Odobreno

Aprovel je trgovsko ime zdravila, katerega glavna učinkovina je irbesartan. Irbesartan spada v skupino zdravil, znanih kot antagonisti receptorjev angiotenzina II (ARA II) ali zaviralci receptorjev angiotenzina. Uporablja se za zdravljenje hipertenzije (visokega krvnega tlaka) in za zaščito ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki jo spremljajo beljakovine v urinu (mikroalbuminurija), da se prepreči napredovanje kronične ledvične bolezni.

Irbesartan deluje tako, da zavira delovanje angiotenzina II, ki je močan vazokonstriktorski hormon. Z zaviranjem angiotenzinskih receptorjev irbesartan razširi krvne žile in zmanjša žilni upor, kar povzroči znižanje krvnega tlaka. Prav tako lahko pomaga zmanjšati obremenitev ledvic in jih zaščititi pred poškodbami, povezanimi s hipertenzijo in sladkorno boleznijo.

Indikacije Odobreno

• Hipertenzija: Zdravilo Aprovel se uporablja za znižanje visokega krvnega tlaka pri odraslih bolnikih. To lahko pomaga preprečiti zaplete, povezane z visokim krvnim tlakom, kot so možganska kap, srčni napad in poškodbe ledvic.
• Kronična ledvična bolezen pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2: zdravilo Aprovel se lahko predpiše za zaščito ledvic in zmanjšanje napredovanja kronične ledvične bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, zlasti pri tistih z mikroalbuminurijo (prisotnost beljakovin v urinu)..
• Srčno popuščanje: v nekaterih primerih se lahko zdravilo Aprovel uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja pri bolnikih, zlasti če ne prenašajo zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACEI) ali če ACEI niso dovolj učinkoviti.

Obrazec za sprostitev

Aprovel se pogosto proizvaja v obliki tablet za peroralno uporabo. Tablete imajo lahko različne odmerke, kar vam omogoča izbiro optimalnega odmerka glede na individualne potrebe pacienta.

Farmakodinamika

• Blokiranje receptorjev angiotenzina II: irbesartan se veže na receptorje angiotenzina II v žilnih tkivih in drugih organih ter moti učinke tega hormona. Angiotenzin II na splošno povzroča vazokonstrikcijo, zvišuje krvni tlak in spodbuja sproščanje aldosterona, kar vodi do zadrževanja natrija in vode. Blokiranje receptorjev angiotenzina II z irbesartanom povzroči vazodilatacijo in znižanje krvnega tlaka.
• Zmanjšan periferni žilni upor: ker irbesartan blokira vazokonstriktorske učinke angiotenzina II, to povzroči zmanjšanje perifernega žilnega upora, kar posledično pomaga znižati krvni tlak.
• Zmanjšanje obremenitve srca: Z zmanjšanjem krvnega tlaka in perifernega žilnega upora irbesartan zmanjša obremenitev srca, kar je lahko koristno za bolnike s srčnim popuščanjem.
• Zaščita ledvic: irbesartan ima lahko zaščitni učinek na ledvice, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo, tako da preprečuje napredovanje beljakovin v urinu (mikroalbuminurija) in ohranja delovanje ledvic.

Farmakokinetika

• Absorpcija: Irbesartan se po peroralni uporabi na splošno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v krvi so običajno dosežene 1-2 uri po dajanju.
• Biološka uporabnost: biološka uporabnost irbesartana po peroralni uporabi je približno 60-80 % odmerka.
• Presnova: Irbesartan se obsežno presnavlja v jetrih, kjer je podvržen oksidaciji in glukuronidaciji. Glavna metabolita sta irbesartan-2-O-glukuronid in irbesartan-3-karboksimetil eter.
• Vezava na beljakovine: Približno 90-95 % irbesartana je vezanega na plazemske beljakovine, predvsem na albumin.
• Porazdelitev: Volumen porazdelitve irbesartana je približno 53-93 litrov. Dobro prodira v tkiva, vključno z ledvicami, jetri in srcem.
• Izločanje: približno 20 % odmerka se nespremenjenega izloči skozi ledvice, preostanek pa skozi črevesje. Razpolovna doba irbesartana iz plazme je približno 11-15 ur.
• Vpliv hrane: hrana nima klinično pomembnega vpliva na absorpcijo irbesartana, zato se zdravilo lahko jemlje ne glede na obroke.

Odmerjanje in dajanje

1. Hipertenzija:

   • Začetni odmerek za odrasle je običajno 150 mg enkrat na dan.
   • Če je potrebno dodatno znižanje krvnega tlaka, se lahko odmerek poveča do največjega, kar je običajno 300 mg enkrat na dan.
   • Pri bolnikih z zmerno do hudo hipertenzijo in sladkorno boleznijo je priporočljivo začeti z odmerkom 300 mg.

2. Sladkorna bolezen z mikroalbuminurijo:

   • Začetni odmerek za odrasle je običajno 150 mg enkrat na dan.
   • Po potrebi lahko odmerek povečate na 300 mg na dan.

3. Srčno popuščanje:

   • Začetni odmerek za odrasle je običajno 75 mg enkrat na dan.
   • Če bolnik dobro prenaša, se lahko odmerek poveča na 150 mg in nadalje na 300 mg na dan, odvisno od odziva na zdravljenje.

Irbesartan se običajno jemlje enkrat na dan, ne glede na obroke. Tableto je treba pogoltniti celo z vodo.

Uporaba Odobreno med nosečnostjo

• Fetotoksičnost:

  • Študije kažejo, da lahko zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) in antagonisti receptorjev angiotenzina II povzročijo fetotoksičnost, če se uporabljajo v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Pri plodovih žensk, ki so jemale irbesartan med nosečnostjo, so poročali o primerih eksencefalije in enostranske ageneze ledvic (Boix et al., 2005).

• Negativni izidi nosečnosti:

  • Študija, ki je preučevala uporabo antagonistov receptorjev angiotenzina II med nosečnostjo, je pokazala, da je dolgotrajna uporaba teh zdravil povezana z velikim tveganjem za neželene izide nosečnosti, vključno z zapoznelim razvojem okončin in spontanim splavom (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Vpliv na plod:

  • Uporaba irbesartana pred spočetjem in v zgodnji nosečnosti lahko povzroči zastoj rasti ploda in poveča tveganje za neželene izide. V enem primeru so pri ženski, ki je jemala irbesartan, diagnosticirali plod s Turnerjevim sindromom in zapoznelim razvojem okončin (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikacije

• Preobčutljivost: Zdravilo je kontraindicirano v primerih znane preobčutljivosti na irbesartan ali katerokoli sestavino zdravila. To se lahko kaže kot alergijske reakcije, vključno s kožnim izpuščajem, srbenjem, otekanjem obraza ali težkim dihanjem.
• Nosečnost: Uporaba zdravila Aprovel je med nosečnostjo kontraindicirana, zlasti v drugem in tretjem trimesečju, saj lahko povzroči razvoj hudih motenj pri plodu, kot so zmanjšano delovanje ledvic, hipoplazija lobanje in zadnjega dela ploda. Možgani.
• Dojenje: Aprovel se izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba med dojenjem kontraindicirana.
• Strjevanje krvi: zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi ali bolnikih, ki prejemajo antikoagulante.
• Simptomatska hipotenzija: zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo hipotenzijo, saj lahko irbesartan povzroči znižanje krvnega tlaka.
• Srčno popuščanje: Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, zlasti tistih s sočasno ledvično okvaro, je treba zdravilo Aprovel uporabljati previdno.
• Kombinacija z Alskeptom (alfa-lizinopril): Kombinirana uporaba zdravila Aprovel in Alskept je kontraindicirana zaradi tveganja hipotenzivnih učinkov.

Stranski učinki Odobreno

• Znižanje krvnega tlaka: To je eden od tipičnih učinkov zdravila. V redkih primerih lahko to povzroči hipotenzijo (močno nizek krvni tlak), zlasti pri bolnikih s hudo hipovolemijo (nizko telesno tekočino), kar lahko povzroči omotico ali omedlevico.
• Glavobol: Nekateri bolniki lahko med jemanjem zdravila Aprovel občutijo glavobole.
• Omotičnost in zaspanost: To velja tudi za možne neželene učinke, zlasti na začetku zdravljenja ali pri spreminjanju odmerka.
• Hiperkaliemija: V redkih primerih lahko zdravilo Aprovel povzroči zvišanje ravni kalija v krvi, kar je lahko nevarno, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri jemanju drugih zdravil, ki prav tako lahko zvišajo raven kalija.
• Alergijske reakcije: vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, koprivnico, otekanje obraza ali težko dihanje. Če se pojavijo znaki alergije, prenehajte jemati zdravilo Aprovel in se posvetujte z zdravnikom.
• Povišane ravni sečnine in kreatinina v krvi: To se lahko pojavi pri nekaterih bolnikih, zlasti tistih z okvarjenim delovanjem ledvic.
• Bolečine v mišicah ali sklepih: tudi to je lahko stranski učinek zdravila Aprovel.

Preveliko odmerjanje

• Močno znižanje krvnega tlaka, ki lahko povzroči omotico in omedlevico.
• Zaspanost, zaspanost in splošen občutek šibkosti.
• Možne so tudi srčne aritmije ali motnje dihanja.

Interakcije z drugimi zdravili

• Zdravila, ki povečajo tveganje za hiperkalemijo: Aprovel lahko zviša raven kalija v krvi, če ga jemljete sočasno z diuretiki, ki varčujejo s kalijem (npr. Spironolakton, amilorid), dodatki kalija ali drugimi zdravili, ki prav tako lahko zvišajo raven kalija.
• Druga antihipertenzivna zdravila: Kombinirana uporaba zdravila Aprovel z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACEI), kalcijevi antagonisti ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko poveča hipotenzivni učinek.
• Zdravila, ki povečujejo tveganje za hipotenzijo: kombinirana uporaba zdravila Aprovel z alkoholom, antidepresivi, pomirjevali ali hipnotiki lahko okrepi hipotenzivni učinek in poveča tveganje za ortostatsko hipotenzijo (znižanje krvnega tlaka s spremembami položaja telesa). li>
• Litij: Irbesartan lahko zmanjša očistek litija, kar lahko povzroči zvišanje ravni litija v krvi in toksične učinke.
• Nefrotoksična zdravila: Irbesartan lahko poveča nefrotoksičnost nekaterih zdravil, zlasti nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) in zdravil, ki se presnavljajo v ledvicah.