Amfolip

Ampholip (amfotericin B) je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje glivičnih okužb, vključno s hudimi in nevarnimi okužbami, kot so kandidoza, kriptokokoza, aspergiloza, histoplazmoza, kokcidioidomikoza itd. Spada v razred protiglivičnih zdravil, znanih kot polienski antibiotiki.

Amfolip deluje tako, da se veže na ergosterol, ki je pomembna sestavina glivičnih celičnih membran. To povzroči spremembo prepustnosti celične membrane, kar na koncu privede do smrti glivičnih celic.

To zdravilo se običajno uporablja za hude primere glivičnih okužb, zlasti pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom, kot so ljudje s HIV/aidsom, tisti, ki prejemajo kemoterapijo, ali tisti s hudo sistemsko boleznijo. Lahko se uporablja tudi pri zdravljenju glivičnih okužb intrakranialnih struktur, notranjih organov in drugih resnih zapletov.

Indikacije Amfolipa

1. Kandidiaza: Vključno z genitourinarnim sistemom, kožo, sluznicami, notranjimi organi in sistemskimi oblikami okužb.
2. Kriptokokoza: Vključno s kriptokoknim meningitisom in drugimi sistemskimi oblikami okužbe, ki jih povzroča Cryptococcus neoformans.
3. Aspergiloza: glivična okužba, ki jo povzroča Aspergillus spp. Ki lahko prizadenejo pljuča, sinuse, kožo in druge organe.
4. Histoplazmoza: Vključno z akutnimi in kroničnimi oblikami okužbe, ki jo povzroča Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidiomikoza (dolihospora): okužba, ki jo povzroča Coccidioides immitis ali Coccidioides posadasii in lahko prizadene pljuča, kožo in druge organe.
6. Mukoromikoza: Vključno z invazivnimi oblikami okužb, ki jih povzroča Mucorales spp., ki lahko prizadenejo žilni sistem, oči, kožo in druge organe.
7. Blastomikoza: okužba, ki jo povzroča Blasomycetes dermatitidis in lahko prizadene pljuča in druge organe.
8. Kromoblastomikoza: okužba, ki jo povzroča Chromobacterium spp. Ki lahko prizadenejo kožo, sluznice in druge organe.
9. Druge glivične okužbe: Amfotericin B se lahko uporablja tudi za zdravljenje drugih hudih ali sistemskih glivičnih okužb, ki se ne odzivajo na druga protiglivična zdravila.

Obrazec za sprostitev

Koncentrat za raztopino: tudi ta oblika je koncentrirana snov, ki jo je treba pred uporabo raztopiti v ustreznem topilu. Običajno se uporablja za intravensko dajanje.

Farmakodinamika

1. Interakcija z ergosterolom: amfotericin B se veže na ergosterol, ki je pomembna sestavina glivičnih celičnih membran. Ta interakcija vodi do sprememb v strukturi in funkciji membrane.
2. Poškodba celične membrane: vezava amfotericina B na ergosterol povzroči nastanek por v celični membrani glive. Ta poškodba membrane povzroči uhajanje celičnih komponent in motnje celične homeostaze.
3. Selektivnost: amfotericin B je selektiven za glivične celice zaradi razlik v sestavi celičnih membran gliv in človeških celic.
4. Širok spekter delovanja: zdravilo je aktivno proti različnim vrstam gliv, vključno s Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. In drugi.
5. Mehanizem odpornosti: Za razliko od večine antibiotikov amfotericin B redko povzroči razvoj odpornosti pri glivah. To je posledica njegovega edinstvenega mehanizma delovanja, katerega cilj je fizikalne in kemične spremembe v membrani.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: amfotericin B se na splošno slabo absorbira iz prebavil, če ga jemljemo peroralno in se običajno ne uporablja v obliki peroralnih tablet zaradi nizke biološke uporabnosti.
2. Porazdelitev: Ko amfotericin B damo v kri, se hitro porazdeli po telesu. Zdravilo je široko porazdeljeno v tkivih, vključno s kožo, pljuči, ledvicami, jetri, vranico in možgani. Njegova porazdelitev je omejena na plazemske beljakovine.
3. Presnova: amfotericin B se presnavlja v manjši meri. V jetrih je podvržen minimalni biotransformaciji.
4. Izločanje: večina amfotericina B se nespremenjenega izloči preko ledvic. Zdravilo lahko ostane v tkivih še dolgo po koncu zdravljenja.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba amfotericina B v krvi je približno 15 dni, kar pomeni, da ostane v telesu dolgo časa.
6. Značilnosti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic: Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic lahko opazimo podaljšanje časa izločanja amfotericina B, kar zahteva prilagoditev odmerka.

Odmerjanje in dajanje

1. Kandidiaza: Običajni odmerek za zdravljenje kandidoze se lahko razlikuje od 0,5 do 1 mg/kg na dan. Pri hudih okužbah se lahko odmerek poveča na 1,5 mg/kg na dan.
2. Kriptokokoza: Za zdravljenje kriptokokoze se običajno uporablja odmerek 0,3-0,6 mg/kg na dan. V nekaterih primerih, zlasti pri meningitisu, se lahko odmerek poveča na 0,7-1 mg/kg na dan.
3. Aspergiloza: običajno se uporablja odmerek 0,5-0,7 mg/kg na dan.
4. Histoplazmoza, kokcidioidomikoza in druge okužbe: odmerek se lahko razlikuje glede na vrsto in resnost okužbe ter bolnikov odziv na zdravljenje.

Pomembno je upoštevati, da lahko zdravnik prilagodi odmerek zdravila Ampholip glede na odziv na zdravljenje in toksičnost zdravila. Zdravilo se običajno injicira počasi v veno v nekaj urah, da se čim bolj zmanjšajo možne reakcije na infuzijo.

Uporaba Amfolipa med nosečnostjo

1. Prednosti uporabe: V nekaterih primerih lahko glivične okužbe resno ogrožajo življenje matere in ploda. V takih primerih je lahko uporaba zdravila Ampholip upravičena za zdravljenje hudih ali nevarnih okužb.
2. Tveganja za plod: Ni dovolj podatkov o varnosti zdravila Ampholip med nosečnostjo, da bi lahko dokončno sklepali o njegovi varnosti za plod. Možna tveganja za plod vključujejo možnost toksičnih učinkov na razvijajoče se organe in sisteme ploda.
3. Načrtovanje nosečnosti: Če ženska načrtuje nosečnost ali odkrije nosečnost med jemanjem zdravila Ampholip, je pomembno, da se o tem pogovori s svojim zdravnikom. Zdravnik lahko pregleda načrte zdravljenja in se odloči, ali naj nadaljuje ali prekine zdravljenje.
4. Spremljanje: Če je med nosečnostjo potrebna uporaba zdravila Ampholip, je pomembno skrbno spremljati stanje matere in ploda pod nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

1. Znana alergijska reakcija: bolniki z znano alergijo na Ampholip ali druge sestavine zdravila ne smejo jemati.
2. Huda ledvična okvara: uporaba zdravila Ampholip lahko poslabša stanje bolnikov s hudo ledvično okvaro. V takih primerih se lahko zdravilo kopiči v telesu in povzroči toksične učinke.
3. Hipokalemija: Ampholip lahko povzroči hipokaliemijo (nizke ravni kalija v krvi). Bolniki z nagnjenostjo k hipokalemiji ali pri bolnikih, pri katerih je že bila diagnosticirana hipokaliemija, imajo lahko povečano tveganje za nastanek resnih srčno-žilnih zapletov.
4. Hudo srčno popuščanje: Pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem lahko uporaba zdravila Ampholip poslabša srčno stanje in povzroči resne zaplete.
5. Nosečnost in dojenje: Uporabo zdravila Ampholip med nosečnostjo in dojenjem mora oceniti zdravnik in pretehtati v skladu z možnimi koristmi in tveganji za mater in plod ali dojenčka.
6. Bolniki s hipotenzijo: Ampholip lahko povzroči hipotenzijo (nizek krvni tlak). Pri bolnikih z že nizkim krvnim tlakom lahko to povzroči resne zaplete.

Stranski učinki Amfolipa

1. Infuzijske reakcije: med infundiranjem zdravila Ampholip se lahko pojavijo akutne reakcije, kot so zvišana telesna temperatura, mrzlica, glavobol, hipotenzija (nizek krvni tlak), slabost, bruhanje, driska, artralgija (bolečine v sklepih) in mialgija (bolečine v mišicah).
2. Motnje elektrolitov: Ampholip lahko povzroči hipokalemijo (nizke ravni kalija v krvi), hipomagnezijemijo (nizke ravni magnezija v krvi) in druge elektrolitske motnje, ki lahko povzročijo nenormalne srčne ritme in disfunkcijo miokarda.
3. Poškodba ledvic: Dolgotrajna uporaba zdravila Ampholip lahko povzroči okvaro ledvic in razvoj odpovedi ledvic.
4. Hepatotoksičnost: pri nekaterih bolnikih se lahko razvijejo zvišani jetrni encimi, pa tudi hepatitis in zlatenica.
5. Hematopoetske motnje: Ampholip lahko povzroči anemijo, levkopenijo (zmanjšano število belih krvničk) in trombocitopenijo (zmanjšano število trombocitov).
6. Nevrološke reakcije: lahko se pojavijo glavoboli, omotica, periferna nevropatija in druge nevrološke reakcije.
7. Alergijske reakcije: lahko se pojavijo alergijske reakcije, vključno s kožnim izpuščajem, srbenjem, koprivnico in anafilaktičnim šokom.
8. Različni drugi neželeni učinki: Možni so tudi drugi neželeni učinki, kot so srčne aritmije, hipertenzija (visok krvni tlak), hipoksija, hipertenzivna kriza itd.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Ampholip lahko povzroči povečanje neželenih učinkov, kot so toksičnost za ledvice, elektrolitske motnje (npr. Hipokaliemija, hipomagneziemija), pa tudi smrtno nevarne reakcije na infuzijo, kot je anafilaktični šok ali resne kardiovaskularne motnje. p>

Interakcije z drugimi zdravili

1. Aminoglikozidni antibiotiki: Sočasna uporaba amfotericina B z aminoglikozidnimi antibiotiki, kot sta gentamicin ali amikacin, lahko poveča tveganje za razvoj poškodbe ledvic.
2. Ciklosporin: Sočasna uporaba zdravila Ampholip s ciklosporinom lahko povzroči povečane koncentracije ciklosporina v krvi in povečano toksičnost za ledvice.
3. Digoksin: amfotericin B lahko vpliva na koncentracijo digoksina v krvi, kar lahko povzroči povečano toksičnost za srce.
4. Zdravila za lipide: uporaba zdravila Ampholip z zdravili za lipide, kot sta aminofilin ali levotiroksin, lahko zmanjša njihovo učinkovitost zaradi interferenc s proteini krvne plazme.
5. Karbamazepin: Ampholip lahko vpliva na koncentracijo karbamazepina v krvi, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka.
6. Alopurinol: uporaba alopurinola z amfotericinom B lahko poveča tveganje za razvoj alopurinolne nefropatije.
7. Druga zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Ampholip lahko poveča toksične učinke zdravil, ki vplivajo na delovanje ledvic, kot so nefrotoksični antibiotiki ali nesteroidna protivnetna zdravila.