Valavir

Valavir je protivirusno zdravilo, ki se uporablja za kompleksno zdravljenje okužb s citomegalovirusom, virusom Epstein-Barr in herpesvirusom.

Indikacije Valavira

Indikacije za uporabo zdravila vključujejo:

• Kot preventivni ukrep za preprost herpes v obdobju remisije (upošteva se tudi genitalni herpes);
• V primeru pojava znakov herpes zosterja (s postherpetično ali akutno obliko nevralgije), kot tudi infekcijske okužbe kože ali sluznic, ki nastane kot posledica virusa herpes simpleksa (med njimi je genitalni herpes v primarni fazi ali ponavljajoči se obliki);
• Preprečevanje okužbe s citomegalovirusom, ki je posledica imunske pomanjkljivosti telesa (zaradi presaditve kostnega mozga ali drugih organov, kemoterapije za raka, pa tudi okužbe z virusom HIV).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki tablet (št. 10 ali št. 42).

Farmakodinamika

Aktivna komponenta zdravila selektivno nevtralizira virusno DNA polimerazo. Ko valaciklovir hidroklorid vstopi v bolnikovo telo, se presnovi v posamezne elemente: aciklovir in aminokislino valin. Glavna komponenta vpliva na virusno DNA polimerazo in z njo reagira – s čimer upočasni proces razmnoževanja in replikacije virusov. Preprečuje razmnoževanje virusov Varicella zoster, pa tudi virusov Hegres simplex skupin 1 in 2, EBV, citomegalovirusa in HHV-6.

Selektivni antiherpetični učinek je posledica povezave med glavnim elementom in timidin kinazo naslednjih virusov: Varicella zoster, EBV in Hegres simplex. Ta encim se sintetizira v celicah, okuženih z virusi. Zaradi delovanja timidin kinaze se aciklovir fosforilira in pretvori v aktivno komponento - aciklovir trifosfat. Ta element s kompetitivno substitucijo zavira sestavljanje virusne DNK.

Farmakokinetika

Valaciklovir se hitro absorbira, skoraj v celoti se pretvori v valin, tako kot aciklovir. Biološka uporabnost aciklovirja po zaužitju 1 grama valaciklovirja je 54 % (in ta številka ni odvisna od vnosa hrane). Največjo koncentracijo aciklovirja po zaužitju enkratnega odmerka (250–2500 mg) doseže po 1–2 urah in znaša 10–37 μmol (v razponu od 2,2 do 8,3 μg/ml). Valaciklovir doseže največjo nasičenost v plazmi po približno 30–100 minutah, ta številka pa znaša le 4 % koncentracije aciklovirja. Po 3 urah pa se zmanjša na oznako pod možno merljivo vrednostjo. Valaciklovir se rahlo veže na plazemske beljakovine – le 15 %.

Razpolovni čas aciklovirja je približno 3 ure, pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic pa približno 14 ur. Valaciklovir se izloča z urinom, pogosto kot aciklovir (več kot 80 % celotnega odmerka), z njim pa tudi njegov presnovek 9-karboksimetoksimetilgvanin.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno. Ni odvisno od vnosa hrane.

Za herpes zoster: odmerek 2 tableti 3-krat na dan 1 teden (to zdravilo bo najučinkovitejše, če ga uporabimo v 2 dneh od pojava simptomov bolezni).

Za preprečevanje ponovitve okužbe z virusom herpes simpleksa: bolniki z zdravim imunskim statusom naj vzamejo 1 tableto enkrat na dan.

Pri preprostem herpesu (vključno z genitalnim herpesom, kot tudi pri njegovih recidivih) je treba piti 1 tableto dvakrat na dan. Zdravljenje traja 5 dni. Če se pojavijo hudi simptomi in je potrebno dolgotrajno zdravljenje, se lahko zdravljenje podaljša na 10 dni.

Bolniki z imunsko pomanjkljivostjo naj vzamejo 1 tableto dvakrat na dan.

Kot preventivni ukrep proti citomegalovirusu se zdravilo predpiše otrokom, starejšim od 12 let, pa tudi odraslim, v odmerku 4 tablet štirikrat na dan čim prej po presaditvi.

V primeru odpovedi ledvic je potrebna prilagoditev odmerka:

Bolniki z enostavnim (vključno z genitalnim) herpesom morajo pri očistku kreatinina manj kot 15 ml/min vzeti 1 tableto 1-krat na dan;

Za preprečevanje ponovitve herpes simpleksa (v primeru očistka kreatinina manjšega od 15 ml/min ali hemodialize) je treba vzeti 0,5 tablete enkrat na dan;

Bolniki s herpes zosterjem s kreatininskim očistkom 15-30 ml/min naj vzamejo 2 tableti dvakrat na dan; če je očistek kreatinina manjši od 15 ml/min, zadostujeta 2 tableti na dan.

Za profilakso citomegalovirusa: očistek 50–75 ml/min – 3 tablete štirikrat na dan; 25–50 ml/min – 3 tablete trikrat na dan; 10–25 ml/min – 3 tablete dvakrat na dan; manj kot 10 ml/min in tudi v primeru dialize – 3 tablete enkrat na dan.

[ 2 ]

Uporaba Valavira med nosečnostjo

O uporabi zdravila med nosečnostjo ni dovolj podatkov, zato ga je treba predpisati (zlasti v prvem trimesečju) le v primerih, ko je korist jemanja za mater večja od morebitne škode za otroka.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za jemanje zdravila vključujejo: povečano individualno občutljivost na valaciklovir ali aciklovir ali druge sestavine zdravila Valavir, pa tudi otroke, mlajše od 12 let.

[ 1 ]

Stranski učinki Valavira

Neželeni učinki zdravila vključujejo:

• Prebavila: driska, slabost, povišani rezultati laboratorijskih testov jeter;
• Organi krvnega obtoka: v redkih primerih trombocitopenija;
• Alergija: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija in fotosenzibilnost; redko se lahko pojavi angioedem, dispneja ali anafilaktični šok;
• Izločilni organi: včasih je lahko funkcionalna aktivnost ledvic oslabljena;
• Organi živčnega sistema: pojavijo se omotica ali halucinacije, v izjemno redkih primerih - stanje kome (če ima bolnik odpoved ledvic);
• Drugo: V nekaterih primerih se je pojavila odpoved ledvic ali hemolitična anemija, pa tudi mikroangiopatija.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Valavir se lahko verjetnost neželenih učinkov poveča.

[ 3 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ker se aciklovir izloča z urinom z aktivno ledvično tubularno sekrecijo, bodo druga zdravila, katerih presnovni produkti se izločajo na enak način, z njim tekmovala za ta mehanizem izločanja. Posledično se lahko poveča nasičenost krvi z aciklovirjem.

V kombinaciji s probenecidom in cimetidinom prilagajanje odmerka zdravila Valavir ni potrebno, ker ta zdravila nekoliko zmanjšajo ledvični očistek aciklovirja.

V kombinaciji z nefrotoksičnimi zdravili obstaja tveganje za motnje funkcionalne aktivnosti centralnega živčnega sistema, pa tudi za razvoj odpovedi ledvic.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na suhem mestu, zaščiteno pred sončno svetlobo, pri temperaturi pod 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Valavir se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave.