Fenazepam

Fenazepam je zdravilo iz kategorije anksiolitičnih zdravil.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Fenazepam

Uporablja se v naslednjih primerih:

• pri psihopatiji, psihopatskim motnjam podobnih motnjah in drugih stanjih, pri katerih se pojavlja občutek močne tesnobe, strahu, razdražljivosti, nestabilnosti razpoloženja in povečane napetosti;
• za nevroze in različna nevrozi podobna stanja;
• za težave s spanjem;
• v reaktivni obliki psihoze;
• hipohondrična motnja, v ozadju katere se pojavljajo različne vrste bolečih ali neprijetnih občutkov (senestopatski sindrom; tudi kadar se je zdravljenje z drugimi pomirjevali izkazalo za neučinkovito);
• SVD;
• pri preprečevanju fobij, pa tudi stanj, ki povzročajo občutek napetosti;
• epileptični napadi mioklonične ali temporalne oblike;
• simptomi panike;
• živčni tiki, pa tudi diskinezija;
• močno povečanje mišičnega tonusa, pa tudi njihova stabilna odpornost na deformacijske učinke (mišična togost);
• nestabilnost avtonomnega živčnega sistema;
• odtegnitev alkohola.

Fenazepam se lahko uporablja tudi kot predhodna priprava zdravila za bolnika, ki je podvržen splošni anesteziji in posledično operaciji.

[ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki raztopine za intravensko ali intramuskularno dajanje, pa tudi v tabletah.

Paket vsebuje 20 tablet zdravila.

Raztopina je pakirana v steklene ampule s prostornino 1 ml. Škatla vsebuje 10 takih ampul skupaj s skarifikatorjem. Ampule je mogoče razvrstiti tudi v pretisne omote - po 5 ali 10 kosov.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Učinek fenazepama je odvisen od sposobnosti diazepinov, da vplivajo na delovanje različnih delov osrednjega živčnega sistema.

Anksiolitični učinek zdravila zagotavlja učinek elementa bromdihidroklorofenilbenzodiazepina na amigdalni kompleks limbičnega sistema. Ta učinek se kaže v oslabitvi čustvene napetosti, poleg tega pa tudi v občutkih tesnobe, strahu in tesnobe.

Anksiolitični učinek fenazepama je močnejši od večine psihotropnih zdravil iz kategorije diazepinov.

Sedativni učinek zagotavlja delovanje aktivne sestavine zdravila na živčne strukture, ki se nahajajo znotraj osrednjih delov možganskega debla, pa tudi na nespecifična talamična jedra, ki tvorijo difuzni sistem talamusa.

Zdravilo ima splošen pomirjujoč učinek na centralni živčni sistem, saj zmanjšuje resnost njegovih odzivov na zunanje dejavnike, poleg tega pa tudi psihomotorično razdražljivost. Delno oslabi tudi dnevno aktivnost in pozornost ter hkrati zmanjša hitrost motoričnih in duševnih reakcij itd.

Z uravnavanjem delovanja centralnega živčnega sistema zdravilo zmanjša intenzivnost vpliva različnih psihoemocionalnih, motoričnih in avtonomnih dražljajev, ki vplivajo na proces zaspanja.

Hipnotični učinek se kaže v tem, da se med uporabo zdravila bolniku znatno olajša začetek spanja, sam spanec postane globlji in njegovo trajanje se podaljša.

Hkrati zaviralni učinek na centralni živčni sistem omogoča, da fenazepam okrepi učinek anestetikov, hipnotikov in analgetikov (v povezavi s tem je jemanje tablet zdravila v kombinaciji s temi zdravili prepovedano).

Učinkovitost zdravila v obliki mišičnega relaksanta – sproščujoč učinek na skeletne mišice – je določena predvsem s sposobnostjo aktivne komponente, da upočasni polisinaptične (kot tudi monosinaptične, vendar z manjšo intenzivnostjo) impulze hrbtenjače.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se tablete dobro absorbirajo iz prebavil. Obdobje doseganja najvišjih plazemskih vrednosti aktivne sestavine zdravila se giblje v 1-2 urah.

Fenazepam se presnavlja v jetrih. Razpolovna doba aktivne snovi se pri različnih ljudeh lahko razlikuje med 6 in 18 urami. Izločanje presnovnih produktov poteka predvsem skozi ledvice.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba zdravila v obliki tablet.

Tablete je treba jemati peroralno. V povprečju je dovoljeno vzeti 0,0015–0,005 g zdravilne snovi na dan. Ta odmerek je treba razdeliti na približno 2–3 odmerke.

Zjutraj in čez dan je potrebno zaužiti 0,0005 ali 0,001 g fenazepama, zvečer pa je dovoljeno povečati velikost porcije na 0,0025 g. Na dan je dovoljeno zaužiti največ 0,01 g zdravila.

Uporaba tablet za različne bolezni:

• stanja, pri katerih opazimo težave s spanjem: zdravilo je treba vzeti približno 30 minut pred spanjem, v odmerku 0,00025 ali 0,0005 g;
• Psihopatija in psihopatsko podobne motnje ter nevroze in psevdo-nevrotična stanja: zdravljenje začnite z dnevnim odmerkom 0,0015–0,003 g. Ta odmerek je treba razdeliti na 2–3 odmerke. Po nekaj dneh (običajno po 2–4 dneh – ob upoštevanju učinkovitosti zdravljenja in bolnikove tolerance zdravila) je dovoljeno povečati odmerek na 0,004–0,006 g/dan;
• občutek močne tesnobe ali strahu, motorična tesnoba, pa tudi vegetativne oblike paroksizmov: zdravljenje je treba začeti z dnevnim odmerkom 3 mg. Nato ga hitro povečamo, da dosežemo želeni terapevtski učinek;
• epileptični napadi: dnevni odmerek se giblje od 0,002 do 0,01 g;
• odtegnitveni sindrom zaradi alkohola: dnevni odmerek je 0,0025-0,005 g;
• bolezni, ki povečajo mišični tonus: na dan morate vzeti 0,002-0,006 g zdravila.

Da bi odpravili tveganje za odvisnost in razvoj odvisnosti od drog, je treba zdravilo predpisati v ločenih tečajih, ki trajajo največ 14 dni. Včasih je dovoljeno podaljšati tečaj - do 2 meseca. Zdravilo je treba prenehati jemati s postopnim zmanjševanjem velikosti odmerka.

Uporaba zdravila v obliki zdravilne raztopine.

Raztopina se običajno daje intramuskularno ali intravensko (kapalno ali curkom). Velikost enkratnega odmerka je 0,0005-0,001 g (to je volumen polovice ali cele ampule raztopine). Bolniki v povprečju dobijo 0,0015-0,005 g na dan. Dovoljeno je dati največ 0,01 g zdravila na dan.

Način uporabe in režim odmerjanja za zdravljenje različnih bolezni:

• odprava napadov panike, občutkov hude tesnobe, strahov, psihotičnih stanj, poleg psihomotorične vznemirjenosti: v začetni fazi zdravljenja je povprečni dnevni odmerek 0,003-0,005 g - v obliki 0,1% raztopine je enak 3-5 ml. V izjemno hudih pogojih je dovoljeno povečati velikost porcije na 0,007-0,009 g;
• zdravljenje epileptičnih napadov: zdravilo dajte intravensko ali intramuskularno. Začetni odmerek je 0,0005 g;
• odtegnitveni sindrom zaradi alkohola: zdravilo je treba dajati intravensko ali intramuskularno. Dnevni odmerek je med 0,0025 in 0,005 g;
• patologije nevrološke narave, na ozadju katerih se razvije mišična hipertoničnost: zdravilo je treba dajati intramuskularno, v odmerku 0,0005 g. Postopek je treba izvajati 1-2-krat na dan;
• Pri pripravi na anestezijo, pa tudi med operacijo: zdravilo je treba dajati intravensko, z minimalno hitrostjo. Odmerek je 0,003-0,004 g.

Ko je dosežen želeni zdravilni učinek raztopine, je treba bolnika čim prej prenesti na peroralno uporabo tablet fenazepama in nadaljevati zdravljenje v tej obliki.

Terapevtski potek z injekcijami zdravil lahko traja največ 14 dni. Le občasno in na recept zdravnika se lahko podaljša na 3-4 tedne. Med postopkom odtegnitve zdravila je treba odmerek zmanjševati postopoma.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uporaba Fenazepam med nosečnostjo

Nosečnice in doječe matere lahko uporabljajo fenazepam le, če obstajajo vitalne indikacije.

Jemanje zdravil v prvem trimesečju poveča verjetnost razvoja prirojenih anomalij pri otroku.

Uporaba zdravila v tretjem trimesečju (zlasti v zadnjih tednih nosečnosti) povzroči kopičenje aktivne sestavine v tkivih ploda, zaradi česar se zavira aktivnost centralnega živčnega sistema pri novorojenčku.

Ko se zdravilo vzame tik pred rojstvom, se pri novorojenčku pojavijo simptomi, kot so motnja sesalnega refleksa, mišična oslabelost, depresija dihanja in huda hipotermija.

Dolgotrajna uporaba zdravila med nosečnostjo lahko pri otroku razvije fizično odvisnost od zdravila, pa tudi znake odtegnitvenega sindroma.

Zdravilo je dovoljeno uporabljati z izjemno previdnostjo neposredno med porodom. Na primer, če se je porod začel prezgodaj ali če je ženska imela prezgodnjo ablacijo posteljice.

Parenteralna uporaba raztopine v majhnih odmerkih običajno nima negativnega učinka na dojenčka. Vendar pa se pri uporabi velikih odmerkov lahko pojavi hipotermija ali zadušitev, pa tudi motnje srčnega ritma in znižanje krvnega tlaka.

Uporaba fenazepama med dojenjem je prepovedana, ker se aktivna sestavina zdravila izloča z materinim mlekom. Presnova te komponente pri dojenčkih poteka veliko počasneje kot pri odraslih, zato se produkti njene presnove začnejo kopičiti v telesu, kar povzroči razvoj pomirjevalnega učinka. Takšen učinek lahko povzroči težave s procesom hranjenja in izgubo teže pri dojenčku.

Kontraindikacije

Ker je fenazepam vključen v skupino zdravil z močnim terapevtskim učinkom, ima več kontraindikacij, vključno z:

• stanje kome ali šoka;
• prisotnost simptomov miastenije;
• glavkom zaprtega kota (tako v akutni obliki kot pri tistih ljudeh, ki so nagnjeni k razvoju te patologije);
• kadar je osebi diagnosticirana KOPB (ker lahko zdravilo povzroči okrepitev dihalne odpovedi);
• akutna respiratorna odpoved;
• osebe, mlajše od 18 let;
• ljudje, ki imajo intoleranco za zdravila iz kategorije benzodiazepinov, poleg tega pa so preobčutljivi na katero koli dodatno sestavino zdravila.

Osebe s hudo ledvično ali jetrno disfunkcijo lahko zdravilo uporabljajo le pod nadzorom izkušenega zdravnika.

Previdnost je potrebna pri predpisovanju posameznikom, ki so že imeli sindrom odvisnosti od drog, ljudem, ki trpijo zaradi psihološke odvisnosti od določenih vrst drog, in tudi starejšim bolnikom.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Stranski učinki Fenazepam

Mnogi bolniki, zlasti v začetni fazi zdravljenja, občutijo povečano zaspanost, občutek letargije in utrujenosti v kronični obliki, omotico, pa tudi težave z orientacijo v prostoru in koncentracijo. Poleg tega se razvijejo znaki ataksije in zmedenosti, poleg tega pa se upočasni hitrost motoričnih in duševnih impulzov.

Manj pogosto se pojavijo nekatere manifestacije živčnega sistema: občutek evforije, tremor, depresija, izguba spomina, glavoboli, težave s koordinacijo gibov (zlasti če se zdravilo uporablja v velikih odmerkih) in ekstrapiramidne motnje distonične narave. Možne so tudi motnje, kot so zmanjšano razpoloženje, miastenija, znaki asteničnega sindroma in dizartrija.

Enkratna uporaba zdravila povzroči pojav paradoksalnih simptomov - razvoj fobij, neobvladljive izbruhe agresije, pojav občutka hude tesnobe, halucinacije, mišično spastičnost, pa tudi nagnjenost k samomoru in motnjam spanja.

Hematopoetski organi: opazimo zmanjšanje ravni glavnih komponent tega sistema (levkocitov, pa tudi postceličnih struktur, vključno s trombociti z eritrociti), poleg tega pa tudi nevtrofilnih granulocitov in hemoglobina.

Med negativnimi učinki, ki vplivajo na prebavno funkcijo: huda suhost ustne sluznice, izguba apetita, driska ali zaprtje, povečano slinjenje, slabost in zgaga. Poleg tega se lahko razvije zlatenica in poveča aktivnost jetrnih transaminaz ter raven alkalne fosfataze v krvi.

Poškodbe reproduktivnih organov: povečan ali, nasprotno, zmanjšan libido. Poleg tega se pri ženskah lahko pojavijo znaki dismenoreje. Nekateri ljudje občutijo alergijske simptome, vključno s srbenjem in izpuščaji na površini kože.

Drugi neželeni učinki, ki se včasih pojavijo zaradi uporabe zdravila, vključujejo:

• razvoj odvisnosti od droge;
• pojav odvisnosti od drog;
• znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• motnje vida (vključno z dvojnim vidom);
• izguba teže;
• težave s srčnim ritmom.

Ko se zdravilo nenadoma prekine ali se njegov odmerek zmanjša, se pri bolnikih razvije odtegnitveni sindrom. Običajno se kaže v obliki istih simptomov, zaradi katerih je bolnik začel uporabljati zdravilo.

[ 27 ], [ 28 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s fenazepamom se lahko razvijejo motnje, ki predstavljajo resno nevarnost za zdravje in življenje bolnika. Zaradi tega je izjemno pomembno spremljati velikost uporabljenih odmerkov.

Z rahlim presežkom odmerka se pri bolniku pojavijo neželeni učinki, ki vplivajo predvsem na delovanje centralnega živčnega sistema. Hkrati je možno okrepiti terapevtski učinek zdravila.

Če je odmerek znatno prekoračen, obstaja nevarnost ne le za živčni sistem, temveč tudi za srce in dihala. To je posledica dejstva, da ima zdravilo sposobnost zaviranja srčne funkcije in aktivnosti dihalnega centra.

Preveliko odmerjanje lahko povzroči tudi smrt, ki se običajno pojavi zaradi zastoja dihanja ali srca. V zvezi s tem se je treba takoj po pojavu prvih znakov motnje obrniti na zdravstvene strokovnjake. Strogo prepovedano je poskušati motnjo odpraviti sami – to lahko težavo le poslabša.

Za zmanjšanje resnosti toksičnih učinkov zdravila se običajno predpisujejo zdravila, ki lahko blokirajo benzodiazepinske prevodnike (vključno z zdravilom Anexat, ki je poseben protistrup za zdravilo Phenazepam).

Ta zaviralec je treba dajati intravensko, po redčenju v raztopini natrijevega klorida ali glukoze, v odmerku 0,2 mg. V izjemno redkih primerih je dovoljeno povečanje odmerka na 1 mg.

Poleg tega je treba v primeru zastrupitve z zdravilom izvesti simptomatske postopke zdravljenja za podporo delovanju pljuč in srca. Če se ti postopki zavrnejo, lahko bolnik razvije komatozno stanje.

Če se pojavijo negativni simptomi na strani drugih sistemov in organov, je treba uporabiti zdravila, ki zmanjšujejo resnost teh motenj.

Smrtni primeri zaradi zastrupitve s fenazepamom so precej pogosti pri alkoholikih, ki zdravilo jemljejo skupaj z alkoholom. To je zato, ker zdravilo poveča verjetnost neželenih učinkov pri sočasni uporabi z alkoholom.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba zdravila z zdravili, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema (ta seznam vključuje antikonvulzive, tablete za spanje in nevroleptike), povzroči medsebojno okrepitev njihovih zdravilnih lastnosti.

Sočasna uporaba z levodopo (uporablja se za Parkinsonovo bolezen) oslabi njen terapevtski učinek.

Kombinacija z zidovudinom (protivirusnim zdravilom) okrepi toksične lastnosti slednjega.

Pri sočasnem jemanju z zdravili, ki zavirajo oksidacijske procese mikrosomov, se poveča verjetnost toksičnih manifestacij fenazepama.

Sočasna uporaba z zdravili, ki spodbujajo mikrosomsko oksidacijo, zmanjša terapevtski učinek zdravila.

V kombinaciji s tricikličnim imipraminom opazimo zvišanje njegovih serumskih vrednosti.

Jemanje v kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili vodi do okrepitve hipotenzivnih lastnosti teh zdravil.

V kombinaciji z nevroleptikom klozapinom se lahko okrepi učinek depresije dihanja.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Pogoji shranjevanja

Fenazepam je treba hraniti na temnem in suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji - ne višji od 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Rok uporabnosti

Fenazepam se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ocene

Fenazepam je po mnenju zdravnikov zelo učinkovito zdravilo, ki dobro deluje pri odpravljanju motenj spanja in odtegnitvenih simptomov alkohola, pa tudi pri zdravljenju tikov in psihotičnih stanj.

Vendar je treba upoštevati, da ima zdravilo precej močan terapevtski učinek, zato ga ni mogoče jemati dlje časa - tečaji naj trajajo minimalno - ne več kot 14 dni.

Ocene bolnikov, ki so zdravilo uporabljali, so precej različne: nekateri govorijo o visoki učinkovitosti zdravila, obstajajo pa tudi tisti, ki se pritožujejo nad njegovimi stranskimi učinki.

Poleg tega, sodeč po komentarjih na zdravniških forumih, zdravilo hitro povzroča odvisnost. In zato, čeprav omogoča doseganje želenega rezultata (na primer odpravljanje tesnobe in pospešitev procesa zaspanja), sčasoma postane vse težje brez njega.

Prav tako so mnogi bolniki opazili, da se v intervalih med jemanjem tablet negativne manifestacije in čustva poslabšajo, to težavo pa je mogoče odpraviti le z jemanjem nove tablete zdravila.