Zexat

Zexat je protitumorsko citostatično sredstvo, ki spada v farmakološko skupino antimetabolitov. Mednarodno nelastniško ime - Metotreksat; druga trgovska imena: Metotreksat Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Oznaka ATC - L01BA01.

Zdravilo Zexat proizvaja farmacevtsko podjetje Fresenius Kabi Oncology Limited (Indija).

Indikacije Zexat

Zdravilo Zexat se uporablja za zdravljenje akutne levkemije in nevrolevkemije; limfomov (razen limfogranulomatoze) in limfosarkomov; malignih novotvorb maternice (vključno s horiokarcinomom), jajčnikov in mlečnih žlez; raka požiralnika, pljuč, ledvic, mehurja; kožnega raka (vključno z granuloma fungoides), mrežnice, ploščatoceličnega karcinoma glave in vratu; sarkoma kosti in mehkih tkiv. Zdravilo se lahko uporablja tudi pri zdravljenju refraktornih oblik luskavice, revmatoidnega artritisa, sistemskega eritematoznega lupusa.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Injekcijska raztopina v vialah (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) v kartonski škatli.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Zexat je strukturni analog folne kisline metotreksat, ki kompetitivno zavira aktivnost encima dihidrofolat reduktaze (DHFR), ki uporablja folat in sodeluje pri proizvodnji nukleinskih kislin DNK. Tako Zexat zavira sintezo DNK v atipičnih celicah, kar vodi do prekinitve procesa delitve tumorskih celic v fazi replikacije DNK.

Zeksat zavira tudi imunski odziv telesa, njegove imunosupresivne lastnosti pa se uporabljajo pri zdravljenju številnih avtoimunskih bolezni.

Farmakokinetika

Po vnosu zdravila Zexat v mišico se največja koncentracija zdravila v krvi opazi v povprečju po 45 minutah; v tem času se skoraj polovica danega zdravila veže na plazemske beljakovine.

Biotransformacija zdravila Zexat poteka predvsem v jetrih, pri čemer nastane aktivni presnovek, ki še naprej zavira sintezo celičnih encimov, in nukleotid deoksitimidin, ki deluje kot sinhronizator mitoze v atipičnih celicah.

Skupni razpolovni čas zdravila se giblje od 5 do 14 ur, popolno izločanje pa opazimo po 22-24 urah, čeprav ponavljajoče se dajanje zdravila vodi do kopičenja presnovkov.

Izločanje poteka skozi ledvice (90 %) in skozi črevesje (10 %).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Zexat se daje z infuzijami in injekcijami (intramuskularno, intravensko, v arterijo ali v cerebrospinalno tekočino).

Uvedbo zdravila v režim zdravljenja izvaja onkolog v skladu s priporočili glede odmerjanja in načina uporabe za določeno diagnozo.

Pri tumorjih različnih lokalizacij se zdravilo Zexat daje intravensko (brizgalno) v odmerku 30–40 mg/m² enkrat na teden. Pri levkemiji in limfomih se intravenska infuzija izvaja enkrat na 14 ali 28 dni – 200–500 mg/m².

Pri izračunu odmerka za otroke (od 6 mg/m² do 12 mg/m²) se upoštevajo ne le diagnoza in splošno stanje, temveč tudi starost.

[ 3 ]

Uporaba Zexat med nosečnostjo

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirana.

Kontraindikacije

Zdravilo Zexat je kontraindicirano za uporabo v primerih zmanjšanega delovanja ledvic in jeter, kakršnih koli nalezljivih bolezni in patološko spremenjenega razmerja levkocitov in trombocitov v krvi.

Zdravilo Zexat je treba uporabljati previdno v primerih kopičenja tekočine v trebušni votlini (ascites) ali plevralnega izliva; ob prisotnosti anamneze razjede na želodcu in dvanajstniku, zapletenega vnetja sluznice debelega črevesa (kolitis), ledvičnih kamnov, protina, pa tudi po kemoterapiji in radioterapiji.

Stranski učinki Zexat

Najpogostejši neželeni učinki zdravila Zexat vključujejo: vnetje ustne sluznice (stomatitis) in žrela, kožne reakcije, prebavne motnje in motnje jeter, izgubo apetita, slabost in bruhanje, glavobol, bolečine v trebuhu in bolečine pri uriniranju, zvišane ravni jetrnih encimov, pa tudi spremembe v sestavi krvnih celic, krvavitve v prebavilih, omotico, zmedenost, depresijo, epileptične napade, povečano občutljivost na svetlobo, potemnitev kože, alopecijo itd.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila poveča njegov toksični učinek na telo in okrepi stranske učinke. Za nevtralizacijo prevelikega odmerka obstaja specifičen protistrup proti antagonistom folne kisline - kalcijev folinat (Leivorin, Hemifolin), katerega injekcije obnovijo presnovo folatov in pomagajo zaščititi celice kostnega mozga.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi velikih odmerkov zdravila Zexat z aspirinom, salicilati in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) se toksičnost zdravila poveča na smrtno raven.

Enako tveganje se pojavi pri sočasni uporabi sulfonamidnih zdravil, penicilinskih in tetraciklinskih antibiotikov, posrednih antikoagulantov in zdravil za zniževanje holesterola.

Zeksat poveča negativne učinke retinoidov in živih cepiv ter dušikovega oksida, ki se uporablja pri anesteziji.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega +25° C. Zdravila ne zamrzujte.

[ 6 ]

Rok uporabnosti

24 mesecev.