Amoksiklav

Amoksiklav je kombinirani antibiotik, ki vsebuje dve aktivni sestavini: amoksicilin in klavulansko kislino.

1. Amoksicilin: To je antibiotik iz skupine penicilina, ki je učinkovit proti širokemu krogu bakterij. Deluje tako, da uničuje bakterijske celice ali jim preprečuje, da bi rasli in se množili. Amoksicilin se uporablja za zdravljenje okužb zgornjih dihal, okužb sečil, kožnih okužb, prebavil in drugih bakterijskih okužb.

2. Klavulanska kislina: To je zaviralec beta-laktamaze, ki se običajno doda amoksicilinu, da ga zaščiti pred uničevanjem beta-laktamaz, ki jih proizvajajo nekatere bakterije. To omogoča, da se amoksicilin bori proti okužbam, ki jih povzročajo bakterije, ki proizvajajo beta-laktamazo učinkoviteje, zaradi česar je amoksiklav še posebej uporaben pri zdravljenju okužb, odpornih na penicilin.

Amoksiklav se pogosto uporablja za zdravljenje različnih bakterijskih okužb, vključno z okužbami dihal, sinusitis, akutnimi in kroničnimi ušesnimi okužbami, okužbami sečil, okužb s kožnimi in mehkimi tkivi ter drugimi okužbami.

Pomembno je uporabiti amoksiklav le, kot ga predpiše zdravnik, in slediti priporočenemu odmerku in trajanju zdravljenja, da preprečite razvoj odpornosti proti antibiotiku in zmanjšate tveganje za neželene učinke.

Indikacije Amoksiklav

1. Okužbe zgornjih dihal:

   • Akutni sinusitis
   • Akutni otitis mediji
   • Faringitis in tonzilitis

2. Okužbe spodnjih dihal:

   • Akutni bronhitis in poslabšanje kroničnega bronhitisa
   • Pljučnica (še posebej, če se sumijo "atipične" bakterije, se ne zdravijo s standardnimi antibiotiki)

3. Okužbe sečil:

   • Cistitis
   • Pielonefritis
   • Okužbe, povezane z medicinskimi pripomočki (npr. Katetri)

4. Okužbe kože in mehkih tkiv:

   • Absces
   • Razjede
   • Okužbe z rano
   • Živali in človeški ugrizi

5. Okužbe kosti in sklepov:

   • Osteomielitis
   • Septični artritis

6. Odontogene okužbe:

   • Parodontitis
   • Nalezljivi zapleti zaradi zobozdravstvenih postopkov

7. Druge okužbe:

   • Okužbe, ki se razvijejo po kirurških posegih
   • Intra-abdominalne okužbe
   • Sepsa, povezana z okužbami

Obrazec za sprostitev

1. tablete

Amoksiklav tablete so najpogosteje uporabljena oblika zdravila. Prihajajo v različnih odmerkih:

• Prevlečene tablete:
  • 250 mg amoksicilina + 125 mg klavulanske kisline
  • 500 mg amoksicilina + 125 mg klavulanske kisline
  • 875 mg amoksicilina + 125 mg klavulanske kisline

2. prah za peroralno suspenzijo

Ta oblika sproščanja se najpogosteje uporablja za otroke in vam omogoča natančno odmerjanje zdravila, odvisno od teže in starosti otroka. Prah se razredči v vodi v skladu z navodili na paketu.

• Odmerki v prahu lahko vključujejo:
  • 125 mg amoksicilina + 31,25 mg klavulanske kisline na 5 ml
  • 250 mg amoksicilina + 62,5 mg klavulanske kisline na 5 ml

3. prah za injiciranje

Amoxiclav je na voljo tudi kot prah za pripravo raztopine za injiciranje, ki se uporablja za intravensko dajanje, običajno v bolnišničnih okoljih.

• Odmerki vključujejo:
  • 500 mg amoksicilina + 100 mg klavulanske kisline
  • 1000 mg amoksicilina + 200 mg klavulanske kisline

Farmakodinamika

Amoksicilin:

• Mehanizem delovanja: amoksicilin spada v razred penicilina in izvaja njegovo baktericidno delovanje z zaviranjem sinteze bakterijske celične stene. Veže se na beljakovine, imenovane transpeptidaze, ki sodelujejo pri tvorbi peptidoglikana, glavne sestavine bakterijske celične stene, in preprečuje, da bi se spajali, kar ima za posledico oslabitev in uničenje stene.
• Spekter delovanja: Amoksicilin je aktiven proti širokemu razponu bakterij, vključno z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi mikroorganizmi. Amoksiklav je na splošno aktiven proti širokemu paletu bakterij, vključno s številnimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi mikroorganizmi, pa tudi z nekaterimi anaerobnimi bakterijami. Tu je nekaj:

Gram-pozitivne bakterije:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus viridans
• Staphylococcus aureus (v občutljivih primerih)
• Enterococcus faecalis
• Corynebacterium diftheriae
• Listeria monocytogenes

Gram-negativne bakterije:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Helicobacter pylori (v kombinaciji z drugimi zdravili za izkoreninjenje)

Anaerobne bakterije:

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Peptostreptococcus spp.
• Prevotella spp.

Klavulanska kislina:

• Mehanizem delovanja: Klavulanska kislina je zaviralec beta-laktamaz, encima, ki razgradi beta-laktamski splošni mehanizem amoksicilina. Veže se na te encime, kar preprečuje njihovo delovanje in zaščiti amoksicilin pred razgradnjo.
• Spekter delovanja: Klavulanska kislina sama ima malo aktivnosti proti bakterijam, vendar je njegova glavna vloga v amoksiklivu zaščititi amoksicilin pred uničenjem beta-laktamaz. Zaradi tega je amoksicilin učinkovit v primerjavi s široko paleto bakterij, vključno s tistimi, ki običajno proizvajajo beta-laktamaze in postanejo odporni na antibiotike.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amoksicilin in klavulanska kislina se običajno hitro in popolnoma absorbirajo iz prebavil po peroralnem dajanju. Hrana lahko upočasni absorpcijo, vendar običajno ne vpliva na količino, ki se absorbira v kri.
2. Porazdelitev: Obe komponenti amoksiklav se porazdelita na različna tkiva in telesna tekočina, vključno s pljuči, srednjim ušesom, sinovialno tekočino, urinom in žolčem.
3. Metabolizem: amoksicilin in klavulanska kislina se v jetrih skoraj v celoti presnavljata. Ne tvorijo aktivnih presnovkov.
4. Izločanje: Obe komponenti se izločata predvsem z ledvicami v nespremenjeni obliki. Majhna količina se izloči skozi črevo.
5. Half-Life: Razpolovni čas amoksicilina je približno 1-1,5 ure, v klavulanski kislini pa približno 1 uro. To pomeni, da je mogoče zdravilo uporabljati ob upoštevanju teh obdobij čez dan.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe:

• Orodno (tablete ali vzmetenje):

  • Tablete je treba vzeti na začetku obroka, da se izboljša absorpcija in zmanjša tveganje za neželene učinke prebavil.
  • Vzmetenje je treba pred uporabo dobro pretresti.

• Parentralno (injekcije):

  • Amoksiklav injiciranje se daje intravensko (ne intramuskularno ali subkutano), običajno v bolnišničnem okolju.

Odmerjanje za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 40 kg:

1. Okužbe zgornjega in spodnjega dihalnega trakta, sečil, kože in mehkega tkiva:

   • Običajni odmerek je 500 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 8 ur ali 875 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 12 ur.

2. Težje hude okužbe ali okužbe, ki jih povzročajo manj občutljivi organizmi:

   • 875 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 8 ur ali 500 mg amoksicilina/125 mg klavulanske kisline vsakih 8 ur.

Odmerjanje za otroke, ki tehtajo manj kot 40 kg:

• Odmerek se izračuna v skladu s formulo 20-40 mg amoksicilina na kg otrokove teže na dan, razdeljen na 2-3 odmerke, odvisno od resnosti okužbe.
• Največji dnevni odmerek klavulanske kisline za otroke ne sme presegati 10 mg na kg teže.

Intravenska uporaba:

• Za odrasle in otroke, stare 12 in več:
  • 1,2 g vsakih 8 ur, odvisno od resnosti okužbe.
• Za otroke, mlajše od 12 let:
  • 30 mg amoksicilina/kg telesne teže vsakih 8 ur, da ne presega odmerka za odrasle.

Posebna navodila:

• Zdravljenje običajno ne sme presegati 14 dni brez pregleda zdravstvenega delavca.
• Za zmanjšanje tveganja za tvorbo kristalov v urinu je treba zagotoviti ustrezen režim pitja.
• Med dolgotrajno terapijo previdno spremljajte funkcijo jeter, ledvic in hematopoetskega sistema.
• Amoksiklav lahko komunicira z drugimi zdravili, zato je pomembno, da zdravniku poveste o vseh zdravilih, ki jih jemljete.

Uporaba Amoksiklav med nosečnostjo

Amoksiklav, ki vsebuje amoksicilin in klavulansko kislino, običajno ne priporočamo za uporabo med nosečnostjo, ne da bi se posvetovali z zdravnikom. Vendar se lahko v nekaterih primerih zdravnik odloči, da potencialna korist zdravila presega potencialna tveganja za plod.

Amoksicilin, glavni sestavni del amoksiklav, se na splošno šteje za relativno varen za nosečnice. Klavulanska kislina pa lahko poveča tveganje za drisko in druge stranske učinke. Poleg tega se lahko standardna priporočila za antibiotike med nosečnostjo spremenijo, odvisno od zdravstvene potrebe, posameznih okoliščin in drugih dejavnikov.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na amoksicilin, klavulansko kislino ali druge peniciline bi se morali izogibati amoksiklav.
2. Okužbe mononukleoze: uporaba amoksiklav ne priporoča pri okužbah, ki jih spremlja mononukleozni sindrom zaradi tveganja za urtikarijo.
3. Huda okvara jeter: Bolniki s hudo okvaro jeter morajo biti previdno jemljejo amoksiklav ali se izogibati njegovi uporabi.
4. Zgodovina alergijskih reakcij: Bolniki z anamnezo alergijskih reakcij na druge beta-laktamske antibiotike (npr. Cefalosporini ali karbapenemi) lahko povečajo tveganje za alergijske reakcije na amoksicilin ali klavulansko kislino.
5. Otroci in mladostniki: Uporaba amoksiklav pri otrocih in mladostnikih zahteva posebno pozornost in nadzor zdravnika, zlasti glede odmerka.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba amoksiklav med nosečnostjo in dojenjem se lahko odobri le v primeru izjemne potrebe in pod zdravstvenim nadzorom.
7. Driska in superinfekcije: Uporaba antibiotikov, vključno z amoksiklav, lahko povzroči drisko in poveča tveganje za superinfekcije.
8. Dolgotrajna uporaba: Dolgotrajna uporaba amoksiklav lahko privede do razvoja odpornosti mikroorganizmov, zato je treba zdravilo uporabljati previdno in le, če ga predpiše zdravnik.

Stranski učinki Amoksiklav

1. Prebavne motnje: lahko pride do driske, slabosti, bruhanja, bolečine v želodcu, dispepsija in disbioza.
2. Alergijske reakcije: vključno z urtikarijo, pruritusom, kožnim izpuščajem, angioedemom, anapilaktičnim šokom in drugimi alergijskimi manifestacijami.
3. Povečana aktivnost jetrnih encimov: lahko pride do sprememb indeksov delovanja jeter.
4. Povečanje srčnega utripa: Tahikardija se lahko pojavi pri nekaterih bolnikih.
5. Povečana občutljivost na sončno svetlobo: Nekateri ljudje lahko občutijo povečano občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko privede do sončnih opeklin ali sončnega dermatitisa.
6. Glavoboli in omotica: Ti simptomi se lahko pojavijo pri nekaterih bolnikih, medtem ko jemljejo amoksiklav.
7. Spremembe v sestavi krvi: Razvijejo se lahko razvijejo anemija, levkopenija in trombocitopenija.
8. Disbakterioza: Uporaba antibiotikov lahko privede do sprememb črevesne mikroflore in razvoja disbakterioze.

Preveliko odmerjanje

1. Prebavne motnje: Preveliko odmerjanje lahko privede do močnega povečanja stranskih učinkov, značilnih za to zdravilo, kot so slabost, bruhanje, driska in dispepsija.
2. Alergijske reakcije: Nekateri bolniki lahko razvijejo alergijske reakcije, kot so panj, srbenje, otekanje obraza, težave z dihanjem in anafilaktični šok.
3. Motnje jeter in ledvic: Preveliko odmerjanje lahko privede do strupenih učinkov na jetra in ledvice, ki se lahko kažejo kot povečanje ravni jetrnih encimov v krvi in znaki odpovedi ledvic.
4. Nevrotoksični učinki: Nekateri bolniki lahko občutijo nevrotoksične simptome, kot so glavobol, omotica, oslabljena zavest in napadi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. PROBENECID: Probenecid lahko upočasni izločanje amoksicilina, kar lahko privede do povečanja ravni krvi in poveča njegovo trajanje delovanja.
2. Allopurinol: Allopurinol lahko poveča tveganje za izpuščaje kože, kadar se uporablja sočasno z amoksicilinom.
3. Antikoagulanti: amoksicilin lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko privede do povečanega časa strjevanja in povečanega tveganja za krvavitev.
4. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt: antacidi, zdravila, ki vsebujejo železo, ali zdravila, ki počasi črevesna peristalsika lahko zmanjšajo absorpcijo amoksicilina, kar lahko privede do zmanjšanja njegove učinkovitosti.
5. Metotreksat: amoksicilin lahko poveča toksičnost metotreksata, zlasti pri visokih odmerkih, s povečanjem ravni krvi in poslabšanjem stranskih učinkov.