Aminokapronska kislina

Aminokaprojska kislina (znana tudi kot ε-aminokaprojska kislina) je sintetična aminokislinska spojina, ki se v medicinski praksi uporablja kot hemostatično sredstvo. Kaže svoje lastnosti kot antifibrinolitično sredstvo, tj. preprečuje razgradnjo krvnih strdkov in preprečuje njihovo raztapljanje.

Aminokaprojska kislina se pogosto uporablja za nadzor krvavitev v različnih situacijah, vključno s kirurškim posegom, travmo, predpisovanjem zdravil za diseminirano intravaskularno koagulacijo (DIC) in za zmanjšanje menstrualnih krvavitev pri ženskah s hiperfibrinolizo.

To zdravilo je na voljo v različnih oblikah za uporabo, vključno z raztopino za injiciranje in lokalno uporabo kot lubrikanti ali raztopine za izpiranje ust. Odmerjanje in način uporabe se lahko razlikujeta glede na posamezno situacijo in nasvet zdravnika.

Indikacije Aminokapronska kislina

1. Kirurški poseg: Pri kirurških posegih, zlasti na organih z visokim tveganjem za krvavitev, kot so srce, jetra ali prostata. Aminokaprojska kislina pomaga nadzorovati krvavitve in zmanjšati količino izgubljene krvi.
2. Poškodbe: Pri hudih poškodbah in ranah za preprečevanje ali zmanjšanje krvavitve.
3. Hiperfibrinoliza: Aminokaprojska kislina se lahko uporablja za nadzor povečane razgradnje krvnih strdkov pri bolnikih s hiperfibrinolizo, na primer pri zapletih, povezanih s kirurškim posegom, in pri hemoragičnih stanjih, kot je fibrinolitična anemija.
4. Krvavitev zaradi diseminirane intravaskularne koagulacije (DIC): Za zmanjšanje tveganja za krvavitev v tem stanju se lahko uporabi aminokaprojska kislina.
5. Menstrualne krvavitve: Za nadzor močnih in dolgotrajnih menstrualnih krvavitev pri ženskah.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za infuzijo

To je najpogostejša oblika sproščanja aminokaprojske kisline. Raztopina je običajno na voljo v koncentraciji 5 % in je namenjena za intravensko uporabo.

• Koncentracije in pakiranje:
  • Viale ali plastični vsebniki po 100 ml, 200 ml ali 250 ml.
  • Raztopina se lahko uporablja za nadzor aktivne krvavitve ali za preprečevanje krvavitve med kirurškimi posegi.

Farmakodinamika

1. Antifibrinolitično delovanje: Glavni mehanizem delovanja aminokaprojske kisline je njena sposobnost zaviranja aktivnosti sistema plazminogen-plazmin, ki je odgovoren za uničenje fibrina. Plazmin, aktivna oblika plazminogena, razgrajuje fibrin, glavno sestavino krvnih strdkov, kar vodi do njihovega raztapljanja. Aminokaprojska kislina blokira pretvorbo plazminogena v plazmin in s tem zmanjša aktivnost fibrinolitičnega sistema.
2. Preprečevanje krvavitev: Aminokaprojska kislina se pogosto uporablja za preprečevanje ali zaustavitev krvavitev, povezanih z različnimi stanji, kot so kirurški poseg, diseminirana intravaskularna koagulacija, hemoragična diateza in druga.
3. Lokalna uporaba: Poleg intravenske uporabe se lahko aminokaprojska kislina uporablja tudi lokalno, na primer kot raztopina za grgranje, vkapanje ali impregnacijo, za zmanjšanje krvavitev v zobozdravstvenih ordinacijah, ginekologiji in drugih primerih.
4. Dodatni učinki: V nekaterih primerih ima lahko aminokaprojska kislina protivnetne in antialergijske učinke.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Aminokaprojska kislina se po peroralni uporabi dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 2–3 ure po zaužitju.
2. Porazdelitev: Dobro se porazdeli po telesu, vključno s plazmo, tkivi in organi. Vezava na beljakovine v krvni plazmi je nizka.
3. Presnova: Aminokaprojska kislina se v jetrih praktično ne presnavlja in se iz telesa izloča v nespremenjeni obliki.
4. Izločanje: Večina aminokaprojske kisline se izloči nespremenjena skozi ledvice.
5. Razpolovna doba izločanja: Razpolovna doba aminokaprojske kisline iz telesa je približno 2 uri.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe:

• Intravensko počasi (da se prepreči tveganje za trombozo in druge neželene učinke).

Odmerjanje:

• Odrasli: Začetni odmerek je 4–5 g (80–100 ml 5 % raztopine) v prvi uri, nato 1 g (20 ml 5 % raztopine) vsako uro prvih 8 ur oziroma dokler se krvavitev ne ustavi. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 30 g.
• Otroci: Odmerjanje za otroke je 100 mg na kg telesne teže v prvi uri, nato 33 mg na kg vsako uro 8 ur oziroma dokler se krvavitev ne ustavi.

Uporaba Aminokapronska kislina med nosečnostjo

Uporaba aminokaprojske kisline med nosečnostjo je lahko upravičena le pod strogimi medicinskimi indikacijami in pod zdravniškim nadzorom. Zanesljivih podatkov o varnosti tega zdravila za nosečnice ni, zato mora njegova uporaba temeljiti na oceni možnih tveganj in koristi za mater in plod.

Če ima nosečnica medicinsko indikacijo za uporabo aminokaprojske kisline, mora zdravnik oceniti tveganje za morebitne zaplete in se odločiti za ustrezno zdravljenje glede na individualno klinično situacijo.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na aminokaprojsko kislino ali katero koli drugo sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Tromboza in trombembolija: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami strjevanja krvi in pri tistih s povečanim tveganjem za trombozo ali trombembolijo.
3. Bolezni srca in ožilja: V prisotnosti resnih bolezni srca in ožilja, kot sta atrijska fibrilacija ali miokardni infarkt, je lahko uporaba aminokaprojske kisline omejena ali zahteva posebno previdnost.
4. Cerebrovaskularna bolezen: Bolniki z anamnezo cerebrovaskularne bolezni, kot sta možganska kap ali prehodna ishemična ataka, morajo aminokaprojsko kislino uporabljati previdno.
5. Bolezni ledvic: Ker se aminokaprojska kislina presnavlja in izloča preko ledvic, bo pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic morda potrebna prilagoditev odmerka.
6. Nosečnost in dojenje: Podatki o uporabi aminokaprojske kisline med nosečnostjo in dojenjem so omejeni. Zato jo je treba uporabljati le, če je to strogo indicirano in pod nadzorom zdravnika.
7. Pediatrična starost: Navodila za uporabo lahko vsebujejo starostne omejitve za otroke, zato natančno preberite navodila in navodila.

Stranski učinki Aminokapronska kislina

1. Sistemske reakcije: Lahko vključujejo slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, arterijsko hipotenzijo in omotico.
2. Kardiovaskularne reakcije: Lahko vključujejo trombembolične zaplete, vključno s trombozo in embolijo.
3. Krvne reakcije: Pojavijo se lahko motnje strjevanja krvi, kar lahko povzroči trombocitopenijo ali hiperkoagulacijo.
4. Jetrne reakcije: Lahko se pojavita povečana aktivnost jetrnih encimov in zlatenica kože.
5. Alergijske reakcije: Lahko vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, urtikarijo ali angioedem.
6. Druge redke reakcije: Lahko vključujejo glavobol, hipertenzijo, nespečnost ali zaspanost, epileptične napade, aritmije in anemijo.

Preveliko odmerjanje

1. Tromboza in trombembolija: Preveliko odmerjanje lahko povzroči povečano strjevanje krvi in razvoj tromboze ali trombembolije, kar lahko povzroči resne zaplete, kot so miokardni infarkt, možganska kap ali pljučna embolija.
2. Hiperkoagulabilnost: Povečano strjevanje krvi lahko povzroči razvoj hiperkoagulabilnosti, kar je lahko še posebej nevarno pri bolnikih s trombofilijo ali drugimi motnjami strjevanja krvi.
3. Zvišanje krvnega tlaka: Visoki odmerki aminokaprojske kisline lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka, kar je lahko še posebej nevarno za bolnike s hipertenzijo ali srčnimi in žilnimi boleznimi.
4. Povečana verjetnost krvavitve: Zaradi motene hemostaze zaradi prevelikega odmerka aminokaprojske kisline se lahko pojavijo parodontalne krvavitve, krvavitve iz nosu in druge krvavitve.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Protrombinska zdravila: Aminokaprojska kislina lahko poveča učinek antikoagulantov, kot sta heparin ali varfarin. To lahko poveča čas krvavitve in poveča tveganje za krvavitev. Zato je treba med sočasno uporabo skrbno spremljati kazalnike strjevanja krvi.
2. Antifibrinolitiki: Sočasna uporaba aminokaprojske kisline z drugimi antifibrinolitiki, kot je traneksaminska kislina, lahko poveča njihovo delovanje, kar lahko poveča tveganje za trombozo.
3. Aminoglikozidni antibiotiki: Aminokaprojska kislina lahko poveča nefrotoksične učinke aminoglikozidnih antibiotikov, kot sta gentamicin ali amikacin, zato lahko njihova sočasna uporaba zahteva skrbno spremljanje delovanja ledvic.
4. Antikonvulzivi: Uporaba aminokaprojske kisline z antikonvulzivi, kot sta fenitoin ali karbamazepin, lahko zmanjša njihovo učinkovitost, ker lahko aminokaprojska kislina z njimi tekmuje za vezavna mesta na plazemskih beljakovinah.
5. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Aminokaprojska kislina ima lahko neželene učinke na delovanje ledvic, zlasti pri uporabi v velikih odmerkih ali pri bolnikih z obstoječo ledvično disfunkcijo. Zato jo je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko prav tako vplivajo na delovanje ledvic.