Spironolakton

Spironolakton je zdravilo, ki spada v skupino antagonistov aldosterona. Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja ter za zmanjšanje ravni tekočine in soli v telesu. Spironolakton se lahko uporablja tudi pri zdravljenju nekaterih drugih stanj, kot je sindrom policističnih jajčnikov pri ženskah in hormonsko odvisne kozmetične akne pri moških in ženskah. Deluje tako, da blokira delovanje aldosterona, hormona, ki uravnava raven tekočine in soli v telesu.

Indikacije Spironolakton

1. Hipertenzija (visok krvni tlak) : Spironolakton se lahko predpiše kot sestavni del celovitega zdravljenja hipertenzije, zlasti ob prisotnosti visokih ravni aldosterona ali kadar so druga antihipertenzivna zdravila neučinkovita.
2. Srčno popuščanje : Spironolakton se lahko uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja, zlasti v kombinaciji z drugimi zdravili, za zmanjšanje otekline in izboljšanje delovanja srca.
3. Sindrom policističnih jajčnikov (PCOS) : Pri ženskah s PCOS lahko spironolakton pomaga zmanjšati raven androgenov v telesu, kar lahko izboljša simptome hiperandrogenizma, kot so prekomerna poraščenost telesa, zmanjšanje aken in izboljšano stanje las.
4. Hormonske akne : Spironolakton se lahko uporablja za zdravljenje aken, zlasti pri ženskah, katerih akne so povezane s povišanimi ravnmi androgenov v krvi.
5. Ciroza jeter in ascites : V nekaterih primerih se lahko spironolakton uporablja za zmanjšanje ascitesa (nabiranja tekočine v trebuhu) pri cirozi jeter.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete

• Odmerjanje : Najpogostejši odmerki v obliki tablet so 25 mg, 50 mg in 100 mg.
• Opis : Tablete so lahko obložene ali neobložene. Namenjeni so za peroralno uporabo in jih je treba pogoltniti cele.

2. Peroralne suspenzije

• Opis : Tekoča oblika spironolaktona, ki se lahko predpiše, kadar imajo bolniki težave s požiranjem tablet.
• Uporaba : Še posebej uporabno za otroke ali odrasle z motnjami požiranja.

3. Kapsule

• Odmerki : Spironolakton je včasih na voljo v obliki kapsul, ki lahko zagotovijo alternativni način jemanja zdravila, zlasti če so potrebne individualne prilagoditve odmerka.

Farmakodinamika

1. Antagonizem na receptorje za aldosteron : Spironolakton je antagonist receptorjev za aldosteron v ledvicah in blokira njihove učinke. Aldosteron je hormon, ki poveča reabsorpcijo natrija in vode v ledvicah, kar povzroči povečan volumen krvi in ​​krvni tlak. Blokiranje aldosteronskih receptorjev povzroči zmanjšano zadrževanje natrija in vode ter povečano izločanje kalija.
2. Diuretično delovanje: zaradi vpliva na reabsorpcijo natrija v ledvicah spironolakton poveča izločanje natrija in vode z urinom, kar pomaga zmanjšati volumen krvi v obtoku in krvni tlak.
3. Zmanjšana raven kalija v krvi : Čeprav spironolakton blokira reabsorpcijo natrija, blokira tudi izločanje kalija, kar lahko povzroči hiperkalemijo (povečana raven kalija v krvi). To lahko zahteva spremljanje ravni kalija v krvi med jemanjem zdravila.
4. Antiandrogeno delovanje : Spironolakton ima tudi antiandrogene lastnosti in se lahko uporablja za zdravljenje hiperandrogenih stanj, kot so hormonske motnje in akne pri ženskah.
5. Antiedem : poleg diuretičnega delovanja je lahko spironolakton učinkovit pri zdravljenju edema, povezanega s cirozo jeter in srčnim popuščanjem.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Spironolakton se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev : Ima velik volumen porazdelitve, prodira v različna tkiva in organe, vključno z ledvicami.
3. Presnova : Spironolakton se presnavlja v jetrih in tvori aktivne presnovke, kot je kanrenion. Presnovki spironolaktona delujejo proti aldosteronu.
4. Izločanje : Spironolakton in njegovi presnovki se v glavnem izločajo skozi ledvice. Približno 80-85 % odmerka se izloči v obliki presnovkov, preostanek je nespremenjen.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba spironolaktona je približno 1,4 ure v primerjavi s približno 16,5 ure za njegov glavni aktivni presnovek kanrenion.

Farmakokinetika spironolaktona se lahko spremeni v prisotnosti patoloških stanj, kot je jetrna ali ledvična insuficienca, pa tudi pri sočasni uporabi drugih zdravil, ki lahko vplivajo na njegovo presnovo ali izločanje.

Odmerjanje in dajanje

Odpoved srca

• Odmerjanje : Začetni odmerek je običajno 12,5 mg do 25 mg na dan. Odmerek se lahko postopoma povečuje v nekajtedenskih intervalih do največjega dnevnega odmerka 50 mg.

Arterijska hipertenzija

• Odmerjanje : Začetni odmerek je 50 mg na dan, ki se lahko poveča do največjega dnevnega odmerka 100 mg, če je učinek nezadosten in zdravilo dobro prenaša.

Primarni hiperaldosteronizem

• Odmerjanje : Za diagnostične namene je lahko začetni odmerek 400 mg na dan 4 dni. Za terapevtske namene se odmerek prilagodi individualno.

Ciroza z ascitesom.

• Odmerjanje : Začetni odmerek je 100 mg na dan, ki se lahko prilagaja glede na odziv na zdravljenje in stanje elektrolitskega ravnovesja. Običajno je odmerek v območju 25-200 mg na dan.

Sindrom policističnih jajčnikov in druge hormonske motnje

• Odmerjanje : 50-100 mg na dan, odvisno od kliničnega odziva in prenašanja zdravila.

Način sprejema

• Tablete in kapsule je treba jemati peroralno, najbolje zjutraj, da preprečite nočni diuretični učinek, z majhno količino vode, po obroku, da zmanjšate draženje želodca.

Pomembne opombe

• Potrebno je redno spremljanje ravni elektrolitov, zlasti kalija, saj lahko spironolakton povzroči hiperkalemijo (visoke ravni kalija).
• Da bi se izognili dehidraciji in elektrolitskemu neravnovesju, ne smemo piti prevelikih količin vode.
• Brez zdravniškega recepta se je treba izogibati dodatkom kalija ali drugim diuretikom, ki varčujejo s kalijem.
• Med zdravljenjem s spironolaktonom je potrebna previdnost pri vožnji in upravljanju strojev, saj se lahko pojavijo neželeni učinki, kot sta omotica ali utrujenost.

Uporaba Spironolakton med nosečnostjo

Uporaba spironolaktona med nosečnostjo je lahko nevarna in zahteva posebno previdnost. Prvič, spironolakton je FDA kategorije D za uporabo med nosečnostjo. To pomeni, da obstaja možno tveganje za plod, vendar lahko koristi njegove uporabe, kadar je to potrebno, upravičijo možna tveganja.

Uporaba spironolaktona med nosečnostjo je lahko povezana s tveganjem za različne stranske učinke pri materi in plodu. Pri materi lahko to vključuje hiperkalemijo (povišano raven kalija v krvi), hipotenzijo (nizek krvni tlak) in druge neželene učinke. Pri plodu je lahko prizadet razvoj ledvic in drugih organov.

Kontraindikacije

1. Hiperkaliemija: ker lahko spironolakton povzroči zadrževanje kalija v telesu, se ga ne sme uporabljati pri bolnikih z že povišano koncentracijo kalija v krvi (hiperkaliemija).
2. Ledvična insuficienca: Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je lahko uporaba spironolaktona kontraindicirana zaradi tveganja za poslabšanje tega stanja.
3. Hormonsko aktivni tumorji: Zdravilo je lahko kontraindicirano v prisotnosti hormonsko aktivnih tumorjev, kot sta rak dojke ali rak ledvic, zaradi možne povečane hormonske aktivnosti.
4. Alergija: Ljudje z znano preobčutljivostjo na spironolakton ali druge sestavine zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
5. Nosečnost in dojenje: Uporaba spironolaktona je lahko med nosečnostjo in dojenjem kontraindicirana zaradi možnih učinkov na razvoj ploda ali materino mleko.
6. Znižan krvni tlak: pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom lahko uporaba spironolaktona povzroči dodatno znižanje krvnega tlaka in s tem povezane zaplete.
7. Diabetes mellitus : Pri uporabi spironolaktona pri bolnikih s sladkorno boleznijo je potrebna previdnost zaradi vpliva na raven glukoze v krvi.
8. Uporaba z drugimi zdravili: Spironolakton lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, vključno z nekaterimi antihipertenzivi in ​​zdravili, ki zvišujejo raven kalija v krvi.

Stranski učinki Spironolakton

1. Hiperkalemija : Spironolakton lahko povzroči zvišanje ravni kalija v krvi, kar je lahko nevarno, zlasti za ljudi z boleznijo ledvic ali tiste, ki jemljejo druga zdravila, ki povečajo ta učinek.
2. Učinki na urin : jemanje spironolaktona lahko poveča pogostost uriniranja in diurezo (volumen urina).
3. Omotica in šibkost : nekateri bolniki lahko občutijo omotico, šibkost ali zaspanost.
4. Bolezni prebavil : Pojavijo se lahko dispeptični simptomi, kot so slabost, bruhanje, driska ali zmanjšan apetit.
5. Motnje ravnovesja elektrolitov : Motena je lahko vsebnost natrija, kalcija in magnezija v telesu.
6. Ginekomastija : Pri moških se lahko pojavijo povečane prsi.
7. Menstrualne motnje : Pri ženskah se lahko pojavijo menstrualne motnje.
8. Ginekološki stranski učinki : Lahko se pojavi povečanje ali občutljivost mlečnih žlez, menstrualne nepravilnosti in težave z libidom.
9. Povečana raven sečne kisline : to lahko poslabša ali sproži napad protina.
10. Alergijske reakcije : V redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so urtikarija, pruritus, edem ali angioedem.
11. Drugi neželeni učinki : Možne so tudi druge reakcije, ki se lahko razlikujejo glede na individualne telesne značilnosti.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje spironolaktona lahko povzroči resno elektrolitsko neravnovesje, zlasti hiperkalemijo (povečana raven kalija v krvi), kar lahko povzroči srčne aritmije in druga nevarna stanja. Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja so zaspanost, omotica, glavobol, motnje srčnega ritma, epileptični napadi in različne gastrointestinalne motnje.

V primeru suma na preveliko odmerjanje spironolaktona je treba takoj poiskati zdravniško pomoč. Zdravljenje prevelikega odmerjanja lahko vključuje terapevtske ukrepe za ponovno vzpostavitev ravnovesja elektrolitov in nadzor srčne aktivnosti.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za zvišanje kalija : spironolakton lahko poveča raven kalija v telesu. Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, kot so zaviralci ACE (npr. Lizinopril) ali antihipertenzivi iz razreda "arbiter" (npr. Losartan), ki prav tako lahko povečajo kalij, se lahko poveča tveganje za hiperkalemijo.
2. Zdravila za zniževanje kalija : zdravila, kot so tiazidni diuretiki (npr. Hidroklortiazid), lahko znižajo raven kalija v telesu. Sočasna uporaba s tiazidnimi diuretiki lahko zmanjša tveganje za hiperkalemijo s spironolaktonom.
3. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) : nekatera nesteroidna protivnetna zdravila, kot sta ibuprofen ali diklofenak, lahko zmanjšajo učinkovitost spironolaktona, zlasti glede njegovega diuretičnega delovanja.
4. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic : Sočasna uporaba z zdravili, ki vplivajo na delovanje ledvic, kot so nefrotoksični antibiotiki ali nekatera nefrotoksična protivnetna zdravila, lahko poveča tveganje za odpoved ledvic.
5. Zdravila, ki vplivajo na hormonsko ravnovesje : Spironolakton lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, ki vplivajo na hormonsko ravnovesje, kot so hormonski kontraceptivi ali hormonsko nadomestno zdravljenje, kar lahko potencialno spremeni učinkovitost ali toksičnost teh zdravil.