Androkurus

Androcur (ciproterone) je zdravilo, ki se pogosto uporablja v hormonski terapiji, predvsem v ginekologiji in endokrinologiji. Splošno znano je po zaviranju androgenov in antiestrogenih učinkih. 

Ciproteron je antagonist androgena, ki deluje tako, da blokira androgene receptorje in zavira sintezo testosterona. Ima tudi antiestrogene lastnosti z blokiranjem estrogenskih receptorjev.

Indikacije Androkura

Androcur se lahko uporablja za zdravljenje hormonskih motenj, kot so hiperandrogenizem in hormonsko odvisni tumorji, ter kot komponenta hormonske terapije pri transspolnih osebah.

Obrazec za sprostitev

Androcur je na voljo v različnih oblikah, vključno s peroralnimi tabletami.

Farmakodinamika

1. Blokiranje androgena: Androcur je antagonist androgena in blokira receptorje za androgene, kot sta testosteron in dihidrotestosteron (DHT). Posledica tega je zmanjšana izpostavljenost tkiva androgenom, kar je lahko koristno pri različnih stanjih, povezanih s presežkom androgenov, kot je hiperandrogenizem ali hormonsko odvisni tumorji.
2. Protiestrogensko delovanje: poleg zaviranja androgenov lahko Androcur zavira tudi estrogenske receptorje. To je lahko koristno pri nekaterih stanjih, povezanih s presežkom estrogena, ali kadar je treba zmanjšati raven estrogena v telesu.
3. Dodatni učinki: Androcur ima lahko poleg hormonskega delovanja tudi antigonadotropni učinek, to je, da zmanjša nastajanje gonadotropnih hormonov (gonadotropin sproščajočih hormonov) v hipofizi, kar lahko privede do zmanjšanega izločanja gonad in zmanjšana proizvodnja spolnih hormonov.
li>
4. Terapevtski učinki: Vse zgoraj navedene farmakodinamične lastnosti zdravila Androcur zagotavljajo njegovo učinkovitost pri zdravljenju različnih stanj, kot so hiperandrogenizem, sindrom policističnih jajčnikov, akne, hormonsko odvisni tumorji in pri hormonskem zdravljenju transspolnih oseb.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Ciproteron se po peroralni uporabi običajno absorbira iz prebavil. Absorpcija je lahko spremenljiva in odvisna od prisotnosti hrane v želodcu.
2. Presnova: Ciproteron se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in konjugacijo. Glavni presnovek je 15β-hidroksiciproteron, ki ima tudi antiandrogeno delovanje.
3. Porazdelitev: Ciproteron se veže na beljakovine krvne plazme, predvsem na albumin. Lahko se kopiči tudi v tkivih, ki vsebujejo veliko maščob, kot je maščobno tkivo.
4. Izločanje: Ciproteron in njegovi presnovki se izločajo iz telesa predvsem skozi ledvice, tako v obliki nespremenjenega zdravila kot v obliki presnovkov. Del zdravila se lahko izloči tudi z žolčem skozi črevesje.
5. Polterminalno obdobje: Polterminalno obdobje ciproterona se lahko razlikuje glede na posamezne značilnosti telesa in odmerjanje zdravila. Običajno traja več ur.

Odmerjanje in dajanje

1. Hormonska terapija:

   • Za zmanjšanje ravni androgenov in zdravljenje hiperandrogenizma pri ženskah: običajno je začetni odmerek 25-50 mg ciproterona na dan. Odmerek se lahko poveča na 100 mg na dan, odvisno od odziva na zdravljenje in tolerance. Zdravilo se običajno jemlje v določenem obdobju menstrualnega ciklusa ali neprekinjeno v kombinaciji z estrogeni.
   • Za zmanjšan libido in androgensko stimulacijo pri moških: začetni odmerek je običajno 50-100 mg ciproterona na dan, vendar se lahko po potrebi poveča na 200 mg na dan.

2. Hormonska terapija v medicini spolov:

   • Za supresijo androgenov pri transspolnih ženskah (MtF): Odmerek se lahko razlikuje glede na individualne potrebe, vendar je običajno 50–200 mg ciproterona na dan v kombinaciji z estrogeni.
   • Za zaviranje libida in androgensko stimulacijo pri transspolnih moških (FtM): Odmerjanje je običajno 100–200 mg ciproterona na dan, vendar se lahko po potrebi prilagodi.

3. Uporaba pri zdravljenju aken: Za zdravljenje aken lahko odmerek variira od 50 do 100 mg zdravila Androcur na dan, ki ga jemljete v določenem časovnem obdobju.

Uporaba Androkura med nosečnostjo

1. Vpliv na razvoj ploda:

   • Študije na miših so pokazale, da lahko uporaba ciproteronacetata med nosečnostjo upočasni rast ploda in poveča incidenco prirojenih nepravilnosti, kot so razcepljeno nebo in nenormalnosti sečil. To je bilo posledica antiandrogenih in progestogenih učinkov zdravila (Saal, 1978).

2. Teratogeni učinki:

   • Druga študija na miših je pokazala, da lahko ciproteronacetat, ki so ga dajali zgodaj v nosečnosti, povzroči od odmerka odvisno zmanjšanje teže ploda in poveča pojavnost prirojenih anomalij, kot so eksencefalija in srčne anomalije (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminizacija moških plodov:

   • Ciproteronacetat lahko povzroči feminizacijo moških plodov zaradi svojih antiandrogenih lastnosti, zaradi česar je njegova uporaba med nosečnostjo nezaželena (Neumann & Kj, 1975).

4. Uporaba med nosečnostjo:

   • Zaradi možnih teratogenih učinkov in učinkov na razvoj ploda uporaba ciproteronacetata med nosečnostjo ni priporočljiva. To potrjujejo podatki o njegovi sposobnosti povzročanja resnih prirojenih nepravilnosti pri živalskih plodovih (Saal, 1978).

Kontraindikacije

1. Hormonsko odvisni tumorji: Androcur lahko spodbudi rast tumorjev, zato je kontraindiciran ob prisotnosti ali sumu na hormonsko odvisne tumorje, kot sta rak dojke ali endometrija.
2. Trombembolični zapleti: Jemanje zdravila Androcur lahko poveča tveganje za trombembolične zaplete, zato je kontraindicirano pri bolnikih z nagnjenostjo k trombozi ali z anamnezo tromboflebitisa ali trombembolizma.
3. Odpoved jeter: Zdravilo se presnavlja v jetrih, zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri hudi odpovedi jeter.
4. Sladkorna bolezen: jemanje zdravila Androcur lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato ga je treba pri bolnikih s sladkorno boleznijo uporabljati previdno.
5. Hiperkaliemija: zdravilo lahko povzroči hiperkaliemijo (povečanje ravni kalija v krvi), zato je kontraindicirano, če imate elektrolitsko neravnovesje ali jemljete druga zdravila, ki lahko zvišajo raven kalija v krvi.
6. Nosečnost in dojenje: Zdravilo ima lahko teratogeni učinek na plod, zato je njegova uporaba med nosečnostjo kontraindicirana. Odsvetuje se tudi njegova uporaba med dojenjem.
7. Preobčutljivost za zdravilo: Zdravilu se je treba izogibati v primerih znane preobčutljivosti na ciproteron ali katerokoli njegovo sestavino.

Stranski učinki Androkura

1. Trombembolični zapleti: vključujejo trombozo in embolijo različnih žil, kot so venska tromboza, pljučna embolija in drugi trombembolični dogodki. To je eden najresnejših stranskih učinkov ciproterona.
2. Povečano tveganje za raka dojke: Androcur lahko poveča tveganje za raka dojke pri ženskah.
3. Motnje delovanja jeter: vključujejo povišane jetrne encime, hepatitis in celo odpoved jeter.
4. Ledvična disfunkcija: Možna zvišana raven kreatinina v krvi in druga ledvična disfunkcija.
5. Motnje elektrolitov: Vključuje hiperkalemijo, hipernatremijo in druge motnje elektrolitov.
6. Zmanjšan libido in spolna funkcija: moški in ženske lahko občutijo zmanjšan libido, erektilno disfunkcijo, anorgazmijo in druge spolne disfunkcije.
7. Spremembe teže: lahko pride do povečanja ali izgube teže.
8. Menstrualne nepravilnosti: pri ženskah se lahko pojavijo menstrualne nepravilnosti, vključno z amenorejo in nenormalnimi krvavitvami.
9. Motnje razpoloženja: Vključuje depresijo, anksioznost, spremembe razpoloženja in druge duševne motnje.
10. Motnje spanja: Pojavijo se lahko nespečnost in druge motnje spanja.

Preveliko odmerjanje

1. Zaspanost ali šibkost.
2. Omotica ali izguba zavesti.
3. Nereden srčni utrip, vključno s hitrim ali počasnim srčnim utripom.
4. Prebavne težave, kot so slabost, bruhanje, driska ali bolečine v trebuhu.
5. Hiperkaliemija (visoka raven kalija v krvi).
6. Drugi neželeni učinki, povezani z zdravili.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antikoagulanti: Androcur lahko poveča učinek antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko poveča tveganje za krvavitev. Pri sočasni uporabi je potrebno natančno spremljanje protrombinskega časa (PT) in mednarodnega normaliziranega razmerja (INR).
2. Zdravila s hiperkalemičnimi učinki: Sočasna uporaba zdravila Androcur z zdravili, ki lahko zvišajo raven kalija v krvi (na primer diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali zaviralci angiotenzinske konvertaze), lahko vodi do razvoja hiperkaliemije.
>
3. Zdravila, ki jih presnavlja citokrom P450: Androcur lahko spremeni aktivnost encimov citokroma P450 v jetrih, kar lahko vpliva na presnovo številnih drugih zdravil, kot so ciklosporin, teofilin, takrolimus in druga.
4. Zdravila, ki vplivajo na kardiotoksičnost: Sočasna uporaba zdravila Androcur z zdravili, ki lahko povečajo kardiotoksičnost (na primer aminoglikozidni antibiotiki ali antiaritmična zdravila), lahko poveča tveganje za srčne zaplete.
5. Zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter: Androcur lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, ki prav tako vplivajo na delovanje jeter, kar lahko povzroči povečano hepatotoksičnost.