Antihistaminiki

Antihistaminiki blokirajo H1-histaminske receptorje (vključno s tistimi v bronhih), s čimer zmanjšajo bronhospazem, prepustnost kapilar in bronhialni edem ter zavirajo prekomerno bronhialno reakcijo na histamin. Ne rešujejo problema bronhialne astme, vendar se v nekaterih primerih, zlasti ob prisotnosti polivalentnih alergij, lahko uporabljajo v kompleksni terapiji atopične bronhialne astme.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije antihistaminiki

Antihistaminiki se običajno uporabljajo, kadar je bronhialna astma kombinirana z drugimi alergijami (urtikarija, vazomotorni rinitis itd.). V hudih primerih bronhialne astme in med napadom je uporaba antihistaminikov neučinkovita in neprimerna (povzročajo zgoščevanje sputuma).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporabljata se dve generaciji antihistaminikov.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminiki prve generacije

Antihistaminiki prve generacije so klasični antihistaminiki.

• Difenhidramin - predpisan peroralno 0,03-0,05 g 2-3-krat na dan 10-15 dni ali kot 1% raztopina intramuskularno 1 ml 1-2-krat na dan. Pogosto povzroča zaspanost.
• Fenkarol je na voljo v tabletah po 0,025 g, vzemite 1 tableto 3-4-krat na dan po obroku 10-20 dni. Za razliko od difenhidramina zdravilo ne le blokira H1-histaminske receptorje, temveč tudi zmanjša vsebnost histamina v tkivih (ker aktivira diamin oksidazo, encim, ki uničuje histamin). Nima izrazitega sedativnega učinka in ne povzroča zaspanosti.
• Pipolfen (diprazin) - na voljo v tabletah po 0,025 g, predpisanih peroralno 1 tableto 2-3-krat na dan po obroku ali intramuskularno 1-2 ml 2,5% raztopine. Zdravilo ima precej izrazit sedativni učinek.
• Diazolin je na voljo v tabletah po 0,05 in 0,1 g, predpisanih peroralno po 1 tableto 3-krat na dan, praviloma ne povzroča sedativnih in hipnotičnih učinkov.
• Dimebon - na voljo v tabletah po 0,01 g, ki se jemljejo peroralno 1 tableta 3-krat na dan (ne glede na vnos hrane). Lahko ima pomirjevalni učinek. Poleg antihistaminskega učinka povzroča delni antiserotoninski učinek.
• Suprastin je na voljo v tabletah po 0,025 g in 1 ml ampulah 2% raztopine. Predpisuje se peroralno po 0,025 g 3-krat na dan med obroki, 1-2 ml 2% raztopine pa se lahko daje intramuskularno. Zdravilo ima antihistaminsko in periferno antiholinergično delovanje.
• Tavegil - na voljo v tabletah po 1 mg, ampulah po 2 ml 0,1% raztopine. Podobno je difenhidraminu, vendar je bolj aktiven in deluje dlje (8-12 ur po enkratnem odmerku). Predpiše se po 1 mg zjutraj in zvečer, dnevni odmerek se lahko poveča na 3-4 tablete. Povzroča zmeren sedativni učinek.

Slabosti antihistaminikov prve generacije:

• imajo sedativni in hipnotični učinek zaradi dobre penetracije skozi krvno-možgansko pregrado in blokade centralnih histaminskih receptorjev;
• poslabšajo koncentracijo in povzročijo ataksijo (kontraindicirano za bolnike, ki delajo kot vozniki, operaterji, dispečerji itd.);
• kažejo antiholinergični učinek, ki se izraža v suhih ustih, tahikardiji, zastajanju urina, zaprtju in moteni akomodaciji;
• poveča viskoznost sputuma pri bolnikih z bronhialno astmo, kar poslabša bronhialno obstrukcijo;
• imajo hipotenzivni učinek;
• Pri dolgotrajni uporabi povzroča odvisnost, zato je priporočljivo, da zdravila menjate vsaka dva tedna.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminiki druge generacije

Antihistaminiki druge generacije imajo naslednje prednosti pred zdravili prve generacije:

• nimajo sedativnega ali hipnotičnega učinka, saj so lipofobni in slabo prodirajo skozi krvno-možgansko pregrado;
• selektivno blokirajo H1-histaminske receptorje, nimajo antiholinergične in adrenolitične aktivnosti;
• hitro pokažejo terapevtski učinek (v 30-60 minutah) zaradi dobre absorpcije iz prebavil;
• tvorijo močne vezi z receptorji H1-histamina in se počasi izločajo iz telesa, zato imajo dolgotrajen učinek in jih je mogoče uporabljati 1-2 krat na dan (z izjemo akrivastina);
• ne povzročajo odvisnosti niti pri dolgotrajni uporabi;
• zmanjšajo sproščanje mediatorjev iz mastocitov in bazofilov skupaj z blokado H1-histaminskih receptorjev in do določene mere lahko kažejo protivnetni učinek.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - uporablja se po 0,06 g 2-krat ali 0,12 g 1-krat na dan.
2. Astemizol (gismanal) - predpisan v odmerku 10 mg enkrat na dan.
3. Terfenadin in astemizol lahko povzročita motnje srčnega ritma, zato se ne uporabljata pri sočasnih srčno-žilnih boleznih.
4. Loratidin (Claritin) - predpisan po 0,01 g (1 tableta) enkrat na dan.
5. Akrivastin (Semprex) - uporablja se v kapsulah, 1 kapsula 2-3-krat na dan.
6. Cetirizin (Zyrtec) - uporablja se 10 mg enkrat na dan (med večerjo).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]