Aprovel

Aprovel je trgovsko ime zdravila, katerega glavna učinkovina je irbesartan. Irbesartan spada v skupino zdravil, znanih kot antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) ali zaviralci receptorjev angiotenzina. Uporablja se za zdravljenje hipertenzije (visokega krvnega tlaka) in za zaščito ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki jo spremljajo beljakovine v urinu (mikroalbuminurija), da se prepreči napredovanje kronične ledvične bolezni.

Irbesartan deluje tako, da zavira delovanje angiotenzina II, ki je močan vazokonstriktorski hormon. Z blokiranjem receptorjev angiotenzina irbesartan širi krvne žile in zmanjšuje žilni upor, kar vodi v nižji krvni tlak. Lahko pomaga tudi zmanjšati obremenitev ledvic in jih zaščititi pred poškodbami, povezanimi s hipertenzijo in sladkorno boleznijo.

Indikacije Aprovelz

• Hipertenzija: Zdravilo Aprovel se uporablja za zniževanje visokega krvnega tlaka pri odraslih bolnikih. Pomaga lahko preprečiti zaplete, povezane z visokim krvnim tlakom, kot so možganska kap, srčni infarkt in okvara ledvic.
• Kronična ledvična bolezen pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2: Zdravilo Aprovel se lahko predpiše za zaščito ledvic in zmanjšanje napredovanja kronične ledvične bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, zlasti tistih z mikroalbuminurijo (beljakovine v urinu).
• Srčno popuščanje: V nekaterih primerih se zdravilo Aprovel lahko uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja pri bolnikih, zlasti če ne prenašajo zaviralcev angiotenzinske konvertaze (zaviralcev ACE) ali če zaviralci ACE niso dovolj učinkoviti.

Obrazec za sprostitev

Aprovel se pogosto proizvaja v obliki tablet za peroralno uporabo. Tablete so na voljo v različnih odmerkih, kar omogoča izbiro optimalnega odmerka glede na potrebe posameznega bolnika.

Farmakodinamika

• Blokiranje receptorjev angiotenzina II: Irbesartan se veže na receptorje angiotenzina II v žilnem tkivu in drugih organih, s čimer ovira učinke tega hormona. Angiotenzin II običajno povzroča vazokonstrikcijo, zvišanje krvnega tlaka in spodbuja sproščanje aldosterona, kar vodi do zadrževanja natrija in vode. Blokiranje receptorjev angiotenzina II z irbesartanom povzroči vazodilatacijo in znižanje krvnega tlaka.
• Zmanjšan periferni žilni upor: Ker irbesartan blokira vazokonstriktorske učinke angiotenzina II, to povzroči zmanjšanje perifernega žilnega upora, kar posledično pomaga znižati krvni tlak.
• Zmanjšanje obremenitve srca: Z znižanjem krvnega tlaka in žilnega upora irbesartan zmanjša obremenitev srca, kar je lahko koristno za bolnike s srčnim popuščanjem.
• Zaščita ledvic: Irbesartan ima lahko zaščitni učinek na ledvice, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo, tako da preprečuje napredovanje beljakovin v urinu (mikroalbuminurija) in ohranja delovanje ledvic.

Farmakokinetika

• Absorpcija: Irbesartan se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v krvi so običajno dosežene 1–2 uri po zaužitju.
• Biološka uporabnost: Biološka uporabnost irbesartana po peroralni uporabi je približno 60–80 % odmerka.
• Presnova: Irbesartan se obsežno presnavlja v jetrih, kjer se oksidira in glukuronira. Glavna presnovka sta irbesartan-2-O-glukuronid in irbesartan-3-karboksimetil eter.
• Vezava na beljakovine: Približno 90–95 % irbesartana se veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin.
• Porazdelitev: Volumen porazdelitve irbesartana je približno 53–93 litrov. Dobro prodre v tkiva, vključno z ledvicami, jetri in srcem.
• Izločanje: Približno 20 % odmerka se izloči nespremenjenega skozi ledvice, preostanek pa z blatom. Razpolovni čas irbesartana v plazmi je približno 11–15 ur.
• Vpliv hrane: Hrana nima klinično pomembnega vpliva na absorpcijo irbesartana, zato se zdravilo lahko jemlje s hrano ali brez nje.

Odmerjanje in dajanje

1. Hipertenzija:

   • Začetni odmerek za odrasle je običajno 150 mg enkrat na dan.
   • Če je potrebno nadaljnje znižanje krvnega tlaka, se lahko odmerek poveča do največjega, ki je običajno 300 mg enkrat na dan.
   • Pri bolnikih z zmerno do hudo hipertenzijo in sladkorno boleznijo je priporočljivo začeti z odmerkom 300 mg.

2. Sladkorna bolezen z mikroalbuminurijo:

   • Začetni odmerek za odrasle je običajno 150 mg enkrat na dan.
   • Po potrebi se lahko odmerek poveča na 300 mg na dan.

3. Srčno popuščanje:

   • Začetni odmerek za odrasle je običajno 75 mg enkrat na dan.
   • Če bolnik odmerek dobro prenaša, ga lahko povečamo na 150 mg in nato do 300 mg na dan, odvisno od odziva na zdravljenje.

Irbesartan se običajno jemlje enkrat na dan, s hrano ali brez nje. Tableto je treba pogoltniti celo z vodo.

Uporaba Aprovelz med nosečnostjo

• Fetotoksičnost:

  • Študije so pokazale, da lahko zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) in antagonisti receptorjev angiotenzina II povzročijo fetotoksičnost, če se uporabljajo v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Pri plodih žensk, ki so med nosečnostjo jemale irbesartan, so poročali o primerih eksencefalije in enostranske ledvične ageneze (Boix et al., 2005).

• Negativni izidi nosečnosti:

  • Študija, ki je preučevala uporabo antagonistov receptorjev angiotenzina II med nosečnostjo, je pokazala, da je dolgotrajna uporaba teh zdravil povezana z visokim tveganjem za neželene izide nosečnosti, vključno z zaostankom v razvoju okončin in spontanim splavom (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Vpliv na plod:

  • Uporaba irbesartana pred zanositvijo in v zgodnji nosečnosti lahko povzroči zaostanek v rasti ploda in povečano tveganje za neželene izide. V enem primeru so pri ženski, ki je jemala irbesartan, diagnosticirali plod s Turnerjevim sindromom in zapoznelim razvojem okončin (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikacije

• Preobčutljivost: Zdravilo je kontraindicirano v primerih znane preobčutljivosti na irbesartan ali katero koli sestavino zdravila. To se lahko kaže kot alergijske reakcije, vključno s kožnim izpuščajem, srbenjem, otekanjem obraza ali težavami z dihanjem.
• Nosečnost: Uporaba zdravila Aprovel je kontraindicirana med nosečnostjo, zlasti v drugem in tretjem trimesečju, saj lahko pri plodu povzroči hude nepravilnosti, kot so zmanjšano delovanje ledvic, hipoplazija lobanje in zadnjega možganskega področja.
• Dojenje: Aprovel se izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.
• Strjevanje krvi: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi ali pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante.
• Simptomatska hipotenzija: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo hipotenzijo, saj lahko irbesartan povzroči znižanje krvnega tlaka.
• Srčno popuščanje: Zdravilo Aprovel je treba uporabljati previdno pri bolnikih s srčnim popuščanjem, zlasti če obstaja sočasna okvara ledvic.
• Kombinacija z zdravilom Alskept (alfa-lizinopril): Sočasna uporaba zdravil Aprovel in Alskept je kontraindicirana zaradi tveganja za hipotenzivne učinke.

Stranski učinki Aprovelz

• Znižan krvni tlak: To je eno od tipičnih učinkov zdravila. V redkih primerih lahko povzroči hipotenzijo (hudo znižanje krvnega tlaka), zlasti pri bolnikih s hudo hipovolemijo (nizko vsebnostjo tekočine v telesu), kar lahko povzroči omotico ali omedlevico.
• Glavobol: Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Aprovel občutijo glavobol.
• Omotica in zaspanost: To velja tudi za možne neželene učinke, zlasti na začetku zdravljenja ali pri spremembi odmerka.
• Hiperkaliemija: V redkih primerih lahko zdravilo Aprovel povzroči visoke ravni kalija v krvi, kar je lahko nevarno, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri jemanju drugih zdravil, ki lahko prav tako zvišajo raven kalija.
• Alergijske reakcije: Te lahko vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, koprivnico, otekanje obraza ali težave z dihanjem. Če se pojavijo kakršni koli znaki alergije, prenehajte jemati zdravilo Aprovel in se posvetujte z zdravnikom.
• Zvišane ravni sečnine in kreatinina v krvi: To se lahko pojavi pri nekaterih bolnikih, zlasti pri tistih z okvarjenim delovanjem ledvic.
• Bolečine v mišicah ali sklepih: To je lahko tudi stranski učinek zdravila Aprovel.

Preveliko odmerjanje

• Močno znižanje krvnega tlaka, ki lahko povzroči omotico in omedlevico.
• Zaspanost, omotica in splošen občutek šibkosti.
• Možne so tudi srčne aritmije ali težave z dihanjem.

Interakcije z drugimi zdravili

• Zdravila, ki povečajo tveganje za hiperkaliemijo: Aprovel lahko poveča zvišanje ravni kalija v krvi, če ga jemljemo sočasno z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. spironolakton, amilorid), kalijevimi dodatki ali drugimi zdravili, ki lahko prav tako zvišajo raven kalija.
• Druga antihipertenzivna zdravila: Sočasna uporaba zdravila Aprovel z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI), kalcijevi antagonisti ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko poveča hipotenzivni učinek.
• Zdravila, ki povečajo tveganje za hipotenzijo: Sočasna uporaba zdravila Aprovel z alkoholom, antidepresivi, sedativi ali hipnotiki lahko okrepi hipotenzivni učinek in poveča tveganje za ortostatsko hipotenzijo (znižanje krvnega tlaka pri spreminjanju položaja telesa).
• Litij: Irbesartan lahko zmanjša očistek litija, kar lahko povzroči zvišanje ravni litija v krvi in toksične učinke.
• Nefrotoksična zdravila: Irbesartan lahko poveča nefrotoksičnost nekaterih zdravil, zlasti nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) in zdravil, ki se presnavljajo v ledvicah.