Tegretol

Zdravilo Tegretol je zdravilo proti epilepsiji.

Indikacije Tegretol

Zdravilo Tegretol se uporablja pri zdravljenju številnih patologij:
1. Epilepsija;
2. Abstinenca z alkoholom;
3. Vnetje trigeminalnega sistema (primarno ali z multiplo sklerozo) in glosfaringealnega živca (primarno);
4. Manične razmere (preprečevanje zapletov in zmanjšanje kliničnih pojavov);
5. Degenerativno-distrofična lezija živčnih vlaken diabetične etiologije z bolečinskim simptomom;
6. Ne-diabetes mellitus;
7. Možna uporaba:

• duševne motnje;
• agresivno vedenje bolnikov z depresijo;
• tesnoba;
• bolečine nevrogenih vzrokov;
• preprečevanje migrene.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v treh oblikah - sirup, tablete in kapsule. Sirup je pakiran v 100-mililitrskih steklenicah, v škatli pa je en kos in merilna žlica. Kapsule in tablete so pakirani v pretisnih omotih po desetih enotah, v pakiranju pa lahko od tri do pet plošč.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Tegretol je karbamazepin, vendar podatki o njegovem mehanizmu niso dovolj. Glavni učinek bo blokiranje natrijevih kanalov, zaradi česar pride do preprečevanja natrija-odvisnih potencialov v oslabljenih nevronih. Poleg tega Tegretol regulira membrane vzburjenih živčnih vlaken, zavira nastanek sekundarnih nevronskih izpustov in s tem zmanjša sinaptično prevodnost stimulirajočih impulzov.
Regulacija nevronskih membran, zmanjšanje glutamata, povzroči antikonvulzivni učinek zdravila. Vendar zatiranje dopamina in norepinephrina povzroči antimanični učinek.
Pri zdravljenju večine nevroloških patologij zdravilo Tegretol kaže nevtropenično aktivnost. Prav tako olajša boleče napade z vnetjem trigeminalnega živca primarne ali sekundarne etiologije. Zdravilo povečuje prag spastične pripravljenosti, zmanjšan z odvzemom alkohola, zato se tresenje zmanjša, živčnost izboljša hojo.
S sladkorno boleznijo v osrednji genezi zdravilo zmanjšuje občutek žeje pri bolnikih in zmanjša obseg uriniranja.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Zdravilo Tegretol se popolnoma absorbira, vendar pri različnih stopnjah pri bolnikih. Najvišja biološka uporabnost lahko doseže do sto odstotkov. Koncentracija doseže največjo vrednost po dvanajstih urah. Stabilen položaj - po enem ali dveh tednih. Vendar je treba omeniti, da so ti kazalci odvisni od številnih dejavnikov (na primer statusa bolnika pred zdravljenjem, trajanjem in shemo terapije).
Sedemdeset do osemdeset odstotkov karbamazepina reagira s serumskimi proteini. Preostalih 20% do 30% se nanaša na koncentracijo nespremenjene snovi v cerebrospinalni tekočini in slini. V materinem mleku je koncentracija zdravila 25 do 60% in ustreza ravni v serumu. Poleg tega Tegretol prehaja skozi placentno pregrado.
Presnova se pojavi v jetrih. Razpolovna doba je približno 36 ur, vendar se z dolgim sprejemom zmanjša na 16 do 24 ur. V odmerku 400 mg se 72% izloča z urinom, 28 - s fecesom.
Zaradi visoke stopnje izlocanja drog otrok morda potrebuje vecje odmerke kot odrasli (glede na težo otroka).
Ni podatkov o tem, ali je prilagoditev odmerka potrebna za gerontološkega bolnika ali za patološke spremembe v funkciji jeter ali ledvic.

[8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uživati izključno z majhno količino vode. Za homogeno porazdelitev aktivne sestavine v sirupu pred uporabo ga pretresite (predhodno zaprite steklenico). Zdravilo se lahko uporablja kot motorna terapija.
Sirup se uporablja za bolnike, ki imajo težave pri požiranju, ali tistih v urniku zdravljenja potrebujejo natančen odmerek. Za začetek zdravljenja je potrebno iz majhnih odmerkov, saj v sirupu gostota karbamazepina močno narašča (glede na tablete). Za to je lahko dnevni odmerek razdeljen na tri načine. Če tega ne storite, se lahko pojavijo neželeni učinki.
Če je potreben prehod s Tegretola v zdravilo Tegretol CR, bo potrebno povečati odmerek, zato je priporočljivo preiti na motorno terapijo. To je posledica dejstva, da v tej obliki z majhnimi ali miokloničnimi napadi zdravilo nima ustreznega učinka.
Zdravljenje, pod nadzorom stopnje koncentracije zdravila, morate začeti z minimalnimi odmerki, postopoma jih povečevati. Če je treba opraviti skupno zdravljenje, je treba začeti tudi minimalne odmerke.

Tako začetni dnevni odmerek ne sme biti večji od 0,2 g zdravila, razdeljenega na dva odmerka. Potem se lahko postopoma poveča, s povprečno porabo 0,8-1,2 grama za dva do tri odmerke. Če je potrebno, lahko odmerek naraste na dva gramov.
Pri pediatriji (otroci, mlajši od štirih let) se začetek zdravljenja začne z največ 0,06 mg na dan, s postopnim povečanjem 0,02-0,06 mg ne večkrat kot enkrat na dva dni. V starosti se zdravljenje začne s 0,1 grama na dan, s povečanjem 0,1 grama na teden.
Za otroke, mlajše od treh let, lahko uporabite samo sirup.

Največji dnevni odmerek za vnetje trigeminalnega živca na začetku zdravljenja je 0,4 grama. Nadalje se povečuje do izginotja bolečine (v povprečju 0,8 grama). Potem se spusti na tisto, ki lahko ustavi bolečino. Pri starejših bolnikih - začetni dnevni odmerek ni večji od 0,2 grama.
Za zdravljenje odtegnitve v povprečju je treba uporabiti odmerek, ki je enak 0,6 grama (ga razdelimo na tri odmerke). V hudih primerih lahko odmerek povečate na 0,4 grama na dan. Najpogosteje v tem primeru se zdravilo Tegretol uporablja v povezavi s pomirjevalnimi hipnotiki. Potem, ko akutno obdobje patološkega procesa prehaja, se lahko zdravilo uporablja kot motorna terapija.
Pri cerebralni sladkorni bolezni insipidus diabetes (če je povezana s povečanjem količine urina in s konstantno žejo) se odmerek začne z 0,4, 6 gramov na dan. Otroci v tem primeru se odmerek izbere individualno.
Odmerek, razdeljen na dve do štiri načine dnevno in znaša 0,4-0,8 g, se uporablja za lajšanje bolečine na ozadju diabetične nevropatije.
Za zdravljenje maničnih stanj uporabite dnevni odmerek do 1,6 grama, ki ga hitro povečate. Da bi ohranili stanje bolne osebe, se odmerek postopoma dvigne za normalen prenos terapije.

[14], [15], [16], [17]

Uporaba Tegretol med nosečnostjo

Pred uporabo zdravila Tegretola morate skrbno oceniti morebitne koristi za mater z nevarnostjo za razvoj otroka. To je še posebej pomembno v prvem trimesečju brejosti. Pri jemanju zdravila Tegretol morate pred in med gestacijskim obdobjem dodatno uporabljati folno kislino. Ker zdravila proti epilepsiji povzročijo znatno zmanjšanje ravni tega vitamina, lahko plod povzroči intrauterino patologijo. Obstajajo tudi informacije, da se lahko zaradi uporabe antiepileptičnih zdravil novorojenčki razvijejo krvavitve. Zato je v zadnjih tednih nosečnosti bodoča mati za preprečevanje imenovala vitamin K1.
Poleg tega lahko otroci doživijo epileptične napade ali depresijo dihanja, če v času gestacije vzamejo zdravilo Tegretol v kombinaciji z drugimi epilepsijskimi zdravili. Novorojenček lahko pojavi tudi bruhanje, drisko ali zmanjšan apetit, če je njegova mati uporabila karbamazepin med nosečnostjo. Najverjetneje bo to izraz sindroma umika.
Ker zdravilo vstopi v materino mleko, je treba med uporabo zdravila prekiniti hranjenje.

Kontraindikacije

Zdravil ne morete uporabljati za zdravljenje v prisotnosti naslednjih patoloških postopkov:
1. Intoleranca za fruktozo;
2. Antrioventrikularna blokada.
Previdno se lahko uporablja v naslednjih primerih:
1. Patologija srca;
2. Hipotiroidizem;
3. Zvišan intraokularni tlak;
4. Gestacijsko obdobje;
5. Obdobje dojenja;
6. Starejša starost

[11], [12]

Stranski učinki Tegretol

Pri imenovanju zdravila Tegretola morate pacientu opozoriti na morebitno pojavljanje naslednjih neželenih reakcij:

• motnja vida, ki se kaže v obliki dvojnega vida v očeh;
• kršenje občutkov okusa;
• paraliza, parestezija;
• alergija, anafilaksa;
• aritmija, nizek ali visok krvni tlak;
• depresija, agresija;
• dezorientacija v vesolju;
• astenija;
• eritroderma;
• bolečine v epigastični regiji;
• motnje blatu;
• halucinacije (slušni ali vizualni);
• periferna nevropatija;
• tromboflebitis, trombembolija;
• hipergidroza;
• povečana zaspanost, astenija;
• agranulocitoza;
• ataksija, mišični spazem;
• otekanje;
• stomatitis, suhost ustne sluznice, glositis;
• tremor;
• zmanjšanje spermatogeneze, impotenca;
• okvarjena ledvična funkcija, anurija, hematurija;
• jetrna insuficienca;
• vnetje trebušne slinavke;
• vaskulitis;
• artralgija;
• glavkom, nistagmus;
• limfadenopatija, levkemija, anemija;
• dermatitis različnih genez;
• pljučnica;
• fotosenzibilnost.

Ko se odmerjanje poveča, se bodo neželeni učinki okrepili.

[13]

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi odmerkov, kot je priporočeno za sprejem pacienta, je verjetno, da pride do teh bolezenskih stanjih:
Krči, zatiranju CNS, zmedenost, vznemirjenost, hiperrefleksija, govorno prizadete, komo;

• Hyperglikemija;
• Hipotermija;
• Tahikardija, hipertenzija ali hipotenzija, srčni zastoj;
• Pljučni edem, depresija dihanja,
• Bruhanje, diskinezija, zadrževanje želodca, zmanjšana gibljivost gastrointestinalnega trakta, acidoza;
• Nistagmus, zamegljen vid, mydriaza;
• Anurija, oligurija;
• Zvišanje ravni kreatin-fosfokinaze;
• Dizartrija, ataksija

Teparija je simptomatična. Za oceno stopnje prevelikega odmerjanja mora zdravstveno osebje meriti koncentracijo zdravila v plazmi. Pacient mora biti pod zdravniškim nadzorom v bolnišnici, kjer je prepričan, da ga izperemo iz želodca in damo sorbente. V primeru nizkega krvnega tlaka se dopamin vbrizga intravensko, hiponatremija pa se injicira s tekočino, da se zmanjša tveganje otekanja v možganskem tkivu. Hemodializa se zaradi nizke učinkovitosti ne uporablja. Vendar je treba upoštevati, da se simptomi znova manifestirajo. To je posledica počasne absorpcije zdravila Tegretol.

[18], [19], [20], [21],

Interakcije z drugimi zdravili

S skupnim zdravljenjem zdravila Tegretol z nekaterimi zdravili so možne različne vrste interakcij:

• Clobaz, haloperidol, varfarin, kortikosteroidi in druga zdravila, ki se presnavljajo v jetrih - Tegretol poveča njihovo presnovo in zmanjša učinek.
• Fenitoin - Tegretol zmanjša ali, nasprotno, poveča koncentracijo fenitoina.
• Fenobarbital - koncentracija zdravila Tegretol v serumu se zmanjša;
• Makrolidi, antagonisti kalcija - povečajo koncentracijo zdravila Tegretol.
• Metoklopramid - pojavijo se neželeni učinki.
• Hidroklorotiazid, furosemid - morda obstaja neželena reakcija v obliki hiponatremije.
• Peroralni kontraceptivi - ob sočasnem sprejemu lahko zmanjšajo njihovo učinkovitost in krvavitev sredi menstrualnega ciklusa.
• Alkoholne pijače - neželeni učinki se bodo povečali.

[22], [23]

Pogoji shranjevanja

Obe sirupi in tablete naj bodo shranjeni na mestu, ki otrokom ne bo dostopen, pri temperaturi (ne nad 30 ° C).

[24], [25], [26]

Posebna navodila

Mnenja
Tegretol na farmacevtskem trgu dovolj dolgo, da se je izkazal kot učinkovito orodje. Posebej pogosto je predpisana za epilepsijo. Če se bolnik izprazni to zdravilo za zdravljenje odtegnitvenih simptomov, je priporočljivo, da ga uporabite v bolnišnici pod nadzorom medicinskega osebja.

Rok uporabnosti

Zdravila ni mogoče uporabljati po izteku petih let od datuma izdelave.