Androcurus

Androcur (ciproteron) je zdravilo, ki se pogosto uporablja v hormonski terapiji, zlasti v ginekologiji in endokrinologiji. Splošno je znano po svojih androgeno-blokirnih in antiestrogenih učinkih.

Ciproteron je androgeni antagonist, ki deluje tako, da blokira androgene receptorje in zavira sintezo testosterona. Ima tudi antiestrogene lastnosti, saj blokira estrogenske receptorje.

Indikacije Androcura

Androcur se lahko uporablja za zdravljenje hormonskih motenj, kot sta hiperandrogenizem in hormonsko odvisni tumorji, ter kot sestavni del hormonske terapije pri transspolnih osebah.

Obrazec za sprostitev

Androcur je na voljo v različnih oblikah, vključno s tabletami za peroralno uporabo.

Farmakodinamika

1. Zaviralno delovanje androgenov: Androcur je antagonist androgenov in blokira receptorje za androgene, kot sta testosteron in dihidrotestosteron (DHT). To zmanjša učinek androgenov na tkiva, kar je lahko koristno pri različnih stanjih, povezanih s presežkom androgenov, kot so hiperandrogenizem ali hormonsko odvisni tumorji.
2. Antiestrogeno delovanje: Poleg blokiranja androgenov ima Androcur tudi sposobnost blokiranja estrogenskih receptorjev. To je lahko koristno pri nekaterih stanjih, povezanih s presežkom estrogena, ali kadar je treba zmanjšati raven estrogena v telesu.
3. Dodatni učinki: Poleg hormonskega delovanja ima lahko Androcur tudi antigonadotropni učinek, tj. lahko zmanjša nastajanje gonadotropnih hormonov (gonadotropin sproščujočih hormonov) s strani hipofize, kar lahko povzroči zmanjšanje izločanja gonad in zmanjšanje nastajanja gonadnih hormonov.
4. Terapevtski učinki: Vse zgoraj navedene farmakodinamične lastnosti zdravila Androcur zagotavljajo njegovo učinkovitost pri zdravljenju različnih stanj, kot so hiperandrogenizem, sindrom policističnih jajčnikov, akne, hormonsko odvisni tumorji in pri hormonski terapiji pri transspolnih osebah.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Ciproteron se po peroralni uporabi običajno absorbira iz prebavil. Absorpcija je lahko spremenljiva in je odvisna od prisotnosti hrane v želodcu.
2. Presnova: Ciproteron se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in konjugacijo. Glavni presnovek je 15β-hidroksiciproteron, ki ima tudi antiandrogeno delovanje.
3. Porazdelitev: Ciproteron se veže na plazemske beljakovine, predvsem na albumin. Lahko se kopiči tudi v tkivih z visoko vsebnostjo maščob, kot je maščobno tkivo.
4. Izločanje: Ciproteron in njegovi presnovki se izločajo predvsem preko ledvic, tako kot nespremenjeno zdravilo kot kot presnovki. Del zdravila se lahko izloči tudi z žolčem preko črevesja.
5. Razpolovna doba: Razpolovna doba ciproterona se lahko razlikuje glede na individualne značilnosti in odmerek. Običajno znaša več ur.

Odmerjanje in dajanje

1. Hormonska terapija:

   • Za znižanje ravni androgenov in zdravljenje hiperandrogenizma pri ženskah: Običajni začetni odmerek je 25–50 mg ciproterona na dan. Odmerek se lahko poveča na 100 mg na dan, odvisno od odziva na zdravljenje in tolerance. Zdravilo se običajno jemlje v določenem obdobju menstrualnega cikla ali neprekinjeno v kombinaciji z estrogeni.
   • Za zmanjšan libido in stimulacijo androgenov pri moških: Začetni odmerek je običajno 50–100 mg ciproterona na dan, po potrebi pa se lahko poveča na 200 mg na dan.

2. Hormonska terapija v spolni medicini:

   • Za zaviranje androgenov pri transspolnih ženskah (MtF): Odmerjanje se lahko razlikuje glede na individualne potrebe, običajno pa je 50–200 mg ciproterona na dan v kombinaciji z estrogeni.
   • Za zaviranje libida in stimulacije androgenov pri transspolnih moških (FtM): Odmerjanje je običajno 100–200 mg ciproterona na dan, vendar ga je mogoče po potrebi prilagoditi.

3. Uporaba pri zdravljenju aken: Za zdravljenje aken se lahko odmerek zdravila Androcur giblje od 50 do 100 mg na dan, ki se jemlje v določenem časovnem obdobju.

Uporaba Androcura med nosečnostjo

1. Vpliv na razvoj ploda:

   • Študije na miših so pokazale, da lahko uporaba ciproteron acetata med nosečnostjo upočasni rast ploda in poveča pojavnost prirojenih anomalij, kot so razcepljeno nebo in anomalije sečil. To je bilo posledica antiandrogenih in progestogenih učinkov zdravila (Saal, 1978).

2. Teratogeni učinki:

   • Druga študija na miših je pokazala, da lahko ciproteron acetat, dan v zgodnji nosečnosti, povzroči od odmerka odvisno zmanjšanje telesne teže ploda in povečanje pojavnosti prirojenih anomalij, kot sta eksencefalija in srčne anomalije (Eibs et al., 1982).

3. Feminizacija moških plodov:

   • Ciproteron acetat lahko zaradi svojih antiandrogenih lastnosti povzroči feminizacijo moških plodov, zato je njegova uporaba med nosečnostjo nezaželena (Neumann & Kj, 1975).

4. Uporaba med nosečnostjo:

   • Zaradi možnih teratogenih učinkov in učinkov na razvoj ploda uporaba ciproteron acetata med nosečnostjo ni priporočljiva. To potrjujejo podatki o njegovi sposobnosti povzročanja hudih prirojenih anomalij pri živalskih plodovih (Saal, 1978).

Kontraindikacije

1. Hormonsko odvisni tumorji: Androcur lahko spodbuja rast tumorjev, zato je kontraindiciran v prisotnosti ali sumu na hormonsko odvisne tumorje, kot sta rak dojke ali endometrija.
2. Tromboembolični zapleti: Jemanje zdravila Androcur lahko poveča tveganje za trombembolične zaplete, zato je kontraindicirano pri bolnikih s predispozicijo za trombozo ali z anamnezo tromboflebitisa ali trombembolije.
3. Okvara jeter: Zdravilo se presnavlja v jetrih, zato je njegova uporaba pri hudi odpovedi jeter lahko kontraindicirana.
4. Sladkorna bolezen: Jemanje zdravila Androcur lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato ga je treba pri bolnikih s sladkorno boleznijo uporabljati previdno.
5. Hiperkaliemija: Zdravilo lahko povzroči hiperkaliemijo (povišane ravni kalija v krvi), zato je kontraindicirano v primerih elektrolitskega neravnovesja ali jemanja drugih zdravil, ki lahko zvišajo raven kalija v krvi.
6. Nosečnost in dojenje: Zdravilo ima lahko teratogeni učinek na plod, zato je njegova uporaba med nosečnostjo kontraindicirana. Prav tako ni priporočljiva njegova uporaba med dojenjem.
7. Preobčutljivost za zdravilo: Zdravilu se je treba izogibati v primeru znane preobčutljivosti na ciproteron ali katero koli njegovo sestavino.

Stranski učinki Androcura

1. Tromboembolični zapleti: Vključujejo trombozo in embolijo različnih žil, kot so venska tromboza, pljučna embolija in drugi trombembolični dogodki. To je eden najresnejših stranskih učinkov ciproterona.
2. Povečano tveganje za raka dojke: Androcur lahko poveča tveganje za razvoj raka dojke pri ženskah.
3. Motnje delovanja jeter: Vključuje povečane jetrne encime, hepatitis in celo odpoved jeter.
4. Okvara ledvic: Lahko se pojavijo zvišane ravni kreatinina v krvi in druge okvare ledvic.
5. Neravnovesje elektrolitov: vključuje hiperkaliemijo, hipernatremijo in druga neravnovesja elektrolitov.
6. Zmanjšan libido in spolna funkcija: Moški in ženske lahko občutijo zmanjšan libido, erektilno disfunkcijo, anorgazmijo in druge spolne disfunkcije.
7. Spremembe teže: Lahko pride do povečanja ali izgube teže.
8. Menstrualne nepravilnosti: Ženske lahko doživijo menstrualne nepravilnosti, vključno z amenorejo in nenormalno krvavitvijo.
9. Motnje razpoloženja: Vključuje depresijo, tesnobo, spremembe razpoloženja in druge duševne motnje.
10. Motnje spanja: Lahko se pojavijo nespečnost in druge motnje spanja.

Preveliko odmerjanje

1. Zaspanost ali občutek šibkosti.
2. Omotica ali izguba zavesti.
3. Motnje srčnega ritma, vključno s hitrim ali počasnim bitjem srca.
4. Prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, driska ali bolečine v trebuhu.
5. Hiperkaliemija (visoka raven kalija v krvi).
6. Drugi neželeni učinki, povezani z zdravilom.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antikoagulanti: Androcur lahko okrepi učinke antikoagulantov, kot je varfarin, kar lahko poveča tveganje za krvavitve. Pri sočasni uporabi je potrebno skrbno spremljanje protrombinskega časa (PT) in mednarodnega normaliziranega razmerja (INR).
2. Zdravila s hiperkaliemičnim učinkom: Sočasna uporaba zdravila Androcur z zdravili, ki lahko zvišajo raven kalija v krvi (na primer diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali zaviralci angiotenzinske konvertaze), lahko povzroči razvoj hiperkaliemije.
3. Zdravila, ki se presnavljajo s citokromom P450: Androcur lahko spremeni aktivnost encimov citokroma P450 v jetrih, kar lahko vpliva na presnovo mnogih drugih zdravil, kot so ciklosporin, teofilin, takrolimus in druga.
4. Zdravila, ki vplivajo na kardiotoksičnost: Sočasna uporaba zdravila Androcur z zdravili, ki lahko povečajo kardiotoksičnost (npr. aminoglikozidni antibiotiki ali antiaritmiki), lahko poveča tveganje za srčne zaplete.
5. Zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter: Androcur lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, ki prav tako vplivajo na delovanje jeter, kar lahko povzroči povečano hepatotoksičnost.