Ofloksacin

Ofloxacin je antibiotik skupine fluorokinolonov, ki ima širok spekter delovanja in dobro prodre v tkiva in tekočine urogenitalnega trakta. Učinkovit je proti večini Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticilin občutljivih sevov S. aureus, Neisseria Gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis in Haemophilus ducreyi. Ofloxacin kaže vmesno aktivnost proti sečnici sečnice seveda in večini enterokokov, vendar omejeno ali brez aktivnosti proti Enterocoku, Serratia Marcescens, Pseudomonas aeruginosa in številnim anaerobom. Vendar visoke koncentracije v urinu zagotavljajo njegovo delovanje proti večini patogenov, ki povzročajo okužbe sečil.

Ofloksacin je pokazal dosledno učinkovitost v širokem spektru okužb sečil, pri čemer je pri zapletenih okužbah dosegel bakteriološke odzive, večje od 80% in 70%. Učinkovitost ofloksacina je bila podobna kot pri vseh testiranih analogih, vključno z drugimi fluorokinoloni, cefalosporini in kotrimoksazolom (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloksacin je učinkovit tudi kot režim z enim odmerkom za zdravljenje nezapletene gonoreje, kot 7-dnevni režim za nezapletene okužbe C. trachomatis in kot monoterapija za nezapleteno medenično vnetno bolezen (PID). Ofloxacin je spet pokazal podobno učinkovitost kot alternativne terapije za vsako vrsto okužbe. Razpoložljivost intravenske formulacije in skoraj popolna ustna biološka uporabnost omogočajo dajanje ofloksacina kot zaporednega režima brez izgube aktivnosti.

Profil prenašanja in interakcije z zdravili ofloksacina je skladen s profilom drugih fluorokinolonov. Najpogosteje poročani neželeni učinki ofloksacina so povezani s prebavili, živčni sistem in dermatološkimi reakcijami. Povezana je z nižjo pojavnostjo fotosenzibilnosti in tendonitisa ter večjo pojavnost nekaterih nevroloških dogodkov kot nekateri drugi fluorokinoloni. Zdi se, da ima Ofloxacin nižjo nagnjenost k interakciji s ksantini kot drugi fluorokinoloni (onrust, jagnjetino, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indikacije Ofloksacin

1. Okužbe sečil: Ofloksacin lahko predpišemo za zdravljenje cistitisa (vnetje mehurja), sečnicis (vnetje sečnice) in pielonefritis (vnetje ledvičnih skodelic in medenice).
2. Dihalne okužbe: vključno z bronhitisom (vnetje bronhijev), pljučnico (vnetje pljuč) in sinusitis (vnetje sinusov).
3. Okužbe kože in mehkih tkiv: Ofloksacin se lahko uporablja za različne bakterijske okužbe kože, kot so celulitis (vnetje podkožnega tkiva), folikulitis (vnetje lasnih mešičkov) in druge.
4. Prebavne okužbe: Ofloksacin se lahko uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb želodca in črevesja, kot sta bakterijska driska ali gastroenteritis.
5. Okužbe kosti in sklepov: vključno z osteomielitisom (vnetje kosti) in okužbami sklepov.

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete: To je najpogosteje uporabljena oblika ofloksacina za sistemsko zdravljenje širokega razpona bakterijskih okužb. Tablete običajno vsebujejo 200 do 400 mg aktivne sestavine in jih je treba jemati enkrat ali dvakrat na dan.
2. Rešitev za intravensko dajanje: Uporablja se v bolnišničnih okoljih za zdravljenje hudih ali življenjsko nevarnih okužb, kadar je peroralna uporaba nemogoča ali neučinkovita. Rešitev zagotavlja hiter dosežek terapevtskih koncentracij snovi v krvi.
3. Kapljice za oči: Uporablja se za lokalno zdravljenje bakterijskih očesnih okužb, kot sta konjunktivitis ali keratitis. Kapljice za oči zagotavljajo ciljno delovanje neposredno na območje okužbe, kar zmanjšuje sistemske neželene učinke.
4. Ušesne kapljice: Uporabljajo se za zdravljenje bakterijskih okužb ušesa, vključno z otitisom. Tako kot kapljice za oči omogočajo, da se aktivna sestavina dostavi neposredno na mesto okužbe.

Farmakodinamika

1. Inhibicija DNK giraze: Ofloksacin se veže na encimsko DNA girazo, ki je potrebna za pozicioniranje in odvijanje DNK med njegovim podvajanjem. To povzroči, da Ofloxacin tvori kompleks z encimom in zavira njegovo aktivnost, kar preprečuje sintezo DNK.
2. Baktericidno delovanje: Ker je sinteza DNK ključnega pomena za bakterijsko razmnoževanje in preživetje, inhibicija DNK giraze vodi v smrt bakterijskih celic. Ofloxacin ima baktericidno delovanje, kar pomeni, da ubija bakterije, ne le zavira njihovo rast.
3. Širok spekter aktivnosti: Ofloksacin je aktiven proti širokemu razponu bakterij, vključno z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. Uporablja se lahko za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo patogeni, kot so Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae in drugi.
4. Mehanizem odpornosti: Čeprav je ofloksacin učinkovit antibiotik, lahko nekatere bakterije razvijejo odpornost nanj s spreminjanjem strukture gyraze DNA ali povečanjem zunanjega sproščanja zdravila.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Ofloksacin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira. Njegova absorpcija se lahko zavleče po obroku, vendar to običajno ne vpliva na njegovo biološko uporabnost.
2. Porazdelitev: Ofloksacin je dobro razporejen v tkivih in organih telesa, vključno s pljuči, ledvicami, jetri, mehurjem, prostato in kožo. Prav tako prodre v placentno pregrado in se izloči v materino mleko.
3. Metabolizem: Ofloksacin se v telesu v manjši meri presnavlja.
4. Izločanje: Ofloksacin izločajo predvsem ledvice, kjer se delno izločajo nespremenjene in deloma kot presnovki. Majhna količina se izloči tudi v blatu.
5. Half-Life: Razpolovni čas ofloksacina je približno 3-5 ur, kar običajno zagotavlja, da lahko zdravilo jemljemo 1-2 krat na dan.
6. Učinki na črevesno mikrofloro: ofloksacin lahko vplivajo na sestavo črevesne mikroflore, kar lahko privede do razvoja disbakterioze.

Odmerjanje in dajanje

Tu so splošna priporočila za uporabo ofloksacina za odrasle:

Tablete za oralno upravljanje:

• Odmerjanje za blage do zmerne okužbe: 200 mg vsakih 12 ur (dvakrat na dan) je običajno priporočljivo.
• Odmerjanje pri hudih okužbah ali okužbah, ki jih povzročajo manj občutljivi mikroorganizmi: lahko se poveča na 400 mg vsakih 12 ur.

Rešitev za intravensko injiciranje:

• Odmerjanje: Običajno 200 do 400 mg vsakih 12 ur, odvisno od vrste in resnosti okužbe. Intravenska uprava je prednostna v bolnišničnih okoljih.

Kapljice za oči:

• Odmerjanje pri bakterijskem konjunktivitisu in drugih površinskih očesnih okužbah: Običajno se ena kapljica vbrizga v prizadeto oko 2-4 krat na dan. V prvih dveh dneh terapije se lahko odmerek poveča na vsaki 2 uri čez dan.

Ušesne kapljice:

• Odmerjanje za ušesne okužbe: 2-3 krat na dan pade 5 kapljic v prizadeto uho.

Splošna priporočila:

• Tablete je treba vzeti 1 uro pred obrokom ali 2 uri po obroku, da se poveča absorpcija.
• Pomembno je dokončati celoten potek zdravljenja, četudi so simptomi že prej izginili, da se izognemo ponovitvi okužbe.
• Ne prenehajte jemati droge, ne da bi se posvetovali s svojim zdravnikom, tudi če čutite izboljšanje.

Uporaba Ofloksacin med nosečnostjo

Uporaba ofloksacina med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva, zlasti v prvem trimesečju, saj so podatki o njegovi varnosti za plod omejeni.

Fluorokinoloni imajo lahko škodljive učinke na razvoj hrustanca v plodu, kar lahko povzroči poškodbe sklepov in tkiva. Zato se uporabakloksacin med nosečnostjo na splošno šteje za neprimerno, razen če potencialne koristi zdravljenja znatno odtehtajo potencialna tveganja za plod.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na ofloksacin, druge fluorokinolone ali katera koli sestavina zdravila ne bi smeli uporabljati zaradi tveganja za alergijske reakcije.
2. Epilepsija in druge motnje CNS: Ofloksacin lahko povzroči neželene učinke centralnega živčnega sistema (CNS), kot so povečana ekscitabilnost ali napadi, zato je lahko njegova uporaba kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi motnjami CNS.
3. Huda okvara ledvic: Zdravilo se lahko nabere v telesu v primeru okvare ledvic, zato je lahko njegova uporaba omejena pri bolnikih s hudo ledvično okvaro.
4. Pediatrična doba: Uporaba ofloksacina pri otrocih in mladostnikih je lahko omejena, saj lahko to zdravilo negativno vpliva na razvijanje sklepov in kostnih tkiv.
5. Nosečnost in dojenje: Varnost uporabekloksacina med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena, njena uporaba v teh primerih pa mora ovrednotiti in priporočiti zdravnik.
6. Diabetes mellitus: Ofloksacin lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato lahko njegova uporaba zahteva previdnost pri bolnikih z diabetesom mellitusom.
7. Bolniki z zgodovino bruhanja ali driske: pri bolnikih s predhodno zgodovino bruhanja ali driske, ki jih povzroča jemanje predloksacina ali drugih antibiotikov, je morda potrebna posebna previdnost.

Stranski učinki Ofloksacin

1. Prebavne motnje: vključno s slabostjo, bruhanjem, drisko ali dispepsijo (prebavne motnje). Ti simptomi so lahko začasni in lahko odidejo, ko prenehate z jemanjem zdravila.
2. Motnje živčnega sistema: glavobol, omotica, zaspanost, zaspanost, nespečnost ali resnejši simptomi, kot so tesnoba, depresija ali celo halucinacije. Redko se lahko razvijejo krče.
3. Kožne reakcije: Pojavijo se lahko alergijske reakcije, kot so urtikarija, srbenje, kožni izpuščaj ali angioedema (otekanje kože, podkožnega tkiva ali sluznice).
4. Suha usta: To je dokaj pogost stranski učinek, ki lahko povzroči nelagodje.
5. GutDysbioza: Uporaba antibiotikov lahko spremeni mikrofloro črevesja, kar lahko privede do driske ali kandidiaze (glivična okužba črevesja).
6. Povečana občutljivost na sončno svetlobo: V redkih primerih lahko Ofloxacin poveča občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko povzroči sončne opekline ali druge kožne reakcije s dolgotrajno izpostavljenostjo sončni svetlobi.

Preveliko odmerjanje

1. Povečani neželeni učinki: Prekomerno odmerjanjekloksacin lahko povzroči povečano intenzivnost in pogostost stranskih učinkov, kot so glavobol, omotica, slabost, bruhanje, driska in zaspanost ali nespečnost.
2. Povečani strupeni učinki na centralni živčni sistem: v primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo resnejši simptomi, kot so napadi, tesnoba, nervoza in spremembe v dojemanju ali stanju zavesti.
3. Povečana kardiotoksičnost: v primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo motnje srčnega ritma ali drugi srčni zapleti.
4. Potencialno nevarne alergijske reakcije: V primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo resne alergijske reakcije, kot so anafilaktični šok ali anafilaktične reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink: Te kovine lahko zmanjšajo absorpcijokloksacin, zato je treba jemati zdravila, ki jih vsebujejo (npr. Antacidi, vitamini ali železni pripravki) vsaj 2 uri pred ali po jemanju ofloksacina.
2. Proti-kisline, ki vsebujejo magnezij ali aluminij: ti lahko upočasnijo absorpcijo ofloksacina iz prebavil.
3. Zdravila, ki povečujejo pH vsebnosti želodca: zdravila, ki povečujejo pH vsebnosti želodca (npr. Protonske črpalke ali antacide), lahko zmanjšajo absorpcijo ofloksacina.
4. Zdravila, ki depresijo CNS: Ofloksacin lahko poveča učinek zdravil, ki depresirajo centralni živčni sistem (npr. Nekateri antidepresivi ali narkotični analgetiki), kar lahko privede do povečanega tveganja za nezaželene učinke.
5. Zdravila, ki depresirajo srčno-žilni sistem: sočasna uporaba Ofloksacina z zdravili, ki depresirajo srčno-žilni sistem (npr. Antiaritmična zdravila ali beta-adrenoblockerji), lahko poveča tveganje za aritmije.
6. Zdravila, ki podaljšajo interval QT: Ofloksacin lahko poveča podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu, če se uporabljajo sočasno z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo tudi ta stranski učinek (npr. Antiaritmična zdravila ali nekateri antidepresivi).

Pogoji shranjevanja

Ofloxacin, tako kot večina zdravil, zahteva ustrezne pogoje skladiščenja, da ohrani svojo stabilnost in učinkovitost. Na splošno so priporočila za shranjevanje Ofloxacina naslednja:

1. Temperatura: Zdravilo shranite pri sobni temperaturi, ki je običajno 15 do 30 stopinj Celzija (59 do 86 stopinj Fahrenheita). Izogibajte se pregrevanju droge in zamrznitvi.
2. Svetloba: Shranjujte zloksacin v originalnem paketu ali temni posodi, da preprečite izpostavljenost neposredni sončni svetlobi, kar lahko negativno vpliva na stabilnost zdravila.
3. Vlažnost: Zagotovite, da se pogoji za suho skladiščenje zdravila preprečijo izpostavljenost vlagi, kar lahko privede do uničenja ali razgradnje zdravila.
4. Otroci: Ofloxacin ne dosežemo dosega otrok, da preprečite naključno uporabo.
5. Embalaža: Sledite navodilom za shranjevanje v paketu izdelka ali v njegovih navodilih za uporabo. Nekateri proizvajalci imajo lahko svoja priporočila za shranjevanje.