Asit

Asit je protibakterijsko sistemsko zdravilo. Vsebuje aktivno sestavino azitromicin. Vključeni so v kategorijo linkomicinov, streptograminov in makrolidnih antibiotikov.

[1]

Indikacije Asita

Uporablja se za zdravljenje infekcijskih patologij, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na azitromicin:

• bolezni organov ENT (sinusitis, vnetje srednjega ušesa, kot tudi tonzilitis ali bakterijski faringitis);
• patologija v dihalnem sistemu (pljučnica, pridobljena v skupnosti, ter bakterijski bronhitis);
• infekcijski procesi v mehkih tkivih in koži (erizipele, migratorni eritem (začetna stopnja boreliosis), kot tudi piodermatoza sekundarnega tipa in impetigo);
• STD: cervicitis ali uretritis zapletenega ali nezapletenega tipa, ki ga povzroča Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Odmik v tabletah: prostornina 250 mg - 6 kosov na pretisni omot. V paketu vsebuje 1 blister ploščo. Volumen 500 mg - 3 kosi na pretisni omot. Znotraj posameznega pakiranja - 1 pretisna plošča.

Farmakodinamika

Azitromicin je vključen v kategorijo makrolidov - azalidi, ki imajo širok razpon protimikrobnih učinkov. Lastnosti snovi vezave procesi so posledica inhibicije bakterijskega proteina (v tem primeru s sintezo ribosomske podenote S-50), kot tudi oviranje pretoka peptida v odsotnosti vpliva na proces vezave polinukleotide.

Odpornost na azitromicin je pridobljena in prirojena. Celotno Navzkrižna odpornost pojavi pri pnevmokoki, β-hemolitični streptokoki kategorije A fekalno enterokoki in Staphylococcus aureus (tu tudi na meticilin odporen Staphylococcus aureus) - eritromicin glede na azitromicin in drugih makrolidnih in linkomicin.

Obseg protimikrobne aktivnosti aktivne komponente zdravila vključuje:

• Gram-pozitivni aerobi: meticilin občutljivi Staphylococcus aureus, penicilin občutljivi pnevmokoki in streptokokni pigeni (iz kategorije A);
• Gram-negativne aerobne: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, morxella cataralis in multicidna pasturella;
• anaerobi: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella in Porphyromonas spp .;
• drugi mikrobi: Chlamydia trachomatis.

Med bakterijami (anaerobi), ki imajo odpornost proti zdravilu, imajo bakteriidni fraggis.

[5], [6]

Farmakokinetika

Z notranjo uporabo zdravil je indeks biološke razpoložljivosti približno 37%. Najvišja vrednost seruma doseže 2-3 ure po uporabi tablete.

Po jemanju tabletke se aktivna snov porazdeli v vsa tkiva in organe. Farmakokinetični testi so pokazali, da je indeks azitromicinov v tkivih večji od njegove analogne vrednosti v plazmi (za 50 krat). To je potrditev, da ima zdravilo močno sintezo s tkivi.

Plazma sintezo izpis beljakovin odvisna od snovi v ravni v plazmi in variira od 12% (pri sprejemu 0,5 ug / ml) do 52% (v primeru uporabe 0,05 g / ml) v krvnem serumu. Volumen porazdelitve ravnovesja (VVss) znaša 31,1 l / kg.

Končni razpolovni čas iz plazme popolnoma ustreza razpolovni dobi tkiv v obdobju 2-4 dni.

Približno 12% odmerka azitromicina se v treh dneh izloči nespremenjeno skupaj z urinom. Najvišje vrednosti nespremenjene substance so opazili v žolču. Poleg tega so bili v žolču ugotovljeni 10 produktov razpadanja, ki jih tvorijo N-procesi, kot tudi O-demetilacija, kot tudi hidroksilacija aglikona in dekozaminskih obročev. Tudi cepitveni konjugat je bil razcepljen.

[7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba uživati 1 uro pred obroki ali 2 uri po jedi. Tak režim je potreben, ker kombinirani vnos azitromicina z živilom vodi v kršitev absorpcije snovi. Zdravilo se jemlje enkrat na dan - tableto je treba pogoltniti brez žvečenja.

Za odrasle in najstnike, ki tehtajo več kot 45 kg:

• za odpravo nalezljivih bolezni v dihalnem sistemu, organih ENT in poleg tega mehkih tkivih in koži (razen migracijskega eritema): 500 mg enkrat na dan v obdobju treh dni;
• za zdravljenje migracijske eritemije: zdravilo vzemite enkrat na dan v obdobju 5 dni. V tem primeru je treba prvi dan vzeti 1 g, v naslednjih dneh pa odmerek zmanjšati na 500 mg;
• za odpravo STD: s cervicitisom ali uretritisom nezapleteni tip potrebuje enkrat 1 gram zdravil.

Če je ena od tehnik zamudila, morate uporabiti odmerek čim prej in nato uporabljati tablete s 24-urnim intervalom.

Uporaba Asita med nosečnostjo

Azitromicin lahko prehaja skozi pljučno pregrado, vendar pa ta snov ni bila škodljiva na plodu. Izčrpno in skrbno nadzorovano testiranje izpostavljenosti zdravilu nosečnicam ni bilo izvedeno, zato je priporočljivo, da uporabite zdravilo Azit izključno v primerih, ko ni ustrezne alternative za to zdravilo.

Testi, ki lahko določijo prehod snovi v materino mleko, niso bili izvedeni, zato je uporaba azitromicina med laktacijo potrebna samo v odsotnosti drugih podobnih zdravil.

Kontraindikacije

• nestrpnost aktivne komponente zdravila ali drugih njegovih sestavnih delov in drugih makrolidov;
• ker se v teoriji, če je iazitromicin kombiniran z derivati ergot, se lahko razvije ergotizem, teh zdravil ni mogoče uporabiti v kombinaciji;
• če jetra ni pomanjkljivo, se zdravilo ne uporablja, ker aktivna komponenta zdravila Azith presnavlja presnovo v jetrih in se izloča z žolčem;
• Prav tako ne predpisujte zdravila v obliki tablet za otroke, ki tehtajo manj kot 45 kg (v tem primeru je bolje uporabiti suspenzijo).

[9], [10], [11],

Stranski učinki Asita

Jemanje tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• limfne in krvne reakcije: občasno se trombocitopenija razvije. Samo klinični testi so zagotovili informacije o razvoju obdobij prehodne nevtropenije (blago resnost), vendar v tem primeru ni bilo mogoče najti povezave z uporabo azitromicina;
• mentalne manifestacije: občasno so občutki tesnobe, agresivnosti, živčnosti in tesnobe;
• Odziv državnega zbora: v nekaterih primerih razvili zaspanost, sinkopa, glavobol in omotica ali vrtoglavica, poleg tega pa so krči (ki lahko prepoznajo, da so sposobni, da bi spodbudili in drugimi makrolidi) in je motnja vohalne in okušalne receptorje. Občasno je nespečnost, astenija in parestezija;
• motnje pri delu zvočnih organov: občasno so se pojavili podatki o poškodbah sluha pri uporabi makrolidov. Posamezni bolniki, ki so uporabili azitromicin, so razvili slušne motnje - uho zvonjenje, pojav gluhosta. V bistvu so bili takšni primeri zabeleženi v poskusnih testih, ko je zdravilo dolgo uporabljalo v velikih odmerkih. Obstoječa poročila o nadaljnjem zdravniškem pregledu potrjujejo, da so pogosto te bolezni lahko ozdravljive;
• manifestacije CCC: redko pojavila o razvoju srca in aritmije zaradi ventrikularne tahikardije (izkazalo, da lahko povzroči, in drugimi makrolidi). Redko so poročali o podaljšanju QT-intervala, znižanju ravni krvnega tlaka in o ventrikularni fibrilaciji;
• reakcije prebavnega trakta: pogosto je driska, bruhanje, krči v trebuhu ali bolečine v trebuhu in slabost. Redko se lahko pojavijo brazgotinjenje, izguba blata, anoreksija, prebavne motnje in dispepsija. Občasno je pankreatitis in zaprtje ali sprememba v senci jezika. Obstajajo dokazi o pojavu psevdemembranozne oblike kolitisa;
• žolčnika in jeter: občasno se je pojavila intrahepatična holestaza ali hepatitis, pri uporabi funkcionalnega testa jeter pa so opazili tudi patološke vrednosti. Redko je prišlo do jetrne disfunkcije (včasih je prišlo do smrti) in hepatitisa nekrotičnega tipa;
• reakcije kože: v nekaterih primerih so se pojavi pojav alergij, med katerimi je izpuščaj in srbenje. Občasno razvita urtikarija, edem Quincke in fotofobija. Obstajajo informacije o razvoju resnih kožnih manifestacij - kot so multiformni eritem, kot tudi Stevens-Johnson ali Lyellovim sindromom;
• motnje pri delu mišic in kosti: včasih nastane artralgija;
• motnje v delovanju sečnice in ledvic: občasno je prišlo do akutne oblike odpovedi ledvic in tubulointerstitvenega nefritisa;
• reakcije reproduktivnih organov: v nekaterih primerih se je pojavil vaginitis;
• splošne motnje: včasih je prišlo do anafilaksije (edemov, ki so sami povzročili smrt), in poleg tega kandidoza.

[12], [13], [14]

Preveliko odmerjanje

Med značilnimi manifestacijami prevelikega odmerka: motnja sluha, huda driska in bruhanje s slabostjo.

Da bi odpravili motnje, je treba uporabiti aktivno oglje in izvajati simptomatsko zdravljenje za podporo aktivnosti vitalnih organov.

Interakcije z drugimi zdravili

Azitromicin uporabljamo previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko podaljšajo interval QT.

V raziskavah o učinkih antacidi zdravil na farmakokinetiko azitromicina, ko je kombinirana sprejem na splošno ne pride do spremembe v smislu biološke uporabnosti, vendar je bil zmanjšanje temenske vrednosti plazemskih azitromicina (30%). Zaradi tega je treba uporabiti azitromicin vsaj 1 uro pred jemanjem zdravil z antacidi ali 2 urami po njem.

Nekateri povezani makrolidi vplivajo na presnovne procese snovi ciklosporin. Ker kliničnih in farmakokinetičnih testov za morebitno interakcijo s kombinirano uporabo azitromicina in ciklosporina niso opravili, je treba klinično sliko pred imenovanjem kombiniranega zdravljenja z uporabo teh sredstev skrbno oceniti. Če zdravnik meni, da je ta kombinacija upravičena, bo potrebno skrbno redno spremljanje vrednosti ciklosporina, da se po potrebi prilagodi njegov odmerek.

Obstajajo dokazi o povečanih stopnjah krvavitve v primeru sočasnega zdravljenja z varfarinom ali peroralnimi antikoagulanti kumarinovega števila. Zaradi tega, medtem ko hkrati prejemajo takšna zdravila, je potrebno stalno spremljati raven PTV.

Pri nekaterih bolnikih je bil opazen razvoj učinka nekaterih makrolidov na metabolizem digoksina v črevesju. Zato, ko se digoksin kombinira z Azitom, je potrebno stalno spremljati digoksinsko presnovo v telesu, saj se lahko njegova raven poveča.

Azotromicin ni imel vpliva na farmakokinetične lastnosti teofilina v primeru sočasne uporabe teh zdravil pri prostovoljcih. V času hkratnega dajanja teofilina z drugimi makrolidi se včasih zvišajo vrednosti seruma v tej snovi.

Kombinacija zidovudina (eno sprejemno 1000 mg) s azitromicin (za enkratno uporabo sprejem 600 ali 1200 mg) ni prišlo do sprememb v farmakokinetiki zidovudina v plazmi, in poleg tega izločanja Glukoronsko snovi ali njenih razgradnih produktov v urinu. Vendar uporaba azitromicina za posledico povišane koncentracije fosforiliranega AZT (zdravilno učinkovino razpada v mononuklearnih perifernih krvnih izdelkov). Zdravilna vrednost teh podatkov ni znana.

Kombinirana uporaba dnevnih odmerkov azitromicina (1200 mg) z didanozinom pri 6 osebah ni privedla do spremembe farmakokinetičnih lastnosti slednjih (v primerjavi s placebom).

Kombinirana uporaba zdravila z rifabutinom ni imela učinka na indekse teh zdravil v plazmi. Nekateri bolniki včasih razvijejo nevtropenijo, vendar je njegov pojav povezan z uporabo rifabutina, povezava s kombinirano uporabo azitromicina pa ni bila ugotovljena.

[15], [16], [17], [18]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v prostoru, ki je nedostopen za otroke. Nivo temperature ni večji od 25 ° C.

[19], [20], [21]

Rok uporabnosti

Asit se lahko uporablja v obdobju dveh let od datuma izdelave tablet.

[22]