Naproff

Naproff je zdravilo iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Indikacije Naproffa

Prikazano v takih primerih:

• zobobol ali glavobol;
• napadi migrene;
• bolečine med menstruacijo;
• bolečine v sklepih, mišicah in hrbtenici (težave z delovanjem mišično-skeletnega sistema);
• bolečina, ki se pojavi po poškodbah (zaradi preobremenitve, različnih modric ali zvinov);
• bolečine po kirurških posegih (ortopedskih, travmatoloških, zobozdravstvenih in ginekoloških posegih);
• revmatične patologije (revmatoidni artritis, osteoartritis, pa tudi protin in Bechterewova bolezen).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v tabletah, 10 kosov na pretisni omot. Vsako pakiranje vsebuje 1-2 pretisna omota.

Farmakodinamika

Naproksen je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), derivat metilocetne kisline. Snov ima močne analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti.

Aktivna sestavina deluje tako, da upočasni procese gibanja levkocitov ter oslabi lizosomsko aktivnost in vnetne prevodnike. Zdravilo je močan zaviralec lipoksigenaze in poleg tega zavira procese vezave arahidonske kisline. Hkrati upočasni delovanje elementov COX-1 in COX-2, ki so del arahidonske kisline, zaradi česar se zavira proces vezave vmesnih produktov PG. Snov tudi upočasni agregacijo trombocitov.

Natrijev naproksen je neopioidni analgetik in zato ne vpliva na centralni živčni sistem.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost doseže 95 %. Razpolovni čas aktivne sestavine je 12–17 ur.

Uživanje hrane ne vpliva na raven snovi v krvi, najvišje ravni pa se pojavijo po 1-2 urah.

Volumen porazdelitve je 0,16 l/kg. Po dajanju v zdravilnih koncentracijah se naproksen v 99 % sintetizira z beljakovinami.

Zdravilna učinkovina se presnovi v jetrih in tvori element 6-O-desmetil-naproksen. Obe komponenti nato sodelujeta v procesih konjugacije.

Očistek naproksena je 0,13 ml/min/kg. Približno 95 % snovi se izloči nespremenjene z urinom (in tudi kot 6-O-desmetil naproksen in konjugati obeh komponent).

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba pogoltniti cele z vodo.

Zdravljenje se začne z najučinkovitejšimi odmerki zdravila za najkrajši možni čas. Odmerke je mogoče prilagoditi glede na pojav negativnih manifestacij in učinkov zdravila.

Standardni odmerek za lajšanje bolečin je 550–1100 mg. V začetni fazi morate vzeti 1 tableto (550 mg), nato pa se lahko odmerek poveča v delih po 275 mg (največ 1100 mg na dan). Nato morate med obdobjem zdravljenja vzeti 275 mg zdravila 3–4-krat na dan. Intervali med odmerki so običajno približno 6–8 ur.

Posamezniki, ki dobro prenašajo majhne odmerke zdravila in nimajo anamneze prebavnih bolezni, lahko v obdobjih hude bolečine (hude oblike mišično-skeletnih motenj, bolečine zaradi migrene, akutni napadi protina in dismenoreja) dnevni odmerek povečajo na 1375 mg.

Ob pojavu prvih simptomov migrenskega napada je treba popiti 825 mg zdravila (to je enako 3 tabletam po 275 mg ali 1 tableti po 550 mg in 1 tableti po 275 mg). Nato je po potrebi dovoljeno popiti dodatnih 275-550 mg, vendar je to treba storiti vsaj 30 minut po zaužitju začetnega odmerka. Dovoljeno je vzeti največ 5 tablet na dan (ali 1375 mg).

Za lajšanje krčev in bolečin, ki se pojavijo med menstruacijo, ter bolečin po postopku namestitve materničnega vložka v maternico, morate popiti 550 mg zdravila. Po potrebi lahko popijete še 275 mg. Prvi dan tečaja lahko vzamete do 1375 mg zdravila, nato pa ne več kot 1100 mg.

Med poslabšanjem protina morate najprej popiti 825 mg zdravila, nato pa ga jemati v delih po 275 mg v intervalih 8 ur, dokler napad ne preneha. V tem primeru ne smete prekoračiti največjega dnevnega odmerka, ki je 1375 mg.

Pri odpravljanju revmatičnih patologij (osteoartritis, Bechterewova bolezen ali revmatoidni artritis) je velikost prvega dnevnega odmerka 550–1100 mg (v dveh odmerkih – zjutraj in zvečer). Za ljudi s hudimi nočnimi bolečinami ali šibko jutranjo gibljivostjo, pa tudi za tiste, ki prehajajo z drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (v visokih odmerkih) na Naproff, in za ljudi z artrozo (pri kateri je glavni simptom bolečina), bo velikost začetnega dnevnega odmerka 825–1375 mg. Terapevtski potek je treba nadaljevati v dnevnih odmerkih po 550–1100 mg, ki so pogosto razdeljeni na 2 odmerka. Jutranji in večerni odmerki ne morejo biti enake velikosti – prilagoditi jih je treba glede na prevladujoče manifestacije bolezni (nočne bolečine/šibka jutranja gibljivost). Za nekatere posameznike je lahko zadosten en dnevni odmerek (zjutraj ali zvečer).

Terapevtski potek je treba pregledati v enakih časovnih intervalih. Če ni pozitivnega učinka, je treba zdravilo prekiniti.

[ 1 ]

Uporaba Naproffa med nosečnostjo

Zdravila ne smejo jemati nosečnice ali med dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• intoleranca na naproksen ali druge sestavine zdravila;
• prisotnost urtikarije ali bronhialne astme in drugih alergijskih reakcij, ki nastanejo zaradi uporabe salicilatov in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• poslabšanje razjede dvanajstnika ali želodca (ali njihova ponovitev), pa tudi krvavitev v prebavilih;
• otroci, mlajši od 16 let;
• ledvična disfunkcija (očistek kreatinina < 30 ml/minuto) ali huda jetrna disfunkcija, pa tudi srčno popuščanje.

Stranski učinki Naproffa

Zaradi uporabe zdravila (pogosto v prekomernih odmerkih) se lahko razvijejo neželeni učinki:

• Prebavni organi: najpogosteje se razvijejo zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu, driska, dispeptični simptomi in stomatitis. V redkih primerih se pojavi krvavitev v prebavilih ali perforacija želodca, pa tudi melena, hematemeza in bruhanje;
• jetra: občasno se zvišajo ravni jetrnih encimov ali se razvije zlatenica;
• organi živčnega sistema: pogosto se razvijejo omotica, vrtoglavica, zaspanost in glavoboli. Redko se pojavijo nespečnost, bolečine ali šibkost mišic, motnje spanja, depresija, slabost in težave s koncentracijo;
• podkožne plasti in koža: pojavijo se predvsem izpuščaji, srbenje, modrice, razvije se hiperhidroza ali purpura. Redkeje se začne alopecija ali razvije fotosenzitivni dermatitis;
• slušni organi: pojavlja se predvsem tinitus, občasno pa se lahko razvijejo tudi motnje sluha;
• vidni organi: pogosto se razvijejo motnje vidne funkcije;
• kardiovaskularni sistem: pojavijo se predvsem dispneja, palpitacije in otekanje. Občasno se pojavi kongestivno srčno popuščanje;
• sistemske motnje: pogosto se pojavi občutek žeje. V nekaterih primerih se pojavi vročina, pojavijo se alergijski simptomi in moten je menstrualni cikel;
• organi sečil: občasno se razvijejo hematurija, odpoved ledvic, glomerulonefritis, tubulointersticijski nefritis, pa tudi nefrotski sindrom in nekrotični papilitis;
• limfni in hematopoetski sistem: občasno se pojavita trombocito-, granulocito- ali levkopenija in eozinofilija;
• Dihalni sistem: v nekaterih primerih opazimo eozinofilno pljučnico.

Neželeni učinki, ki jih ni bilo mogoče povezati z zdravilom:

• limfni in hematopoetski sistem: razvoj anemije (hemolitične ali aplastične oblike);
• organi živčnega sistema: kognitivne motnje ali aseptični meningitis;
• koža in podkožje: multiformni eritem, Lyellov ali Stevens-Johnsonov sindrom, manifestacije fotofobije (podobno kot pri kronični hematoporfiriji), urtikarija in dedni pemfigus;
• organi prebavnega trakta: razvoj ulceroznega stomatitisa;
• kardiovaskularni sistem: pojav vaskulitisa;
• sistemske motnje: hipo- ali hiperglikemija, Quinckejev edem.

V primeru razvoja hudih negativnih reakcij je treba prenehati uporabljati zdravilo.

Preveliko odmerjanje

Namerno ali nenamerno preveliko odmerjanje lahko povzroči bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, zvonjenje v ušesih, omotico, zaspanost ali razdražljivost. Huda zastrupitev lahko povzroči meleno, bruhanje krvi, motnje dihanja ali zavesti, odpoved ledvic in krče.

Za odpravo simptomov je potrebno izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja (0,5 g/kg) in poleg tega misoprostol z antacidi ter zaviralci H2 in zaviralci protonske črpalke. Izvaja se tudi simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Sestavina naproksen lahko oslabi adhezijo trombocitov, kar podaljša čas krvavitve. To lastnost je treba upoštevati pri določanju časa krvavitve, pa tudi v primeru kombinacije z antikoagulanti.

Ker se zdravilo v velikih količinah sintetizira s plazemskimi beljakovinami, ga je treba previdno kombinirati z derivati sulfonilsečnine in hidantoinom.

Pri sočasni uporabi s furosemidom se njegov natriuretični učinek zmanjša. V kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili se njihova učinkovitost zmanjša. Zdravilo lahko tudi zviša raven litija v plazmi.

Zdravilo Naproff zmanjša tubularno izločanje metotreksata, zaradi česar se lahko toksične lastnosti slednjega povečajo, če se ta zdravila uporabljajo skupaj.

Kombinacija s probenecidom podaljša biološki razpolovni čas in poveča plazemske koncentracije naproksena.

V kombinaciji s ciklosporinom se lahko poveča verjetnost razvoja funkcionalnih ledvičnih motenj.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi to zdravilo poveča tveganje za težave z ledvicami, če se uporablja v kombinaciji z zaviralci ACE.

In vitro testi so pokazali, da kombinacija zdravila z zidovudinom poveča plazemske koncentracije slednjega.

V kombinaciji z antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij, ter natrijev bikarbonat, se stopnja absorpcije aktivne snovi zdravila zmanjša.

Kombinacija zdravila Naproff s prednizolonom lahko znatno poveča raven slednjega v plazmi.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Tablete je treba hraniti na mestu, kjer ni vlage in kjer niso dostopne majhnim otrokom. Temperatura – 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Naproff se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.