Tegretol

Tegretol je zdravilo proti epilepsiji.

Indikacije Tegretola

Tegretol se uporablja pri zdravljenju številnih patologij:
1. Epilepsija;
2. Odtegnitveni sindrom zaradi alkohola;
3. Vnetje trigeminalnega (primarno ali pri multipli sklerozi) in glosofaringealnega živca (primarno);
4. Manična stanja (preprečevanje zapletov in zmanjšanje kliničnih manifestacij);
5. Degenerativno-distrofična lezija živčnih vlaken diabetične etiologije s simptomom bolečine;
6. Diabetes insipidus;
7. Možna uporaba:

• duševne motnje;
• agresivno vedenje pri bolnikih z depresijo;
• tesnoba;
• bolečina nevrogenega izvora;
• preprečevanje migrene.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v treh oblikah - sirup, tablete in kapsule. Sirup je pakiran v 100 ml stekleničkah, vsako pakiranje vsebuje en kos in merilno žličko. Kapsule in tablete so pakirane v pretisne omote po deset enot, vsako pakiranje lahko vsebuje od tri do pet tablet.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Tegretol je karbamazepin, vendar o njegovem mehanizmu delovanja ni dovolj podatkov. Glavni učinek je blokiranje natrijevih kanalčkov, zaradi česar se v oslabljenih nevronih preprečijo potenciali, odvisni od natrija. Poleg tega Tegretol uravnava membrane vzburjenih živčnih vlaken, zavira nastanek sekundarnih nevronskih razelektritev in s tem zmanjšuje sinaptično prevajanje ekscitatornih impulzov.
Regulacija nevronskih membran, zmanjšanje glutamata, povzroči antikonvulzivni učinek zdravila. Toda zaviranje dopamina in noradrenalina povzroči antimanični učinek.
Pri zdravljenju večine nevroloških patologij Tegretol kaže nevtropno aktivnost. Prav tako lajša napade bolečine pri vnetju trigeminalnega živca primarne ali sekundarne etiologije. Zdravilo zviša prag spastične pripravljenosti, zmanjša ga pri odtegnitvi alkohola, zaradi česar se zmanjša tremor, zmanjša živčnost in izboljša hoja.
Pri centralni sladkorni bolezni zdravilo zmanjša občutek žeje pri bolnikih in zmanjša količino uriniranja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Tegretol se pri bolnikih absorbira v celoti, vendar z različno hitrostjo. Največja biološka uporabnost lahko doseže sto odstotkov. Koncentracija doseže najvišjo vrednost po dvanajstih urah. Stabilen položaj pa se doseže po enem do dveh tednih. Vendar je treba omeniti, da so ti kazalniki odvisni od številnih dejavnikov (na primer bolnikovega stanja pred zdravljenjem, trajanja in sheme zdravljenja).
Karbamazepin reagira s serumskimi beljakovinami za sedemdeset do osemdeset odstotkov. Preostalih dvajset do trideset odstotkov se nanaša na koncentracijo nespremenjene snovi v cerebrospinalni tekočini in slini. V materinem mleku je koncentracija zdravila približno 25–60 % in ustreza ravni v serumu. Poleg tega Tegretol prehaja skozi placentno pregrado.
Presnova poteka v jetrih. Razpolovni čas je približno 36 ur, vendar se pri dolgotrajni uporabi zmanjša na 16–24 ur. Pri odmerku 400 mg se 72 % izloči z urinom, 28 % pa z blatom.
Zaradi visoke stopnje izločanja zdravila lahko otroci potrebujejo večje odmerke kot odrasli (glede na otrokovo težo na kg).
Ni podatkov o tem, ali je prilagoditev odmerka potrebna pri geriatričnih bolnikih ali tistih s patološkimi spremembami delovanja jeter ali ledvic.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno le z majhno količino vode. Za enakomerno porazdelitev aktivne snovi v sirupu ga je treba pred uporabo pretresti (po tesno zaprtju steklenice). Zdravilo se lahko uporablja kot mototerapija.
Sirup se uporablja pri bolnikih, ki imajo težave s požiranjem, ali tistih, ki potrebujejo natančno odmerjanje v režimu zdravljenja. Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki, saj se gostota karbamazepina v sirupu močneje poveča (v primerjavi s tabletami). Za to se lahko dnevni odmerek razdeli na tri odmerke. Če se to ne stori, se lahko pojavijo neželeni učinki.
Če je treba preiti s Tegretola na Tegretol CR, bo treba odmerek povečati, priporočljivo pa je tudi preiti na mototerapijo. To je pojasnjeno z dejstvom, da v tej obliki pri blagih ali miokloničnih napadih zdravilo nima želenega učinka.
Zdravljenje pod nadzorom ravni koncentracije zdravila je treba začeti z minimalnimi odmerki, ki jih postopoma povečujemo. Če se uporablja kombinirana terapija, je treba prav tako začeti z minimalnimi odmerki.

Začetni dnevni odmerek torej ne sme presegati 0,2 g zdravila, razdeljenega na dva odmerka. Nato ga je mogoče postopoma povečevati, v povprečju 0,8–1,2 grama v dveh ali treh odmerkih. Po potrebi se lahko odmerek poveča na dva grama.
Pri pediatriji (otroci, mlajši od štirih let) se zdravljenje začne z največ 0,06 mg na dan, s postopnim povečevanjem za 0,02–0,06 mg največ enkrat na dva dni. Pri starejših se zdravljenje začne z 0,1 grama na dan, s povečevanjem za 0,1 grama na teden.
Za otroke, mlajše od treh let, se lahko uporablja samo sirup.

Največji dnevni odmerek za vnetje trigeminalnega živca na začetku zdravljenja je 0,4 grama. Nato se povečuje, dokler bolečina ne izgine (v povprečju na 0,8 grama). Nato se zmanjša na odmerek, ki lahko lajša bolečino. Za starejše bolnike začetni dnevni odmerek ne presega 0,2 grama.
Za zdravljenje odtegnitvenih simptomov se uporablja povprečni odmerek 0,6 grama (razdeljen na tri odmerke). V hujših primerih se odmerek lahko poveča na 0,4 grama na dan. Najpogosteje se v tem primeru Tegretol uporablja skupaj s pomirjevali in uspavali. Nato se lahko zdravilo, ko mine akutno obdobje patološkega procesa, uporabi kot mototerapija.
Pri cerebralnem diabetesu insipidusu (če je povezan s povečano količino urina in nenehno žejo) se odmerek začne z 0,4-0,6 grama na dan. V tem primeru se odmerek za otroke izbere individualno.
Odmerek, razdeljen na dva do štiri odmerke na dan in znaša 0,4-0,8 grama, se uporablja za lajšanje bolečin zaradi diabetične nevropatije.
Za zdravljenje maničnih stanj se uporablja dnevni odmerek do 1,6 grama, ki se hitro povečuje. Za vzdrževanje bolnikovega stanja se odmerek povečuje postopoma, dokler bolnik ne doseže normalne tolerance terapije.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Uporaba Tegretola med nosečnostjo

Pred uporabo zdravila Tegretol je treba skrbno oceniti možne koristi za mater in tveganje za razvoj otroka. To je še posebej pomembno v prvem trimesečju nosečnosti. Pri jemanju zdravila Tegretol je treba pred in med nosečnostjo jemati dodatno folno kislino. Ker antiepileptiki znatno znižajo raven tega vitamina, se lahko pri plodu razvije intrauterina patologija. Obstajajo tudi informacije, da se zaradi uporabe antiepileptikov pri novorojenčkih lahko pojavijo krvavitve. Zato je treba bodoči materi v zadnjih tednih nosečnosti za preprečevanje predpisati vitamin K1. Poleg
tega se lahko pri otrocih pojavijo epileptični napadi ali depresija dihanja, če se zdravilo Tegretol jemlje med nosečnostjo v kombinaciji z drugimi antiepileptiki. Novorojenček lahko ima tudi bruhanje, drisko ali zmanjšan apetit, če je mati med nosečnostjo jemala karbamazepin. Najverjetneje bo to izraz odtegnitvenega sindroma.
Ker zdravilo prehaja v materino mleko, je treba med uporabo prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme uporabljati za zdravljenje v prisotnosti naslednjih patoloških procesov:
1. intoleranca za fruktozo;
2. atrioventrikularni blok.
Previdno se lahko uporablja v primeru:
1. srčne patologije;
2. hipotiroidizma;
3. zvišanega intraokularnega tlaka;
4. gestacijskega obdobja;
5. obdobja dojenja;
6. starosti.

[ 11 ], [ 12 ]

Stranski učinki Tegretola

Pri predpisovanju zdravila Tegretol je treba bolnika opozoriti na morebiten pojav naslednjih neželenih učinkov:

• vidna motnja, za katero je značilen dvojni vid;
• motnje okusa;
• paraliza, parestezija;
• alergija, anafilaksa;
• aritmija, nizek ali visok krvni tlak;
• depresija, agresija;
• dezorientacija v prostoru;
• astenija;
• eritrodermija;
• bolečina v epigastrični regiji;
• odvajanje blata;
• halucinacije (slušne ali vidne);
• periferna nevropatija;
• tromboflebitis, trombembolija;
• hiperhidroza;
• povečana zaspanost, astenija;
• agranulocitoza;
• ataksija, mišični krči;
• otekanje;
• stomatitis, suha ustna sluznica, glositis;
• tremor;
• zmanjšana spermatogeneza, impotenca;
• ledvična disfunkcija, anurija, hematurija;
• odpoved jeter;
• vnetje trebušne slinavke;
• vaskulitis;
• artralgija;
• glavkom, nistagmus;
• limfadenopatija, levkemija, anemija;
• dermatitis različnega izvora;
• pljučnica;
• fotosenzibilnost.

Z naraščanjem odmerka se bodo neželeni učinki povečali.

[ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi odmerkov, ki presegajo priporočene, se bodo pri bolniku najverjetneje pojavila naslednja patološka stanja:
konvulzije, depresija osrednjega živčevja, dezorientacija, vznemirjenost, hiperrefleksija, motnje govora, koma;

• Hiperglikemija;
• Hipotermija;
• Tahikardija, hipertenzija ali hipotenzija, srčni zastoj;
• Pljučni edem, depresija dihanja,
• Bruhanje, diskinezija, zastajanje hrane v želodcu, zmanjšana motiliteta prebavil, acidoza;
• Nistagmus, zamegljen vid, midriaza;
• Anurija, oligurija;
• Zvišane ravni kreatin fosfokinaze;
• Dizartrija, ataksija

Terapija je simptomatska. Za oceno stopnje prevelikega odmerjanja mora zdravstveno osebje izmeriti koncentracijo zdravila v plazmi. Bolnik mora biti pod zdravniškim nadzorom v bolnišnici, kjer mu bodo zagotovo izprali želodec in mu dali sorbente. V primeru nizkega krvnega tlaka se bo dopamin apliciral intravensko, v primeru hiponatremije pa se bo dajala tekočina za zmanjšanje tveganja za edem možganskega tkiva. Hemodializa se zaradi nizke učinkovitosti ne uporablja. Vendar je treba upoštevati, da se simptomi lahko ponovno pojavijo. To je posledica počasne absorpcije zdravila Tegretol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila Tegretol v kombinaciji z določenimi zdravili so možne različne vrste interakcij:

• Klobase, Haloperidol, Varfarin, Kortikosteroidi in druga zdravila, ki se presnavljajo v jetrih – Tegretol poveča njihovo presnovo in zmanjša njihov učinek.
• Fenitoin – Tegretol zmanjša ali, nasprotno, poveča koncentracijo fenitoina.
• Fenobarbital - koncentracija Tegretola v krvnem serumu se bo zmanjšala;
• Makrolidi, antagonisti kalcija – povečajo koncentracijo zdravila Tegretol.
• Metoklopramid - poveča neželene učinke.
• Hidroklorotiazid, furosemid - lahko se pojavi neželena reakcija v obliki hiponatremije.
• Peroralni kontraceptivi - če jih jemljete sočasno, se njihova učinkovitost lahko zmanjša, sredi menstrualnega cikla pa se lahko pojavi krvavitev.
• Alkoholne pijače - neželeni učinki se bodo povečali.

[ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Tako sirup kot tablete je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno otrokom, pri čemer je treba upoštevati temperaturni režim (ne višje od 30 °C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Posebna navodila

Ocene Zdravilo
Tegretol je na farmacevtskem trgu že precej dolgo in se je uveljavilo kot učinkovito zdravilo. Še posebej pogosto se predpisuje za epilepsijo. Če je bilo bolniku to zdravilo predpisano za zdravljenje odtegnitvenih simptomov, ga je priporočljivo uporabljati v bolnišnici pod nadzorom zdravstvenega osebja.

Rok uporabnosti

Zdravila se ne sme uporabljati za zdravljenje po petih letih od datuma izdelave.