Amlovas

Amlovas (amlodipin) je antagonist kalcijevih kanalčkov, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije) in angine pektoris (bolečine v prsnem košu zaradi ishemije srca). Amlodipin deluje tako, da razširi krvne žile in izboljša pretok krvi, kar pomaga znižati krvni tlak in zmanjšati obremenitev srca.

Pogosto se uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi zdravili za učinkovito uravnavanje krvnega tlaka. V nekaterih primerih se lahko amlodipin uporablja za zdravljenje drugih bolezni, kot vam je priporočil zdravnik.

Pomembno je, da amlodipin uporabljate samo tako, kot vam je predpisal zdravnik, in upoštevajte zdravnikova priporočila glede odmerjanja in uporabe, da čim bolj zmanjšate tveganje za morebitne neželene učinke in zagotovite najboljši terapevtski učinek.

Indikacije Amlovasa

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): Amlovas učinkovito znižuje krvni tlak tako, da razširi periferne arterije in izboljša pretok krvi. Zaradi tega je eno glavnih zdravil za zdravljenje hipertenzije.
2. Angina (stabilna in nestabilna): Amlovas se uporablja tudi za zdravljenje angine pektoris, stanja, pri katerem srčna mišica ne prejme dovolj kisika, kar povzroči napade bolečine v prsih. Amlovas pomaga razširiti krvne žile in povečati pretok krvi v srce ter zmanjšati pogostost in resnost napadov.
3. Ishemična bolezen srca: Amlovas se lahko uporablja pri zdravljenju ishemične bolezni srca, ki vključuje angino pektoris in miokardni infarkt.
4. Vazospazmi: včasih se zdravilo Amlovas lahko uporablja za zdravljenje vazospazmov (konvulzivnega krčenja krvnih žil), kot je vaskularni spazem pri rinoplastiki.
5. Druga stanja, ki jih predpiše zdravnik: v nekaterih primerih lahko zdravnik predpiše zdravilo Amlovas za zdravljenje drugih stanj, kot so nekatere oblike srčnega popuščanja ali nekatere vrste aritmij.

Obrazec za sprostitev

Tablete: To je najpogostejša oblika sproščanja zdravila Amlovas. Tablete imajo lahko različne odmerke, na primer 5 mg ali 10 mg, odvisno od zdravstvenih potreb bolnika.

Farmakodinamika

1. Blokiranje kalcijevih kanalov: Amlodipin blokira kalcijeve kanale tipa L v gladkih mišičnih celicah žil in miokardu, kar vodi do zmanjšanja intravaskularnega kalcija in zmanjšanja žilnega tonusa.
2. Dilatacija perifernih arterij: amlodipin z blokiranjem kalcijevih kanalov v gladkih mišicah žil spodbuja dilatacijo perifernih arterij in arteriol, kar povzroči zmanjšanje žilnega upora in posledično znižanje krvnega tlaka.
3. Zmanjšanje obremenitve srca: Amlodipin zmanjša pozno fazo diastoličnega tlaka v levem prekatu srca, kar zmanjša njegovo obremenitev in potrebo po kisiku. Še posebej je uporaben pri zdravljenju stabilne in nestabilne angine.
4. Izboljšanje miokardne perfuzije: Amlodipin z širjenjem perifernih arterij poveča pretok krvi v miokard, kar izboljša njegovo kisikovo perfuzijo in prehrano.
5. Zmeren učinek na prevajanje in kontraktilnost miokarda: Za razliko od nekaterih drugih antagonistov kalcijevih kanalov ima amlodipin pretežno vazodilatatorne lastnosti z omejenimi učinki na prevajanje in kontraktilnost srca. Vendar to ne izključuje možnosti neželenih učinkov na srce, zlasti v primeru prevelikega odmerjanja.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Amlodipin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Najvišje koncentracije v krvi so običajno dosežene 6-12 ur po dajanju.
2. Biološka uporabnost: peroralna biološka uporabnost amlodipina je približno 60-65 % zaradi visoke stopnje presnove prvega prehoda v jetrih.
3. Presnova: Glavna pot presnove amlodipina poteka v jetrih s sodelovanjem citokroma P450, pretežno izoencimov CYP3A4. Glavni metabolit, 2-pirolidinkarboksilna kislina, nima farmakološke aktivnosti.
4. Izločanje: Po presnovi se večina amlodipina in njegovih presnovkov izloči skozi ledvice v obliki sečnine v 10-12 urah. Pri starejših ljudeh in bolnikih z odpovedjo jeter se lahko izločanje amlodipina upočasni, kar lahko zahteva prilagoditev odmerka.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba amlodipina iz krvi je približno 30-50 ur, kar določa njegov dolgotrajen učinek po enkratnem odmerku.
6. Interakcije z drugimi zdravili: Amlodipin lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zlasti z zaviralci ali induktorji izoencima CYP3A4, kar lahko spremeni njegovo farmakokinetiko in zahteva prilagoditev odmerka ob sočasni uporabi.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe:

• Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na obroke, z zadostno količino vode.
• Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja.

Priporočeni odmerki:

1. Arterijska hipertenzija:

   • Začetni odmerek: Priporočeni začetni odmerek za odrasle je 5 mg enkrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: Odvisno od bolnikovega kliničnega odziva se lahko odmerek poveča na 10 mg enkrat na dan.
   • Največji dnevni odmerek: 10 mg enkrat na dan.

2. Angina (stabilna in vazospastična):

   • Začetni odmerek: Priporočeni začetni odmerek za odrasle je 5 mg enkrat na dan.
   • Vzdrževalni odmerek: Odvisno od bolnikovega kliničnega odziva se lahko odmerek poveča na 10 mg enkrat na dan.
   • Največji dnevni odmerek: 10 mg enkrat na dan.

Posebne skupine bolnikov:

1. Starejši bolniki:

   • Začetni odmerek za starejše bolnike je običajno 2,5 mg enkrat na dan, kar pomaga zmanjšati tveganje za hipotenzijo in druge neželene učinke. Odmerek se lahko postopoma povečuje glede na klinični odziv in prenašanje zdravila.

2. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter:

   • Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je začetni odmerek prav tako 2,5 mg enkrat na dan. Pri povečanju odmerka sta potrebna previdnost in redno spremljanje bolnikovega stanja.

3. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic:

   • Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka običajno ni potrebna. Amlodipin se izloča predvsem skozi jetra, zato delovanje ledvic nima pomembnega vpliva na njegovo farmakokinetiko.

Trajanje zdravljenja:

• Zdravljenje z amlodipinom je običajno dolgotrajno in je odvisno od bolnikovega stanja in odziva na terapijo.
• Zdravilo se lahko uporablja kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi in antianginoziki.

Opombe:

• Izpuščeni odmerek: Če izpustite odmerek, vzemite izpuščeni odmerek čim prej. Če je že blizu vašega naslednjega odmerka, izpustite pozabljeni odmerek in nadaljujte po običajnem urniku. Ne podvojite odmerka, da bi nadomestili pozabljeni odmerek.
• Prenehanje jemanja zdravila: Prenehanje jemanja zdravila mora potekati pod nadzorom zdravnika. Nenadna ukinitev amlodipina lahko povzroči poslabšanje stanja.

Uporaba Amlovasa med nosečnostjo

1. Študija varnosti v zgodnji nosečnosti: V študiji 231 žensk s kronično hipertenzijo je bilo ugotovljeno, da se pojavnost morfoloških nepravilnosti pri dojenčkih, ki so bili v prvem trimesečju izpostavljeni amlodipinu, ne razlikuje od tiste pri dojenčkih, katerih matere so jemale druga antihipertenzivna zdravila. Ali pa jih sploh niso jemali (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetika amlodipina med porodom in dojenjem: študija je pokazala, da amlodipin v merljivih količinah prehaja skozi placento, vendar ga niso odkrili v materinem mleku ali plazmi dojenčka 24-48 ur po porodu, kar kaže na njegovo varnost za uporabo v peripartalnem obdobju ( Morgan et al., 2019).
3. Študija primera uporabe amlodipina v prvem trimesečju: V treh kliničnih primerih so ženske jemale amlodipin v prvem trimesečju nosečnosti. Dva od treh otrok nista imela pomembnih razvojnih nepravilnosti. Ena ženska je imela spontani splav, vendar to ni bilo neposredno povezano z amlodipinom (Ahn et al., 2007).
4. Pilotno klinično preskušanje za zdravljenje hipertenzije v nosečnosti: študija je pokazala, da je bil amlodipin v kombinaciji z magnezijevim sulfatom učinkovit pri zniževanju krvnega tlaka in izboljšanju izidov nosečnosti pri ženskah z gestacijsko hipertenzijo. Zmanjšala se je tudi pojavnost poporodnih zapletov in izboljšalo splošno stanje novorojenčkov (Xiao-lon, 2015).
5. Učinki na plod pri miših: Študija na miših je pokazala, da lahko visoki odmerki amlodipina povzročijo smrt ploda in spremembe organov. Vendar so običajni terapevtski odmerki, ki se uporabljajo v klinični praksi, varni (Orish et al., 2000).

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: osebe z znano preobčutljivostjo za Amlovas ali druge sestavine zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Huda aortna stenoza: uporaba zdravila Amlovas je lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo stenozo (zožitvijo) aortne zaklopke zaradi tveganja poslabšanja stanja.
3. Šok: Uporaba zdravila Amlovas je kontraindicirana v stanju šoka, saj lahko zmanjša kontraktilnost srca in poslabša znižanje krvnega tlaka.
4. Nevzdržna angina: Pri bolnikih z nestabilno angino pektoris (npr. Nestabilna angina) je lahko zdravilo Amlovas kontraindicirano zaradi možnega tveganja za povečane srčne ishemične simptome.
5. Srčno popuščanje: v nekaterih primerih je lahko zdravilo Amlovas kontraindicirano pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem zaradi možnih negativnih učinkov na delovanje srca.
6. Nosečnost in dojenje: Ni dovolj podatkov o varnosti zdravila Amlovas med nosečnostjo in dojenjem, zato je lahko njegova uporaba v teh obdobjih kontraindicirana.
7. Jetrna okvara: Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro bo morda potrebna prilagoditev odmerka amlodipina zaradi možnosti zmanjšane presnove in izločanja zdravila.

Stranski učinki Amlovasa

1. Omotica in šibkost: To je eden najpogostejših stranskih učinkov zdravila Amlovas. Bolniki lahko občutijo vrtoglavico ali občutek šibkosti, zlasti če pride do nenadne spremembe položaja telesa.
2. Otekanje: Amlodipin lahko pri nekaterih ljudeh povzroči otekanje, običajno v nogah ali spodnjih nogah. Do tega pride zaradi širjenja perifernih krvnih žil.
3. Glavobol: nekateri bolniki lahko občutijo glavobol ali občutek teže v glavi.
4. Bolečine v želodcu in slabost: nekateri ljudje lahko občutijo nelagodje v trebuhu, slabost ali bruhanje.
5. Rdečica kože in srbenje: nekateri bolniki lahko doživijo alergijske reakcije na amlodipin, ki se kažejo kot rdečina kože, srbenje ali izpuščaj.
6. Zaspanost: Nekateri ljudje se lahko počutijo zaspani ali utrujeni.
7. Izcedek iz nosu in težko dihanje: redko lahko amlodipin pri nekaterih bolnikih povzroči izcedek iz nosu ali težko dihanje.
8. Neželeni učinki na srce: v nekaterih primerih lahko amlodipin povzroči neželene učinke na srce, kot je poslabšanje srčnega popuščanja ali poslabšanje aritmij.

Preveliko odmerjanje

1. Močno znižanje krvnega tlaka: To je eden od glavnih znakov prevelikega odmerjanja amlodipina. Močno znižanje krvnega tlaka lahko povzroči omedlevico, omotico ali celo šok.
2. Tahikardija ali bradikardija: bolniki s prevelikim odmerkom amlodipina lahko občutijo hiter ali počasen srčni utrip.
3. Otekanje: prevelik odmerek amlodipina lahko povzroči otekanje, zlasti spodnjih okončin.
4. Srčne aritmije: Lahko se pojavijo srčne aritmije, kot je atrijska fibrilacija ali atrijska fibrilacija.
5. Spremembe v stanju zavesti: to lahko vključuje zaspanost, zmedenost ali celo izgubo zavesti.
6. Miokardna depresija: to je stanje, pri katerem se srčna mišica ne more učinkovito krčiti zaradi zmanjšanega pretoka kalcija v celice.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zaviralci CYP3A4: zdravila, ki zavirajo encim CYP3A4, lahko povečajo koncentracijo amlodipina v krvi, kar lahko povzroči povečane učinke. Ta zdravila vključujejo antibiotike (npr. Eritromicin, klaritromicin), protiglivična zdravila (npr. Ketokonazol, itrakonazol), protivirusna zdravila (npr. Ritonavir) ter nekatera protiglivična in druga zdravila.
2. Zaviralci ali induktorji CYP3A4: amlodipin lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, predvsem tistih, ki se prav tako presnavljajo preko encima CYP3A4. To lahko poveča ali zmanjša učinek drugih zdravil.
3. Zdravila, ki znižujejo krvni tlak: če se amlodipin jemlje v kombinaciji z drugimi zdravili, ki znižujejo krvni tlak (npr. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze), se lahko pojavi okrepljen hipotenzivni učinek, kar lahko vodi do resnega zmanjšanja krvni tlak.
4. Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem: Sem spadajo antiaritmiki, zdravila, ki povečajo srčno prevodnost (npr. Digoksin), in drugi kalcijevi antagonisti ali zdravila, ki vplivajo na žilni tonus.
5. Zdravila, ki povečajo koncentracijo kalija v krvi: koncentracija kalija v krvi se lahko poveča, če se amlodipin jemlje sočasno z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali zdravili, ki vsebujejo dodatke kalija, kar lahko povzroči hiperkalemijo.

6. Antihipertenzivi:

   • Drugi zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci beta, diuretiki in zaviralci ACE:
     • Sočasna uporaba lahko poveča hipotenzivni učinek amlodipina, kar lahko povzroči čezmerno znižanje krvnega tlaka.

7. Antianginalna zdravila:

   • Nitrati in druga antianginozna zdravila:
     • Kombinirana uporaba lahko poveča antianginozni učinek, kar je zaželen učinek, vendar zahteva spremljanje, da se prepreči čezmerno znižanje krvnega tlaka.

8. Statini:

   • Simvastatin:
     • Sočasna uporaba z amlodipinom lahko poveča koncentracijo simvastatina v krvi. Pri sočasni uporabi z amlodipinom je priporočljivo omejiti odmerek simvastatina na 20 mg na dan.

9. Imunosupresivi:

   • Ciklosporin in takrolimus:
     • Amlodipin lahko poveča koncentracijo teh zdravil v krvi, kar zahteva spremljanje in morebitno prilagajanje odmerka.

10. Grenivkin sok:

    • Grenivkin sok lahko poveča koncentracijo amlodipina v krvi z zaviranjem presnove preko encimov CYP3A4. Med jemanjem amlodipina se je priporočljivo izogibati pitju grenivkinega soka.