Atenolol

Atenolol je zdravilo, ki spada v razred beta-adrenoblokarjev. Uporablja se za zdravljenje različnih srčno-žilnih stanj, vključno s hipertenzijo (visok krvni tlak), angino (bolečine v prsih) in za upravljanje nekaterih vrst aritmij (motnje srčnega ritma).

Atenolol blokira beta-1 adrenergične receptorje v srcu, kar ima za posledico naslednje učinke:

• Zmanjšanje srčnega utripa: Atenolol zmanjšuje stimulacijo srca, kar pomaga zmanjšati srčni utrip.
• Znižanje krvnega tlaka: Atenolol z zmanjšanjem trdnosti in hitrosti srčnega utripa pomaga znižati krvni tlak.
• Zmanjšanje potrebe srca po kisiku: to je še posebej koristno za zdravljenje angine pektorisa, saj zmanjšuje tveganje za bolečine v prsih.

Indikacije Atenolol

1. Hipertenzija (arterijska hipertenzija): Atenolol se uporablja za znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z visokim krvnim tlakom.
2. Angina: Za to stanje je značilna bolečina ali nelagodje v predelu prsnega koša, ki jo povzroči neustrezna oskrba s krvjo srčne mišice. Atenolol lahko pomaga zmanjšati pogostost in moč anginalnih napadov.
3. Srčno popuščanje: Atenolol se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za izboljšanje delovanja srca in zmanjšanje simptomov srčnega popuščanja.
4. Profilaksa miokardnega infarkta: Pri bolnikih z velikim tveganjem za miokardni infarkt ali po predhodnem infarktu se lahko uporabi za preprečevanje ponavljajočih se srčnovaskularnih zapletov.
5. Tahikardija: Atenolol se lahko uporablja za zmanjšanje srčnega utripa, ko se srčni utrip pospeši.
6. Migrenska profilaksa: Pri nekaterih bolnikih se lahko atenolol uporablja kot profilaktično sredstvo za zmanjšanje pogostosti in resnosti napadov migrene.

Obrazec za sprostitev

1. Ustne tablete:

   • Najpogostejša oblika sproščanja.
   • Tablete običajno vsebujejo 25 mg, 50 mg ali 100 mg atenolola.
   • Tablete so lahko redno delovanje ali dolgotrajno delovanje (dolgotrajno).

2. Prevlečene tablete:

   • Obložene tablete pomagajo preprečiti draženje želodca in omogočijo bolj trajno sproščanje aktivne sestavine v telesu.

Farmakodinamika

1. Selektivnost za adrenoreceptorje beta-1:

   • Atenolol je selektivni blokator adrenoreceptorjev beta-1. To pomeni, da prednostno blokira beta-1 receptorje, ki so pretežno nameščeni v srcu.
   • Blokiranje adrenoreceptorjev beta-1 zmanjšuje stimulacijo srčne mišice, kar ima za posledico zmanjšanje srčnega utripa in silo krčenja srca.

2. Zmanjšana srčna delovna obremenitev:

   • Blokiranje adrenoreceptorjev beta-1 vodi do zmanjšanja srčnih potreb po kisiku in energiji z znižanjem srčnega izhoda in krvnega tlaka.
   • Posebej je uporaben pri zdravljenju hipertenzije in koronarne srčne bolezni, ker zmanjšuje obremenitev srca.

3. Znižan tlak v arterijah:

   • Atenolol znižuje krvni tlak tako, da zmanjša minutni volumen srca in zmanjša periferno žilno odpornost.
   • Ta mehanizem pomaga nadzorovati krvni tlak in zmanjšuje tveganje za srčno-žilne zaplete.

4. Dolgotrajni učinek:

   • Atenolol ima dolgotrajen učinek, kar omogoča, da se uporablja v oblikah z enim dnevnim odmerkom.

5. Antiarritmično delovanje:

   • Blokiranje adrenoreceptorjev beta-1 lahko prepreči aritmije z zmanjšanjem samodejnosti srca in prevodnosti v srcu.

Farmakokinetika

Absorpcija

• Biološka uporabnost: Atenolol ima razmeroma nizko peroralno biološko uporabnost približno 40-50%, kar je posledica slabe lipofilnosti in nizke prepustnosti po lipidnih membranah.
• Thime za dosego največje koncentracije plazme po peroralni uporabi je približno 2-4 ure.

Distribucija

• Tekoloma porazdelitve atenolola je razmeroma majhna, kar kaže na njegovo omejeno porazdelitev zunaj žilne postelje. To je razloženo s svojo hidrofilnostjo.
• Atenolol slabo prodre v krvno-možgansko pregrado, zaradi česar so njeni osrednji živčni neželeni učinki manj hudi kot nekateri drugi zaviralci beta.

Metabolizem

• Atenolol se v zelo majhni meri presnavlja in se večinoma izloči nespremenjen.
• Zaradi tega je atenolol bolj predvidljiv kot zaviralci beta, ki se v jetrih močno presnavljajo, zlasti pri nastavitvi sočasne jetrne bolezni.

Izločanje

• Ledvice so glavna pot izločanja atenolola, približno 85-100% odmerka se izloči z ledvicami v nespremenjeni obliki. Zaradi tega je potrebno prilagoditi odmerek v primeru ledvične disfunkcije.
• Tehniminacijski razpolovni čas atenolola je pri zdravih osebah približno 6-7 ur, vendar se lahko poveča z zmanjšano ledvično funkcijo.

Odmerjanje in dajanje

Metoda uporabe

• Atenolol jemljemo ustno, običajno enkrat na dan.
• Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja ali drobljenja, z dovolj vode. Vzemo ga lahko s hrano ali brez nje, vendar je najbolje, da zdravilo jemljete hkrati vsak dan, da ohranite enakomerno raven zdravila v krvi.

Odmerjanje

Za odrasle

• Hipertenzija: začetni odmerek je običajno 50 mg enkrat na dan. Glede na odziv na zdravljenje se lahko odmerek enkrat na dan poveča na 100 mg.
• Angina pektoris: Standardni odmerek je 50-100 mg enkrat na dan.
• Preprečevanje migrene in zdravljenje srčnega trepeta: odmerjanje se lahko razlikuje, vendar se običajno začne pri 50 mg enkrat na dan.

Za starejše bolnike

• Zmanjšanje odmerka je lahko potrebno, odvisno od delovanja ledvic in splošnega zdravja.

Za otroke

• Zdravnik mora strogo nadzorovati uporabo atenolola pri otrocih, odmerjanje pa bo odvisno od določenega primera in otrokovega stanja.

Posebna navodila

• Za oceno učinkovitosti in varnosti zdravljenja je treba redno nadzorovati krvni tlak in srčni utrip.
• Atenolola ne smemo ustaviti naglo, saj lahko to privede do poslabšanja stanja. O morebitnih spremembah v režimu je treba razpravljati s svojim zdravnikom.
• Bolniki z astmo ali drugimi bronhialnimi boleznimi bi morali jemati atenolol z izjemno previdnostjo, ker lahko zaviralci beta povzročijo bronhospazem.

Uporaba Atenolol med nosečnostjo

Uporaba atenolola med nosečnostjo je lahko kontraindicirana zaradi potencialnega tveganja za zdravje ploda. Atenolol spada v skupino zaviralcev beta in lahko negativno vpliva na razvoj ploda, zlasti s dolgotrajno in/ali pretirano uporabo.

Kontraindikacije

1. Bradikardija:

   • Atenolol lahko povzroči nadaljnje upočasnitev srčnega utripa, kar je nevarno pri bolnikih s že obstoječo bradikardijo (počasen srčni utrip).

2. AV blok stopnje II ali III (brez nameščenega spodbujevalnika):

   • Atenolol lahko poveča blokado, kar ima za posledico znatno okvaro srčne prevodnosti.

3. Dekompenzirano srčno popuščanje:

   • Uporaba atenolola lahko poslabša stanje bolnikov z nestabilnim ali dekompenziranim srčnim popuščanjem, saj zaviralci beta zmanjšujejo moč in hitrost srčnih kontrakcij.

4. Šok, vključno s kardiogenim šokom:

   • V stanju šoka, kjer je pomembno vzdrževanje moči srčnega utripa, je uporaba atenolola lahko kontraproduktivna.

5. Huda bronhialna astma ali kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB):

   • Atenolol lahko povzroči bronhokonstrikcijo (zoženje dihalnih poti), kar je še posebej nevarno za bolnike s pljučno boleznijo.

6. Hude oblike periferne arterijske bolezni:

   • Atenolol lahko poslabša simptome, kot sta bolečina v nogah in hladnost okončin zaradi zmanjšanega pretoka krvi.

7. Metabolična acidoza:

   • Stanje, v katerem so ravni kisline povišane v krvi, se lahko poslabša z uporabo atenolola.

8. Hipotenzija (nizek krvni tlak):

   • Uporaba atenolola lahko dodatno zniža krvni tlak, kar je nevarno za hipotenzivne bolnike.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol lahko prikrije simptome hipoglikemije (nizek krvni sladkor), kar je še posebej pomembno upoštevati pri diabetikih.

Stranski učinki Atenolol

1. DOBOLJIVOST IN UPRAVLJANJE: Mnogi bolniki lahko med jemanjem atenolola občutijo zaspanost, utrujenost ali splošno šibkost.
2. Hladne okončine: Nekateri ljudje lahko zaradi zoženja krvnih žil doživijo hladen občutek v rokah in nogah.
3. Suho grlo ali nos: Pojavi se lahko suho grlo ali nos.
4. Zmanjšana spolna želja: DEC se je pri nekaterih bolnikih med jemanjem atenolola lahko pojavila spolna želja ali erektilna disfunkcija.
5. Bradikardija: To je pogoj, v katerem se srčni utrip spusti na nižje vrednosti, kar lahko povzroči občutke utrujenosti ali omotice.
6. Glavobol: Nekateri bolniki lahko občutijo glavobole ali omotico.
7. Nespecifične pritožbe: ti vključujejo nejasne simptome, kot so slabost, bolečina v trebuhu ali splošno slabo počutje.
8. Znižanje krvnega tlaka: Pri uporabi atenolola se lahko zgodi znižanje krvnega tlaka, kar lahko privede do omotice ali občutka šibkosti.
9. Specifični neželeni učinki: vključujejo bronhospazem (poslabšanje dihalne funkcije pri astmatiki), prikrivanje hipoglikemije (maskiranje simptomov nizkega krvnega sladkorja pri diabetičnih bolnikih), povečano reakcijo na alergene in druge.

Preveliko odmerjanje

1. Srčno-žilni zapleti:

   • Eden glavnih učinkov prevelikega odmerjanja atenolola je zmanjšanje srčnega utripa in krvnega tlaka na nevarne ravni.
   • To lahko privede do resnih težav s cirkulacijo, vključno s hipotenzijo, bradikardijo in celo šokom.

2. Depresija centralnega živčnega sistema (CNS):

   • Preveliko odmerjanje atenolola lahko povzroči zaspanost, omedlevico, omotico, zmanjšan odziv na zunanje dražljaje in celo komo.
   • To je posledica njegove sposobnosti zatiranje aktivnosti centralnega živčnega sistema.

3. Motnje dihal:

   • Prekomerna depresija centralnega živčnega sistema lahko privede tudi do zmanjšane hitrosti dihanja in celo zastoja dihal.

4. Presnovne motnje:

   • Preveliko odmerjanje atenolola lahko povzroči presnovne motnje, kot sta hiperglikemija (povečana krvni sladkor) in hipokalemija (zmanjšana krvna kalij).

5. Drugi neželeni učinki:

   • Drugi možni učinki prevelikega odmerjanja atenolola vključujejo hladne okončine, znojenje, povečanje telesne mase in zmanjšano potenco.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Druga antihipertenzivna zdravila: uporaba atenolola z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci angiotenzin-pretvorbe (ACEI) ali antagonisti kalcija, lahko povzroči povečan hipotenziven učinek in povečano tveganje za hipotenzivne reakcije, kot sta vrtina in sinhronizacija.
2. Simpatomimetika: Sooblikovanje atenolola s simpatomimetiko, kot sta adrenalin ali albuterol, lahko zmanjša njihovo učinkovitost zaradi blokiranja beta-adrenereceptorjev.
3. Zdravila depresivnih srčnih ritma: Atenolol lahko poveča depresivni učinek na srčni utrip drugih zdravil, kot sta amidaron ali digoksin, kar lahko povzroči zmanjšan srčni utrip in povečane antiaritmične učinke.
4. Antidepresivi in anksiolitiki: Atenolol lahko poveča sedativni učinek zdravil, kot so benzodiazepini in triciklični antidepresivi, kar lahko privede do povečane zaspanosti in zmanjšane psihomotorne aktivnosti.
5. Inzulinska in hipoglikemična zdravila: Atenolol lahko prikrije simptome hipoglikemije in zmanjša njen pojav, kar lahko odloži diagnozo hipoglikemičnih stanj pri bolnikih s sladkorno boleznijo mellitus.