Actilise

Actilyse ima trombolitične lastnosti.

Indikacije Actilise

Uporablja se za obnovitev krvnih procesov v žilah z lizo tromba med miokardnim infarktom, ki je akutni.

Uporablja se tudi v primerih pljučne embolije, ki jo spremljajo hemodinamske motnje.

Lahko se predpiše v akutni fazi ishemične kapi.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki infuzijskega liofilizata, v sterilnih steklenih vialah s prostornino 50 ml. Škatla vsebuje tudi topilo - v vialah s prostornino 50 ml.

Farmakodinamika

Zdravilo ima trombolitični učinek in deluje kot tkivni aktivator elementa plazminogena (glikoproteina, ki pomaga spremeniti zdravilo v plazmin). Posledično se razvije antikoagulantni in fibrinolitični učinek.

Fibrinolitična aktivnost zdravila je omejena na območje tromba in skoraj nima vpliva na druge procese hemostaze (fibrinogen se ne uniči in sistemska fibrinoliza se ne aktivira). Zaradi tega se verjetnost krvavitve ne poveča in hipofibrinogenemija se ne razvije.

Če se razvije akutna faza pljučne embolije, na ozadju katere opazimo hemodinamske motnje, uporaba zdravila Actilyse povzroči kratkotrajno zmanjšanje velikosti tromba, poleg tega pa stabilizacijo tlaka v pljučni arteriji in vzdrževanje fiziološko ustrezne funkcije desnega prekata.

Farmakokinetika

Zdravilo se iz krvnega obtoka izloči dokaj hitro. Razpolovna doba je približno 5 minut, zato po 20 minutah v krvi ostane le še približno 10 % začetnih ravni. Ostanki alteplaze, ki se porazdelijo po tekočinah s tkivi, se izločijo v 40 minutah. Proces biotransformacije zdravila poteka v jetrih.

Odmerjanje in dajanje

Priprava infuzijske tekočine: liofilizat iz viale se razredči v sterilni tekočini, ki je v drugi viali iz pakiranja, dokler se ne doseže koncentracija 1 mg/ml. Nato se lahko ta tekočina razredči s fiziološko raztopino. Zdravilo se daje intravensko. Velikost odmerka se izbere glede na bolnikovo stanje in težo ter naravo bolezni.

Med akutno fazo infarkta (prvih 6 ur) je treba osebam, ki tehtajo več kot 65 kg, dati 15 mg zdravila intravensko z curkom; nato se 50 mg infundira z infuzijo (v 0,5 ure) in nadaljnjih 35 mg (v 60 minutah), dokler odmerek ne doseže 0,1 g. Po 6–12 urah od pojava simptomov se 10 mg snovi infundira intravensko z curkom; nato se 50 mg zdravila infundira 1 uro in kasneje 10 mg (v 30-minutnih intervalih), dokler skupni odmerek ne doseže 0,1 g v 3 urah.

Osebe, ki tehtajo manj kot 65 kg, naj prejmejo največ 1,5 mg/kg zdravila. Sočasno z zdravilom Actilyse se dajeta tudi aspirin in heparin. Med uporabo zdravila je potrebno spremljati vrednosti APTT.

Med zdravljenjem pljučne embolije se zdravilo daje intravensko s curkom - v odmerku 10 mg v 1-2 minutah, nato v odmerku 90 mg v 120 minutah, dokler ni dosežen skupni odmerek 0,1 g. Osebe, ki tehtajo manj kot 65 kg, lahko uporabijo največ 1,5 mg/kg zdravila.

[ 2 ]

Uporaba Actilise med nosečnostjo

Med nosečnostjo ali dojenjem je treba zdravilo uporabljati zelo previdno.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost hude občutljivosti na zdravilo;
• neoplazme, ki prizadenejo centralni živčni sistem;
• hemoragična oblika diateze;
• kirurški posegi v predelu hrbtenjače;
• perikarditis;
• bolezni, pri katerih pride do motnje možganske cirkulacije (hemoragična kap, pa tudi intrakranialna krvavitev);
• vaskularna anevrizma;
• pankreatitis;
• retinopatija hemoragične narave;
• porodniški porod ali splošni kirurški posegi;
• izrazito zvišanje vrednosti krvnega tlaka;
• endokarditis bakterijskega izvora;
• poslabšana razjeda;
• ciroza jeter;
• krčne žile, ki prizadenejo venske žile v požiralniku;
• odpoved jeter;
• portalna hipertenzija;
• hepatitis.

Pri predpisovanju zdravil starejšim ljudem, pa tudi ljudem z boleznimi, ki predstavljajo veliko tveganje za krvavitev (biopsije ali punkcije v žilnem predelu, pa tudi intramuskularne injekcije), je potrebna previdnost.

Stranski učinki Actilise

Uporaba zdravila včasih povzroči naslednje neželene učinke:

• lokalna zunanja krvavitev na območju poškodovanih žil, pa tudi iz nosu, dlesni ali mesta vboda;
• krvavitve notranje narave (urogenitalni sistem, prebavila, pa tudi parenhimski organi);
• aritmija;
• Občasno se pojavijo bruhanje, znižan krvni tlak, slabost in trombembolija.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo zaplete hemoragične narave - notranjo ali zunanjo krvavitev.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj z drugimi zdravili, ki vplivajo na delovanje trombocitov ali strjevanje krvi, poveča verjetnost krvavitve.

Kombinacija zdravila Actilyse z zaviralci ACE poveča verjetnost anafilaktičnih simptomov.

Infuzijske tekočine zdravila se ne sme mešati v isti posodi z drugimi zdravili.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Actilyse je treba shranjevati pri temperaturi 25 °C. Pripravljeno infuzijsko tekočino lahko hranite v hladilniku največ 24 ur.

Rok uporabnosti

Zdravilo Actilyse se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Zdravilo Actilyse se v pediatriji uporablja previdno.

Analogi

Analog zdravila je Alteplaza.

Ocene

Zdravilo Actilyse prejema večinoma pozitivne ocene zdravstvenih delavcev. Zdravilo ima številne prednosti, glavna pa je njegova specifičnost za fibrin. Odsotnost nastajanja protiteles proti zdravilu omogoča njegovo večkratno uporabo; prav tako je treba opozoriti, da le občasno povzroči znižanje vrednosti krvnega tlaka.

Uporaba zdravila Actilyse v primeru srčnega infarkta (s hitrim začetkom zdravljenja – v prvih 6 urah) znatno zmanjša stopnjo umrljivosti zaradi te bolezni. Hkrati pa uporaba zdravila pogosto pomaga preprečiti razvoj kardiogenega šoka, ki je hud zaplet miokardnega infarkta.