Vankogen

Glikopetidni antibiotik za intravenske infuzije, ki se uporablja samo v bolnišničnih oddelkih zdravstvenih ustanov. Namenjen je zdravljenju hudih okužb, aktivna sestavina je vankomicinijev klorid (proizvajalec Amycolatopsis orientalis).

Indikacije Vankogen

Huda klinični primeri nalezljivih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, senzibiliziranih na zdravilno učinkovino, zaradi pomanjkanja učinkovitosti penicilinov, cefalosporinov in drugih protibakterijskih učinkovin ali preobčutljivost zanjo pri bolniku povzročajo; bakterijska sepsa; bakterijsko vnetje endokarda; predoperativna antibiotična terapija za protetski srčni ventil; vnetje (absces) pljuč; Infekcijske in vnetne bolezni kosti, kostnega mozga in centralnega živčnega sistema; enterokolitis.

Obrazec za sprostitev

Suha snov za raztopino za infundiranje, pakirana v vialah, ki vsebujejo 500 in 1000 mg zdravilne učinkovine.

Farmakodinamika

Baktericidni učinek temelji na zaviranju biosinteze bakterijske celične membrane in zmanjšanju njegove moči. Vancomycin hydrochloride modificira sintezo molekule ribonukleinske kisline patogenega mikroorganizma.

Aktivna sestavina je aktiven na gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus, zlasti Staphylococcus in epidermalne (meticilin odporni sevi vključno), streptokoki - SS-hemolitični skupine A in skupine B, Pnevmokoki (penicilina odporni sevi vključno), zelena streptokoki, enterokoki , Listeria, davice palice, klostridije, aktinomicet.

Zaduši delovanje večine občutljivih mikroorganizmov vankomicinijevega klorida z najmanjšo vsebnostjo seruma v tem zdravilu na 5 μg / ml. Za strpne stafilokoke aureus je koncentracija preparata od 10 μg / ml do 20 μg / ml.

Farmakokinetika

Aktivna sestavina se praktično ne absorbira v gastroduodenalnem traktu, zaradi česar se uporablja intravenska dolgoročna (za eno uro) infuzija vankomicinijevega klorida kapljice.

Najbolj koncentracija posleinfuzionnaya serum je direktno proporcionalna uvedenega odmerka: kapljanje infuzijo 500 mg antibiotika rezultatov v koncentraciji serumskega med približno 33mkg / ml (1000 ml - 63mkg / ml). Po 12 urah je preostala vsebnost zdravila od 5 do 10 μg / ml. Vezuje se na albumin za 55%.

Aktivna sestavina prodira dobro v intersticijsko tekočino - zglobno, plevralno, perikardialno in drugo. Prevladuje krvno-možgansko pregrado le v primeru vnetja cerebralnih membran.

Približno tri četrtine količine snovi se izloča z sečil z glomerulno filter v prvi dan, bolniki, starejši od 18 let, ne da bi pri boleznih ledvic Razpolovna doba vankomicin hidroklorida je od štiri do šest ur. V prisotnosti anurije se ta časovni interval podaljša na 7,5 dni.  

Odmerjanje in dajanje

Otroška starost pacienta

Priporočeni odmerek je 10 mg na kilogram otroške telesne mase, vsako uro vsakih 6 ur posušite zdravilo.

Zdravljenje novorojenčkov se začne z odmerkom 15 mg na kilogram otroške mase, nato pa se odmerek zmanjša na 10 mg na kilogram telesne mase vsakih 12 ur v prvih sedmih dneh po rojstvu. Od osmega dne do meseca starosti se po osmih urah daje 10 mg na kilogram mase. Uvedena kaplja za eno uro.

Sheme odmerjanja Vancogena v obdobju novorojenčkov

Starost od zgodnje nosečnosti¹ (tedni)	Kronološka starost (dni)	Sirotka Kreatinin2 (mg / dl)	Odmerjanje (mg / kg)
Manj kot 30	Ne več kot sedem	Podatki niso informativni3	15 v enem dnevu
	Od osmega dne življenja	Ne več kakor 1,2	10 v 12 urah
30-36	Ne več kot 14	Podatki niso informativni3	10 v 12 urah
	Starejši od 14	Ne več kakor 0,6	10 v 8 urah
	Starejši od 14	0.7-1.2	10 v 12 urah
Več kot 36	Ne več kot sedem	Podatki niso informativni3	10 v 12 urah
	Od osmega dne življenja	Ne več kakor 0,6	10 v 8 urah
	Od osmega dne življenja	0.7-1.2	10 v 12 urah

¹ - starost intrauterinega razvoja plus kronološka starost;

² - pri koncentraciji kreatinina v serumu nad 1,2 mg / dl se zdravilo odmeri po 15 mg / kg na dan;

³ - ti bolniki morajo redno spremljati serumsko raven učinkovine v zdravilu.

Odmerjanje za bolnike, starejše od 18 let

Priporočeni odmerek zdravila, starejšega od 18 let brez ledvične patologije, je 2000 mg na dan. Lahko ga dajemo štirikrat 500 mg ali dvakratno 1000 mg, pri čemer je treba vzdrževati enake časovne intervale. Vbrizgavanje Vancogena s kapalko kapi se izvede s hitrostjo 10 mg / min.

Pri bolnikih z napredno starostjo in / ali prekomerno telesno težo se lahko odmerek zdravila prilagodi glede na vsebnost aktivne sestavine v plazmi.

Bolniki s patološkimi procesi v ledvicah Vankogen se odmeri posamezno in se opira na serumski kreatinin.

Odmerjanje Vancogena osebam z ledvično disfunkcijo

Očistek kreatinina (ml / min)	Odmerjanje Vancogena (mg / 24 h)
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
30	465
20	310
10	155

Zgornji izračuni ne veljajo za ljudi s pomanjkanjem urina vstopa v mehur. Ti priporočljivo začeti zdravljenje z dozi 15 mg na kilogram pacientove telesne teže pospešiti oblikovanje optimalne koncentracije vankomicin hidroklorida v plazmi. Podporno serumski nivo odmerjanja določimo z vsebino 1,9mg na kilogram telesne teže na dan. Bolnike s pomembnimi ledvično disfunkcijo intravenskih kapalno infuzijo dozah podpirajo Vankogena (250-1000mg) enkrat priporočljivo vsakih nekaj dni, anuričnih - 1000 mg enkrat v razmiku od sedem do deset dni.

Priprava in uporaba

Intravenska infuzija: Za sestavka z gostoto vankomicin hidroklorida 50 mg / ml v viali dodamo 500 ml aktivne sestavine z 10 ml vode za injekcije; z 1000 ml - 20 ml. Ta formulacija je treba razredčiti za infuzijo glukoze (5%) ali izotonična (0,9% NaCl) do gostote 5 mg aktivne snovi / ml: spojina s 500 mg aktivne sestavine razredčene v 100 ml 5% raztopine glukoze za infuzijo (izotonični 0,9 % NaCl), z 1000 mg - v 200 ml. Pripravljene infuzijske raztopine lahko hranijo, če je to potrebno, po temperaturni režim 2-8 ° C (v hladilniku), vendar ne več kot en dan.

Pseudomembranozni kolitis, povezan z antibiotikom, ki ga izzove Peptoclostridium difficile ali staphylococcal enterocolitis, predlaga, da zdravilo vzamete znotraj. Odmerek za odrasle je 500-1000 mg na dan. Izračun drevesnice temelji na 40 mg na kilogram otroške mase na dan. Enkratni odmerek je razdeljen na tri ali štiri odmerke. Trajanje zdravljenja - od teden do deset dni.

Peroralno raztopino pripravimo z raztapljanjem praška iz viale v 30 ml vode. Tako dobljeno raztopino lahko združimo s tekočimi sirupi ali aditivi za izboljšanje okusa. 

[1]

Uporaba Vankogen med nosečnostjo

To zdravilo ni priporočeno za predpisovanje v obdobju brejosti, izjeme so pomembni primeri. Aktivna sestavina se določi v materino mleko, zato je za obdobje terapevtskega poteka vankomicina prekinjeno dojenje. 

Kontraindikacije

Cohlearni nevritis, izguba sluha; bolezni ledvic; prva tri mesece nosečnosti, preobčutljivost na sestavine raztopine. 

Stranski učinki Vankogen

Kratko injiciranje zdravila v žilo, povezane s tveganjem anafilaksije, mudi krvi v zgornji del telesa v povezavi z izpuščaji na obrazu, vratu, rokah, nogah in spastični krčenje prsih in hrbtnih mišic. Takšni pojavi praviloma ne trajajo več kot tretjina uro, vendar ne vedno. Občasno se pojavijo takšni pojavi in priporočena hitrost infuzije.

Največja nevarnost so neželeni učinki zdravila na organe sluha in delovanja ledvic. Pojav simptomov izgube sluha, na primer hrupa v ušesih, je signal za prenehanje zdravljenja z Vancogen zaradi možnosti nepopravljivih sprememb ušes.

Hudo ledvično disfunkcijo kot posledica zdravljenja z zdravili se redko odkrije. Pojavlja se s povečanjem koncentracije kreatinina v plazmi in azotemije. Pogosto se razvije z visokim odmerjanjem. Enkratni primeri intersticijskih nefritis so znani pri kombinirani uporabi aminoglikozidnih antibakterijskih sredstev ali pri odpovedi ledvic pri bolniku. Prenehanje recepta vodi k ponovnemu normalnemu delovanju ledvic.

Obstajajo lahko reverzibilne hematopoetske motnje v obliki zmanjšanja števila nevtrofilcev, levkocitov, trombocitov, povečanja števila eozinofilov.

Iz kože je mogoče opaziti koprivnico, maligno eksudativno eritem, Lyellov sindrom, vaskulitis.

Dispeptićne motnje, nenadzorovano drisko se lahko śtejejo za simptom razvoja superinfekcije. 

Preveliko odmerjanje

Simptomatologija prevelikega odmerka zdravila je izražena v poslabšanju neželenih učinkov. Zaustavite uvajanje in izvedite terapevtske ukrepe glede na simptome.

Priporočene aktivnosti: dajanje tekočine in določitev gostote serumske učinkovine. Hemofiltracija je prednostna za odpravo čezmerne količine zdravila. V tem primeru je bolj učinkovita kot hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombiniran sprejem Vankogena z zdravili, ki imajo lahko toksične učinke na centralni živčni sistem in / ali sečil (Uregei, cisplatina, aminoglikozidni antibakterijska sredstva serije, mišični relaksanti) lahko medsebojno krepijo zastrupitev.

Kombinacija z ototoksičnimi zdravili lahko medsebojno krepi negativen učinek na slušne organe.

Kombinacija z antihistaminskimi zdravili lahko prikrije znake ototoksičnosti Vancogena (tinitus).

Hkratna uporaba z anestetiki povečuje možnost razvoja arterijske hipotenzije, kožne in anafilaktoidne reakcije.

Vancomicinijev klorid v raztopini ima izrazito kislost, ki je ni mogoče zanemariti, če jo je treba mešati z drugimi snovmi.

Navzkrižna odpornost Vancogena na druga antibakterijska zdravila ni znana.

Kombiniran sprejem z kloramfenikol in sintetičnih steroidnih hormonov, meticilin, aminofilin, antibiotiki, cefalosporinske skupine, heparin derivati, fenobarbital. 

[2]

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v skladu s temperaturnim režimom do 25 ° C. Hraniti ločeno od otrok.

[3]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti 3 leta.

Pripravljena raztopina za infuzije je primerna za uporabo v enem dnevu od trenutka priprave, pod pogojem skladiščenja s temperaturo 2-8 ° C.