Aminokaprojska kislina

Aminokaproična kislina (znana tudi kot ε-aminokaproična kislina) je sintetična aminokislinska spojina, ki se uporablja v medicinski praksi kot hemostatično sredstvo. Njegove lastnosti prikazuje kot antifibrinolitično sredstvo, to je, da preprečuje razpad krvnih strdkov in preprečuje njihovo raztapljanje.

Aminokaproična kislina se običajno uporablja za nadzor krvavitve v različnih situacijah, vključno z operacijo, travmo, recept za razširjeno intravaskularno koagulacijo (DIC) in za zmanjšanje menstrualne krvavitve pri ženskah s hiperfibrinolizo.

To zdravilo je na voljo v različnih oblikah za uporabo, vključno z rešitev za vbrizgavanje in lokalno uporabo kot maziva ali rešitve za pranje ust. Odmerjanje in pot uprave se lahko razlikujeta glede na posebno situacijo in nasvet zdravnika.

Indikacije Aminokaprojska kislina

1. Kirurgija: V operaciji, zlasti na organih z velikim tveganjem za krvavitev, kot so srce, jetra ali prostata. Aminokaproična kislina pomaga nadzorovati krvavitev in zmanjšati količino izgubljene krvi.
2. Poškodbe: za hude poškodbe in rane za preprečevanje ali zmanjšanje krvavitve.
3. Hiperfibrinoliza: Aminokaproična kislina se lahko uporabi za nadzor povečanega razpada krvnih strdkov pri bolnikih s hiperfibrinolizo, na primer pri zapletih, povezanih z operacijo in v hemoragičnih stanjih, kot je fibrinolitična anemija.
4. Krvavitev zaradi razširjene intravaskularne koagulacije (DIC): aminokaproična kislina se lahko uporabi za zmanjšanje tveganja za krvavitev v tem stanju.
5. Menstrualna krvavitev: za nadzor težke in dolgotrajne menstrualne krvavitve pri ženskah.

Obrazec za sprostitev

Rešitev za infuzijo

To je najpogostejša oblika sproščanja aminokaproične kisline. Raztopina je običajno na voljo v koncentraciji 5% in je namenjena intravenski uporabi.

• Koncentracije in embalaža:
  • 100 ml, 200 ml ali 250 ml viale ali plastične posode.
  • Raztopino se lahko uporablja za nadzor aktivne krvavitve ali za preprečevanje krvavitve med kirurškimi postopki.

Farmakodinamika

1. Antifibrinolitično delovanje: Glavni mehanizem delovanja aminokaproične kisline je njegova sposobnost zaviranja aktivnosti sistema plazminogena-plazmina, ki je odgovoren za uničenje fibrina. Plazmin, aktivna oblika plazminogena, razgradi fibrin, glavno sestavino krvnih strdkov, kar vodi v njihovo raztapljanje. Aminokaproična kislina blokira pretvorbo plazminogena v plazmin in s tem zmanjša aktivnost fibrinolitičnega sistema.
2. Preprečevanje krvavitve: Aminokaproična kislina se pogosto uporablja za preprečevanje ali zaustavitev krvavitve, povezanih z različnimi stanji, kot so operacija, razširjena intravaskularna koagulacija, hemoragična diateza in druge.
3. Lokalna uporaba: Poleg intravenske uporabe lahko aminokaproično kislino uporabljamo lokalno, na primer kot rešitev za garglen, instilacijo ali impregnacijo za zmanjšanje krvavitve v zobnih operacijah, v ginekologiji in drugih.
4. Dodatni učinki: V nekaterih primerih ima lahko aminokaproična kislina nekaj protivnetnih in antialergijskih učinkov.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Aminokaproična kislina se po peroralnem dajanju dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v plazmi se običajno dosežejo 2-3 ure po uporabi.
2. Porazdelitev: Dobro je razporejena po telesu, vključno s plazmo, tkivi in organi. Vezava na beljakovine v krvni plazmi je nizka.
3. Presnova: Aminokaproična kislina se v jetrih praktično ne presnavlja in se izloči iz telesa v nespremenjeni obliki.
4. Izločanje: Večino aminokaproične kisline se izločijo nespremenjene zaradi ledvic.
5. Izločanje življenjske dobe: Razpolovna doba aminokaproične kisline iz telesa je približno 2 uri.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe:

• Intravensko počasi (da se prepreči tveganje za trombozo in druge neželene učinke).

Odmerjanje:

• Odrasli: Začetni odmerek je 4-5 g (80-100 ml 5% raztopine), ki se daje v prvi uri, nato 1 g (20 ml 5% raztopine) vsako uro prvih 8 ur ali dokler krvavitev ne ustavi. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 30 g.
• Otroci: Odmerek za otroke je v prvi uri 100 mg na kg telesne teže, nato pa 33 mg na kg vsako uro zatem 8 ur ali dokler krvavitev ne ustavi.

Uporaba Aminokaprojska kislina med nosečnostjo

Uporaba aminokaproične kisline med nosečnostjo je lahko upravičena le pod strogimi medicinskimi indikacijami in pod medicinskim nadzorom. Ni zanesljivih podatkov o varnosti tega zdravila za nosečnice, zato bi morala njegova uporaba temeljiti na oceni potencialnih tveganj in koristi za mater in plod.

Če ima nosečnica medicinsko indikacijo za uporabo aminokaproične kisline, mora zdravnik oceniti tveganje za morebitne zaplete in se odločiti za ustrezno zdravljenje na podlagi posamezne klinične situacije.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na aminokaproično kislino ali katere koli druge sestavine zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Tromboza in tromboembolija: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z motnjami strjevanja in pri tistih, ki so povečali tveganje za trombozo ali tromboembolijo.
3. Srčno-žilne bolezni: Ob prisotnosti resnih srčno-žilnih bolezni, kot sta atrijska fibrilacija ali miokardni infarkt, je uporaba aminokaproične kisline lahko omejena ali zahteva posebno previdnost.
4. Cerebrovaskularna bolezen: Bolniki z anamnezo cerebrovaskularne bolezni, kot sta možganska kap ali prehodni ishemični napad, bi morali previdno uporabljati aminokaproično kislino.
5. Ledvične motnje: Zaradi dejstva, da se aminokaproična kislina presnavlja in izloča z ledvicami, lahko njegova uporaba zahteva prilagoditev odmerka pri bolnikih z oslabljeno ledvično funkcijo.
6. Nosečnost in dojenje: Informacije o uporabi aminokaproične kisline med nosečnostjo in dojenjem so omejene. Zato je treba uporabo opraviti le, če je strogo navedena in pod nadzorom zdravnika.
7. Pediatrična starost: Navodila za uporabo lahko vsebujejo starostne omejitve za otroke, zato natančno preberite navodila in navodila.

Stranski učinki Aminokaprojska kislina

1. Sistemske reakcije: lahko vključujejo slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, arterijsko hipotenzijo in omotico.
2. Kardiovaskularne reakcije: lahko vključujejo tromboembolične zaplete, vključno s trombozo in embolijo.
3. Krvne reakcije: lahko pride do motenj koagulacije krvi, kar lahko privede do trombocitopenije ali hiperkoagulabilnosti.
4. Reakcije jeter: lahko pride do povečane aktivnosti jetrnih encimov in zlatenice kože.
5. Alergijske reakcije: lahko vključujejo kožni izpuščaj, srbenje, urtikarijo ali angioedema.
6. Druge redke reakcije: lahko vključujejo glavobol, hipertenzijo, nespečnost ali zaspanost, napade, aritmije in anemijo.

Preveliko odmerjanje

1. Tromboza in tromboembolija: Preveliko odmerjanje lahko privede do povečanega strjevanja krvi in razvoja tromboze ali tromboembolije, kar lahko privede do resnih zapletov, kot so miokardni infarkt, možganska kap ali pljučna embolija.
2. Hiperkoagulabilnost: Povečano strjevanje krvi lahko privede do razvoja hiperkoagulabilnosti, ki je lahko še posebej nevarna pri bolnikih s trombofilijo ali drugimi motnjami strjevanja.
3. Povišanje krvnega tlaka: Visoki odmerki aminokaproične kisline lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka, kar je lahko še posebej nevarno za bolnike s hipertenzijo ali srčno in žilno boleznijo.
4. Povečana verjetnost krvavitve: parodontalna krvavitev, krvavitev v nosu in druge krvavitve se lahko pojavijo zaradi oslabljene hemostaze zaradi prevelikega odmerjanja aminokaproične kisline.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Protrombinska zdravila: Aminokaproična kislina lahko poveča učinek antikoagulantov, kot sta heparin ali varfarin. To lahko privede do povečanega časa krvavitve in tveganja za krvavitev. Zato je treba med sočasno uporabo previdno spremljati indekse koagulacije krvi.
2. Antifibrinolitična zdravila: kombinirana uporaba aminokaproične kisline z drugimi antifibrinolitičnimi zdravili, kot je traneksamska kislina, lahko povzroči povečanje njihovega delovanja, kar lahko poveča tveganje za trombozo.
3. Aminoglikozidni antibiotiki: Aminokaproična kislina lahko poveča nefrotoksične učinke aminoglikozidnih antibiotikov, kot sta gentamicin ali amikacin, zato lahko njihova sočasna uporaba zahteva previdno spremljanje delovanja ledvic.
4. Antikonvulzivi: Uporaba aminokaproične kisline z antikonvulzivi, kot sta fenitoin ali karbamazepin, lahko zmanjša njihovo učinkovitost, ker lahko aminokaproična kislina konkurira z njimi za vezavno mesta na plazemskih beljakovinah.
5. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Aminokaproična kislina lahko negativno vpliva na delovanje ledvic, zlasti kadar se daje v visokih odmerkih ali pri bolnikih s že obstoječo ledvično disfunkcijo. Zato ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko vplivajo tudi na delovanje ledvic.