Amiodaron

Amiodaron je zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje srčno-žilnih motenj, kot so aritmije. Njegova glavna aktivna sestavina, amiodaron, ima večplastne učinke na kardiovaskularni sistem.

Amiodaron spada v razred antiaritmičnih zdravil in se običajno uporablja za nadzor srčnega ritma za različne vrste aritmij, vključno z atrijsko fibrilacijo, atrijsko fibrilacijo, atrijsko fibrilacijo, dodatno in druge motnje srca.

Delovanje amiodarona temelji na njegovi sposobnosti blokiranja različnih ionskih kanalov v srčnih celicah, kar vodi do izboljšane električne stabilnosti srca in zmanjšuje možnost aritmij.

Pomembno je opozoriti, da je amiodaron močno zdravilo in ima lahko pomembne stranske učinke, zato je treba njegovo uporabo izvajati pod strogim nadzorom zdravnika in v skladu s priporočenimi odmerki.

Indikacije Amiodaron

1. Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija): amiodaron se pogosto uporablja za nadzor srčnega ritma v atrijski fibrilaciji, zlasti kadar so se druga antiaritmična sredstva izkazala za neučinkovito ali nezadostno.
2. Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija tahikardija): Amiodaron se lahko uporablja tudi za zdravljenje atrijske fibrilacije, zlasti kadar se ponavlja.
3. Ventrikularna tahikardija: V nekaterih primerih se lahko amiodaron uporablja za zdravljenje ventrikularne tahikardije, zlasti kadar je vztrajna ali življenjsko nevarna.
4. Preprečevanje aritmijskih recidivov: Amiodaron se lahko predpiše, da se prepreči ponovitev srčnih aritmij pri bolnikih z velikim tveganjem za njihovo razvoj.
5. Postinfarktna terapija: V nekaterih primerih se lahko amiodaron uporabi za preprečevanje razvoja srčnih aritmij pri bolnikih po miokardnem infarktu.
6. Druge srčno-žilne motnje: v redkih primerih se lahko amiodaron uporablja za zdravljenje drugih srčno-žilnih motenj, kot so tahikardije, ki niso povezane z aritmiji, ali za upravljanje nekaterih vrst srčne disfunkcije.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete:

   • Najpogostejša oblika sproščanja. Tablete amiodarona običajno vsebujejo 200 mg aktivne snovi. Tablete jemljemo peroralno in se lahko prevlečejo za izboljšanje absorpcije in zmanjšanje neželenih učinkov prebavil.

2. Rešitev za injiciranje:

   • Amiodaron je na voljo tudi kot intravenska rešitev, ki se uporablja v akutnih nastavitvah, kjer je potreben hiter vpliv na srčni ritem. Rešitev za injiciranje se pogosto uporablja v bolnišničnih okoljih, zlasti pri akutnih pogojih, kot so ventrikularna tahijarritmija.

Farmakodinamika

1. Blokiranje ionskih kanalov: amiodaron blokira več različnih vrst ionskih kanalov v srcu, vključno s kalijem, natrijevim in kalcijevim kanalom. To vodi do sprememb trajanja akcijskega potenciala kardiomiocitov in zapoznele repolarizacije, kar lahko pomaga preprečiti pojav ali zmanjšati pogostost srčnih aritmij.
2. Antiaritmično delovanje: Amiodaron ima antiaritmično delovanje razreda III v skladu s klasifikacijo Wong-Baker, kar pomeni njegovo sposobnost preprečevanja prekinitve repolarizacije kardiomiocitov in s tem prepreči pojav zgodnjih in poznih kasnejših depolarizacij.
3. Adrenoreceptorski antagonizem: amiodaron ima tudi lastnosti blokiranja adrenoreceptorjev, kar lahko zmanjša občutljivost srčnega tkiva na kateholamine, kot sta adrenalin in norepinefrin, in s tem zmanjša tveganje za tahikardijo ali druge aritmije, ki jih povzroča simpatična stimulacija.
4. Vazodilatacijsko delovanje: Amiodaron lahko povzroči tudi ausevazodilatacijo in zmanjšanje periferne odpornosti, kar je lahko koristno pri zdravljenju nekaterih oblik aritmij, povezanih s povečano periferno odpornostjo in hipertenzijo.
5. Protivnetni in protivirusni učinki: Nekatere študije so pokazale, da ima lahko amiodaron protivnetne in protivirusne lastnosti, ki lahko pomagajo pri zdravljenju nekaterih oblik aritmij, povezanih z vnetnimi ali nalezljivimi procesi v srcu.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amiodaron ima običajno visoko biološko uporabnost, če ga jemljemo peroralno. Lahko se počasi in nepopolno absorbira iz prebavil.
2. Porazdelitev: široko je razporejena v telesnih tkivih, vključno s srčnimi mišicami, jetrimi, pljuči in maščobnim tkivom. To lahko privede do daljšega polovičnega odmora in kopičenja amiodarona v telesu.
3. Metabolizem: amiodaron je v jetrih podvržen pomembnemu presnovi, vključno z nastajanjem aktivnih in neaktivnih presnovkov. Glavni presnovki so deetilirani amiodaron in N-desetilamiodaron.
4. Izločanje: Izločanje amiodarona in njegovih presnovkov je predvsem z žolčem in črevesjem ter v manjši meri skozi ledvice.
5. Polovični obrok: Polovični odmik amiodarona iz telesa je dolg, običajno se giblje od 40 do 55 dni. To je posledica dolgotrajnega kopičenja v maščobnem tkivu.

Odmerjanje in dajanje

Načine uporabe:

1. ustna uporaba (tablete):

• Tablete amiodarona običajno jemljemo z obrokom ali takoj po obroku, da se čim bolj razburi v želodcu.
• Tablete je treba pogoltniti cele brez žvečenja, da se izognete draženju ustne sluznice.

2. Intravenska uporaba (injekcije):

• Injekcije amiodarona se dajejo v zdravstvenih ustanovah pod tesnim nadzorom zaradi tveganja za resne neželene učinke.
• Raztopino za injiciranje dajemo počasi, običajno več kot 10 minut ali več, da se prepreči resne srčno-žilne reakcije.

Odmerjanje:

Za odrasle:

1. ustna uporaba:

• Začetni odmerek (faza nalaganja): običajno 1-3 tedne na dan 800-1600 mg na dan, dokler ne dosežejo terapevtske ravni krvi.
• Odmerek vzdrževanja: Po fazi nalaganja se odmerek običajno zmanjša na 200-400 mg na dan. Zdravnik lahko prilagodi odmerek, odvisno od vašega stanja in odziva na zdravljenje.

2. Intravenska uporaba:

• Začetni odmerek: 5 mg na kg telesne teže pacienta, ki ga dajemo počasi v 20-120 minutah.
• Infuzija vzdrževanja: 10-15 mg/h, največji dovoljeni odmerek - 1,2 g na dan.

Posebna navodila:

• Pred začetkom zdravljenja z amiodaronom in med terapijo je treba EKG redno izvajati in jetra je treba spremljati jetra, funkcije ščitnice in pljuč.
• Amiodaron lahko komunicira z mnogimi drugimi zdravili, kar zahteva previdnost pri predpisovanju v kombinaciji z drugimi zdravili.
• Zaradi tveganja za fotosenzibilnost bolnikom svetujemo, da uporabljajo kremo za sončenje in nosijo zaščitna oblačila, da preprečijo sončne opekline v svetlobi.

Uporaba Amiodaron med nosečnostjo

Uporaba amiodarona med nosečnostjo je lahko povezana s tveganjem za razvoj stranskih učinkov tako pri mater kot plodu. Amiodaron lahko prodre v posteljico in vpliva na plod v razvoju. Zato je treba njegovo uporabo opraviti le v primerih izjemno nujnosti in pod strogim zdravniškim nadzorom.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na amiodaron ali katere koli druge sestavine zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Bradikardija: Amiodaron lahko povzroči bradikardijo, zato jo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sinusno bradikardijo ali nepravilnosti srčne prevodnosti.
3. AV blok: Pri bolnikih z AV blokom lahko uporaba amiodarona povzroči povečano blokado prevodnosti.
4. Tirotoksikoza: Če je prisotna tirotoksikoza, lahko uporaba amiodarona poslabša stanje.
5. Jetrna insuficienca: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z insuficienco jeter, saj lahko povzroči povečanje aktivnosti jetrnih encimov.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amiodarona med nosečnostjo je lahko omejena zaradi njegovega strupenega učinka na plod. Prav tako ni priporočljivo uporabiti med dojenjem zaradi visoke koncentracije zdravila v materinem mleku.
7. Fotosenzibilnost: Jemanje amiodarona lahko poveča občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko privede do fotosenzibilnosti in fotodermatitisa.
8. Myastenia Gravis: Uporaba amiodarona lahko poveča mišično oslabelost pri bolnikih z miastenijo gravis.

Stranski učinki Amiodaron

1. Povečana občutljivost na sončno svetlobo (fotosenzibilnost): Bolniki, ki jemljejo amiodaron, lahko postanejo bolj občutljivi na ultravijolično svetlobo, kar lahko povzroči sončne opekline ali druge kožne reakcije.
2. Hepatotoksičnost: amiodaron lahko povzroči poškodbe jeter, ki se kaže s povečano raven jetrnih encimov v krvi in v redkih primerih razvoj hepatitisa.
3. Tirotoksikoza: Uporaba amiodarona lahko povzroči disfunkcijo ščitnice, vključno s hipertiroidizmom ali hipotiroidizmom.
4. Pljučni zapleti: vključuje pnevmonitis, pljučno fibrozo in druge pljučne zaplete.
5. Oftalmološki zapleti: vključujejo motnost roženice (keratopatija) in optične nevropatije.
6. Nevrološki zapleti: Možen je razvoj periferne nevropatije, miastenije gravis in drugih nevroloških zapletov.
7. Kožne reakcije: lahko vključujejo izpuščaj, srbenje, rdečico kože in druge manifestacije kože.
8. Drugi redki neželeni učinki: vključujejo aritmije, hipotenzijo, hipotiroidizem, arterijsko embolijo in druge.

Preveliko odmerjanje

1. Srčne aritmije: Preveliko odmerjanje amiodarona lahko povzroči srčne aritmije, vključno s tahikardijo, bradikardijo, atrijsko fibrilacijo in drugimi motnjami srčnega ritma. To je posledica njegovega antiaritmičnega delovanja in potencialnih učinkov na srčno prevodnost.
2. Dolgotrajni interval QT: amiodaron lahko povzroči podaljšanje intervala QT na EKG, kar lahko poveča tveganje za hude aritmije, kot je ventrikularni tresenje.
3. Strupeni učinek na ščitnico: amiodaron lahko povzroči strupeni učinek na delovanje ščitnice, kar ima za posledico hipo- ali hipertiroidizem.
4. Poškodba jeter in pljuč: Dolgotrajna uporaba ali preveliko odmerjanje amiodarona lahko povzroči poškodbe jeter ali pljuč, ki se kaže kot hepatitis ali intersticijski pnevmonitis.
5. Drugi neželeni učinki: Možni so tudi drugi učinki drugih, povezani z uporabo amiodarona, kot so sindrom zgostitve mrežnice, fotodermatitis, nevropatije itd.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na amiodaron ali katere koli druge sestavine zdravila bi se morali izogniti njegovi uporabi.
2. Bradikardija: Amiodaron lahko povzroči bradikardijo, zato jo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sinusno bradikardijo ali nepravilnosti srčne prevodnosti.
3. AV blok: Pri bolnikih z AV blokom lahko uporaba amiodarona povzroči povečano blokado prevodnosti.
4. Tirotoksikoza: Če je prisotna tirotoksikoza, lahko uporaba amiodarona poslabša stanje.
5. Jetrna insuficienca: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z insuficienco jeter, saj lahko povzroči povečanje aktivnosti jetrnih encimov.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amiodarona med nosečnostjo je lahko omejena zaradi njegovega strupenega učinka na plod. Prav tako ni priporočljivo uporabiti med dojenjem zaradi visoke koncentracije zdravila v materinem mleku.
7. Fotosenzibilnost: Jemanje amiodarona lahko poveča občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko privede do fotosenzibilnosti in fotodermatitisa.
8. Myastenia Gravis: Uporaba amiodarona lahko poveča mišično oslabelost pri bolnikih z miastenijo gravis.