Oktride

Octraide je zdravilo, ki je predstavnik farmakoterapevtske serije hipotalamičnih hormonov sistemske uporabe. Se nanaša na derivate oktreotida. 

Zdravilo Oktrayd se sprosti šele po predložitvi recepta zdravnika.

Indikacije Oktride

Za zdravljenje akromegalije (povečana produkcija rastnega hormona) - če učinkovitost kirurškega zdravljenja ni zadostna, ter da telo podpira med terapevtskimi programi ali če je nemogoče opraviti operacijo bolniku;

• za zdravljenje onkoloških patologij endokrinega sistema (prebavnega trakta), in sicer karcinoma, insulina, VIP, gastrina, glukagona;
• za zdravljenje somatoliberina (neoplazmi, ki jih spremlja hiperprodukcija hipotalamičnih rastnih hormonov);
• za preprečevanje škodljivih učinkov po kirurškem posegu v trebušni slinavki;
• da prenehajo krvavitve in preprečijo ponovitev krvavitve iz žil za jedrsko žile, na katere vplivajo krčne žile (v kombinaciji s sklerozirajočim zdravljenjem).

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprosti v ampulah po 1 ml v kartonski škatli, z vgnezdenim pripombam o uporabi zdravila.

Vsaka ampula vsebuje:

• oktreotidni acetat (analog oktreotida) 100 μg;
• dodatne sestavine: 2 mg ocetne kisline, 2 mg natrijevega acetat trihidrata, 7 mg natrijevega klorida, voda za injiciranje do 1 ml.

Octread je bistra, brezbarvna tekočina. Ampule ima modro piko za posaditev in oranžna platišča namesto cepitve. 

[3], [4]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je analogna faktorju sproščanja, ki zavira nastanek hipofiznih hormonov s podobnimi farmakoterapevtskimi lastnostmi, vendar s podaljšanim (podaljšanim) časom delovanja.

Okkrayd zavira prekomerno povečano proizvodnjo somatotropina, pa tudi snovi, ki se proizvajajo v prebavnem endokrinem aparatu.

V normalnem stanju lahko zdravilna učinkovina zavira sintezo rastnega hormona, ki ga sproži arginin, fizični napor ali stanje hipoglikemije. Injekcije zdravila ne spremljajo hormonska hipersekrezija v negativni vrsti vzajemne povezave.

Bolniki z akromegalijo z dajanjem zdravila dosežejo stalno zmanjšanje količine rastnega hormona in stabilizirajo vsebnost IGF-1 (somatomedin C).

Pri večjem številu bolnikov Octread zmanjša resnost simptomov kot so glavoboli, hiperhidroza, otrplost okončin, artralgija, nevropatija, apatija. V nekaterih primerih so injekcije zdravil prispevale k zmanjšanju velikosti neoplazma.

Pri karcinomih lahko uporaba zdravila odpravi simptome, kot so dispepsija in vročinski utripa. Pri večini bolnikov je olajšanje stanja kombinirano z zmanjšanjem ravni serotonina v krvi in izločanjem 5-hidroksindolocetne kisline z ledvicami.

Z neoplazmi, ki izhajajo iz prekomerne proizvodnje VIP, zdravljenje z zdravilom Octreeid omogoča zmanjšanje manifestacij črevesne hipersekrecije, kar bistveno izboljša bolnikovo kakovost življenja. Istočasno se doseže zmanjšanje števila motenj izmenjave elektrolita, na primer nizka vsebnost kalija v krvi. Tako se lahko izognemo dodatnemu vnosu tekočih in elektrolitskih zmesi. Po tomografskih podatkih pri mnogih bolnikih opazimo inhibicijo rasti tumorja ali celo regresijo, zlasti metastatskih žarišč v jetrih. Olajšanje kliničnih manifestacij lahko spremlja stabilizacija VIP v krvi.

Uporaba zdravila Octread pri zdravljenju z glukagonom lahko privede do izlocanja izpuščaja, ceprav sama droga ne vpliva na potek diabetesa. Popravek insulina in hipoglikemičnih sredstev ni potreben. Hkrati z odstranjevanjem simptomov driske se telesna masa lahko poveča. Izboljšanje stanja je običajno trajno in stabilno.

Pri zdravljenju gastrina lahko zdravilo Octreeid zmanjša proizvodnjo želodčnega soka, kar pa bo vplivalo na delovanje črevesja. Včasih lahko pride do zmanjšanja ravni gastrina v krvi.

Pri zdravljenju z insulinom, Octread zmanjša raven IRI v krvi. Pri pripravi na operacijo lahko zdravilo olajša rekuperacijo in stabilizacijo ravni sladkorja v krvi.

Okkrayd olajša simptome akromegalije, zatiranje proizvodnje somatotropina, peptidov in serotonina. Istočasno se normalizira nivo IGF-1.

[5]

Farmakokinetika

1. Pri subkutani injekciji se asimilacija aktivne komponente pojavi brez težav. Najvišja vsebnost krvi opazimo po pol ure.

2. Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 65%, s krvnimi celicami - v majhnih količinah.

3. Indikatorji celotnega očistka - v razponu od 160 ml na minuto. Razpolovna doba je 100 minut. Glavna količina zdravila se izloca z blatom, približno 32% je v urinu nespremenjeno. Pri intravenski injekciji se zdravilo odvzame v dveh stopnjah, kar ustreza 10 in 90 minutam.

4. V senilni starosti se lahko očistek zmanjša in trajanje razpolovnega časa lahko poveča. Pri kroničnih hudih okvarah ledvic se lahko očistek prepolovi.

[6]

Odmerjanje in dajanje

Okkrayd se predpisuje v obliki subkutanih ali intravenskih injekcij.

Začetni odmerek je predpisan v količini 50 mcg na dan (subkutano 1-2 krat). Poleg tega se lahko pogostost injekcij in odmerka poveča, kar je odvisno od prenašanja zdravila, kliničnega učinka in pozitivne dinamike zdravljenja.

Pogosteje so injiciranje predpisane do trikrat na dan.

Za zdravljenje akromegalije se zdravilo daje subkutano od 50 do 100 μg vsakih 8-12 ur. Nadalje je odmerek določen glede na rezultate hormonskih študij, spremembe kliničnih simptomov in bolnikovega stanja. Pogosteje je dnevna količina zdravila od 200 do 300 μg. Meja je 1500 μg na dan. Zdravljenje preneha, če pričakovani učinek ni dosežen po treh mesecih.

Za zdravljenje endokrine neoplazme prebavnega trakta Oktrayd se uporablja subkutano, najprej 50 mcg do 2-krat na dan. Nadalje lahko odmerek popravimo navzgor, do 100 ali 200 μg, do 3-krat na dan.

Da bi preprečili pooperacijske zaplete, raztopino dajemo subkutano: 100 μg 60 minut pred laparotomijo in 100 μg trikrat na dan - po operaciji (v enem tednu). V nekaterih primerih se odmerek pregleda individualno.

Če največji dovoljeni odmerek ne doseže želenega učinka za en teden, se zdravljenje prekliče.

Da bi preprečili krvavitev iz prizadetega požiralnika s krčnimi venami, se Octread daje intravensko, s padcem, 5 dni. Hitrost dajanja je 25 μg na uro.

[9], [10]

Uporaba Oktride med nosečnostjo

Do danes ni dovolj praktičnih izkušenj z uporabo zdravila Octraide nosečnic. V zvezi z morebitno nevarnostjo za prihodnjega otroka, droga spada v kategorijo B. Zato je priporočljivo, da se oksridi dajejo med nosečnostjo samo v primerih, ko je pričakovani učinek za ženska ocenjen višje od možnega tveganja za prihodnjega otroka.

Ni zanesljivih podatkov o tem, ali aktivna sestavina zdravila prodre v materino mleko. Iz tega razloga je potrebna previdnost, če se zdravilo Octrides uporablja pri negovalni ženi. 

Kontraindikacije

Izogibati se je treba predpisovanju zdravila s pacientovo nagnjenostjo k alergični reakciji na zdravilno učinkovino zdravila.

Izredno previden in pod obveznim nadzorom zdravnika se zdravilo Octread uporablja med nosečnostjo, dojenjem, pa tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo in holelitiozo. 

Stranski učinki Oktride

Zdravilo lahko ima več neželenih učinkov:

• izlivanje, napadi bruhanja in slabost, boleči spazmi v epigastrični regiji, povečano nastajanje plinov, driska, nastanek kamnov v žolčnem sistemu;
• akutno vnetje trebušne slinavke, holelitioza, motnje jeter (vnetje jetrnega parenhima brez stagnacije žolča), hiperbilirubinemija;
• upočasnitev srčnega utripa;
• latentni diabetes mellitus, včasih stabilna hiperglikemija, manj pogosto hipoglikemija, motnja metabolizma glukoze;
• alergijske manifestacije (izpuščaji, pordelost kože, oteklina);
• lokalno - bolečine v območju uporabe zdravila, edem, pekoč občutek, hiperemija;
• redko - prehodna alopecija.

[7], [8]

Preveliko odmerjanje

Preskusi odmerka v količini 2000 mikrogramov subkutano trikrat v 2-3 mesecih so bolniki brez težav prenašali.

Uporaba v pomembnejših odmerkih lahko povzroči naslednje simptome:

• zmanjšanje srčnega utripa, obrazna hiperemija, bolečine v trebuhu in krči, driska, slabost, občutek "prazen želodec".

Navedeni simptomi so se popolnoma sami izkoreninili čez dan po uvedbi ene precenjenega odmerka zdravila.

Uvajanje visokih odmerkov ni spremljalo reakcije, ki pomenijo nevarnost za sposobnost preživetja bolnika.

V primeru nenamernega odmerjanja velikih odmerkov zdravila se lahko predpisuje simptomatsko zdravljenje. 

[11]

Interakcije z drugimi zdravili

Oktober zmanjša stopnjo absorpcije ciklosporinov in cimetidina.

Kombinirano dajanje zdravila povzroči povečanje biološke uporabnosti bromokriptina.

Pri sočasni uporabi z diuretiki so potrebni ß-adrenoblockers, zaviralci kalcijevih kanalčkov, pa tudi s hipoglikemičnimi sredstvi, insulinom, glukagonom, odmerkom.

Kombinacija z zdravili, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencimov citokroma P150, je treba uporabljati s previdno previdnostjo. To vključuje zdravila, kot sta kinidin in terfenadin. 

[12],

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je shranjeno v temnih, suhih prostorih, po možnosti v posebnem hladilniku pri temperaturah od + 2 ° C do + 8 ° C. Otrokom ni dovoljeno shranjevati zdravil.

[13],

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti - do 3 leta, po katerem je treba zdravilo zavreči.

[14]