Octreid

Oktrid je zdravilo, predstavnik farmakoterapevtske serije hipotalamičnih hormonov za sistemsko uporabo. Nanaša se na derivate oktreotida.

Zdravilo Octride je na voljo le ob predložitvi zdravniškega recepta.

Indikacije Octreid

Za zdravljenje akromegalije (povečane proizvodnje rastnega hormona) - če je bila učinkovitost kirurškega zdravljenja nezadostna, pa tudi za podporo telesu med terapevtskimi tečaji ali če operacija pri bolniku ni mogoča;

• za zdravljenje onkoloških patologij endokrinega sistema (prebavnega trakta), in sicer karcinomov, insulina, VIP, gastrina, glukagona;
• za zdravljenje somatoliberina (neoplazme, ki jih spremlja hiperprodukcija hipotalamičnih rastnih hormonov);
• za preprečevanje neželenih učinkov po operaciji trebušne slinavke;
• za zaustavitev krvavitve in preprečevanje ponovitve krvavitve iz požiralnika, ki ga prizadenejo krčne žile (v kombinaciji s sklerozirajočim zdravljenjem).

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v 1 ml ampulah, v kartonski embalaži, s priloženimi navodili za medicinsko uporabo.

Vsaka ampula vsebuje:

• oktreotid acetat (analog oktreotida) 100 mcg;
• dodatne sestavine: 2 mg ocetne kisline, 2 mg natrijevega acetata trihidrata, 7 mg natrijevega klorida, voda za injekcije do 1 ml.

Oktrid je prozorna, brezbarvna tekočina. Ampula ima modro pikčasto oznako za odpiranje in oranžen rob na mestu preloma.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je analog sproščujočega faktorja, ki zavira nastajanje hipofiznih hormonov, s podobnimi farmakoterapevtskimi lastnostmi, vendar s podaljšanim (časovno podaljšanim) učinkom.

Oktrid zavira prekomerno povečano proizvodnjo somatotropina, pa tudi snovi, ki nastajajo v prebavnem endokrinem sistemu.

V normalnem stanju je aktivna snov sposobna zavirati sintezo rastnega hormona, ki jo izzove arginin, telesna vadba ali hipoglikemija. Injekcije zdravila ne spremlja hormonska hipersekrecija po vrsti negativne povratne zveze.

Bolniki z akromegalijo dosežejo stabilno zmanjšanje količine somatotropina in stabilizacijo vsebnosti IGF-1 (somatomedin C) z dajanjem zdravila.

Pri znatnem številu bolnikov Octrid zmanjša resnost simptomov, kot so glavoboli, hiperhidroza, odrevenelost okončin, artralgija, nevropatija in apatija. V nekaterih primerih so injekcije zdravila pomagale zmanjšati velikost tumorjev.

Pri karcinomih lahko uporaba zdravila ublaži simptome, kot sta dispepsija in vročinski oblivi. Pri večini bolnikov je olajšanje kombinirano z znižanjem ravni serotonina v krvi in izločanjem 5-hidroksiindolocetne kisline skozi ledvice.

Pri novotvorbah s prekomerno produkcijo VIP zdravljenje z zdravilom Octride zmanjša manifestacije črevesne hipersekrecije, kar znatno izboljša kakovost življenja bolnika. Hkrati se doseže zmanjšanje števila motenj presnove elektrolitov, na primer nizke ravni kalija v krvi. To omogoča, da se izognemo dodatnemu dajanju tekočin in elektrolitskih mešanic. Po tomografskih podatkih mnogi bolniki občutijo zaviranje rasti tumorja ali celo njegovo regresijo, zlasti metastatskih žarišč v jetrih. Lajšanje kliničnih manifestacij lahko spremlja stabilizacija VIP v krvi.

Uporaba zdravila Octride v terapiji z glukagonom lahko odpravi izpuščaj, čeprav zdravilo nima vpliva na sam potek sladkorne bolezni. Prilagoditev insulina ali hipoglikemičnih zdravil ni potrebna. Z odpravo simptomov driske se lahko poveča telesna teža. Izboljšanje stanja je običajno dolgotrajno in stabilno.

Pri zdravljenju gastrinoze lahko zdravilo Octride zmanjša nastajanje želodčnega soka, kar posledično vpliva na delovanje črevesja. Včasih se lahko opazi znižanje ravni gastrina v krvi.

Pri zdravljenju z insulinom zdravilo Octride zmanjša vsebnost IRI v krvi. Pri pripravi na operacijo lahko zdravilo olajša obnovitev in stabilizacijo ravni sladkorja v krvi.

Octrid lajša simptome akromegalije z zaviranjem proizvodnje somatotropina, peptidov in serotonina. Hkrati se normalizira raven IGF-1.

[ 5 ]

Farmakokinetika

1. Pri subkutani injekciji se aktivna sestavina zlahka absorbira. Največja vsebnost v krvi se opazi po pol ure.

2. Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 65 %, s krvnimi celicami pa v majhnih količinah.

3. Skupni očistek je znotraj 160 ml na minuto. Razpolovna doba je 100 minut. Glavna količina zdravila se izloči z blatom, približno 32 % se izloči nespremenjeno z urinom. Pri intravenski uporabi se zdravilo izloči v dveh fazah, kar ustreza 10 in 90 minutam.

4. V starosti se lahko očistek zmanjša, razpolovna doba pa podaljša. Pri hudi kronični okvari ledvic se očistek lahko prepolovi.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Octrid se daje v obliki subkutanih ali intravenskih injekcij.

Začetni odmerek je 50 mcg na dan (subkutano 1-2-krat). Nato se lahko pogostost injekcij in odmerek povečata, kar je odvisno od prenašanja zdravila, kliničnega učinka in pozitivne dinamike zdravljenja.

Najpogosteje se injekcije predpisujejo do 3-krat na dan.

Za zdravljenje akromegalije se zdravilo uporablja subkutano od 50 do 100 mcg vsakih 8-12 ur. Nato se odmerek določi glede na rezultate hormonskih preiskav, spremembe kliničnih simptomov in bolnikovo stanje. Najpogosteje je dnevni odmerek zdravila od 200 do 300 mcg. Največji odmerek je 1500 mcg na dan. Zdravljenje se prekine, če pričakovani učinek ni dosežen po treh mesecih.

Za zdravljenje endokrinih neoplazem prebavil se zdravilo Octride daje subkutano, sprva v odmerku 50 mcg do 2-krat na dan. Odmerek se nato lahko poveča na 100 ali 200 mcg do 3-krat na dan.

Za preprečevanje pooperativnih zapletov se raztopina daje subkutano: 100 mcg 60 minut pred laparotomijo in 100 mcg trikrat na dan po operaciji (en teden). V nekaterih primerih se odmerek prilagodi individualno.

Če največji dovoljeni odmerek ne povzroči želenega učinka v enem tednu, se zdravljenje prekine.

Za zaustavitev krvavitve iz požiralnika, ki ga prizadenejo krčne žile, se zdravilo Octrid daje intravensko, kapalno, 5 dni. Hitrost dajanja je 25 mcg na uro.

[ 9 ], [ 10 ]

Uporaba Octreid med nosečnostjo

Do danes ni dovolj praktičnih izkušenj z uporabo zdravila Octride pri nosečnicah. Glede na potencialno nevarnost za nerojenega otroka zdravilo spada v kategorijo B. Zato je zdravilo Octride priporočljivo predpisati med nosečnostjo le v primerih, ko je pričakovani učinek za žensko ocenjen kot večji od možnega tveganja za nerojenega otroka.

Ni zanesljivih podatkov o tem, ali aktivna sestavina zdravila prehaja v materino mleko. Zato je potrebna previdnost, če se zdravilo Octride uporablja pri doječih materah.

Kontraindikacije

Zdravilu se je treba izogibati, če je bolnik nagnjen k alergijski reakciji na zdravilno učinkovino zdravila.

Zdravilo Octride je treba uporabljati zelo previdno in pod obveznim zdravniškim nadzorom med nosečnostjo, dojenjem ter pri bolnikih s sladkorno boleznijo in žolčnimi kamni.

Stranski učinki Octreid

Zdravilo ima lahko številne neželene učinke:

• izguba teže, napadi bruhanja in slabosti, boleči krči v epigastrični regiji, povečano nastajanje plinov, driska, nastanek kamnov v žolčnem sistemu;
• akutno vnetje trebušne slinavke, holelitiaza, motnje delovanja jeter (vnetje jetrnega parenhima brez zastoja žolča), hiperbilirubinemija;
• upočasnitev srčnega utripa;
• latentna sladkorna bolezen, včasih vztrajna hiperglikemija, redkeje hipoglikemija, motnja presnove glukoze;
• alergijske reakcije (izpuščaji, rdečina kože, otekanje);
• lokalno – bolečina na mestu dajanja zdravila, oteklina, pekoč občutek, hiperemija;
• redko - prehodna plešavost.

[ 7 ], [ 8 ]

Preveliko odmerjanje

Bolniki so brez težav prenašali teste z odmerki zdravila v količini 2000 mcg subkutano trikrat v 2-3 mesecih.

Uporaba v večjih odmerkih lahko povzroči naslednje simptome:

• zmanjšan srčni utrip, zardevanje obraza, bolečine in krči v trebušni votlini, driska, napadi slabosti, občutek "praznega želodca".

Navedeni simptomi so popolnoma izginili v 24 urah po dajanju enkratnega, visokega odmerka zdravila.

Dajanja prekomernih odmerkov niso spremljale reakcije, ki bi ogrozile bolnikovo sposobnost preživetja.

V primeru nenamernega zaužitja velikih odmerkov zdravila se lahko predpiše simptomatsko zdravljenje.

[ 11 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Oktrid zmanjša hitrost absorpcije ciklosporinov in cimetidina.

Kombinirana uporaba zdravila poveča biološko uporabnost bromokriptina.

Pri sočasnem jemanju z diuretiki, zaviralci ß-adrenergičnih receptorjev, zaviralci kalcijevih kanalčkov, pa tudi s hipoglikemičnimi sredstvi, insulinom, glukagonom je potrebna prilagoditev odmerka.

Kombinacijo z zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov citokroma P150, je treba uporabljati zelo previdno. To vključuje tudi zdravila, kot sta kinidin in terfenadin.

[ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujemo v temnih in suhih prostorih, po možnosti v posebnem hladilniku, pri temperaturah od +2 °C do +8 °C. Otroci naj se ne zadržujejo v bližini prostorov, kjer je zdravilo shranjeno.

[ 13 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je do 3 leta, po tem pa je treba zdravilo zavreči.

[ 14 ]