Spironolakton

Spironolacton je zdravilo, ki spada v razred aldosteronskih antagonistov. Uporablja se za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja in za zmanjšanje ravni tekočine in soli v telesu. Spironolakton se lahko uporablja tudi pri zdravljenju nekaterih drugih stanj, kot je sindrom policističnih jajčnikov pri ženskah in kozmetične akene, odvisne od hormona, pri moških in ženskah. Deluje tako, da blokira delovanje aldosterona, hormona, ki uravnava raven tekočine in soli v telesu.

Indikacije Spironolakton

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): spironolakton se lahko predpiše kot sestavni del celovitega zdravljenja hipertenzije, zlasti v prisotnosti visokih ravni aldosterona ali kadar so druga antihipertenzivna zdravila neučinkovita.
2. Srčno popuščanje: Spironolakton se lahko uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja, zlasti v kombinaciji z drugimi zdravili, za zmanjšanje otekline in izboljšanje delovanja srca.
3. Policistični sindrom jajčnikov (PCOS): Pri ženskah s PCOS lahko spironolakton pomaga zmanjšati raven androgena v telesu, kar lahko izboljša simptome hiperandrondrogenizma, kot so odvečni lasje na telesu, zmanjšane akene in izboljšano stanje las.
4. Hormonske akne: spironolakton se lahko uporablja za zdravljenje akn, zlasti pri ženskah, katerih akne so povezane z povišano raven androgenov v krvi.
5. Jetrna ciroza in ascites: V nekaterih primerih lahko spironolakton uporabimo za zmanjšanje ascitesa (nabiranje tekočine v trebuhu) pri cirozi jeter.

Obrazec za sprostitev

1. tablete

• Odmerjanje: Najpogostejši odmerki v obliki tablete so 25 mg, 50 mg in 100 mg.
• Opis: Tablete so lahko prevlečene ali neobdelane. Namenjeni so oralni uporabi in jih je treba pogoltniti celo.

2. Uralni suspenziji

• Opis: Tekoča oblika spironolaktona, ki jo lahko predpišemo, ko imajo bolniki težave pri požiranju tablet.
• Uporaba: Še posebej uporabna za otroke ali odrasle z motnjami požiranja.

3. Kapsule

• Odmerki: spironolakton je včasih na voljo v obliki kapsul, ki lahko zagotavlja alternativni način za jemanje zdravil, še posebej, če so potrebne individualizirane prilagoditve odmerka.

Farmakodinamika

1. Aldosteron receptrantagonizem: spironolakton je antagonist aldosteronskih receptorjev v ledvicah, ki blokira njihove učinke. Aldosteron je hormon, ki v ledvicah poveča reabsorpcijo natrija in vode, kar ima za posledico povečan volumen krvi in krvni tlak. Blokiranje receptorjev za aldosteron povzroči zmanjšano zadrževanje natrija in vode ter povečano izločanje kalija.
2. Diuretično delovanje: Zaradi učinka na reabsorpcijo natrija v ledvicah spironolakton poveča izločanje natrija in vode v urinu, kar pomaga zmanjšati kroženje krvi in krvnega tlaka.
3. Zmanjšana raven kalija v krvi: Čeprav spironolakton blokira natrijevo reabsorpcijo, blokira tudi izločanje kalija, kar lahko privede do hiperkalemije (povečana raven kalija v krvi). To lahko zahteva spremljanje ravni kalija v krvi med jemanjem zdravila.
4. Antiandrogeno delovanje: spironolakton ima tudi antiandrogene lastnosti in se lahko uporablja za zdravljenje hiperandrogenih stanj, kot so hormonske motnje in akne pri ženskah.
5. Antiedema: Poleg njegovega diuretičnega delovanja je lahko spironolakton učinkovit pri zdravljenju edema, povezanega z jetrno cirozo in srčnim popuščanjem.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Spironolakton se običajno po peroralnem dajanju ponavadi hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev: ima veliko količino porazdelitve, ki prodira v različna tkiva in organe, vključno z ledvicami.
3. Metabolizem: spironolakton se presnavlja v jetrih, da tvori aktivne presnovke, kot je kanrenion. Metaboliti spironolaktona imajo anti-aldosteron.
4. Izločanje: spironolakton in njegovi presnovki se v glavnem izločajo skozi ledvice. Približno 80-85% odmerka se izloči kot presnovki, preostanek pa je nespremenjen.
5. Razpolovni čas: Razpolovni čas spironolaktona je približno 1,4 ure, v primerjavi s približno 16,5 ure za svoj glavni aktivni metabolit.

Farmakokinetika spironolaktona se lahko spremeni v prisotnosti patoloških stanj, kot je jetrna ali ledvična insuficienca, pa tudi pri sočasni uporabi drugih zdravil, ki lahko vplivajo na njegovo presnovo ali izločanje.

Odmerjanje in dajanje

Srčni popuščanje

• Odmerjanje: začetni odmerek je običajno 12,5 mg do 25 mg na dan. Odmerek se lahko v nekaj tednih postopoma povečuje do največjega dnevnega odmerka 50 mg.

Arterijska hipertenzija

• Odmerjanje: Začetni odmerek je 50 mg na dan, kar se lahko poveča na največji dnevni odmerek 100 mg, če je učinek nezadosten in se zdravilo dobro prenaša.

Primarni hiperaldosteronizem

• Odmerjanje: Za diagnostične namene je lahko začetni odmerek 400 mg na dan 4 dni. Za terapevtske namene se odmerek prilagodi posamično.

Ciroza z ascites.

• Odmerek: Začetni odmerek je 100 mg na dan, kar je mogoče prilagoditi, odvisno od odziva na zdravljenje in stanje ravnovesja elektrolitov. Običajno je odmerek v območju od 25-200 mg na dan.

Sindrom policističnih jajčnikov in druge hormonske motnje

• Odmerjanje: 50-100 mg dnevno, odvisno od kliničnega odziva in prenašanja zdravila.

Način sprejema

• Tablete in kapsule je treba jemati peroralno, po možnosti zjutraj, da se prepreči nočni diuretični učinek z majhno količino vode po obrokih za zmanjšanje draženja želodca.

Pomembne opombe

• Redno spremljanje ravni elektrolitov, zlasti kalija, je potrebno, saj lahko spironolakton povzroči hiperkalemijo (visoka raven kalija).
• Da bi se izognili dehidraciji in neravnovesju elektrolitov, ne bi smeli porabiti prekomernih količin vode.
• Brez zdravnikovega recepta se je treba izogibati kalijevim dodatkom ali drugim diuretikom, ki varčujejo s kalijem.
• Med zdravljenjem s spironolaktonom je treba pri vožnji in obratovanju strojev previdnost, saj se lahko pojavijo neželeni učinki, kot sta omotica ali utrujenost.

Uporaba Spironolakton med nosečnostjo

Uporaba spironolaktona med nosečnostjo je lahko nevarna in zahteva posebno previdnost. Prvič, spironolakton je FDA kategorija D za uporabo med nosečnostjo. To pomeni, da obstaja potencialno tveganje za plod, vendar lahko prednosti uporabe, kadar je to potrebno, upravičujejo potencialna tveganja.

Uporaba spironolaktona med nosečnostjo je lahko povezana s tveganjem za različne stranske učinke tako pri mater kot plodu. Pri materi lahko vključujejo hiperkalemijo (povečana raven kalija v krvi), hipotenzijo (nizki krvni tlak) in druge neželene učinke. V plodu lahko vpliva na razvoj ledvic in drugih organov.

Kontraindikacije

1. Hiperkalemija: Ker lahko spironolakton povzroči zadrževanje kalija v telesu, ga ne bi smeli uporabljati pri bolnikih z že povišano raven kalija v krvi (hiperkalemija).
2. Ledvična insuficienca: Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je uporaba spironolaktona lahko kontraindicirana zaradi tveganja za poslabšanje tega stanja.
3. Hormonsko aktivni tumorji: Zdravilo je lahko kontraindicirano v prisotnosti hormonsko aktivnih tumorjev, kot sta rak dojke ali rak ledvic, zaradi možne povečane hormonske aktivnosti.
4. Alergija: Ljudje z znano preobčutljivostjo za spironolakton ali druge sestavine zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
5. Nosečnost in dojenje: Uporaba spironolaktona je lahko kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem zaradi njegovih potencialnih učinkov na razvoj ploda ali materinega mleka.
6. Zmanjšan krvni tlak: Pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom lahko uporaba spironolaktona privede do dodatnega padca krvnega tlaka in s tem povezanih zapletov.
7. Diabetes mellitus: Pri uporabi spironolaktona pri bolnikih z diabetesom mellitusom je potrebna previdnost zaradi njegovega vpliva na ravni glukoze v krvi.
8. Uporaba z drugimi zdravili: spironolakton lahko deluje z drugimi zdravili, vključno z nekaterimi antihipertenzivnimi zdravili in zdravili, ki povečujejo raven kalija v krvi.

Stranski učinki Spironolakton

1. Hiperkalemija: spironolakton lahko povzroči povečanje ravni kalija v krvi, kar je lahko nevarno, zlasti za ljudi z ledvično boleznijo ali tiste, ki jemljejo druga zdravila, ki ta učinek povečajo.
2. Urinski učinki: Jemanje spironolaktona lahko poveča pogostost uriniranja in diureze (volumen urina).
3. Omotičnost in šibkost: Nekateri bolniki lahko občutijo omotico, šibkost ali zaspanost.
4. Motnje GI: lahko pride do dispeptičnih simptomov, kot so slabost, bruhanje, driska ali zmanjšan apetit.
5. Motnje ravnovesja elektrolitov: vsebnost natrija, kalcija in magnezija v telesu je lahko motena.
6. Gynecomastia: Moški lahko doživijo širitev dojk.
7. Menstrualne motnje: pri ženskah se lahko pojavijo menstrualne motnje.
8. Ginekološki neželeni učinki: povečanje ali občutljivost mlečnih žlez, menstrualne nepravilnosti in težave z libido.
9. Povečana raven sečne kisline: To lahko poslabša ali sproži napad protina.
10. Alergijske reakcije: V redkih primerih se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so urtikarija, pruritus, edem ali angioedem.
11. Drugi neželeni učinki: Možne so druge reakcije in se lahko razlikujejo glede na posamezne značilnosti telesa.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje spironolaktona lahko povzroči resno neravnovesje elektrolitov, zlasti hiperkalemijo (povečana raven kalija v krvi), kar lahko privede do srčnih aritmij in drugih nevarnih stanj. Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja vključujejo zaspanost, omotico, glavobol, motnje srčnega ritma, napade in različne prebavne motnje.

V primeru suma prevelikega odmerjanja spironolaktona je treba takoj poiskati zdravniško pomoč. Zdravljenje prevelikega odmerjanja lahko vključuje terapevtske ukrepe za obnovo ravnovesja elektrolitov in nadzor srčne aktivnosti.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za povečanje kalija: spironolakton lahko poveča raven kalija v telesu. Pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, kot so zaviralci ACE (npr. Lisinopril) ali antihipertenzivna sredstva razreda "Arbiter" (npr. Losartan), ki lahko tudi poveča kalij, se lahko poveča tveganje za hipekalemijo.
2. Zdravila za zniževanje kalija: zdravila, kot so tiazidni diuretiki (npr. Hidroklortiazid), lahko zmanjšajo raven kalija v telesu. Sočasna uporaba s tiazidnimi diuretiki lahko zmanjša tveganje za hiperkalemijo s spironolaktonom.
3. Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): Nekatera NSAID, kot sta ibuprofen ali diklofenak, lahko zmanjšajo učinkovitost spironolaktona, zlasti glede njegovega diuretičnega delovanja.
4. Zdravila, ki vplivajo na ledvično delovanje: Sočasna uporaba z zdravili, ki vplivajo na ledvično delovanje, kot so nefrotoksični antibiotiki ali nekatera nefrotoksična protivnetna zdravila, lahko poveča tveganje za odpoved ledvic.
5. Zdravila, ki vplivajo na hormonsko ravnovesje: spironolakton lahko deluje z drugimi zdravili, ki vplivajo na hormonsko ravnovesje, kot so hormonski kontraceptivi ali hormonsko nadomestno zdravljenje, kar lahko potencialno spremeni učinkovitost ali toksičnost teh zdravil.