Fenoksimetilpenicilin

Fenoksimetilpenicilin je antibiotik iz razreda penicilinov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Fenoksimetilpenicilin

Uporablja se za odpravo okužb, ki se pojavijo:

• v ustni votlini (kot so parodontitis z aktinomikozo, pa tudi bakterijski stomatitis );
• v dihalnem sistemu (bronhitis ali pljučnica);
• na področju epidermisa in podkožnih plasti (impetigo nalezljive narave, abscesi s flegmonom, pa tudi furunkuloza, Breakerjeva eritem in migracijski izpuščaj eritematozne narave).

Poleg tega je zdravilo priporočljivo za uporabo v primerih tetanusa z botulizmom, pa tudi limfadenitisa, gonoreje s sifilisom, antraksa, davice in nalezljive zlatenice.

Zdravilo se uporablja za preprečevanje razvoja recidivov revmatoidnega artritisa, endokarditisa bakterijskega izvora, Sydenhamove horeje, glomerularnega nefritisa in revmatizma, poleg tega pa tudi za preprečevanje zapletov infekcijske geneze po kirurških posegih.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata ali tablet, ki se jemljejo peroralno.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja zdravila temelji na zaviranju procesov vezave na celično membrano.

Fenoksimetilpenicilin ima baktericidni učinek na večino grampozitivnih bakterij (kot so stafilokoki in streptokoki), majhno število gramnegativnih bakterij (na primer Neisseria), pa tudi na Listeria, Treponema in Corynebacteria.

Zdravilo ne vpliva na aktivnost streptokokov, ki so sposobni samostojno proizvajati penicilinazo (to je specifičen encim, ki lahko inaktivira in razgradi β-laktamske antibiotike).

Zdravilo ne vpliva na vitalno aktivnost mikrobov, ki povzročajo amebiozo, rikecije, viruse ali večino gramnegativnih bakterij.

Aktivni element zdravila je odporen na kislino, vendar se uniči ob stiku s penicilinazo.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Zdravilo je stabilno v kislem okolju. Absorpcija v tankem črevesu je približno 30–60 %, sinteza z beljakovinami v plazmi pa je približno 60–80 %. Snov dolgo kroži v krvi in prehaja v tkiva z nizko hitrostjo. Visoke ravni zdravilne snovi so v ledvicah, nižje pa v črevesnih stenah, jetrih in povrhnjici. Zdravilo doseže terapevtske ravni v krvi po 0,5 ure; te vztrajajo 3–6 ur.

Hitrost presnove elementa v jetrih je približno 30–35 %. Razpolovna doba je približno 30–45 minut. To obdobje je podaljšano pri starejših, novorojenčkih in osebah z odpovedjo ledvic.

Izločanje nespremenjene sestavine je 25 %, presnovnih produktov pa 35 %. Približno 30 % zdravila se izloči z blatom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba jemati 60 minut pred obroki, z navadno vodo.

Za mladostnike, starejše od 12 let, in odrasle je predpisan naslednji režim: jemanje 0,5-1 g zdravila 3-4-krat na dan (1 mg zdravila vsebuje 1610 ie).

Osebe s hudo ledvično okvaro morajo zdravilo jemati v presledkih najmanj 12 ur.

Povprečno trajanje cikla zdravljenja je 5-7 dni.

Med zdravljenjem okužb, ki jih povzroča β-hemolitični streptokok, je treba antibakterijsko zdravljenje nadaljevati še 3 dni po tem, ko se bolnikova telesna temperatura vrne v normalno stanje (povprečno trajanje je 1-2 tedna).

Da bi preprečili razvoj napadov Sydenhamove horeje ali revmatičnih simptomov, je treba dvakrat vzeti 0,5 g zdravila.

Da bi odpravili tveganje okužbe po kirurškem posegu, je treba pred posegom dati 2 g zdravila, nato pa še 2 dni jemati 0,5 g snovi v intervalih 6 ur.

Za otroke se uporablja suspenzija iz topnega praška. Odmerki se izračunajo v razmerju 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• patologije nalezljive narave, ki imajo hudo stopnjo izražanja;
• prisotnost preobčutljivosti na peniciline s cefalosporini, karbapenemi in drugimi β-laktamskimi antibiotiki;
• stomatitis ali faringitis aftozne narave;
• bolezni, ki prizadenejo prebavni sistem, ki jih spremljata bruhanje in driska.

[ 22 ], [ 23 ]

Stranski učinki Fenoksimetilpenicilin

Zdravilo lahko povzroči alergijske simptome (lokalno hiperemijo kože, rinitis, konjunktivitis, Quinckejev edem in urtikarijo). Redko terapija povzroči razvoj eozinofilije, artralgije, anafilaksije, vročine in serumske bolezni.

Tablete lahko povzročijo trombocitopenijo, levkopenijo ali pancitopenijo, pa tudi agranulocitozo in hemolitično anemijo.

Med prebavnimi motnjami: vezikularni heilitis (razvije se zaradi dražilnega učinka aktivne sestavine zdravila na sluznico), glositis s stomatitisom, poleg tega pa še dispeptični simptomi (sindrom bruhanja ali driske, pa tudi slabost in nelagodje v epigastričnem predelu) in suhost ustne sluznice. Apetit se tudi poslabša, okusne brbončice so oslabljene in (redko) se razvije psevdomembranski enterokolitis.

Terapija lahko povzroči tudi razvoj vaskulitisa, faringitisa ali tubulointersticijskega nefritisa.

[ 24 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s fenoksimetilpenicilinom lahko povzroči bruhanje, drisko, epileptične napade in slabost.

Za odpravo motenj morate poiskati pomoč zdravnika.

[ 30 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo zmanjšuje učinkovitost peroralnih kontraceptivov, pa tudi zdravil, ki se presnavljajo s tvorbo PABA. Kombinacija z indirektnimi antikoagulanti vodi do razvoja nasprotnega učinka.

Uporaba etinilestradiola znatno poveča tveganje za vmesno krvavitev. Uporaba alopurinola poveča tveganje za razvoj alergije, ki se kaže v obliki izpuščaja na povrhnjici.

Diuretiki, fenilbutazon in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zvišajo raven antibiotika v krvi z oslabitvijo izločalnih procesov v ledvičnih tubulih.

Pri jemanju z odvajali, aminoglikozidi, hrano, glukozaminom ali antacidi se hitrost in stopnja absorpcije zdravila zmanjšata. Nasproten učinek opazimo pri kombinaciji z vitaminom C.

Sinergizem učinkov zdravila se zabeleži pri kombiniranju zdravila z baktericidnimi antibiotiki (vankomicin s cikloserinom, posamezni cefalosporini in rifampicin).

Antagonistični učinki so opaženi pri sočasni uporabi z bakteriostatičnimi antibiotiki (vključno z makrolidi z linkozamidi, pa tudi kloramfenikolom s tetraciklini).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Pogoji shranjevanja

Fenoksimetilpenicilin je treba hraniti izven dosega otrok in stran od sončne svetlobe. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Rok uporabnosti

Fenoksimetilpenicilin se lahko uporablja v 48 mesecih od datuma izdelave zdravila.

[ 36 ]

Analogi

Analogi zdravila so Vepikombin z Ospenom, pa tudi Kliatsil z Megatsillinom peroralno.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ocene

Fenoksimetilpenicilin prejema veliko število pozitivnih ocen. Ugotavlja se, da zelo dobro deluje pri zdravljenju različnih okužb in ga bolniki prenašajo brez zapletov (ob upoštevanju režima zdravljenja in vseh navodil, ki jih predpiše lečeči zdravnik).