Targocid

Eden od predstavnikov močnih antibakterijskih zdravil - glikopeptidnih antibiotikov - velja za Targocid. Glavna snov zdravila je teikoplanin - aktivna protimikrobna sestavina.

Indikacije Targocida

Targocid se predpisuje za nalezljive patologije, ki jih je prvotno povzročil grampozitivni mikroorganizmi. Targocid je priporočljiv za bakterije, odporne na meticilin, ali za bolnike, nagnjene k alergijam na β-laktamske antibiotike.

Od 18. leta starosti se zdravilo Targocid lahko uporablja v terapevtske namene za naslednje patologije:

• mikrobne dermatološke lezije;
• mikrobne lezije sečil;
• mikrobne patologije dihalnih organov;
• bakterijske patologije v otorinolaringologiji;
• okužbe mišično-skeletnega sistema;
• sepsa, endokarditis;
• Peritonitis, ki ga povzroča dolgotrajna peritonealna dializa.

Targocid je primeren tudi za preprečevanje bakterijskega endokarditisa, pa tudi v zobozdravstveni in pulmološki praksi ter med kirurškimi posegi.

Zdravilo Targocid se lahko uporablja v otroštvu (z izjemo neonatalnega obdobja).

Obrazec za sprostitev

Targocid se proizvaja v obliki liofilizirane snovi za pripravo raztopine za injiciranje.

Liofilizirana snov je pakirana v vialah po 400 mg. Zdravilo je dodatno dobavljeno s topilom v ampuli po 3,2 ml.

Liofilizirana snov je lahka (skoraj bela) homogena masa. Aktivna sestavina je teikoplanin, pomožna snov pa natrijev klorid.

Kot topilo je vključena voda za injekcije.

Farmakodinamika

Targocid spada v serijo glikopeptidnih antibakterijskih zdravil s sistemskim delovanjem. Je encimski produkt, ki deluje na aerobne in anaerobne grampozitivne mikrobe.

Aktivna sestavina zavira aktivnost občutljivih bakterij s spreminjanjem procesa biološke sinteze celičnih membran na območjih, kjer β-laktamski antibiotiki ne delujejo.

Targocid deluje proti gram(+) aerobom (bacili, enterokoki, listerija, rodokoki, stafilokoki, streptokoki) in anaerobom (klostridije, eubakterije, peptostreptokoki, propionobakterije).

Na vpliv zdravila Targocid so odporni aktinomiceti, erizipelotriks, heterofermentativni laktobacili, nokardija, pediokoki, klamidija, mikobakterije, mikoplazma, rikecije in treponemi.

Antibiotik Targocid ne kaže navzkrižne odpornosti z drugimi skupinami protimikrobnih zdravil.

Aminoglikozidi in fluorokinoloni imajo sinergistični učinek.

Farmakokinetika

Peroralna uporaba zdravila ne povzroči njegove absorpcije.

Biološka uporabnost po intramuskularni aplikaciji je lahko približno 94 %.

Po intravenski infuziji je porazdelitev plazemske koncentracije dvostopenjska (hitra in počasna porazdelitev) z razpolovnima časoma 0,3 oziroma tri ure. Na koncu porazdelitvene faze opazimo postopno izločanje, razpolovni čas pa je od 70 do 100 ur.

Pet minut po intravenski infuziji zdravila Targocid v količini 3-6 mg/kg je plazemska koncentracija 54,3 oziroma 111,8 mg/liter. Preostala vsebnost v plazmi 24 ur po dajanju je lahko 2,1 oziroma 4,2 mg/liter.

Vezava na plazemski albumin se giblje od 90 do 95 %.

Porazdelitev zdravila v tkivih je 0,6–1,2 l/kg. Učinkovina zdravila dobro prodre v različne plasti tkiva – teikoplanin še posebej dobro prodre v kožo in kostno tkivo. Učinkovino absorbirajo levkociti, s čimer se poveča njihov protimikrobni učinek.

Teikoplanina ne zaznajo v eritrocitih, cerebrospinalni tekočini in lipidnem tkivu.

Razgradnih produktov aktivne sestavine Targocid niso zaznali. Več kot 80 % zdravila, ki je vstopilo v krvni obtok, se je 16 dni po uporabi izločilo nespremenjeno z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Targocid se daje z injekcijo ali infuzijo, intravensko ali intramuskularno.

• Začetni odmerek zdravila Targocid za odrasle bolnike:
  • 400 mg se daje intravensko do 2-krat na dan 1-3 dni, nato pa preidejo na 200-400 mg na dan intravensko ali intramuskularno;
  • v primeru opeklin ali endokarditisa je lahko vzdrževalni odmerek zdravila do 12 mg na kg na dan;
  • pri psevdomembranskem enterokolitisu dajte 200 mg zjutraj in zvečer;
  • Kot profilaktični ukrep med operacijo se 400 mg zdravila daje intravensko naenkrat.
• Začetni odmerek zdravila Targocid za pediatrične bolnike (od 2 mesecev do 16 let):
  • 10 mg/kg intravensko vsakih 12 ur trikrat, nato 6–10 mg/kg dnevno intravensko ali intramuskularno;
  • Otrokom, mlajšim od 2 mesecev, se prvi dan predpiše 16 mg/kg (polurna intravenska infuzija), nato pa preidejo na vzdrževalni odmerek 8 mg/kg dnevno intravensko.
• V primeru okvarjenega delovanja ledvic se količina zdravila Targocid prilagaja od četrtega dne naprej, pri čemer se raven zdravila v krvi vzdržuje na 10 mg na liter. Če je očistek kreatinina od 40 do 60 ml na minuto, se odmerek prepolovi ali se daje vsak drugi dan. Če je očistek manjši od 40 ml na minuto ali če se bolnik zdravi s hemodializo, se vsak dan ali enkrat na tri dni daje tretjina prvotne količine zdravila.
• V starosti, z ustreznim delovanjem ledvic, ni treba prilagajati odmerka.

Trajanje terapevtskega cikla zdravila Targocid se oceni individualno: zdravnik upošteva resnost bakterijske okužbe in klinični odziv bolnikovega telesa. Če se zdravljenje izvaja zaradi endokarditisa ali osteomielitisa, lahko traja 21 dni ali več, vendar se zdravila Targocid ne sme uporabljati več kot štiri mesece.

Za vzrejo Targocida sledite tem korakom:

• topilo iz ampule se vnese v vialo z liofiliziranim praškom, dokler se popolnoma ne raztopi;
• Zdravila ne stresajte, da se izognete penjenju;
• če se pena tvori, je treba pripravek pustiti pri miru 15-20 minut;
• raztopina se izvleče iz steklenice z brizgo;
• Zdravilo se daje z injekcijo ali dodatno razredči z izotonično raztopino, dekstrozo ali Ringerjevo raztopino za intravensko infuzijo.

Uporaba Targocida med nosečnostjo

Testiranje zdravila Targocid na poskusnih živalih ni pokazalo teratogenih učinkov. Vendar pa strokovnjaki menijo, da so klinični podatki o učinku zdravila Targocid na telo nosečnice trenutno nezadostni.

Ker ima Targocid visok terapevtski antibakterijski učinek, je njegova uporaba pri nosečnicah možna, vendar s posebno previdnostjo. V kateri koli fazi nosečnosti je treba spremljati razvoj ploda, po rojstvu otroka pa je treba preveriti njegovo slušno funkcijo, saj ima lahko Targocid ototoksičen učinek.

Zaradi nezadostnih informacij zdravljenje z zdravilom Targocid ni priporočljivo za doječe matere.

Kontraindikacije

Zdravljenja z antibiotikom Targocid ni priporočljivo predpisovati v primeru preobčutljivosti na to zdravilo, pa tudi ne uporabljati ga v neonatalnem obdobju (28 dni po rojstvu otroka).

Relativne kontraindikacije so:

• preobčutljivost za vankomicin (nevarnost navzkrižne reakcije);
• nezadostno delovanje ledvic;
• potreba po dolgotrajnem zdravljenju (dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Targocid je možno le ob rednem spremljanju delovanja sluha, krvne slike, delovanja jeter in sečil);
• sočasna uporaba drugih oto- in nefrotoksičnih zdravil (aminoglikozidi, ciklosporin, etakrinska kislina, amfotericin, furosemid itd.).

Stranski učinki Targocida

Potek zdravljenja z zdravilom Targocid lahko spremljajo nekatere nepričakovane reakcije telesa:

• preobčutljivostna reakcija (izpuščaj, hipertermija, prehlad, dermatitis, anafilaksa);
• kožne manifestacije (epidermalna nekroliza, eritem);
• motnje delovanja jeter;
• spremembe v krvni sliki (zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov, agranulocitoza);
• dispepsija;
• prehodno zvišanje kreatinina, oslabljeno delovanje ledvic;
• omotica, glavoboli, izguba sluha, tinitus, vestibularne motnje, krči;
• bolečina na mestu injiciranja, nastanek abscesa, flebitis;
• razvoj superinfekcije.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo primeri, ko so otroci prejeli napačno izračunane odmerke zdravila Targocid. Na primer, obstajajo podatki o intravenski aplikaciji 400 mg zdravila (95 mg na kg teže) otroku, staremu 29 dni: dojenček je kazal jasne znake prekomernega vzburjenja.

Drugi primeri ne kažejo na razvoj kakršnih koli specifičnih simptomov: upoštevajo se primeri prevelikega odmerjanja zdravila Targocid pri bolnikih, starih od 29 dni do osem let (napačno so bili uporabljeni odmerki od 35 mg/kg do 104 mg na kg teže).

V primeru prekomernega dajanja zdravila Targocid je hemodializa neučinkovita. Zdravljenje se izvaja s simptomatskimi zdravili.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila Targocid se ne sme kombinirati z drugimi zdravili, ki imajo toksičen učinek na slušne organe in ledvice. Takšna zdravila vključujejo: streptomicin, furosemid, ciklosporin, neomicin, tobramicin, cisplatin itd.).

Obstajajo dokazi o klinični nezdružljivosti zdravila Targocid z aminoglikozidi.

[ 1 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Targocid shranjujte v prostorih s temperaturo od +15 do +30 °C, izven dosega otrok.

Po redčenju je pripravek bolje uporabiti takoj, lahko pa ga shranite 24 ur pri temperaturi +4 °C.

Rok uporabnosti

Paketi s Targocidom se lahko v ustreznih pogojih shranjujejo do 3 leta.