Ondansetron

Ondansetron je zdravilo iz podskupine zdravil, ki se uporabljajo za tumorje maligne narave, kot tudi snovi, ki se uporabljajo za odpravljanje negativnih simptomov, ki se pojavijo ob uvedbi zdravil proti raku.

Ima serotoninergično in antiemetično aktivnost. Zdravilo blokira razvoj refleksa gag, kar zagotavlja antagonistični učinek na konce, ki se nahajajo v območju nevronov PNS. Snov ne vodi v oslabitev psihomotorične aktivnosti pacienta in ne povzroča razvoja pomirjevalnega učinka.

[1], [2], [3],

Indikacije Ondansetron

Uporablja se za slabost, pa tudi za preprečevanje bruhanja, ki se pojavi v povezavi z izvajanjem radijskih ali kemoterapijskih postopkov za rakave bolezni.

Poleg tega se lahko predpiše, da se prepreči bruhanje s slabostjo po kirurških posegih.

[4]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sestavine se izvede v tabletah s prostornino 0,004 in tudi 0,008 g-10 takšnih tablet v pakiranju.

Poleg tega se lahko proizvaja v obliki injekcijske tekočine - v ampulah z zmogljivostjo 2 ali 4 ml (1 ml tekočine vsebuje 0,002 g aktivnega elementa); v škatli - 5 ampul.

[5], [6], [7]

Farmakodinamika

Ondansetron je snov, ki ima antagonistični učinek na periferni (znotraj črevesa) in na osrednji (znotraj možganov) zaključke serotonina (5-HT3).

Zdravilo preprečuje in odpravlja slabost z bruhanjem, ki je posledica sproščanja serotonina med postopki kemoterapije in radioterapije, namenjenih odpravi tumorjev. V primeru ponovne uporabe povzroči upočasnitev delovanja črevesne peristaltike.

Zdravilo ima anti-anksiozno delovanje. Ne vpliva na motorično koordinacijo in ne vodi k poslabšanju učinkovitosti.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po intramuskularnem injiciranju se vrednosti Cmax v krvi zabeležijo po 10 minutah, po peroralni uporabi pa po 1,5 urah. Hranjenje hrane podaljša čas absorpcije brez vpliva na Cmax.

Vrednosti biološke uporabnosti so 60%. Hitrost sinteze z beljakovinami je 70-76%; del snovi prehaja v eritrocite. Zdravilo je podvrženo intenzivni intrahepatični izmenjavi.

Majhen del (5%) se izloči nespremenjen z urinom. Razpolovna doba je 3 ure, tako za peroralno kot za parenteralno uporabo. Ta indikator pri starejših je 5 ur.

[13], [14],

Odmerjanje in dajanje

V onkologiji bruhanje s slabostjo, ki se pojavi po terapevtskih postopkih, se imenuje "emetogenski sindrom".

Da bi preprečili razvoj tega sindroma, je treba 8 mg peroralno vzeti peroralno 60 minut pred izvajanjem protitumorskih postopkov; Ponavljajoč sprejem podobnega dela se opravi po 12 urah po zdravljenju.

Da bi preprečili pozno bruhanje, ki se pojavi čez dan, se 2-kratni vnos 8 mg zdravila na dan nadaljuje 6 dni po zaključku ukrepov proti raku. Da bi dosegli intenzivnejši učinek, se lahko delež poveča na 24 mg, predpisuje pa se tudi deksametazon (12 mg) skupaj s Ondansetronom (120 mg) 120 minut pred kemoterapijo.

Prav tako je možno dajati zdravilo v obliki injekcijske tekočine. V primeru zmerne intenzivnosti emetogenega sindroma se pred vsakim terapevtskim postopkom uporabi 8 mg zdravila (intramuskularno ali intravensko). Če ima sindrom hudo resnost, je treba pred injiciranjem kemoterapije injicirati 8 mg intravensko drog intravensko in nato v enakem delu in na enak način s 3-4-urnimi presledki.

Da bi preprečili bruhanje s slabostjo po kirurških posegih, se skupaj s splošno anestezijo uporablja 4 mg Ondansetrona intravensko ali intramuskularno. V primeru bruhanja je treba 4 mg dajati 3-krat na dan.

Za otroke, da bi preprečili pooperativno bruhanje, je treba aplicirati 0,1 mg / kg zdravila intravensko, pri nizki hitrosti, po anesteziji.

Otroci, starejši od 2 let, dobijo intravenske odmerke 5 mg / m ² pred začetkom kemoterapije; po 12 urah je predpisano peroralno dajanje 4 mg zdravila. Nato se snov uporablja 2-krat na dan v odmerku 4 mg 5 dni.

[17], [18]

Uporaba Ondansetron med nosečnostjo

Prepovedano je imenovati Ondansetron med nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dojenje;
• huda intoleranca za zdravilo;
• kombinirana uporaba z apomorfinom;
• podaljšanje sindroma QT (prirojenega značaja).

[15]

Stranski učinki Ondansetron

Med stranskimi učinki so: \ t

• začasno povečanje vrednosti jetrnih encimov, driske ali zaprtja in suhih ustnih sluznic;
• konvulzije, distonija, glavoboli, ekstrapiramidne manifestacije in motorične motnje;
• odstopanje oči, prehodna slepota in motnja vidne ostrine;
• aritmija, bradikardija, bolečina v prsnici, podaljšanje intervala QT, znižanje krvnega tlaka, ventrikularna tahikardija in depresija ST;
• urtikarija, angioedem, bronhialni spazem, anafilaksija in laringizem;
• hipokalemijo in zardevanje na kožo obraza;
• pekoč občutek v analnem predelu (pri uporabi sveč), bolečina na mestu injiciranja.

[16]

Preveliko odmerjanje

Pri intoksikaciji se pojavi potencial neželenih simptomov.

Zdravilo nima antidota; Opravljene so simptomatske intervencije.

[19], [20], [21]

Interakcije z drugimi zdravili

Zelo previdno se zdravilo uporablja skupaj z IMAO, papaverinom, karbamazepinom in barbiturati, poleg tega pa z eritromicinom, griseofulvinom, cimetidinom in fluorokinoloni. Poleg tega ta seznam vključuje rifampicin, metronidazol in diltiazem z lovastatinom, makrolide, omeprazol z alopurinolom, snovi, ki podaljšujejo interval QT, in ketokonazol.

Kombinacija s tramadolom lahko povzroči zmanjšanje njene analgetične aktivnosti.

Prepovedano je kombinirati z apomorfinom, ker lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka in izgubo zavesti.

[22], [23]

Pogoji shranjevanja

Ondansetron je treba vzdrževati pri temperaturah, ki niso višje od 25 ° C.

[24], [25]

Rok uporabnosti

Tablete Ondansetron se lahko uporabljajo 36 mesecev od trenutka prodaje snovi, rok uporabnosti tekočine za injiciranje pa je 24 mesecev.

[26], [27],

Vloga za otroke

Snov se ne uporablja za osebe, mlajše od 2 let.

[28], [29]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Osetron, Latran, Emetron z Zofranom in Ondasol s Ondansetron-Ferein in Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]