Urofosfabol

Sistemski antibiotik Urofosfabol je zdravilo na osnovi fosfomicina, ki spada med zdravila s širokim spektrom protimikrobnega delovanja.

Indikacije Urofosfabola

Urofosfabol se predpisuje za vnetne infekcijske patologije, če je patogen občutljiv na zdravilo. Indikacije lahko vključujejo:

• infekcijske lezije tkiva pri sladkorni bolezni, perifernih arterijskih boleznih itd.;
• osteoartikularne infekcijske bolezni;
• infekcijske lezije dihalnega sistema;
• nalezljive bolezni trebuha;
• vnetni procesi v medeničnih organih;
• infekcijske lezije sečilnega sistema.

Obrazec za sprostitev

Urofosfabol je belkasto rumenkast prašek, ki se uporablja za pripravo raztopine za injiciranje.

Aktivna sestavina zdravila Urofosfabol je fosfomicin, dodatna sestavina pa je jantarna kislina.

Prašek Urofosfabol je pakiran v 20 ml stekleničke, hermetično zaprte z gumijastim pokrovčkom, prekritim z aluminijasto zaščito.

En paket vsebuje eno stekleničko praškaste mase.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina Urofosfabol je antibiotik, ki ima baktericidni učinek na grampozitivne in gramnegativne mikrobe. Urofosfabol je še posebej aktiven proti psevdomonasom, proteusom, šeratiam in visoko odpornim sevom stafilokokov in ešerihije.

Urofosfobol se lahko kopiči v mikrobnih celicah v znatnih količinah in vanje vstopa z aktivnim transportom.

Urofosfabol zavira biološko sintezo celične stene peptidov in maščob v začetnih fazah.

Farmakokinetika

Pri intramuskularni injekciji zdravila Urofosfabol so največje plazemske koncentracije dosežene po 60 minutah in so ocenjene na 17,1 mg/liter oziroma 28 mg/liter (z ustreznim dajanjem 500 mg oziroma 1 g zdravila). Z injekcijami po shemi 1 g enkrat na šest ur je mogoče vzdrževati stabilno plazemsko koncentracijo znotraj 8 mg/liter.

Kakovost aktivne sestavine Urofosfabol je relativno šibka – 1 % količine zdravila, ki vstopi v kri.

Nizka molekulska masa aktivne sestavine Urofosfabol omogoča njeno odlično porazdelitev po organih in tkivih. Visokokakovostna baktericidna raven antibiotika se nahaja v pljučih, plevralni in peritonealni tekočini, žolčnem sistemu, podkožnem maščevju, mišičnem in kostnem tkivu, sklepih, vidnih organih in endokardiju. Urofosfabol zlahka prehaja skozi krvno-možgansko membrano.

Raven urofosfabola v cerebrospinalni tekočini se znatno poveča ob prisotnosti vnetne reakcije v možganskih ovojnicah. Aktivna sestavina ima lastnost, da prodre v fagocitne celice in se tam kopiči, pa tudi da prehaja skozi posteljico. V majhnih količinah se zdravilo določi v materinem mleku.

Razpolovna doba za odraslega bolnika je lahko 90-120 minut, za otroka pa 0,69-1,04 ure.

Prevladujoča pot izločanja zdravila je skozi ledvice, pri čemer se aktivna oblika antibiotika izloči z urinom. Izločanje preostalega dela zdravila z blatom ni klinično pomembno.

Urofosfabol se lahko odstrani iz seruma z dializo.

Odmerjanje in dajanje

Urofosfabol se uporablja v obliki intramuskularnih injekcij.

Standardna količina antibiotika za intramuskularno injiciranje je 1 do 2 g trikrat na dan. Otrokom, starim od 2,5 let, se predpiše 0,5-1 g Urofosfabola trikrat na dan.

Pri bolnikih z diagnosticirano odpovedjo ledvic ali s hemodializo je treba prilagoditi režim dajanja zdravila Urofosfabol:

• pri očistku kreatinina od 20 do 40 ml na minuto se 2 do 4 g Urofosfabola daje enkrat na 12 ur;
• pri očistku kreatinina od 10 do 20 ml na minuto se enkrat na dan daje 2 do 4 g Urofosfabola;
• Če je očistek manjši od 10 ml na minuto, se enkrat na 2 dni daje 2 do 4 g Urofosfabola.

Bolnikom na hemodializi se na koncu vsake dialize predpiše 1-2 g Urofosfabola.

Intramuskularna uporaba zdravila Urofosfabol lahko povzroči precej izrazite boleče občutke.

Za zmanjšanje bolečine se raztopina antibiotika pripravi na naslednji način: 1 g zdravila Urofosfabol se razredči v 2 ml vode za injekcije, nato pa se zmeša z 2 ml 2% lidokaina.

[ 2 ]

Uporaba Urofosfabola med nosečnostjo

Predpisovanje zdravila Urofosfabol med nosečnostjo je nezaželeno in se izvaja le v primerih, ko je pričakovani učinek za žensko pomembnejši od verjetne nevarnosti za nerojenega otroka.

Ker se Urofosfabol nahaja v materinem mleku, njegova uporaba med dojenjem ni priporočljiva. Če je zdravljenje potrebno, se dojenje za čas trajanja antibiotične terapije prekine.

Kontraindikacije

Antibiotika Urofosfabol ni priporočljivo predpisovati, če obstaja povečano tveganje za razvoj alergije na zdravilo, pa tudi med nosečnostjo in pri otrocih, mlajših od 2,5 let.

Relativne kontraindikacije so:

• huda poškodba jeter;
• nezadostno delovanje ledvic;
• starost;
• visok krvni tlak.

Stranski učinki Urofosfabola

Urofosfabol velja za antibiotik z nizko toksičnostjo: v večini primerov bolniki zdravljenje dobro prenašajo, neželeni simptomi pa se redko pojavijo.

V nekaterih primerih lahko antibiotično zdravljenje z zdravilom Urofosfabol spremlja:

• alergijske reakcije (izpuščaj, vročina, kašelj ali bronhospazem);
• motnje delovanja jeter (laboratorijski izvidi - aktivacija alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze, raven bilirubina);
• prebavne motnje (driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita, vnetni procesi v ustni votlini);
• motnje v krvni sliki (zmanjšane ravni eozinofilcev, levkocitov, redkeje - anemija in agranulocitoza);
• motnje delovanja sečil (povišane ravni sečnine, prisotnost beljakovin v urinu, elektrolitsko neravnovesje);
• motnje osrednjega živčnega sistema (omotica, konvulzije).

Nekateri bolniki po dajanju zdravila Urofosfabol občutijo lokalno reakcijo, ki se kaže v bolečini in pojavu bulice na mestu injiciranja.

V posameznih primerih so bili opisani pojavi, kot so glavobol, otekanje okončin, neprijeten občutek za prsnico in pospešen srčni utrip.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Do danes ni opisov primerov zastrupitve z antibiotikom Urofosfabol.

Interakcije z drugimi zdravili

Sinergijski učinek se lahko doseže z uporabo zdravila Urofosfabol v kombinaciji z zdravili, kot so penicilini in cefalosporini, karbapenemi, glikopeptidi, fluorokinoloni in aminoglikozidi. Ta lastnost je lahko koristna pri antibiotični terapiji hudih vnetnih bolezni ali nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo odporne bakterije - psevdomonas, stafilokok, enterokoki, enterobakterije itd.

Urofosfabola in ampicilina, kanamicina, gentamicina, rifampicina in streptomicina ni mogoče mešati v eni injekciji.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Urofosfabol shranjujte v temnem prostoru – po možnosti v posebni omari, pri temperaturi, ki ne presega +25 °C. Prostor za shranjevanje mora biti zaščiten pred dostopom otrok.

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Urofosfabol je dovoljeno shranjevati do 2 leti.