje za otroke, mlajše od 12 let, običajno temelji na telesni masi in zanje se lahko priporoča nižji odmerek. Za natančen odmerek za vašega otroka se vedno posvetujte s svojim pediatrom ali specialistom.

Posebna navodila

• Nitroksolin je treba jemati med obroki ali takoj po obroku, da se izboljša absorpcija.
• Med zdravljenjem z nitroksolinom morate piti dovolj tekočine, da zagotovite ustrezno hidracijo in pomagate pri izpiranju okužbe iz urinarnega trakta.
• Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej, vendar ne podvojite naslednjega odmerka, če je čas za naslednji odmerek blizu.

Uporaba Nitroksolin med nosečnostjo

Trenutno ni dovolj študij za dokončne zaključke o varnosti nitroksolina med nosečnostjo. Zato se zdravniki običajno izogibajo predpisovanju tega zdravila nosečnicam, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi.

Če pa je treba zdraviti okužbo, se lahko zdravnik odloči za predpis nitroksolina med nosečnostjo, če koristi zdravljenja odtehtajo možna tveganja za otroka. Če je predpisovanje nitroksolina potrebno, bo zdravnik spremljal njegovo uporabo in ocenil možna tveganja.

Kontraindikacije

1. preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo na nitroksolin ali druge kinolone ne smejo uporabljati tega zdravila zaradi nevarnosti alergijskih reakcij.
2. Huda ledvična imp : Uporaba nitroksolina je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo ledvično okvaro zaradi nevarnosti kopičenja zdravila v telesu in njegovih toksičnih učinkov.
3. Huda jetrna okvara: Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro je uporaba nitroksolina lahko tudi kontraindicirana zaradi nevarnosti toksičnih učinkov.
4. Pediatrična starost : Varnost in učinkovitost nitroksolina pri otrocih nista bili dokazani, zato je lahko njegova uporaba v tej starostni skupini omejena.
5. Nosečnost in dojenje : Uporaba nitroksolina med nosečnostjo in dojenjem zahteva previdnost in lahko zahteva posvet z zdravnikom.
6. preobčutljivost za kinolone : ​​Ljudje z znano preobčutljivostjo za kinolone, ki vključujejo nitroksolin, se morajo tudi izogibati njegovi uporabi.
7. Epilepsija : Uporaba nitroksolina je lahko kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo zaradi tveganja za povečano aktivnost napadov.

Stranski učinki Nitroksolin

1. Želodčne motnje : nitroksolin lahko včasih povzroči dispeptične motnje, kot so slabost, bruhanje, driska ali bolečine v trebuhu.
2. Alergijske reakcije : Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, pruritus, urtikarija ali angioedem.
3. Zvišane ravni sečne kisline : nitroksolin lahko poveča koncentracijo sečne kisline v krvi, kar lahko pri nekaterih ljudeh poslabša simptome protina.
4. Zvišanje ravni bilirubina: nekateri bolniki lahko med jemanjem nitroksolina občutijo začasno zvišanje ravni bilirubina v krvi.
5. Dizurija : nekateri bolniki lahko med jemanjem nitroksolina občutijo težave pri uriniranju ali boleče uriniranje.
6. Zvišanje jetrnih encimov : Nekateri ljudje lahko med jemanjem nitroksolina občutijo začasno zvišanje ravni jetrnih encimov v krvi.
7. Spremembe krvi : pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo spremembe krvi, kot sta anemija ali levkopenija.
8. Drugi neželeni učinki : Lahko se pojavi glavobol, omotica, artralgija ali mialgija.

Preveliko odmerjanje

Podatki o prevelikem odmerjanju nitroksolina so omejeni in ni dokončnih podatkov o tem, kateri odmerki se lahko štejejo za nevarne. Če pa pride do suma na preveliko odmerjanje, je treba takoj poiskati zdravniško pomoč ali se posvetovati s toksikologom.

Znaki prevelikega odmerjanja lahko vključujejo akutno bolečino v trebuhu, slabost, bruhanje, omotico, omedlevico, krče, tahikardijo in druge simptome.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja vključuje simptomatsko zdravljenje in vzdrževanje vitalnih funkcij. Pomembno je, da pravočasno poiščete zdravniško pomoč in ne poskušate sami zdraviti prevelikega odmerka.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink : Antacidi, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink, lahko zmanjšajo absorpcijo nitroksolina iz prebavil. Zato je priporočljivo jemati nitroksolin in antacide v nekajurnem presledku.
2. Zdravila, ki povzročajo alkalno reakcijo urina : zdravila, ki povečajo pH urina (npr. Nekateri pripravki karbonata ali bikarbonata), lahko zmanjšajo učinkovitost nitroksolina.
3. Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem : zdravila, ki imajo centralne učinke (npr. Nekateri barbiturati, benzodiazepini in narkotiki), lahko povečajo stranske učinke nitroksolina, kot sta omotica in zaspanost.
4. Zdravila, ki povečajo hematološke stranske učinke : nitroksolin lahko poveča hematološke stranske učinke zdravil, kot so hipoglikemična zdravila, antikoagulanti in antihipertenzivi.
5. Zdravila, ki se presnavljajo v jetrih : nitroksolin lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih, zato bo morda treba prilagoditi njihovo odmerjanje.

Pogoji shranjevanja

Nitroksolin je običajno treba hraniti pri sobni temperaturi, ki je med 15 in 25 stopinjami Celzija. Zdravilo je treba zaščititi pred neposredno sončno svetlobo, vlago in viri toplote. Priporočljivo je, da nitroksolin hranite izven dosega otrok, da preprečite nenamerno uporabo.

Zdravilo shranjujte v originalni ovojnini ali vsebniku, v katerem ga je zagotovil proizvajalec. Pomembno je, da zdravila ne napolnite preveč ali ga hranite v vlažnih pogojih, da preprečite razgradnjo ali izgubo učinkovitosti.