Ondansetron

Ondansetron je zdravilo iz podskupine zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje malignih tumorjev, pa tudi snovi, ki se uporabljajo za odpravljanje negativnih znakov, ki se pojavijo pri dajanju protitumorskih zdravil.

Ima serotonergično in antiemetično delovanje. Zdravilo blokira razvoj bruhalnega refleksa in ima antagonistični učinek na končiče, ki se nahajajo v območju nevronov PNS. Snov ne oslabi psihomotorične aktivnosti bolnika in ne povzroči razvoja sedativnega učinka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Ondansetron

Uporablja se za slabost in tudi za preprečevanje bruhanja, ki se pojavi v povezavi z radioterapijo ali kemoterapijo za onkološke patologije.

Poleg tega se lahko predpiše za preprečevanje bruhanja in slabosti po kirurških posegih.

[ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Komponenta se sprošča v tabletah po 0,004 in 0,008 g - pakiranje vsebuje 10 takih tablet.

Poleg tega se lahko proizvaja v obliki injekcijske tekočine - v ampulah s prostornino 2 ali 4 ml (1 ml tekočine vsebuje 0,002 g aktivne sestavine); v škatli - 5 ampul.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Ondansetron je snov, ki ima antagonistični učinek na periferne (v črevesju) in centralne (v možganih) serotoninske (5-HT3) končiče.

Zdravilo preprečuje in odpravlja slabost in bruhanje, ki se pojavita zaradi sproščanja serotonina med kemoterapijo in radioterapijo, namenjenima odstranjevanju tumorjev. V primeru ponavljajoče se uporabe povzroči upočasnitev črevesne peristaltike.

Zdravilo ima anksiolitično delovanje. Ne vpliva na motorično koordinacijo in ne vodi do zmanjšanja učinkovitosti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po intramuskularni injekciji se vrednosti Cmax v krvi izmerijo po 10 minutah, po peroralni uporabi pa po 1,5 ure. Uživanje hrane podaljša čas absorpcije, ne da bi to vplivalo na vrednosti Cmax.

Biološka uporabnost je 60 %. Stopnja sinteze beljakovin je 70–76 %; del snovi prehaja v eritrocite. Zdravilo se intenzivno presnavlja v jetrih.

Majhen del (5 %) se izloči nespremenjen z urinom. Razpolovni čas je 3 ure, tako pri peroralnem kot pri parenteralnem dajanju. Pri starejših ljudeh je ta številka 5 ur.

[ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

V onkologiji se bruhanje s slabostjo, ki se pojavi po terapevtskih posegih, imenuje "emetogeni sindrom".

Da bi preprečili razvoj tega sindroma, je treba 60 minut pred izvajanjem protitumorskih postopkov vzeti 8 mg snovi peroralno; podoben odmerek je treba vzeti ponovno 12 ur po terapiji.

Za preprečevanje poznega bruhanja, ki se pojavi po 24 urah, se 8 mg zdravila jemlje dvakrat na dan 6 dni po koncu protitumorskega zdravljenja. Za doseganje intenzivnejšega učinka se lahko odmerek poveča na 24 mg, pri čemer se 120 minut pred kemoterapijo predpiše tudi deksametazon (12 mg) skupaj z ondansetronom.

Zdravilo je možno dajati tudi v obliki injekcijske tekočine. V primeru zmerne intenzivnosti emetogenega sindroma se pred vsakim terapevtskim postopkom uporabi 8 mg zdravila (intramuskularno ali intravensko s curkom). Če je sindrom hud, je treba pred kemoterapijo 8 mg zdravila dati intravensko s curkom, nato pa v enakem odmerku in na enak način v 3-4-urnih intervalih.

Za preprečevanje bruhanja s slabostjo po kirurških posegih se 4 mg ondansetrona daje intravensko ali intramuskularno skupaj s splošno anestezijo. V primeru bruhanja je treba 4 mg učinkovine dati 3-krat na dan.

Pri otrocih je treba za preprečevanje pooperativnega bruhanja po anesteziji intravensko injicirati 0,1 mg/kg zdravila z nizko hitrostjo.

^{Otroci, starejši od 2 let, pred} kemoterapijo dobijo 5 mg/m2 zdravila intravensko, po 12 urah pa peroralno 4 mg zdravila. Nato se snov uporablja dvakrat na dan v odmerku 4 mg 5 dni.

[ 16 ], [ 17 ]

Uporaba Ondansetron med nosečnostjo

Ondansetrona se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dojenje;
• huda intoleranca na zdravilo;
• kombinirana uporaba z apomorfinom;
• Sindrom dolgega QT (prirojeni).

[ 14 ]

Stranski učinki Ondansetron

Neželeni učinki vključujejo:

• začasno zvišanje ravni jetrnih encimov, driska ali zaprtje in suha usta;
• konvulzije, distonija, glavoboli, ekstrapiramidne manifestacije in motnje gibanja;
• okularna deviacija, prehodna slepota in motnja vidne ostrine;
• aritmija, bradikardija, bolečine v prsih, podaljšanje intervala QT, znižan krvni tlak, ventrikularna tahikardija in depresija ST spoja;
• urtikarija, Quinckejev edem, bronhialni krč, anafilaksa in laringospazem;
• hipokaliemija in zardevanje obraza;
• pekoč občutek v analnem predelu (pri uporabi svečk), bolečina na območju injiciranja.

[ 15 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se povečajo neželeni učinki.

Zdravilo nima protistrupa; izvajajo se simptomatski ukrepi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno skupaj z zaviralci MAO, papaverinom, karbamazepinom in barbiturati, pa tudi z eritromicinom, griseofulvinom, cimetidinom in fluorokinoloni. Poleg tega ta seznam vključuje rifampicin, metronidazol in diltiazem z lovastatinom, makrolide, omeprazol z alopurinolom, snovi, ki podaljšujejo interval QT, in ketokonazol.

Kombinacija s tramadolom lahko zmanjša njegovo analgetično delovanje.

Prepovedano je kombinirati z apomorfinijevim kloridom, ker lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka in izgubo zavesti.

[ 21 ], [ 22 ]

Pogoji shranjevanja

Ondansetron se sme shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Rok uporabnosti

Tablete Ondansetron se lahko uporabljajo 36 mesecev od datuma prodaje snovi, rok uporabnosti injekcijske tekočine pa je 24 mesecev.

[ 25 ], [ 26 ]

Vloga za otroke

Snovi ne uporabljajo osebe, mlajše od 2 let.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogi

Analogi zdravila so Osetron, Latran, Emetron z Zofranom in Ondasol z Ondansetronom-Fereinom ter Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]