Amlodipin

Amlodipin je zdravilo v razredu antagonista kalcija, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije) in angine pektorisa (bolečine v prsih, ki jih povzroča ishemija srčne mišice). Deluje tako, da blokira kalcij, da vstopi v mišice krvnih žil in srca, zaradi česar se sprostijo in razširijo. To izboljšuje pretok krvi in omogoča, da srce lažje črpa kri, znižuje tlak v krvnih žilah in zmanjšuje delovno obremenitev na srcu.

Amlodipin se lahko uporablja pri monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili za doseganje ciljnih vrednosti krvnega tlaka. Poleg tega se lahko predpiše bolnikom z angino pektoris, da preprečijo napade bolečine v prsih.

To zdravilo je na voljo v obliki peroralnih tablet in ga je mogoče uporabljati dnevno ali kot predpiše zdravnik. Pomembno je, da amlodipin strogo uporabljate v skladu s priporočili zdravnika in ga ne prenehati jemati brez njegovega soglasja, tudi če se izboljšate.

Indikacije Amlodipin

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): Amlodipin se pri bolnikih s hipertenzijo uporablja za znižanje krvnega tlaka. Pomaga preprečiti zaplete, povezane z visokim krvnim tlakom, kot so možganska kap, srčni infarkt in težave z ledvicami.
2. Angina (stabilna in varianta): Amlodipin se lahko uporablja za zdravljenje stabilne in variantne angine, ki se lahko med telesno aktivnostjo ali stresnimi situacijami manifestira z bolečinami v prsih ali nelagodjem.
3. Vazospazmi: Amlodipin se lahko uporablja za preprečevanje in zdravljenje vazospazmov, kot je vazospazem iz subarahnoidne krvavitve ali koronarnega krčenja.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete za oralno upravljanje:

   • Najpogostejša oblika sproščanja amlodipina so oralne tablete.
   • Odmerjanje: Tablete običajno vsebujejo 2,5 mg, 5 mg ali 10 mg amlodipina (v obliki amlodipina besilata).
   • Tablete so lahko navadne ali prevlečene, da izboljšajo absorpcijo in zmanjšajo stranske učinke.

2. Tablete s spremenjenim sproščanjem:

   • Na voljo so tudi tablete z nadzorovano/spremenjeno sproščanje amlodipina, ki omogočajo bolj enakomerno sproščanje zdravil čez dan.

Farmakodinamika

1. Blokiranje kalcijevih kanalov L-tipa: Amlodipin blokira kalcijeve kanale tipa L v žilni gladki mišici in miokardu. To vodi do zmanjšanja znotrajceličnega priliva kalcija, kar zmanjšuje kontraktilnost žilne gladke mišice in srčne mišice.
2. Periferna vaskularna dilatacija: Zaradi blokade kalcijevih kanalov v gladki mišici arterij in arteriolov amlodipin povzroči njihovo dilatacijo. To vodi do zmanjšanja skupne periferne žilne odpornosti in krvnega tlaka.
3. Izboljšanje koronarnega krvnega pretoka: Dilatacija koronarnih arterij pod vplivom amlodipina prispeva k povečanju krvnega pretoka v miokardu, kar je lahko še posebej koristno pri bolnikih s koronarnimi srčnimi boleznimi.
4. Zmanjšanje srčnega nalaganja: z zmanjšanjem srčne mišične kontraktilnosti in zmanjšanjem srčnega nalaganja, ki ga povzroča vazodilalacija, lahko amlodipin izboljša delovanje srca pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
5. Minimalni učinek na prevodnost: Amlodipin v primerjavi z nekaterimi drugimi zaviralci kalcijevih kanalov ima na splošno minimalen učinek na prevodnost v prevodnem sistemu srca, zaradi česar je relativno varen za večino bolnikov z motnjami srčnega ritma.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amlodipin se po peroralnem dajanju običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Ima visoko biološko uporabnost, približno 60-65%.
2. Porazdelitev: Po absorpciji se amlodipin hitro porazdeli v telesna tkiva. V glavnem je vezan na beljakovine krvne plazme na ravni približno 95%.
3. Metabolizem: Amlodipin se presnavlja v jetrih z tvorbo neaktivnih presnovkov. Glavni presnovek je desetilamlodipin, ki ima tudi blokirni učinek na kalcijeve kanale.
4. Izločanje: Večina amlodipina in njegovih presnovkov se izloči skozi ledvice (približno 60-70% nespremenjenih).
5. Half-Life: Razpolovni čas amlodipina iz telesa je približno 30-50 ur, kar pomeni, da se lahko njeni učinki nadaljujejo dlje časa po ukinitvi.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

• Uralna uporaba: Amlodipin jemljemo peroralno, ne glede na obroke. Tablete je treba pogoltniti cele z veliko vode. Tablete ne smete žvečiti ali zlomiti, še posebej, če gre za tableto z modificiranim sproščanjem.

Odmerjanje

Za odrasle:

1. Hipertenzija (visok krvni tlak):

   • Začetni odmerek: običajno 5 mg enkrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: Glede na bolnikov odziv se lahko odmerek poveča na največji odmerek 10 mg na dan.
   • Komentar: Pri starejših bolnikih, pri tistih z okvaro jeter ali pri uporabi amlodipina v kombinaciji z drugimi zdravili, se lahko začetni odmerek na dan zmanjša na 2,5 mg.

2. Angina (bolečina v prsih):

   • Standardni odmerek: običajno 5 mg enkrat na dan, kar se lahko poveča na 10 mg enkrat na dan, odvisno od bolnikovega posameznega terapevtskega odziva.

Za otroke (stare 6 in več):

• Hipertenzija:
  • Začetni odmerek: 2,5 mg enkrat na dan.
  • Odmerek vzdrževanja: po 1-2 tednih zdravljenja se lahko poveča na 5 mg enkrat na dan, odvisno od odziva na zdravljenje.

Posebna navodila

• Redno spremljanje: Bolniki, ki jemljejo amlodipin, potrebujejo redni zdravstveni nadzor za spremljanje učinkovitosti in varnosti zdravljenja.
• Uporaba med nosečnostjo: Amlodipin je treba jemati med nosečnostjo le, če je nujno potrebno pod strogim zdravstvenim nadzorom.
• Interakcija z drugimi zdravili: Amlodipin lahko komunicira z drugimi zdravili, kar zahteva prilagajanje odmerka in zdravstveni nadzor.

Uporaba Amlodipin med nosečnostjo

Uporaba amlodipina med nosečnostjo je lahko problematična, zlasti v prvem trimesečju, ko se oblikujejo otrokovi organi. Amlodipin spada v kategorijo C klasifikacije varnosti nosečnosti FDA, kar pomeni, da so podatki o njegovi varnosti pri nosečnicah omejeni.

Če jemljete amlodipin in zanosite ali nameravate zanositi, je pomembno, da se o tem pogovorite s svojim zdravnikom. On bo lahko ocenil prednosti jemanja amlodipina v primerjavi s potencialnimi tveganji za vas in vašega otroka.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na amlodipin ali druge dihidropiridinske kalcijeve antagoniste bi se morali izogibati njegovi uporabi.
2. Srčno popuščanje: Bolniki s srčnim popuščanjem, zlasti tisti z nizkim krvnim tlakom, morajo biti previdno jemati amlodipin.
3. Angina: Pri bolnikih z anginapektorjem (angina), zlasti pri napadih nestabilne angine, uporaba amlodipina zahteva previdnost.
4. Akutni miokardni infarkt: Amlodipin se lahko uporablja previdno v prvih nekaj tednih po akutnem miokardnem infarktu.
5. Huda disfunkcija jeter: Bolniki s hudo jetrno disfunkcijo morajo zaradi morebitnega intenzivnosti delovanja zdravila jemati amlodipin.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amlodipina med nosečnostjo je lahko omejena in jo je treba uporabiti le, kadar je to nujno potrebno. Zato bi moral zdravnik sprejeti odločitev o uporabi amlodipina med nosečnostjo.
7. Otroci: Podatki o učinkovitosti in varnosti amlodipina pri otrocih niso zadostni, zato uporaba pri otrocih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika.
8. Staranje: Pri starejših bolnikih je uporaba amlodipina lahko omejena zaradi morebitnega povečanja hipotenzivnega učinka in povečanega tveganja za ortostatsko hipotenzijo.
9. Kombinacija z drugimi zdravili: uporaba amlodipina v kombinaciji z nekaterimi drugimi zdravili, kot so zaviralci CYP3A4 ali beta-adrenoblockers, lahko zahteva prilagoditev odmerka in natančno spremljanje.

Stranski učinki Amlodipin

1. Omotičnost in občutek šibkosti: Mnogi bolniki na začetku jemanja amlodipina doživljajo omotičnost ali občutek šibkosti. Ti simptomi običajno odidejo sami, ko se telo prilagaja zdravilu.
2. Oteklina nog: Eden najpogostejših stranskih učinkov amlodipina je otekanje nog. Lahko se pojavijo kot oteklina in edema nog ali spodnjih nog. V nekaterih primerih se lahko oteklina razširi na druge dele telesa.
3. Glavobol: Nekateri bolniki lahko med jemanjem amlodipina občutijo glavobole ali poslabšajo obstoječe glavobole.
4. DOBOLNOST in utrujenost: Nekateri bolniki lahko med jemanjem amlodipina občutijo zaspanost ali utrujenost.
5. Prebavne motnje: lahko pride do prebavnih neželenih učinkov, kot so slabost, bruhanje, zaprtje ali driska.
6. Srčne palpitacije: Pri nekaterih bolnikih jemanje amlodipina lahko povzroči občutek palpitacij ali palpitacij.
7. Periferni nevrološki simptomi: V redkih primerih lahko amlodipin povzroči neželene učinke živčnega sistema, kot so parestezije (mravljinčenje ali otrplost) v okončinah.

Preveliko odmerjanje

1. Hudo znižanje krvnega tlaka: Amlodipin kot zaviralec kalcijevih kanalov lahko povzroči znatno znižanje krvnega tlaka pri prevelikem odmerjanju. To lahko privede do hipotonične krize, omedlevine in celo šoka.
2. Tahikardija ali bradikardija: Nenormalni srčni ritmi se lahko pojavijo kot posledica prevelikega odmerjanja amlodipina. To lahko vključuje pospeševanje srčnega utripa (tahikardija) ali upočasnjevanje srčnega utripa (bradikardija).
3. Hiperkalemija: Preveliko odmerjanje amlodipina lahko privede do povečane ravni kalija v krvi (hiperkalemija), zlasti pri bolnikih z oslabljeno ledvično funkcijo.
4. Depresija centralnega živčnega sistema: obstaja tveganje za razvoj depresije centralnega živčnega sistema, vključno z zaspanostjo, zmanjšano stopnjo zavesti, komo in celo napadi.
5. Drugi simptomi: Drugi možni simptomi prevelikega odmerjanja amlodipina lahko vključujejo omotico, glavobol, slabost, bruhanje, drisko itd.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zaviralci encimov CYP3A4: zaviralci encimov CYP3A4, kot so ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, ritonavir in druga antiretrovirusna zdravila, lahko povečajo raven krvi amlodipina, ki lahko povečajo hipotenzivno tveganje in povečajo njegov hipotenziven vpliv, kar lahko privede do njegovega hipotenzivnega učinka.
2. CYP3A4 enzyme inducers: CYP3A4 enzyme inducers such as rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital and herbal preparations containing tutti frutti may reduce blood levels of amlodipine, which may lead to a decrease in its hypotensive effect and an increased risk of cardiovascular events.
3. Beta-adrenoblockers: Kombinacija amlodipina z beta-adrenoblockerji lahko poveča hipotenziven učinek in zmanjša srčni utrip. To lahko privede do zmanjšanja srčnega utripa in povečanega tveganja za bradikardijo.
4. Druga antihipertenzivna zdravila: kombinirana uporaba amlodipina z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so zaviralci ACE ali diuretiki, lahko privede do povečanega hipotenzivnega učinka in povečanega tveganja za ortostatsko hipotenzijo.
5. Statini: Statini, kot sta atorvastatin in simvastatin, lahko povečajo tveganje za miopatijo v kombinaciji z amlodipinom, zlasti kadar se uporablja sočasno pri visokih odmerkih.